Каптоприл Сандоз

Каптоприл Сандоз – антигипертензивный препарат, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: белого цвета, с однородной поверхностью, круглые; дозировка 6,25 мг – двояковыпуклые, дозировка 12,5 мг – с одной стороны выпуклые, с другой – разделительная риска, дозировки 25 и 50 мг – в форме четырехлистника, с фаской и крестообразной риской на двух сторонах, дозировка 100 мг – одна сторона выпуклая, на другой нанесена крестообразная риска (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров и инструкция по применению Каптоприла Сандоз).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: каптоприл – 6,25; 12,5; 25; 50 или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каптоприл Сандоз – антигипертензивный препарат. Его активное вещество – каптоприл – является ингибитором АПФ, действие которого связано со снижением скорости перехода ангиотензина I в ангиотензин II; уменьшение образования ангиотензина II способствует сокращению выделяемого альдостерона. Одновременно происходит снижение общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления (АД), пред- и постнагрузки на сердце. Артерии расширяются в большей степени, чем вены. Препарат уменьшает деградацию брадикинина (один из эффектов АПФ), повышает синтез простагландина. Гипотензивное действие не зависит от активности ренина плазмы, поэтому понижение АД отмечается при нормальном уровне гормона и сниженном, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему (РАС). Усиливается коронарный и почечный кровоток. На фоне длительного применения каптоприла снижается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда, уменьшается агрегация тромбоцитов.

Понижение АД сопровождается понижением потребности миокарда в кислороде и не вызывает рефлекторной тахикардии.

При сердечной недостаточности Каптоприл Сандоз способствует понижению концентрации ионов натрия, в терапевтических дозах не влияет на величину АД.

Максимальное понижение АД наблюдается через 1–1,5 часа после приема таблетки. Продолжительность гипотензивного эффекта носит дозозависимый характер, оптимальные значения АД достигаются в течение некоторого периода терапии.

Резкая отмена Каптоприла Сандоз может сопровождаться значительным повышением АД.

Способствует понижению тонуса выносящих артериол клубочков почек, улучшает внутриклубочковую гемодинамику, препятствуя развитию диабетической нефропатии.

Фармакокинетика

После приема внутрь каптоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), абсорбция составляет до 75% от принятой дозы. Биодоступность препарата снижается на 30–40% при одновременном приеме пищи.

Связывание с белками (преимущественно с альбумином) плазмы составляет 25–30%.

Через гематоэнцефалический барьер не проникает. С грудным молоком выделяется менее 0,002% от принятой дозы.

Метаболизируется каптоприл в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов (дисульфидный димер каптоприла и каптоприл-цистеинсульфид).

Период полувыведения (T_1/2) может составлять 2–3 часа.

Через почки в течение первых 24 часов выводится до 95% дозы, из них в неизмененном виде – 40–50%, в виде метаболитов – оставшаяся часть. Через 6 часов после однократного приема каптоприл определяется в моче только в виде метаболитов.

При почечной недостаточности T_1/2 может увеличиваться до 32 часов. При хронической форме почечной недостаточности кумулирует. В связи с этим больным с нарушенной функцией почек следует уменьшить дозу и/или увеличить интервал между приемом препарата.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• реноваскулярная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность – в составе комплексной терапии;
• нарушение функции левого желудочка при клинически стабильном состоянии после перенесенного инфаркта миокарда;
• диабетическая нефропатия у больных сахарным диабетом 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Абсолютные:

• наследственный ангионевротический отек;
• идиопатический отек;
• ангионевротический отек в анамнезе, обусловленный применением других ингибиторов АПФ;
• первичный гиперальдостеронизм;
• тяжелые нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, гиперкалиемия, азотемия, состояние после трансплантации почки;
• одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими средствами при нарушении функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 60 мл/мин или у больных сахарным диабетом;
• непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к ингибиторам АПФ, включая анамнез;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Следует с осторожностью принимать таблетки Каптоприл Сандоз пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку, склеродермию), угнетением костномозгового кровообращения, цереброваскулярными патологиями, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, стенозом митрального клапана, стенозом устья аорты (включая аналогичные нарушения, затрудняющие отток крови из левого желудочка сердца), ангионевротическим отеком в анамнезе, нарушением функции печени, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, хронической почечной недостаточностью, реноваскулярной гипертензией, соблюдающим диету с ограничением поваренной соли, при хирургическом вмешательстве или общей анестезии, гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (таких как AN69), десенсибилизирующей терапии, аферезе липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), одновременной терапии калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или лития, приеме калийсодержащих заменителей соли, состояниях, сопровождающихся понижением объема циркулирующей крови (включая диарею, рвоту, применение гемодиализа), больным негроидной расы, в пожилом возрасте.

Каптоприл Сандоз, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Каптоприл Сандоз принимают внутрь за 1 час до еды.

Режим дозирования врач определяет индивидуально, начиная лечение с назначения препарата в наименьшей эффективной дозе.

Рекомендованное дозирование Каптоприла Сандоз:

• артериальная гипертензия: начальная доза – 12,5 мг 2 раза в день. В течение первого часа после приема первой дозы следует контролировать состояние больного на предмет переносимости. В случае развития артериальной гипотензии больному необходимо принять горизонтальное положение. Подобная реакция на первую дозу не является основанием для прекращения дальнейшей терапии. При отсутствии достаточного клинического эффекта дозу постепенно (с интервалом 14–28 дней) увеличивают до достижения оптимального гипотензивного эффекта. Обычно поддерживающая доза при мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии составляет 25 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 150 мг, ее следует принимать по 50 мг 3 раза в день. Начальная доза у пожилых людей – по 6,25 мг 2 раза в день;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии, включающей другие диуретики, препараты наперстянки): начальная доза – по 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день. Средняя поддерживающая доза Каптоприла Сандоз – 25 мг 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза – 150 мг. Перед назначением Каптоприла Сандоз рекомендуется временно прекратить прием или снизить дозу диуретика, чтобы избежать чрезмерного понижения АД. Для достижения устойчивого эффекта дозы каптоприла у пациентов с симптоматической гипотонией дозы одновременно назначаемых вазодилататоров можно уменьшить;
• нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда (начинать прием препарата можно через 3 дня после инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии больного): начальная доза – 6,25 мг 1 раз в день. Затем, с учетом переносимости препарата, суточную дозу можно повышать до 75 мг, поделив ее на 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 150 мг. Показано одновременное применение других лекарственных средств для лечения инфаркта миокарда (включая тромболитики, бета-блокаторы и ацетилсалициловую кислоту);
• диабетическая нефропатия у больных сахарным диабетом 1 типа: от 75 до 100 мг в день, поделенных на 2–3 приема. В случае необходимости дальнейшего снижения АД возможно назначение других антигипертензивных препаратов в дополнение к терапии каптоприлом.

Рекомендованное дозирование Каптоприла Сандоз для пациентов с нарушением функции почек с учетом КК (начальная суточная доза/максимальная суточная доза):

• КК 40 мл/мин: 25–50 мг/150 мг;
• КК 21–40 мл/мин: 25 мг/100 мг;
• КК 10–20 мл/мин: 12,5 мг/75 мг;
• КК менее 10 мл/мин: 6,25 мг/37,5 мг.

Дозу каптоприла рекомендуется постоянно корректировать с учетом терапевтического ответа, поддерживая ее на максимально низком уровне.

Побочные действия

Нежелательные нарушения (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, частота не установлена – по данным сообщений нет возможности установить частоту возникновения нежелательных реакций):

• со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – панцитопения (чаще при нарушении функции почек), нейтропения, агранулоцитоз, анемия (включая апластическую и гемолитическую анемию), лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, аутоиммунные патологии, повышение титра на антинуклеарные антитела;
• со стороны обмена веществ и питания: редко – анорексия; очень редко – гипогликемия, гиперкалиемия;
• со стороны нервной системы: часто – нарушения сна, нарушения вкуса, головокружение; редко – головная боль, сонливость, астения, парестезии; очень редко – нарушение сознания, обморок, инсульт и другие цереброваскулярные нарушения, депрессия;
• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – одышка, непродуктивный сухой раздражающий кашель; очень редко – аллергический альвеолит, ринит, бронхоспазм, эозинофильная пневмония;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – бледность, приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения, тахикардия, тахиаритмия, аритмия, синдром Рейно, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, стенокардия; очень редко – остановка сердца, кардиогенный шок;
• со стороны органа зрения: очень редко – ухудшение остроты зрения;
• со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгия, миалгия;
• со стороны мочеполовой системы: редко – частое мочеиспускание, нарушение функции почек, полиурия, олигурия, острая почечная недостаточность; очень редко – импотенция, гинекомастия, нефротический синдром;
• со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки рта, боль в животе, диарея, запор, тошнота, рвота; редко – стоматит, афтозные изъязвления, анорексия; очень редко – глоссит, ангионевротический отек слизистой кишечника, пептическая язва, панкреатит, желтуха, холестаз, нарушения функции печени, гепатит, некроз печени;
• дерматологические реакции: часто – кожный зуд (с высыпаниями и без них), кожная сыпь (включая везикулярную и буллезную сыпь), алопеция; очень редко – фоточувствительность, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, пемфигоидные реакции, многоформная эритема;
• общие нарушения: нечасто – слабость, повышенная утомляемость, боль в груди; очень редко – лихорадка;
• лабораторные показатели: очень редко – увеличение уровня концентрации креатинина и азота мочевины в плазме крови, протеинурия, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, снижение уровня гематокрита и гемоглобина в крови, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови, метаболический ацидоз, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ);
• прочие: частота не установлена – симптомокомплекс, состоящий из тошноты, рвоты, гиперемии лица и снижения АД.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД (включая коллапс), брадикардия, инфаркт миокарда, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор, тромбоэмболические осложнения, острое нарушение мозгового кровообращения.

Лечение: в течение первых 0,5 часа – промывание желудка, прием абсорбентов (активированный уголь). Необходимо придать пациенту горизонтальное положение, приподняв ему ноги. Далее применяются меры по восстановлению АД. Показано внутривенное (в/в) введение 0,9% раствора натрия хлорида с целью восполнения объема циркулирующей крови. Для купирования состояний, связанных с брадикардией или выраженными вагусными реакциями, применяют атропин, при необходимости временно назначают искусственный водитель ритма. Показаны тщательное наблюдение, симптоматическая терапия. Перитонеальный гемодиализ неэффективен, возможно применение гемодиализа.

Особые указания

При назначении Каптоприла Сандоз следует провести обследование функции почек, в процессе терапии важно регулярно контролировать АД и функциональное состояние почек.

Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью должно проводиться под тщательным наблюдением врача.

В редких случаях прием Каптоприла Сандоз может стать причиной артериальной гипотензии. Вероятность развития выраженной артериальной гипотензии повышается при сниженном объеме циркулирующей крови, нарушении водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточности или применении гемодиализа. Особую опасность выраженное снижение АД представляет для пациентов с нарушениями мозгового кровообращения и сердечно-сосудистыми заболеваниями из-за увеличения риска развития инсульта или инфаркта миокарда. В связи с этим рекомендуется начинать лечение только с низких доз и за 4–7 дней до начала применения каптоприла отменить прием диуретика или восполнить объем циркулирующей крови.

На фоне применения Каптоприла Сандоз риск развития гиперкалиемии повышается при почечной недостаточности, сахарном диабете, одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или других средств, способствующих увеличению содержания калия в крови (включая гепарин), а также у пациентов, соблюдающих малосолевую или бессолевую диету. Рекомендуется избегать сочетания каптоприла с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Прием ингибиторов АПФ повышает риск развития нейтропении, агранулоцитоза, анемии или тромбоцитопении, поэтому лечение каптоприлом рекомендуется сопровождать регулярным контролем количества лейкоцитов в крови. В течение первых 90 дней исследования проводят с интервалом 30 дней, далее – 1 раз в 90 дней. При отсутствии факторов риска, включая нарушение функции почек, нейтропения возникает редко. Необходимо с осторожностью применять каптоприл при заболеваниях соединительной ткани и одновременной терапии иммуносупрессивными средствами (аллопуринол, прокаинамид), особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. У этой категории больных следует проводить клинический анализ крови через каждые 14 дней в течение первых 90 дней, затем – 1 раз в 60 дней. Прием Каптоприла Сандоз прекращают, если количество лейкоцитов в крови меньше 1 х 10⁹/л. Пациенты данной группы подвержены высокому риску развития тяжелых инфекционных заболеваний, которые не поддаются лечению антибиотиками. Поэтому при назначении препарата врач должен проинформировать больных о необходимости обращения за консультацией при возникновении боли в горле, лихорадки и других признаков инфекции. Обычно после отмены Каптоприла Сандоз количество лейкоцитов быстро восстанавливается до нормального уровня.

При проведении гемодиализа следует учитывать, что использование диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69) повышает риск развития анафилактоидных реакций. Рекомендуется предварительно прервать прием препарата перед десенсибилизирующей терапией ядом перепончатокрылых. Перед проведением процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата следует прекращать прием ингибитора АПФ с целью предотвращения развития угрожающих жизни анафилактоидных реакций.

Требуется немедленная отмена терапии и тщательное медицинское наблюдение в случае развития у пациента ангионевротического отека. При отеке лица обычно для уменьшения выраженности симптомов достаточно применения антигистаминного средства. При отеке языка, глотки или гортани показано немедленное подкожное введение эпинефрина (адреналин) и принятие мер по обеспечению свободной проходимости дыхательных путей.

Непродуктивный продолжительный кашель, обусловленный приемом ингибитора АПФ, носит обратимый характер, после отмены лечения прекращается.

При повышении активности печеночных трансаминаз или появлении симптомов желтухи прием таблеток следует немедленно прекратить и принять неотложные меры.

Применение ингибитора АПФ в составе комбинированной терапии, включающей тиазидный диуретик, рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня калия в крови.

При проведении плановой хирургической операции с использованием общей анестезии больной должен информировать хирурга-анестезиолога о применении каптоприла. Прием Каптоприла Сандоз необходимо прекратить за 12 часов до начала общей анестезии.

У пациентов негроидной расы ингибиторы АПФ, включая каптоприл, проявляют менее выраженный антигипертензивный эффект.

Следует учитывать, что проведение лабораторного теста мочи на ацетон на фоне приема каптоприла может давать ложноположительный результат.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Каптоприлом Сандоз пациентам нельзя заниматься потенциально опасными видами деятельности, выполнение которых требует быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, включая управление транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Каптоприла Сандоз в период вынашивания и лактации.

При планировании беременности прием ингибиторов АПФ (включая каптоприл) следует прекратить и перейти на альтернативную гипотензивную терапию с установленным профилем безопасности.

Если зачатие наступило в период лечения, требуется немедленно прекратить прием Каптоприла Сандоз и обеспечить пациентке проведение регулярного мониторинга развития плода. Это связано с повышенным риском развития врожденных дефектов плода при применении препарата в I триместре беременности.

Женщины детородного возраста должны быть проинформированы о высокой степени опасности лечения ингибиторами АПФ в период беременности, связанной с заболеванием и гибелью плода и/или новорожденного. Длительный прием каптоприла во II и III триместрах оказывает токсическое действие на плод, вызывая маловодие, снижение функции почек, задержку окостенения костей черепа. У новорожденных оно может проявляться неонатальной почечной недостаточностью, артериальной гипотензией, гиперкалиемией.

В грудном молоке обнаруживается примерно 1% принятой дозы каптоприла.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Каптоприла Сандоз в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием сведений о его эффективности и безопасности у данной группы пациентов.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Каптоприла Сандоз при тяжелых нарушениях функции почек, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, гиперкалиемии, азотемии, состоянии после трансплантации почки.

С осторожностью следует принимать препарат при хронической почечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Режим дозирования Каптоприла Сандоз устанавливают с учетом КК.

При нарушениях функции печени

Следует с осторожностью принимать Каптоприл Сандоз при нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста.

Начальная доза у этой категории больных должна составлять не более 6,25 мг 2 раза в день.

Лекарственное взаимодействие

• антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), алискирен и другие лекарственные средства, влияющие на РААС (ренин-альдостерон-ангиотензиновая система): сочетание с указанными препаратами вызывает двойную блокаду РААС, следствием чего может стать выраженное понижение АД, гиперкалиемия, нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому при необходимости применения ингибиторов АПФ в комбинации с другими препаратами, влияющими на РААС, требуется тщательно контролировать АД, функцию почек, содержание электролитов в плазме крови;
• препараты калия, калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, заменители соли: повышают риск появления гиперкалиемии, поэтому требуется контроль плазменного содержания калия;
• тиазидные и петлевые диуретики: сниженный объем циркулирующей крови на фоне приема высоких доз диуретиков способствует увеличению риска возникновения артериальной гипотензии, поэтому следует соблюдать особую осторожность в начале комбинированной терапии с каптоприлом;
• алдеслейкин, алпростадил, бета-адреноблокаторы, альфа₁-адреноблокаторы, альфа₂-адреномиметиками центрального действия, кардиотоники, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, миорелаксанты, нитраты, миноксидил, вазодилататоры, нейролептики, антидепрессанты, анксиолитики, снотворные средства: потенцируют антигипертензивный эффект каптоприла;
• эстрогены (включая комбинированные пероральные контрацептивы), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, индометацин: при длительном совместном применении ослабляют гипотензивное действие каптоприла; на фоне приема НПВП возможно развитие следующих обратимых эффектов – увеличение содержания калия в сыворотке крови на фоне снижения функции почек, в редких случаях – возникновение острой почечной недостаточности (чаще при обезвоживании, наличии нарушений функции почек или в пожилом возрасте);
• препараты лития: замедляется выведение лития, и повышается его концентрация в крови, поэтому при необходимости комбинации с препаратами лития следует проводить тщательный контроль сывороточной концентрации лития;
• аллопуринол, прокаинамид: повышают риск развития нейтропении и синдрома Стивенса – Джонсона;
• препараты золота: на фоне в/в введения натрия ауротиомалата возможно развитие симптомокомплекса, включающего гиперемию лица, понижение АД, тошноту и рвоту;
• симпатомиметики: возможно уменьшение антигипертензивного эффекта каптоприла;
• инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь: могут привести к развитию гипогликемии;
• антациды: всасывание каптоприла в ЖКТ замедляется при приеме антацидов или пищи;
• эпоэтин, карбеноксолон, глюкокортикостероиды, налоксон: способствуют ослаблению действия каптоприла;
• пробенецид: уменьшается почечный клиренс каптоприла, вызывая увеличение его концентраций в сыворотке крови;
• азатиоприн, циклофосфамид и другие иммунодепрессанты: повышают вероятность развития гематологических нарушений;
• дигоксин: концентрация дигоксина в плазме крови увеличивается на 15–20%;
• пропранолол: увеличивает свою биодоступность;
• циметидин: способствует замедлению метаболизма каптоприла и повышению его концентрации в плазме крови;
• клонидин: понижает выраженность гипотензивного эффекта препарата;
• этанол: способствует значительному усилению гипотензивного действия каптоприла, поэтому не рекомендуется употребление алкогольных напитков или этанолсодержащих средств в период терапии Каптоприлом Сандоз.

Аналоги

Аналогами Каптоприла Сандоз являются: Каптоприл, Каптоприл-АКОС, Каптоприл Велфарм, Каптоприл-СТИ, Каптоприл-ФПО, Каптоприл-Ферейн, Каптоприл-Сар, Ангиоприл-25, Каптоприл-УБФ, Веро-Каптоприл, Каптоприл-Биосинтез, Блокордил, Капотен и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности: таблетки дозировкой 6,25; 25 или 50 мг – 3 года; дозировкой 12,5 или 100 мг – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Каптоприле Сандоз

Отзывы о Каптоприле Сандоз чаще носят положительный характер. Большинство пациентов, принимающих препарат в качестве экстренной помощи при резком подъеме АД, указывают на его быстрый антигипертензивный эффект.

Цена на Каптоприл Сандоз в аптеках

Цена на Каптоприл Сандоз 25 мг может составлять 80–97 руб. за упаковку, содержащую 20 таблеток, и 134–155 руб. за упаковку из 40 таблеток.