Ирифрин

Ирифрин – препарат с альфа-адреномиметическим действием, применяемый в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

Ирифрин выпускают в форме капель глазных 2,5% и 10%: прозрачного раствора от светло-желтого цвета до бесцветного (по 5 мл в темных стеклянных флаконах в комплекте с капельницей или пластиковых флаконах-капельницах, по 1 флакону-капельнице или флакону в картонной пачке).

В состав 1 мл капель входит:

• Активное вещество: фенилэфрин – 25 или 100 мг (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: хлорид бензалкония, эдетат динатрия, гидроксид натрия, метабисульфит натрия, лимонная кислота, дигидрат цитрата натрия, вода для инъекций; дополнительно для 10% капель: дигидрат гидрофосфата натрия, безводный дигидрофосфат натрия.

Фармакологические свойства

Альфа-адреномиметическое действие препарата заключается в сужении сосудов и усилении сокращения гладкой мускулатуры.

Фармакодинамика

Фенилэфрин – симпатомиметик, обладающий отчетливой альфа-адренергической активностью. При приеме в терапевтических дозах данное вещество не характеризуется значительным стимулирующим воздействием на ЦНС.

При местном применении в офтальмологической практике фенилэфрин обуславливает сужение конъюнктивальных сосудов, улучшение оттока внутриглазной жидкости и расширение зрачка. Активный компонент Ирифрина оказывает выраженное стимулирующее воздействие на постсинаптические альфа-адренорецепторы, незначительно влияя на функционирование бета-адренорецепторов сердца.

При назначении препарата отмечается его вазоконстрикторное действие, схожее с действием норэпинефрина (норадреналина). Влияние на сердце инотропного и хронотропного характера практически отсутствует. Вазопрессорный эффект фенилэфрина выражен слабее, чем у норадреналина, однако является более пролонгированным. Вазоконстрикция наблюдается через 30–90 секунд после инстилляции, действие Ирифрина длится 2–6 часов.

Инстилляция фенилэфрина приводит к сокращению дилататора зрачка и гладкой мускулатуры артериол конъюнктивы, обуславливая расширение зрачка. Мидриаз регистрируется на протяжении 10–60 минут после однократного закапывания. После введения 2,5% раствора эффект сохраняется на протяжении 2 часов, 10% раствора Ирифрина – на протяжении 3–7 часов. Мидриазу, причиной которого является фенилэфрин, не сопутствует циклоплегия.

Фармакокинетика

Фенилэфрин легко проникает в глазные ткани, а его максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается спустя 10-20 минут после местного применения. Предварительное введение местных анестетиков может продлить состояние мидриаза и повысить системную абсорбцию. Фенилэфрин экскретируется через почки в неизмененном виде (менее 20%) или  в виде метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

Показания к применению

• Глаукомо-циклитические кризы (лечение);
• Иридоциклит (профилактика возникновения задних синехий (спаек радужки) и для уменьшения экссудации из радужной оболочки);
• Синдром «красного глаза» (лечение с целью уменьшения раздражения и гиперемии оболочек глаза, применяется 2,5% Ирифрин);
• Спазм аккомодации;
• Диагностическое расширение зрачка при осмотре глазного дна (офтальмоскопии) и проведении других диагностических процедур для контроля состояния заднего отрезка глаза;
• Дифференциальная диагностика инъекции (глубокой и поверхностной) глазного яблока;
• Провокационный тест у больных с узким углом передней камеры глаза и при подозрении на закрытоугольную глаукому;
• Лазерные вмешательства на глазном дне, витреоретинальная хирургия (для расширения зрачка);
• Предоперационная подготовка для расширения зрачка в офтальмохирургии (применяется 10% Ирифрин).

Противопоказания

• Глаукома (узкоугольная или закрытоугольная);
• Аневризма артерий (для 10% капель глазных);
• Печеночная порфирия;
• Гипертиреоз;
• Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Возраст до 12 лет (для 10% капель глазных);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Также глазные капли Ирифрин противопоказано применять пожилым пациентам, имеющим серьезные нарушения мозгового кровообращения и сердечно-сосудистой системы, недоношенным детям (для 2,5% капель глазных) и как средство для дополнительного расширения зрачка в течение хирургических операций при нарушении слезопродукции, а также у пациентов с нарушением целостности глазного яблока.

Применение Ирифрина кормящими и беременными женщинами возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для здоровья матери выше существующего риска для ребенка или плода (из-за недостаточности клинических данных о безопасности и эффективности проведения терапии у этой категории больных).

Инструкция по применению Ирифрина: способ и дозировка

При проведении офтальмоскопии в виде инстилляций однократно применяются 2,5% капли глазные. Обычно для создания мидриаза достаточно введения 1 капли в конъюнктивальный мешок. Максимальное расширение зрачка достигается через 15-30 минут, в течение 1-3 часов мидриаз сохраняется на достаточном уровне. При необходимости поддержания расширения зрачка в течение продолжительного времени, через 1 час возможно проведение повторной инстилляции Ирифрина.

При недостаточном расширении зрачка у взрослых и детей от 12 лет, а также у пациентов с ригидной радужкой (выраженной пигментацией) для диагностического расширения зрачка можно применять 10% капли глазные в той же дозе.

Чтобы снять спазм аккомодации взрослым и детям от 6 лет назначают 2,5% капли глазные – ежедневно по 1 капле в каждый глаз на ночь на протяжении 4 недель.

При стойком спазме аккомодации у взрослых и детей от 12 лет возможно применение 10% капель глазных – ежедневно по 1 капле в каждый глаз на ночь на протяжении 2 недель.

При проведении диагностических процедур однократную инстилляцию 2,5% капель глазных применяют в следующих случаях:

• Провокационный тест у больных с узким профилем угла передней камеры и при подозрении на закрытоугольную глаукому. Результаты теста считаются положительными в случаях, когда разница между значениями внутриглазного давления до применения Ирифрина и после расширения зрачка колеблется в пределах 3-5 мм рт.ст.;
• Дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока. При сужении сосудов глазного яблока через 5 минут после закапывания инъекцию классифицируют как поверхностную, при сохранении покраснения глаз нужно тщательно обследовать больного на наличие склерита или иридоциклита, поскольку это свидетельствует о расширении лежащих более глубоко сосудов.

При иридоциклитах для снижения экссудации (выделения жидкости из мелких кровеносных сосудов при воспалении) в переднюю камеру глаза и для предотвращения образования и разрыва уже существующих задних синехий применяют 2,5% или 10% Ирифрин – по 1 капле в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) 2-3 раза в день.

Благодаря вазоконстрикторному действию фенилэфрина при глаукомо-циклитических кризах происходит снижение внутриглазного давления. Это действие более выражено при применении 10% Ирифрина. Для купирования глаукомо-циклитических кризов препарат следует закапывать 2-3 раза в день.

При подготовке к проведению хирургического вмешательства за 30-60 минут до него для расширения зрачка производится однократная инстилляция 10% глазных капель Ирифрин. После того, как будет вскрыта оболочка глазного яблока, повторное применение препарата не допускается.

10% капли не применяют для ирригации, субконъюнктивального введения и пропитывания тампонов при проведении оперативных вмешательств.

Побочные действия

При применении Ирифрина возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Сердечно-сосудистая система: возможны тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия (включая желудочковую), рефлекторная брадикардия, артериальная гипертензия, эмболия легочной артерии и окклюзия коронарных артерий; редко (при применении 10% капель) возникают серьезные нарушения, включающие инфаркт миокарда, внутричерепное кровоизлияние и сосудистый коллапс;
• Орган зрения: периорбитальный отек, конъюнктивит; в начале применения возможно слезотечение, ощущение жжения, увеличение внутриглазного давления, раздражение, затуманенность зрения, чувство дискомфорта. На следующий день после применения Ирифрина может развиться реактивный миоз. Мидриаз при повторных инстилляциях препарата в этот период может быть несколько менее выраженным, чем накануне (чаще у больных пожилого возраста). Через 30-45 минут после инстилляции из-за значительного сокращения дилататора зрачка под воздействием активного вещества (фенилэфрина) во влаге передней камеры глаза могут быть обнаружены частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки. Взвесь в камерной влаге нужно дифференцировать с попаданием форменных элементов крови во влагу передней камеры или с развитием переднего увеита;
• Дерматологические реакции: контактный дерматит.

Передозировка

Симптомами передозировки считаются проявления системного действия фенилэфрина. В этом случае часто вводят альфа-адреноблокаторы (к примеру, 5–10 мг фентоламина внутривенно). При необходимости процедуру повторяют.

Особые указания

Согласно инструкции, Ирифрин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов (из-за увеличения риска возникновения реактивного миоза) и у больных с сахарным диабетом (из-за риска повышения артериального давления, связанного с нарушениями вегетативной регуляции).

Также препарат назначают с осторожностью одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и на протяжении 21 дня после прекращения их применения.

Превышение рекомендуемых доз при применении 2,5% капель у больных с травмами, заболеваниями глаз или их придатков, в послеоперационный период или при сниженной слезопродукции (из-за анестезии) может привести к увеличению абсорбции фенилэфрина и, следовательно, к развитию системных побочных действий.

Вследствие того, что Ирифрин вызывает гипоксию конъюнктивы, его нужно применять с осторожностью при ношении контактных линз, у больных с серповидно-клеточной анемией, а также после оперативных вмешательств (из-за снижения заживления).

Применение в детском возрасте

Ирифрин используется в педиатрической практике: 2,5% раствор – у детей с 6 лет, 10% раствор – у детей с 12 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ирифрина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Атропин: усиление мидриатического эффекта фенилэфрина; также возможно развитие тахикардии из-за усиления вазопрессорного действия;
• Ингибиторы моноаминоксидазы (одновременно и в течение 3 недель после окончания их применения): наличие риска развития неконтролируемого подъема артериального давления;
• Трициклические антидепрессанты, пропранолол, резерпин, гуанетидин, метилдопа и м-холиноблокаторы: потенцирование вазопрессорного действия;
• Бета-адреноблокаторы (системное применение): развитие острой артериальной гипертензии (при применении 10% капель);
• Ингаляционный наркоз: потенцирование угнетающего влияния на сердечно-сосудистую систему;
• Симпатомиметики: усиление кардиоваскулярных эффектов фенилэфрина.

Аналоги

Аналогами Ирифрина являются: Визофрин, Ирифрин БК, Мезатон, Назол Бэби, Назол Кидс, Неосинефрин-Пос, Фенефрин 10%.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C, не замораживать.

Срок годности – 2 года.

После вскрытия флакона капли можно использовать в течение 1 месяца.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ирифрине

Практически все отзывы об Ирифрине положительные. Препарат считается достаточно эффективным при применении по показаниям. Некоторые пациенты как взрослого, так и детского возраста отмечают такое побочное действие Ирифрина, как появление чувства жжения в глазах. Также многие недовольны высокой ценой лекарственного средства.

Цена на Ирифрин в аптеках

Примерная цена на Ирифрин 2,5% в аптечных учреждениях составляет 482–532 рубля (во флаконе содержится 5 мл). Препарат концентрацией 10% на данный момент не поставляется в страну.