Индапамид-Тева

Индапамид-Тева – антигипертензивный препарат, оказывающий мочегонное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Индапамида-Тева:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, почти белого цвета (по 10 шт. в блистере из алюминиевой фольги/поливинилхлорида, в картонной пачке 3 блистера; по 30 шт. в полиэтиленовом флаконе);
• капсулы: непрозрачные, твердые желатиновые, размер №4, крышечка коричневого цвета, корпус – розового; содержимое – почти белого или белого цвета порошок (по 10 шт. в блистере из алюминиевой фольги/поливинилхлорида, в картонной пачке 3, 5 или 10 блистеров).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Индапамида-Тева.

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: индапамида гемигидрат – 2,5 мг;
• дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, магния стеарат, кальция фосфата дигидрат, тальк;
• пленочное покрытие: Опадрай (Opadry OY-B-28920) – титана диоксид (Е171), поливиниловый спирт, лецитин соевый, тальк, камедь ксантановая.

В 1 капсуле содержатся:

• активное вещество: индапамида гемигидрат – 2,44 мг, что эквивалентно индапамиду безводному в количестве 2,5 мг;
• дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
• оболочка капсулы: титана диоксид, желатин, красители железа оксиды желтый, красный и черный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Индапамид – гипотензивное средство, входящее в группу производных сульфонамида, по фармакологическим свойствам близкое к тиазидным диуретикам. Проявляет умеренные салуретические и диуретические эффекты, обусловленные подавлением реабсорбции ионов хлора, натрия, водорода и, в меньшей мере, ионов магния и калия в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона и в проксимальных почечных канальцах.

Активное вещество Индапамида-Тева понижает тонус гладких мышц стенок артерий и обладает сосудорасширяющим действием, ослабляет общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Данные эффекты опосредованы уменьшением реактивности стенки сосудов к ангиотензину II и норадреналину, возрастанием продукции простагландинов, демонстрирующих сосудорасширяющую активность, и блокированием в гладкомышечных клетках сосудов тока кальция.

Индапамид содействует снижению гипертрофии левого желудочка сердца, а также обладает антигипертензивным эффектом в дозах, которые не оказывают выраженного диуретического действия. При использовании в терапевтических дозах не наблюдается его влияния на протекание углеводного и липидного метаболизма (в т. ч. у пациентов, страдающих сахарным диабетом).

Тиазидоподобные и тиазидные диуретики в дозах, превышающих необходимые для обеспечения требуемого лечебного действия, отличаются формированием плато терапевтического эффекта, в то время как степень выраженности побочных реакций продолжает возрастать. Вследствие этого нельзя повышать дозу индапамида в случае, когда при использовании рекомендованной дозы не удается достигнуть терапевтического эффекта.

При приеме таблеток антигипертензивное действие отмечается в конце первой или начале второй недели курса при постоянном приеме Индапамида-Тева и сохраняется на протяжении 24 часов на фоне однократного приема.

Фармакокинетика

После перорального приема индапамид быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), биодоступность препарата составляет 93%. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции индапамида, но при этом не влияет на дозу всасывающегося активного вещества. После приема разовой дозы в плазме крови максимальная концентрация (C_max) индапамида достигается примерно через 0,5–2 часа.

Его стационарная концентрация (Css) в крови фиксируется спустя 7 дней после начала регулярного использования Индапамида-Тева. С белками плазмы крови вещество связывается в среднем на 70–80%. В результате наличия высокой аффинности к эластину индапамид скапливается в гладкой мускулатуре стенок сосудов, а также соединяется с карбоангидразой эритроцитов, не вызывая угнетения активности этого фермента.

Метаболическая трансформация протекает в печени, многократное использование не приводит к кумуляции. Для индапамида характерен большой объем распределения, он проходит через гистогематические барьеры (включая плацентарный) и экскретируется с грудным молоком. Элиминируется главным образом почками (60–70% от введенной дозы) и с каловыми массами (16–20%) в виде неактивных метаболитов, примерно 7% – в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) из плазмы крови приблизительно составляет 14–18 часов.

Показания к применению

Индапамид-Тева рекомендовано применять для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Абсолютные:

• гипокалиемия;
• тяжелая почечная недостаточность, анурия;
• тяжелые нарушения деятельности печени, в т. ч. печеночная энцефалопатия;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• сочетанное использование с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (для таблеток);
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата и другим производным сульфонамида.

Относительные (следует использовать Индапамид-Тева с осторожностью):

• печеночная и/или почечная недостаточность средней степени тяжести;
• нарушения водно-электролитного баланса (включая гипонатриемию);
• гиперурикемия, в особенности, при подагре и уратном нефролитиазе (возрастает риск обострения подагры);
• сахарный диабет, для таблеток – в стадии декомпенсации (требуется контролировать содержание глюкозы в крови, в особенности при установленной гипокалиемии);
• увеличенный на электрокардиограмме (ЭКГ) интервал QT (независимо от того вызвано ли это увеличение врожденными причинами либо эффектом лекарственных средств);
• комбинированная терапия с другими антиаритмическими средствами;
• гиперпаратиреоз (гиперкальциемия, выявляемая на фоне приема может быть следствием не диагностированного гиперпаратиреоза).

Дополнительные относительные противопоказания для капсул Индапамид-Тева: хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца, сочетанный прием с удлиняющими интервал QT лекарственными средствами, асцит, пожилой возраст, ослабленное состояние.

Индапамид-Тева, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы и таблетки Индапамид-Тева принимают перорально, запивая достаточным количеством жидкости, их следует проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Рекомендованная доза препарата – 1 капсула/таблетка (2,5 мг) 1 раз в сутки, предпочтительно утром, независимо от времени приема пищи.

Максимальная суточная доза Индапамид-Тева – 2,5 мг (1 таблетка/капсула).

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: крайне редко – сердцебиение, ортостатическая гипотензия, аритмия, выраженное снижение АД; с неизвестной частотой – изменения на ЭКГ (увеличение QT интервала) в виде проявлений гипокалиемии; для капсул – аритмия типа пируэт (с угрозой смертельного исхода);
• нервная система: головокружение, головная боль, нервозность, летаргия; для таблеток – бессонница/сонливость, вертиго, астения, депрессия; редко – недомогание, повышенная утомляемость, напряженность, спазм мышц, тревожность, раздражительность; с неизвестной частотой (для капсул) – обморок;
• пищеварительная система: нечасто – рвота; редко – сухость слизистой ротовой полости, запор/диарея, тошнота; для таблеток – абдоминальная боль, анорексия; крайне редко – нарушение функции печени, панкреатит; с неизвестной частотой – печеночная энцефалопатия на фоне печеночной недостаточности;
• мочевыделительная система: для таблеток – никтурия, инфекции мочеполовых органов, полиурия; крайне редко (для капсул) – почечная недостаточность;
• дыхательная система (для таблеток): кашель, фарингит, синусит, редко – ринит;
• кровь и лимфатическая система: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга;
• иммунная система (реакции гиперчувствительности, преимущественно дерматологические, у больных с предрасположенностью к аллергическим/астматическим реакциям): часто – макулопапулезная сыпь (капсулы), кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь (таблетки); нечасто – геморрагический васкулит; крайне редко – крапивница; для капсул – ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; отдельные случаи – реакции фоточувствительности; с неизвестной частотой – при сопутствующей острой форме системной красной волчанки усугубление течения данного заболевания;
• прочие (для таблеток): потливость, уменьшение веса тела, боль в спине/грудной клетке, ринорея, гриппоподобный синдром, инфекции, снижение потенции/либидо, покалывание в конечностях;
• лабораторные показатели: гиперурикемия, гиперкальциемия, гипохлоремия, гипергликемия, гипонатриемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины крови, гиперкальциурия, глюкозурия, гиперкреатининемия.

Передозировка

К симптомам передозировки Индапамида-Тева относятся тошнота, рвота, водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия), слабость, сонливость, выраженное снижение АД, угнетение дыхания; у больных с циррозом печени – возникновение печеночной комы; дополнительно для капсул – полиурия/олигурия вплоть до анурии (в результате гиповолемии), головокружение, заторможенность, судороги, спутанность сознания.

При развитии симптомов передозировки назначают промывание желудка и/или прием активированного угля, восстановление водно-электролитного баланса, проведение симптоматического лечения. Специфический антидот индапамида неизвестен.

Особые указания

На фоне длительного приема Индапамида-Тева или его использования в высоких дозах могут возникнуть электролитные нарушения. Данные побочные эффекты чаще отмечаются у лиц с ХСН II–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), при поражениях печени, диарее и рвоте, а также у пациентов, придерживающихся бессолевой диеты.

У больных с функциональными патологиями печени терапия Индапамидом-Тева может стать причиной развития печеночной энцефалопатии, в особенности на фоне сопутствующих нарушений водно-электролитного баланса. Прием препарата при возникновении данного осложнения необходимо незамедлительно прекратить.

Плазменный уровень натрия в крови следует установить до начала лечения препаратом, вследствие которого возможно возникновение гипонатриемии, в некоторых случаях с очень серьезными последствиями. Уменьшение уровня натрия в плазме первоначально может протекать бессимптомно, в результате чего нужно осуществлять его регулярный контроль. У больных пожилого возраста или с циррозом печени концентрацию натрия в крови необходимо определять чаще.

У пациентов с циррозом печени, асцитом и периферическими отеками, больных с ИБС, ХСН, а также ослабленных и пожилых пациентов необходимо проводить профилактику гипокалиемии. В данной группе риска гипокалиемия может спровоцировать усугубление токсического влияния сердечных гликозидов, а также усиливать риск возникновения нарушений сердечного ритма. При проведении терапии необходим регулярный мониторинг концентрации калия в плазме. Первоначальное измерение его содержания рекомендуется произвести в течение первой недели курса и при выявлении гипокалиемии осуществить соответствующую коррекцию.

При наличии артериальной гипертензии и возможной гипонатриемии (в результате приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) прекратить использование Индапамида-Тева и перейти на прием калийнесберегающих диуретиков, либо начать лечение иАПФ с малых доз, с дальнейшим их постепенным повышением в случае необходимости. На протяжении первых 7 дней терапии иАПФ следует контролировать плазменную концентрацию креатинина крови.

При развитии во время использования Индапамида-Тева реакций фоточувствительности следует прекратить его прием. Если необходимо продолжать лечение индапамида гемигидратом, требуется защищать кожу от воздействия солнечных или искусственных ультрафиолетовых лучей.

Следует учитывать, что в случае необходимости проведения допинг-контроля индапамид может дать положительный результат теста на допинг.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим транспортными средствами или работающим со сложными механизмами, в период терапии рекомендуется соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Индапамид-Тева не следует принимать в период беременности, поскольку диуретики могут привести к появлению фетоплацентарной ишемии с угрозой замедления развития плода.

Препарат экскретируется с материнским молоком. Учитывая риск проявления нежелательных реакций у грудных детей, во время приема Индапамида-Тева не рекомендуется кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет прием Индапамида-Тева противопоказан, т. к. безопасность и эффективность его использования у детей и подростков и не установлены.

При нарушениях функции почек

Фармакокинетические характеристики индапамида при почечной недостаточности не меняются.

При наличии тяжелой почечной недостаточности, клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин, а также острой почечной недостаточности олигоанурической стадии, прием препарата противопоказан. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью терапию препаратом следует проводить с осторожностью, тщательно контролируя деятельность почек в начале курса.

При нарушениях функции печени

При наличии тяжелой степени печеночной недостаточности Индапамид-Тева принимать противопоказано.

Пациентам с нарушениями почечной функции средней степени тяжести следует использовать антигипертензивный препарат с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам Индапамид-Тева в форме капсул следует принимать только при нормальной функции почек или при нарушениях деятельности почек в незначительной степени.

В период терапии Индапамидом-Тева требуется тщательный контроль концентрации калия и креатинина в крови.

Лекарственное взаимодействие

• гидрохинидин, хинидин, дизопирамид (антиаритмические средства IA класса); бретилия тозилат, дофетилид, амиодарон, ибутилид (антиаритмические средства III класса); сульпирид, амисульприд, тиаприд, сультоприд (бензамиды); галоперидол, дроперидол (бутирофеноны); циамемазин, хлорпромазин, тиоридазин, левомепромазин, трифлуоперазин (фенотиазины); дифеманил, соталол, цизаприд, бепридил, эритромицин при внутривенном введении (в/в), астемизол, пентамидин, галофантрин, спарфлоксацин, мизоластин, винкамин (в/в), моксифлоксацин: усугубляется риск развития желудочковых аритмий по типу пируэт, в особенности на фоне гипокалиемии; требуется проводить мониторинг содержания калия в крови, контролировать клиническое состояние, ЭКГ и уровень электролитов в плазме;
• препараты лития: возрастает плазменная концентрация лития в крови в результате снижения его элиминации почками из организма, что сопровождается возникновением признаков передозировки; не рекомендуется одновременное применение индапамида и препаратов лития;
• глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства (НПС), в т. ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и салициловая кислота в больших дозах (от 3 г в сутки); симпатомиметики, тетракозактид: ослабляется гипотензивное действие, на фоне обезвоживания возникает опасность развития острой почечной недостаточности (из-за снижения скорости клубочковой фильтрации). В начале комбинированного лечения нужно нормализовать водно-электролитный баланс и контролировать деятельность почек;
• иАПФ (каптоприл, эналаприл, рамиприл, периндоприл, лизиноприл, фозиноприл и др.): усиливается риск появления артериальной гипотензии и/или острой формы почечной недостаточности, в большинстве случаев при наличии стеноза почечной артерии;
• баклофен: фиксируется усиление гипотензивного эффекта;
• амфотерицин В (в/в), тетракозактид, системные глюко- и минералокортикостероиды, слабительные средства, активизирующие моторику кишечника: возрастает угроза возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Требуется следить за содержанием калия в плазме и при необходимости корректировать его уровень;
• препараты кальция: повышается вероятность гиперкальциемии из-за уменьшения экскреции кальция почками;
• сердечные гликозиды: возрастает токсическое действие данных средств при гипокалиемии (гликозидная интоксикация); следует проводить мониторинг концентрации калия в крови, ЭКГ и при необходимости корректировать лечение;
• нейролептики, трициклические антидепрессанты (имипраминоподобные): усиливается антигипертензивное действие и повышается угроза появления ортостатической гипотензии (за счет аддитивного эффекта);
• триамтерен, спиронолактон, амилорид (калийсберегающие диуретики): возможно развитие гипокалиемии; у больных с сахарным диабетом или почечной недостаточностью существует риск развития гиперкалиемии. Следует контролировать уровень калия в плазме и показатели ЭКГ;
• метформин: усугубляется угроза возникновения молочнокислого ацидоза, поскольку в период комбинированной терапии возможно появление почечной недостаточности;
• такролимус, циклоспорин: повышается вероятность увеличения плазменного уровня креатинина в крови без оказания влияния на уровень циркулирующего циклоспорина;
• непрямые антикоагулянты (производные кумарина или индандиона): снижается эффект данных препаратов, вследствие возрастания концентрации факторов свертывания из-за понижения объема циркулирующей крови и усиления их выработки печенью; может возникнуть необходимость в изменении дозы;
• контрастные йодсодержащие средства (в больших дозах): усугубляется опасность возникновения острой почечной недостаточности; необходимо до начала курса провести мероприятия по восстановлению водно-электролитного баланса крови;
• недеполяризующие миорелаксанты: усиливается развивающаяся под действием этих средств блокада нервно-мышечной передачи.

Аналоги

Аналогами Индапамида-Тева являются Акутер-Сановель, Акрипамид, Индап, Лорвас СР, Арифон Ретард, Индапамид, Веро-Индапамид, Ипрес лонг, Ретапрес, Ионик и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C

Срок годности для таблеток – 2 года, для капсул – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Индапамиде-Тева

Согласно большинству отзывов, Индапамид-Тева – эффективный препарат, снижающий высокое АД и оказывающий небольшое мочегонное действие. Пациенты отмечают, что он действует мягко и быстро, и при регулярном приеме помогает в течение длительного времени держать в норме показания АД. К достоинствам препарата также относят его невысокую стоимость и удобный режим дозирования.

Принимать антигипертензивное средство, однако, рекомендуют только по назначению специалиста, поскольку оно имеет большое число противопоказаний и побочных эффектов, не помогает в одинаковой степени всем пациентам.

Цена на Индапамид-Тева в аптеках

Цена на Индапамид-Тева 2,5 мг может составлять за упаковку, содержащую 30 шт.: таблетки, покрытые пленочной оболочкой – 55–75 руб.; капсулы – 70–100 руб.