Эмла

Эмла – лекарственное средство для местной анестезии.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Эмла:

• крем для местного и наружного применения: однородный, белого цвета (по 5 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 5 туб в комплекте с окклюзионными наклейками; по 30 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба);
• терапевтическая система (ТС): приклеивающаяся лекарственная часть – целлюлозный, круглый, белого или беловатого цвета диск, диаметром 3,5 см, пропитанный ЭМЛА эмульсией 5% в дозе 1 г; гибкая подложка округлой формы с выступами – пластик/алюминий/пластик ламинат; по окружности целлюлозного диска размещена адгезивная лента в форме квадрата с закругленными краями (по 1 ТС в безъячейковой контурной упаковке, в картонной пачке с контролем первого вскрытия 2 или 20 упаковок).

В 1 ТС (1 г эмульсии)/ 1 г крема содержатся:

• активные вещества: прилокаин – 25 мг, лидокаин – 25 мг;
• дополнительные компоненты: карбоксиполиметилен (карбомер 974 Р), макрогола глицерилгидроксистеарат (Арлатон 289), вода очищенная, натрия гидроксид (для доведения рН до 8,7–9,7).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующими веществами Эмла являются местные анестетики амидного типа – лидокаин и прилокаин. Проникая в слои эпидермиса и дермы, активные компоненты препарата обеспечивают анестезию кожных покровов. Степень анестезирующего эффекта зависит от дозы средства и продолжительности аппликации.

При длительности аппликации 1–2 часа после снятия терапевтической системы или окклюзионной повязки, под которую был нанесен крем, обезболивающее действие Эмла в интактной коже отмечается на протяжении 2 часов. Различий в эффективности лекарственного средства (включая период, требуемый для достижения необходимого обезболивания) и безопасности его использования в интактной коже между пациентами в возрасте 65–96 лет и более молодыми, не обнаружено.

В результате влияния Эмла на поверхностные сосуды возможно появление преходящего покраснения или побледнения кожи. Быстрее всего (уже спустя 30–60 минут после обработки препаратом) данные явления могут возникать у больных, страдающих распространенным нейродермитом (атопическим дерматитом), что свидетельствует о более быстром проникновении у них активных веществ в кожу.

В ходе исследований при осуществлении пункционной биопсии (диаметром 4 мм) у 90% больных использование Эмла на протяжении 60 минут обеспечивало анестезию интактной кожи, необходимую для введения иглы на глубину 2 мм, а после проведения аппликации длительностью 120 минут – на глубину 3 мм. Цвет (пигментация) кожи не сказываются на эффективности препарата.

Использование Эмла не оказывает влияния на среднее значение титра антител, скорость возникновения или исчезновения специфических антител в сыворотке крови, на число пациентов, которые достигли положительного (защитного) титра антител после иммунизации. Препарат можно применять для анестезии при вакцинации против следующих инфекционных заболеваний: эпидемический паротит, краснуха, корь, коклюш, дифтерия, столбняк, полиомиелит, гепатит В, инфекции, возбуждаемые Haemophilius influenzae.

Ввиду более быстрого всасывания крема слизистой оболочкой половых органов по сравнению с интактной кожей, период, требуемый для достижения анестезии этой области, является более коротким. У женщин после нанесения крема на слизистую оболочку половых органов спустя 5–10 минут удается достичь анестезии, достаточной для снятия болевого синдрома, обусловленного применением аргонового лазера. Продолжительность потери чувствительности к боли в данном случае может составлять, в зависимости от индивидуальных особенностей, от 5 до 45 минут.

После нанесения крема для облегчения боли при обработке трофических язв нижних конечностей длительность анестезии достигает 4 часов. Негативного влияния средства на бактериальную флору или заживление язв не наблюдалось.

Фармакокинетика

Системная абсорбция Эмла зависит от дозы, длительности аппликации, толщины кожи (учитывается область тела) и других особенностей кожного покрова. У взрослых после обработки интактной кожи препаратом на протяжении 3 часов системная абсорбция для прилокаина и лидокаина составляет примерно 5% и 3% соответственно. Абсорбция активных веществ происходит медленно.

В плазме крови максимальная концентрация (C_max) обоих действующих веществ препарата Эмла отмечается приблизительно спустя 4 часа от момента его нанесения и составляет 0,12 мкг/мл для лидокаина и 0,07 мкг/мл для прилокаина. Угроза появления токсических симптомов возникает только при плазменной концентрации активных веществ от 5 до 10 мкг/мл.

На фоне терапии трофических язв нижних конечностей время достижения в плазме крови C_max (Т_Сmах) прилокаина (0,02–0,8 мкг/мл) и лидокаина (0,05–0,84 мкг/мл) составляет 1–2,5 часа с момента нанесения крема на 30 минут в дозе 5–10 г. В случае многократного использования крема на язвенной поверхности кумуляция его активных веществ и их метаболитов не фиксируется.

При нанесении на 10 минут 10 г крема на слизистую оболочку влагалища Т_Сmах прилокаина и лидокаина (0,15 мкг/мл и 0,18 мкг/мл соответственно) составляет примерно 35 минут от момента нанесения.

У больных с распространенным нейродермитом скорость абсорбции возрастает.

Показания к применению

Согласно инструкции, Эмла рекомендована к применению для поверхностной анестезии кожных покровов перед проведением поверхностных хирургических вмешательств, пункций и катетеризации сосудов, инъекции.

Крем для местного и наружного применения, кроме того, используют в следующих случаях:

• слизистые оболочки половых органов: перед осуществлением болезненных манипуляций у взрослых пациентов или в целях обезболивания перед введением местного анестетика;
• трофические язвы нижних конечностей: перед проведением хирургической обработки (механической очистки), в т. ч. при удалении гноя, фибрина, некротических тканей.

Противопоказания

Абсолютные:

• недоношенность у детей (рожденные на сроке беременности менее 37 недель);
• вес тела новорожденных менее 3 кг (для крема);
• гиперчувствительность к любому из составляющих Эмла или другим амидным местным анестетикам.

ТС, кроме того, не рекомендуется использовать при следующих состояниях/болезнях:

• комбинированное применение с препаратами, вызывающими метгемоглобинемию у детей со дня рождения и до 12 месяцев (из-за отсутствия данных);
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• наличие открытых ран на обрабатываемом участке.

Относительным противопоказанием (требуется использовать Эмла с особой осторожностью) для обеих форм препарата является распространенный нейродермит (атопический дерматит).

Дополнительные относительные противопоказания для крема Эмла:

• метгемоглобинемия (наследственная/идиопатическая);
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (т. к. усугубляется риск возникновения лекарственно-зависимой метгемоглобинемии);
• сочетанное использование с антиаритмическими препаратами класса III, включая амиодарон (требуется постоянное наблюдение и ЭКГ-контроль, ввиду возможного влияния на сердечную деятельность).

Дополнительные относительные противопоказания для ТС Эмла:

• подкожное введение живой вакцины, например, БЦЖ (активные вещества в концентрации выше 0,5–2% проявляют бактерицидные и противовирусные свойства);
• нанесение в зоне глаз (при попадании средства в глаза возникает раздражение).

Инструкция по применению Эмла: способ и дозировка

Крем для местного и наружного применения

Крем Эмла применяют наружно, нанося на кожу или слизистую оболочку.

Взрослым в целях поверхностной анестезии интактной кожи препарат наносят толстым слоем на кожный покров под окклюзионную повязку.

Рекомендованные дозы Эмла и продолжительность аппликации в зависимости от осуществляемой манипуляции:

• небольшие хирургические вмешательства (в т. ч. удаление бородавок и выскабливание контагиозного моллюска): 1,5–2 г/10 см² в течение 1 часа (максимально 5 часов);
• введение иглы (в т. ч. при пункции или катетеризации сосуда): 2 г/10 см² в течение 1 часа (максимально 5 часов);
• поверхностные процедуры на больших площадях (в т. ч. взятие кожи способом расщепленного лоскута): 1,5–2 г/10 см² в течение 2 часов (максимально 5 часов).

Перед хирургической обработкой (механической очисткой) трофических язв нижних конечностей для осуществления поверхностной анестезии на язвенную поверхность накладывают крем толстым слоем в дозе 1–2 г/10 см² (максимально 10 г за процедуру) под окклюзионную повязку из ПВХ. Требуется аккуратно разгладить края повязки для предупреждения подтекания крема. Продолжительность аппликации – не менее 30 минут, в случае, когда проникновение в ткани язвы затруднено – до 60 минут. К очистке язв следует приступать не позднее чем через 10 минут после удаления крема.

Для обезболивания половых органов перед введением местных анестетиков на кожу наносят толстый слой средства, мужчинам – на 15 минут в дозе 1–2 г/10 см², женщинам – на 60 минут в дозе 1 г/10 см².

Перед удалением кондилом или введением местных анестетиков в целях поверхностной анестезии слизистой оболочки половых органов, кремом в дозе от 5 до 10 г (точное количество крема зависит от площади, подлежащей лечению) обрабатывают всю поверхность слизистой оболочки, включая складки. Длительность аппликации 5–10 минут, после удаления крема требуется сразу же проводить процедуру.

Детям для обезболивания интактной кожи перед введением иглы или проведением поверхностных хирургических манипуляций на кожу наносят толстый слой крема и покрывают окклюзионной повязкой. Доза Эмла не должна быть более 1 г/10 см² в сутки, а также должна подбираться с учетом площади обрабатываемой поверхности.

Рекомендованные суммарные дозы крема Эмла (максимальная площадь нанесения) и длительность аппликации в зависимости от возраста ребенка:

• от 0 до 3 месяцев: 1 г (10 см² – максимальная суточная доза), продолжительность – не более 1 часа;
• от 3 до 12 месяцев: 2 г (20 см²), продолжительность – 1 час;
• от 1 года до 6 лет: 10 г (100 см²), продолжительность – 1 час (максимум – 5 часов);
• от 6 до 12 лет: 20 г (200 см²), продолжительность – 1 час (максимум – 5 часов).

Следует учитывать, что увеличение длительности аппликации снижает обезболивающий эффект Эмла. При наличии распространенного нейродермита (атопического дерматита), особенно у детей, время аппликации необходимо уменьшить до 15–30 минут.

Для нанесения препарата следует при помощи завинчивающейся крышки, проколоть защитную мембрану тубы и, выдавив необходимый объем крема, нанести его на участок предполагаемой процедуры. Для обезболивания кожи можно использовать прилагаемые к упаковке по 5 г окклюзионные наклейки. Перед применением наклейки требуется удалить ее центральную часть, а затем с обратной стороны повязки отделить бумажную подкладку от окантовки.

Трансдермальная терапевтическая система (ТС)

Целлюлозный диск, пропитанный Эмла эмульсией, наносят наружно на кожу.

Рекомендуемые суточные дозы при одновременном использовании и время аппликации в зависимости от возраста пациента:

• от 0 до 3 месяцев: максимальная доза – 1 ТС, продолжительность – не более 1 часа;
• от 3 до 12 месяцев: 1–2 ТС (максимум 2), продолжительность – 1 час;
• от 1 года и старше: 1 или более ТС, продолжительность – не менее 1 часа.

Увеличение длительности аппликации более чем на 5 часов не вызывает усиление анестезирующего эффекта. У детей с распространенным нейродермитом время обработки препаратом требуется уменьшить до 30 минут.

Побочные действия

• местные реакции (на участке нанесения средства): часто – покраснение, бледность, отечность; иногда – зуд и легкое жжение (отмечаются сразу после применения); единичные случаи – точечные кровоизлияния или геморрагическая сыпь, фиксируемые преимущественно у детей с контагиозным моллюском или распространенным нейродермитом после проведения продолжительной аппликации;
• системные реакции: редко – метгемоглобинемия у детей, аллергические реакции, с возможным анафилактическим шоком в тяжелых случаях.

Имеются сообщения о возникновении раздражения роговицы при случайном попадании Эмла в глаза.

Передозировка

При соблюдении рекомендованных доз и длительности нанесения Эмла системная токсичность является маловероятной. Возможными симптомами интоксикации Эмла могут быть нарушения, наблюдаемые при передозировке других местных анестетиков, такие как возбуждение центральной нервной системы (ЦНС), а при выраженной интоксикации – угнетение ЦНС и деятельности сердечной мышцы. Зафиксированы редкие случаи развития у детей клинически значимой метгемоглобинемии. Возрастание уровня метгемоглобина может быть обусловлено чрезмерно высокими дозами прилокаина. Поверхностное нанесение данного активного вещества в дозе 125 мг на протяжении 5 часов у трехмесячного ребенка привело к возникновению умеренной метгемоглобинемии. Местное нанесение лидокаина в дозе 8,6–17,2 мг/кг стало причиной серьезной интоксикации у новорожденных.

При развитии вследствие передозировки тяжелых неврологических симптомов (угнетение ЦНС, судороги) требуется назначение симптоматического лечения, включая использование противосудорожных лекарственных средств и проведение искусственной вентиляции легких (при необходимости). Для терапии метгемоглобинемии в качестве антидота используют метиленовый синий. После начала купирования симптомов токсичности, ввиду медленной системной абсорбции Эмла, пациенту требуется контроль состояния на протяжении нескольких часов.

Особые указания

При непреднамеренном попадании крема в глаза, их необходимо срочно промыть физиологическим раствором (водой) или обеспечить защиту глаз до восстановления защитных рефлексов, поскольку потеря последних может привести к раздражению и повреждению роговицы.

У детей, ввиду недостаточности данных по всасыванию средства, наносить крем на слизистую оболочку половых органов не рекомендуется.

Эмла нельзя использовать для обработки участков поврежденной барабанной перепонки, или в других ситуациях, если имеется угроза попадания средства в среднее ухо.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Эмла не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и работу со сложными, потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Сведений по использованию средства беременными женщинами недостаточно. Согласно данным, полученным при исследованиях на животных, Эмла не оказывает прямого либо косвенного негативного воздействия на внутриутробное развитие плода, протекание беременности, ход родов, постнатальное развитие. Активные вещества препарата проходят через плацентарный барьер и способны абсорбироваться в тканях плода. Сообщений о любых специфических нарушениях репродуктивного процесса (в т. ч. возрастании частоты мальформаций) или других прямых/косвенных негативных воздействиях на плод не имеется. Несмотря на это беременным женщинам необходимо соблюдать осторожность при использовании Эмла.

Активные вещества местноанестезирующего средства, при его использовании в терапевтических дозах, выделяются с материнским молоком в количествах, не представляющих угрозы для здоровья ребенка.

Применение в детском возрасте

Использование Эмла противопоказано у недоношенных детей, родившихся при сроке беременности менее 37 недель.

Противопоказано применение крема у новорожденных, вес которых не достигает 3 кг.

У детей в возрасте младше трех месяцев эффективность и безопасность использования Эмла устанавливается после нанесения разовой дозы. В результате проведенной аппликации у таких детей во многих случаях на протяжении не более 13 часов отмечалось временное повышение концентрации метгемоглобина в крови, не имеющее, вероятно, клинического значения.

При взятии анализа крови из пятки у новорожденных эффективность крема не установлена.

Лекарственное взаимодействие

• препараты, вызывающие возникновение метгемоглобинемии (включая средства, содержащие сульфогруппу): возрастает уровень метгемоглобина в крови;
• другие местные анестетики и структурно сходные с ними лекарственные средства (в т. ч. токаинид): повышается угроза развития системных эффектов (особенно при использовании данных препаратов в высоких дозах).

Аналоги

Аналогами Эмла являются Акриол Про, Лидокаин, Лидокаин-ВИАЛ, Геликаин, Луан и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в местах недоступных для детей, при температуре, не превышающей 30 °C, не замораживая.

Срок годности крема для местного и наружного применения – 3 года, трансдермальной терапевтической системы – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Эмла

Отзывы об Эмла (преимущественно в форме крема) на медицинских сайтах в большинстве случаев положительные. Многие пациенты отмечают эффективность и удобный способ применения местного анестетика при его использовании для обезболивания кожных покровов. Препарат хорошо зарекомендовал себя в первую очередь при проведении восковой депиляции, шугаринге, лазерной эпиляции и др.

Отзывов об использовании средства для анестезии слизистых оболочек половых органов не так много, и они не столь однозначны. Некоторые пациенты указывают на полное отсутствие обезболивающего действия препарата или на очень кратковременный эффект после его нанесения. К недостаткам Эмла относят высокую стоимость и маленький объем упаковки. Жалоб на возникновение раздражения после применения препарата очень мало.

Цена на Эмла в аптеках

Цена на Эмла (крем для местного и наружного применения) за упаковку, содержащую 1 тубу по 30 г может составлять 1670–1920 руб.; за упаковку, содержащую 5 туб по 5 г – 1600–1820 руб.