Индапафон

Индапафон – тиазидоподобный диуретик, применяемый при лечении артериальной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, цвет оболочки – голубой, на поперечном разрезе выделяются два слоя (в картонной пачке 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток и инструкция по применению Индапафона).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: индапамид – 2,5 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал 1500, моногидрат лактозы, стеарат кальция, частично прежелатинизированный кукурузный крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, Opadry II (частично гидролизованный поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, окрашивающий пигмент голубого цвета, соевый лецитин, диоксид титана, алюминиевый лак на основе индигокармина, желтый оксид железа).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Индапамид – активное вещество Индапафона, является производным сульфонамидов, тиазидоподобным диуретиком с продолжительным действием умеренной степени выраженности. Вызывает умеренный диуретический и салуретический эффект, который связан с ингибированием реабсорбции ионов водорода, хлора, натрия, и в меньшей степени, ионов калия, что происходит в проксимальных канальцах и в кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.

Индапафон оказывает антигипертензивное воздействие, проявляющееся только в случае исходно повышенного артериального давления.

Основные фармакологические свойства препарата:

• снижение тонуса гладкой мускулатуры артерий;
• уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, что связано с несколькими механизмами – устранением избыточного содержания ионов натрия в сосудистой стенке, из-за высокой липофильности индапамида; повышением биосинтеза простагландинов Е₂ и простациклинов (простагландинов I₂), обладающих сосудорасширяющим свойством; снижением чувствительности сосудистой стенки к катехоламинам; угнетением притока в гладкомышечные клетки сосудистой стенки ионов кальция.

Диуретическое действие Индапафона в случае его применения в терапевтических дозах значительно ниже его сосудорасширяющего эффекта.

На углеводный и липидный обмен индапамид в терапевтических дозах практически не оказывает влияния.

Обычно антигипертензивное действие развивается спустя 7–10 дней после начала приема препарата, максимальный эффект развивается через 3 месяца ежедневного применения.

Фармакокинетика

Индапамид после перорального приема абсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро. C_max (максимальная концентрация) в плазме крови достигается за 1–2 часа после приема.

Вещество связывается с белками плазмы на уровне 70–79%. Фармакокинетические параметры индапамида при повторном приеме не изменяются, что является свидетельством минимального риска кумуляции.

Выделяется с грудным молоком.

Благодаря высокой липофильности индапамид имеет продолжительный период полувыведения (T_1/2), в среднем он оставляет 18 часов. Выведение из организма происходит очень медленно, главным образом почками (примерно 60%), большая часть дозы выводится в виде метаболитов, как неизмененное вещество – 5%.

Показания к применению

Индапафон назначают для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

• выраженные нарушения функции печени и почек;
• анурия;
• острые нарушения мозгового кровообращения;
• гипокалиемия;
• подагра;
• сахарный диабет в стадии декомпенсации;
• редко встречающаяся наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов Индапафона, а также производных сульфонамида.

Индапафон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Индапафон принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая водой.

Разовая доза – 1 таблетка (2,5 мг), кратность приема – 1 раз в день в утреннее время.

Индапафон предназначен для длительного применения.

Побочные действия

Возможные побочные реакции [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко]:

• система пищеварения: запор, диарея, тошнота, ксеростомия, ощущение дискомфорта, боли в эпигастрии;
• сердечно-сосудистая система: редко – ортостатическая гипотензия, сердцебиение, аритмия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия);
• дыхательная система: синусит, фарингит, кашель; редко – ринит;
• нервная система: бессонница, сонливость, нервозность, астения, головная боль, головокружение, депрессия, вертиго; редко – общая слабость, повышенная утомляемость, недомогание, напряженность, спазм мышц, тревога, раздражительность;
• мочевыделительная система: никтурия, частые инфекции, полиурия;
• аллергические реакции: геморрагический васкулит, кожная сыпь, зуд, крапивница;
• органы чувств: нарушение зрения, конъюнктивит;
• другие: ринорея, снижение веса, панкреатит, покалывание в конечностях, боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, боли в спине, инфекции, снижение либидо, импотенция, обострение СКВ (системной красной волчанки), потливость.

Передозировка

В случае проведения длительного курса либо приема высоких доз Индапафона может возникать гипонатриемия, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз. Вероятность развития передозировки возрастает у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (по классификации NYHA – III–IV функциональный класс), хронической почечной недостаточностью, циррозом печени, диареей, а также во время соблюдения бессолевой диеты.

Основными симптомами передозировки индапамида являются артериальная гипотензия, нарушения водно-электролитного баланса (в виде гипонатриемии, гипокалиемии), рвота, тошнота.

Терапия: симптоматическая.

Особые указания

Пациентам с заболеваниями почек и печени требуется контроль уровня калия в крови.

При гиперурикемии рекомендовано регулярное определение содержания мочевой кислоты в крови.

Применять в период терапии Индапафоном винкамин, препараты лития, калийвыводящие диуретики не следует.

На фоне гиперальдостеронизма, больным, принимающим сердечные гликозиды, лекарственные средства со слабительным действием, а также пациентам пожилого возраста во время применения Индапафона нужно тщательно контролировать содержание креатинина и ионов калия.

В период терапии необходим систематический мониторинг плазменной концентрации ионов натрия, калия, магния (связано с вероятностью развития электролитных нарушений), pH, концентрации мочевой кислоты, остаточного азота и глюкозы.

Наиболее тщательный контроль показан больным с циррозом печени (в особенности в сочетании с отеками или асцитом, что связано с вероятностью возникновения метаболического алкалоза, который усиливает проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста. Кроме того, к группе повышенного риска относят пациентов с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (возникшем в результате какого-либо патологического процесса или врожденном).

Первое измерение концентрации ионов калия в крови должно быть проведено на протяжении первой недели терапии.

Гиперкальциемия, возникшая на фоне приема Индапафона, может быть связана с ранее недиагностированным гиперпаратиреозом.

При сахарном диабете крайне важно осуществлять контроль уровня глюкозы в крови, в особенности у пациентов с гипокалиемией.

При проведении допинг-контроля Индапафон может дать положительный результат.

В результате значительной дегидратации вероятно развитие острой почечной недостаточности (снижения клубочковой фильтрации). Пациентам нужно компенсировать потерю воды и тщательно контролировать функцию почек в начале приема Индапафона.

Больным с гипонатриемией (связанной с терапией диуретиками) и артериальной гипертензией за три дня до начала курса ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента прием диуретиков следует прекратить (по показаниям он может быть возобновлен несколько позже). Другим вариантом является назначение низких начальных доз ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Прием Индапафона может приводить к обострению течения СКВ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты при управлении автотранспортными средствами должны учитывать вероятность развития индивидуальных реакций, связанных с изменением артериального давления, в особенно в начале лечения и при добавлении другого препарата с антигипертензивным действием.

Применение при беременности и лактации

• беременность: применения диуретиков рекомендуется избегать, Индапафон нельзя применять с целью лечения физиологических отеков, возникающих во время беременности. Диуретики могут стать причиной фетоплацентарной недостаточности и привести к угрозе нарушения развития плода. Препарат может быть назначен только при крайней необходимости после сбора анамнеза, касающегося беременности или ее планирования;
• период лактации: применение Индапафона противопоказано, поскольку индапамид выделяется с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Профиль безопасности Индапафона у детей не изучен, поэтому препарат не следует назначать пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Таблетки Индапафон пациентам с выраженными нарушениями функции почек принимать противопоказано.

При нарушениях функции печени

Индапафон пациентам с выраженными нарушениями функции печени принимать противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• сердечные гликозиды: при одновременном применении риск развития дигиталисной интоксикации возрастает;
• препараты Ca²⁺: риск развития гиперкальциемии возрастает;
• метформин: может отмечаться усугубление молочнокислого ацидоза;
• препараты лития: оказывают нефротоксическое действие, индапамид приводит к повышению плазменной концентрации ионов Li в крови (связано со снижением выведения с мочой);
• эритромицин (внутривенное введение), астемизол, пентамидин, терфенадин, сультоприд, винкамин, антиаритмические препараты Ia и III класса (дизопирамид, хинидин, бретилиум, амиодарон, соталол): при комбинированном применении возможно развитие аритмии по типу пируэт;
• глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, симпатомиметики, тетракозактид: гипотензивный эффект индапамида снижается;
• баклофен: гипотензивный эффект индапамида усиливается;
• калийсберегающие диуретики: у некоторых пациентов сочетание может быть эффективным, однако при этом существует вероятность возникновения гипер- или гипокалиемии, в особенности это относится к больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: при одновременном применении риск возникновения острой почечной недостаточности и/или артериальной гипотензии возрастает (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии);
• йодсодержащие контрастные средства (при применении в высоких дозах): риск развития нарушений функции почек увеличивается (связано с обезвоживанием организма); до применения йодсодержащих контрастных препаратов должна быть восстановлена потеря жидкости;
• трициклические (имипраминовые) антидепрессанты, препараты с антипсихотическим действием: гипотензивное действие индапамида усиливается, при этом возрастает вероятность возникновения ортостатической гипотензии;
• циклоспорин: на фоне сочетанного применения вероятность развития гиперкреатининемии возрастает;
• непрямые антикоагулянты (производные индандиона или кумарина): их эффективность снижается, что связано с повышением концентрации факторов свертывания из-за уменьшения объема циркулирующей крови и увеличения их продукции печенью (может привести к необходимости коррекции дозы);
• недеполяризующие миорелаксанты: блокада нервно-мышечной передачи усиливается.

Аналоги

Аналогами Индапафона являются Акрипамид, Равел СР, Индап, Индапрес, Индапамид, Арифон, Памид, Ретапрес и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Индапафоне

Чаще всего препарат назначается в составе комплексного лечения артериальной гипертензии, при котором выделить действие отдельного средства сложно. В немногочисленных отзывах об Индапафоне пациенты указывают, что по эффективности он не уступает аналогам.

Цена на Индапафон в аптеках

Цена на Индапафон неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует.

Примерная стоимость аналогов:

• Индап (30 таблеток по 2,5 мг) – 113 руб.;
• Индапамид (30 таблеток по 2,5 мг) – 83 руб.;
• Равел СР (30 таблеток по 1,5 мг) – 192 руб.