Воспользуйтесь поиском по сайту:
Каптоприл-АКОС: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Captopril-AKOS
Код ATX: C09AA01
Действующее вещество: каптоприл (Captopril)
Производитель: Синтез, ОАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 22 руб.
Каптоприл-АКОС – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антигипертензивный препарат.
Препарат выпускается в форме таблеток: плоскоцилиндрические, с фаской, почти белого или белого цвета, имеют характерный запах, допускается наличие легкой мраморности, на таблетках в дозировке 50 мг нанесена разделительная риска (дозировка 25 мг: по 10 или 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки; дозировка 50 мг: по 10 или 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Каптоприла-АКОС).
В 1 таблетке содержатся:
Каптоприл-АКОС – антигипертензивный препарат, механизм действия которого обусловлен свойствами активного вещества – каптоприла. Каптоприл является ингибитором АПФ первого поколения, содержащим SH-группу (сульфгидрильная группа). Ингибируя АПФ, он сокращает превращение ангиотензина I в ангиотензин II и ликвидирует его сосудосуживающее действие на венозные и артериальные сосуды. Уменьшение уровня содержания ангиотензина II способствует вторичному увеличению активности ренина плазмы крови, вызывающему прямое снижение секреции альдостерона корой надпочечников. Это приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и артериального давления (АД), сопротивления в легочных сосудах, уменьшению пред- и постнагрузки на сердце. Повышается минутный объем сердца, толерантность к физическим нагрузкам.
Под влиянием каптоприла в большей степени происходит расширение артерий, чем вен. Также прием Каптоприла-АКОС приводит к увеличению синтеза простагландина и уменьшению деградации брадикинина.
Гипотензивный эффект каптоприла не зависит от активности ренина плазмы крови. Его воздействие на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) обуславливает понижение АД при нормальной и сниженной активности гормона.
Каптоприл способствует усилению коронарного и почечного кровотока, улучшению кровоснабжения ишемизированного миокарда. Его длительное применение вызывает понижение выраженности гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа, предупреждает прогрессирование сердечной недостаточности, сдерживает развитие дилатации левого желудочка.
Прием Каптоприла-АКОС приводит к уменьшению агрегации тромбоцитов, при сердечной недостаточности – к снижению содержания ионов натрия.
Снижая тонус выносящих артериол клубочков почек, способствует улучшению внутриклубочковой гемодинамики и препятствует появлению диабетической нефропатии.
В суточной дозе 50 мг каптоприл проявляет в отношении сосудов микроциркуляторного русла ангиопротекторные свойства. У пациентов с диабетической нефроангиопатией позволяет замедлять прогрессирование хронической почечной недостаточности.
В отличие от прямых вазодилататоров, таких как гидралазин и миноксидил, снижение АД на фоне приема Каптоприла-АКОС не сопровождается рефлекторной тахикардией и способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде. Адекватные дозы каптоприла у больных с сердечной недостаточностью на величину АД не влияют.
После приема внутрь максимальное снижение АД наступает через 1–1,5 часа. Длительность гипотензивного эффекта зависит от принимаемой дозы, оптимальных значений она достигает через несколько недель терапии.
Нельзя производить резкую отмену приема каптоприла, это может привести к значительному повышению АД.
После приема внутрь происходит быстрая абсорбция примерно 75% от принятой дозы Каптоприла-АКОС. Одновременный прием пищи снижает всасывание каптоприла на 30–40%. При первичном прохождении через печень биотрансформируется 35–40% активного вещества. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 0,5–1,5 часа и составляет 114 нг/мл.
Связывание с белками плазмы крови – 25–30% (преимущественно с альбуминами).
Преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры в незначительном количестве (менее 1%). С грудным молоком секретируется до 0,002% от принятой дозы.
Метаболизируется каптоприл в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов – дисульфидный димер каптоприла и каптоприл-цистеинсульфид.
Период полувыведения (T1/2) каптоприла составляет примерно 2–3 часа. Через почки выводится около 95% принятой дозы в течение первых 24 часов (в том числе 40–50% в неизменном виде).
При хронической почечной недостаточности препарат кумулирует, T1/2 может составлять от 3,5 до 32 часов. Пациентам с нарушенной функцией почек следует снижать разовую дозу и/или увеличивать интервал между приемами Каптоприла-АКОС.
Абсолютные:
С осторожностью следует назначать таблетки Каптоприл-АКОС при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, ишемической болезни сердца, митральном стенозе, аортальном стенозе и аналогичных изменениях, которые затрудняют отток крови из левого желудочка сердца; при реноваскулярной гипертензии, хронической почечной недостаточности, системной красной волчанке, склеродермии или других заболеваниях соединительной ткани; при угнетении костномозгового кроветворения, цереброваскулярных патологиях, сахарном диабете, гиперкалиемии, нарушении функции печени, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, применении гемодиализа, диарее, рвоте или других состояниях, вызывающих уменьшение объема циркулирующей крови; при хирургической операции или общей анестезии, проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (включая полиакрилонитрильные высокопроточные мембраны AN69), сопутствующей десенсибилизирующей терапии, аферезе липопротеинов низкой плотности (ЛПНП); в сочетании с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями соли, препаратами лития; пациентам негроидной расы, в пожилом возрасте.
Таблетки Каптоприл-АКОС принимают внутрь за 1 час до приема пищи.
Подбор дозы производится индивидуально.
Для подбора дозы на начальном этапе терапии необходимо использовать таблетки каптоприла других производителей по 12,5 мг с разделительной риской или по 25 мг с крестообразной риской.
Рекомендованное дозирование:
При умеренной степени нарушения функции почек (КК 30 мл/мин и выше) Каптоприл-АКОС можно назначать в суточной дозе 75–100 мг.
При выраженном нарушении функции почек (КК меньше 30 мл/мин) начальная суточная доза не должна превышать 12,5 мг. При необходимости дозу можно постепенно повышать, соблюдая достаточно длительные интервалы времени, но поддерживающая доза должна быть меньше обычной дозы, используемой для лечения артериальной гипертензии.
Возможно дополнительное назначение «петлевых» диуретиков, но не диуретиков тиазидного ряда.
Коррекцию режима дозирования при нарушении функции почек следует производить с учетом показателя КК больного в следующем соответствии:
Начальная доза для пожилых пациентов составляет по 6,25 мг 2 раза в день. Этот режим дозирования предупреждает нарушение функции почек, поэтому он считается оптимальным и для поддерживающей дозы. Регулировать дозу Каптоприла-АКОС рекомендуется с учетом терапевтического ответа пациента регулярно, поддерживая ее на максимально низком эффективном уровне.
Нежелательные нарушения со стороны систем и органов (согласно частоте их развития классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, частота не установлена – по доступным данным определить частоту не представляется возможным):
Симптомы: выраженное понижение АД (включая шок, ступор, коллапс), острая почечная недостаточность, нарушения водно-электролитного баланса, брадикардия, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения, острое нарушение мозгового кровообращения.
Лечение: в течение первых 0,5 часа после приема Каптоприла-АКОС – промывание желудка или искусственная рвота, введение натрия сульфата и адсорбентов. Необходимо придать телу пациента горизонтальное положение, приподняв ему ноги, и принять немедленные меры по восстановлению АД, восполнению объема циркулирующей крови, включая внутривенное (в/в) введение 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости назначают подкожное или в/в введение эпинефрина (адреналин), антигистаминных средств, в/в введение гидрокортизона. При выраженных вагусных реакциях или брадикардии рекомендуется применять атропин. Показано проведение гемодиализа.
Следует учитывать, что перитонеальный гемодиализ в этом случае неэффективен.
При назначении Каптоприла-АКОС следует учитывать АД и состояние функции почек пациента и регулярно контролировать их показатели в процессе применения препарата. Лечение больных с хронической сердечной недостаточностью должно проходить под тщательным наблюдением врача.
Выраженная артериальная гипотензия на фоне применения препарата у пациентов с артериальной гипертензией возникает в редких случаях. Для уменьшения риска резкого понижения АД рекомендуется начинать прием с низких (6,25–12,5 мг) доз Каптоприла-АКОС. Прием диуретиков следует отменить за 4–7 дней до приема первой дозы каптоприла, при необходимости восполнить объем циркулирующей крови.
Следует учитывать, что выраженная гипотензия при нарушении мозгового кровообращения и сердечно-сосудистых заболеваниях увеличивает риск развития инфаркта миокарда или инсульта.
При угнетении костномозгового кроветворения прием каптоприла повышает риск развития нейтропении и агранулоцитоза.
Применение Каптоприла-АКОС следует сопровождать регулярным контролем количества лейкоцитов в крови, который проводят 1 раз в 30 дней в течение первых 90 дней терапии, далее 1 раз в 90 дней. Это связано с тем, что на фоне приема ингибиторов АПФ могут возникнуть анемия, тромбоцитопения, нейтропения или агранулоцитоз.
Прием ингибиторов АПФ у пациентов с двусторонним стенозом артерий единственной почки существенно повышает риск возникновения артериальной гипертензии и почечной недостаточности. У таких пациентов даже умеренное изменение уровня концентрации креатинина в сыворотке крови может вызвать функциональное нарушение почек, поэтому лечение следует начинать с низких доз и под пристальным медицинским наблюдением, контролируя функцию почек.
При наличии у пациентов заболеваний почек определять содержание белка в моче следует перед началом и регулярно на протяжении всего курса терапии.
Применение Каптоприла-АКОС повышает риск увеличения содержания калия в сыворотке крови и развития гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, а также у больных, одновременно принимающих препараты калия, калийсберегающие диуретики и другие средства, вызывающие увеличение в крови содержание калия. Риск развития гипотензии и гиперкалиемии возрастает при соблюдении малосолевой или бессолевой диеты.
При сопутствующей иммуносупрессивной терапии аллопуринолом или прокаинамидом у пациентов с заболеваниями соединительной ткани, особенно при нарушениях функции почек, анализ крови в течение первых 90 дней следует проводить через каждые 14 дней, затем 1 раз в 60 дней. При показателе количества лейкоцитов ниже 4 х 109 на 1 л проводят общий анализ крови, ниже 1 х 109 на 1 л – препарат отменяют. В случае возникновения признаков инфекционных заболеваний, включая боль в горле или лихорадку, требуется проведение клинического анализа крови с подсчетом лейкоцитарной формулы.
Следует учитывать, что прием Каптоприла-АКОС на фоне десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых и подобными средствами повышает риск развития анафилактоидных реакций.
В случае повышения активности печеночных трансаминаз или появления симптомов желтухи лечение каптоприлом следует немедленно отменить.
У лиц негроидной расы ингибиторы АПФ, включая Каптоприл-АКОС, проявляют менее выраженное антигипертензивное действие.
Проведение теста мочи на ацетон у пациентов, принимающих препарат, может давать ложноположительный результат.
В период лечения каптоприлом необходимо избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами, особенно после приема начальной дозы Каптоприла-АКОС.
Противопоказано применение Каптоприла-АКОС в период вынашивания и грудного вскармливания.
Женщинам детородного возраста, планирующим беременность, необходимо избегать применения ингибиторов АПФ (включая каптоприл). Им следует рекомендовать альтернативную гипотензивную терапию.
Если зачатие наступило в период приема Каптоприла-АКОС, требуется немедленная его отмена и проведение регулярного мониторинга развития плода. Применение каптоприла в I триместре беременности потенциально повышает риск развития врожденных дефектов плода. Длительный прием препарата во II и III триместрах токсичен для плода и приводит к задержке окостенения костей черепа, снижению функции почек, маловодию [рекомендуется выполнить оценку состояния костей черепа и функции почек плода методом ультразвукового исследования (УЗИ)].
У новорожденных, чьи матери длительно принимали каптоприл во II и III триместрах беременности, возможно развитие неонатальной почечной недостаточности, гиперкалиемии, гипотензии.
Противопоказано применение Каптоприла-АКОС у пациентов в возрасте моложе 18 лет в связи с отсутствием информации об эффективности и безопасности терапии.
Противопоказано применение Каптоприла-АКОС для лечения пациентов с такими выраженными нарушениями функции почек, как двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, рефрактерная гиперкалиемия, первичный гиперальдостеронизм, состояние после трансплантации почки.
С осторожностью следует назначать каптоприл больным с хронической почечной недостаточностью.
При умеренной степени нарушения функции почек (КК 30 мл/мин и выше) Каптоприл-АКОС можно назначать в суточной дозе 75–100 мг.
При выраженном нарушении функции почек (КК меньше 30 мл/мин) начальная суточная доза не должна превышать 12,5 мг. При необходимости дозу можно постепенно повышать, соблюдая достаточно длительные интервалы времени, но поддерживающая доза должна быть меньше обычной дозы, используемой для лечения артериальной гипертензии.
Возможно дополнительное назначение «петлевых» диуретиков, но не диуретиков тиазидного ряда.
Коррекцию режима дозирования при нарушении функции почек следует производить с учетом показателя КК больного в следующем соответствии:
Противопоказано применение Каптоприла-АКОС при тяжелых нарушениях функции печени.
С осторожностью следует назначать препарат больным с нарушениями функции печени.
С осторожностью следует назначать Каптоприл-АКОС пациентам в пожилом возрасте.
Начальная доза для пожилых пациентов составляет по 6,25 мг 2 раза в день. Этот режим дозирования предупреждает нарушение функции почек, поэтому он считается оптимальным и для поддерживающей дозы. Регулировать дозу Каптоприла-АКОС рекомендуется с учетом терапевтического ответа пациента регулярно, поддерживая ее на максимально низком эффективном уровне.
Аналогами Каптоприла-АКОС являются: Каптоприл, Каптоприл-Ферейн, Каптоприл-ФПО, Каптоприл-УБФ, Каптоприл Велфарм, Капотен, Катопил, Эпситрон, Алкадил, Ангиоприл-25, Блокордил, Веро-Каптоприл, Каптоприл-СТИ и др.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.
Срок годности – 5 лет.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Каптоприле-АКОС носят положительный характер. Пациенты отмечают высокую эффективность и быстрое действие препарата. К достоинствам относят низкую стоимость.
Цена на Каптоприл-АКОС за упаковку, содержащую 20 таблеток в дозе 25 мг, может составлять от 11 руб., 40 таблеток в дозе 25 мг – от 17 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его "мотор" остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.