Имодиум

Имодиум – симптоматический противодиарейный препарат.

Форма выпуска и состав

Имодиум выпускают в следующих лекарственных формах:

• Капсулы: размер № 4, твердые желатиновые, с темно-серым корпусом с белой надписью на нем «JANSSEN» и зеленой крышечкой с белой надписью на ней «Imodium»; содержимое капсул – белый порошок (по 6 или 20 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке);
• Таблетки для рассасывания: круглые, лиофилизированные, почти белого или белого цвета (по 6 или 10 шт. в блистерах, по 1 или 2 блистера в картонной пачке).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Имодиума.

В состав 1 капсулы входит:

• Активное вещество: лоперамид – 2 мг (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, тальк, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Состав оболочки капсулы: желатин, диоксид титана, железа оксид желтый и черный, индиготиндисульфонат натрия, эритрозин натрия.

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: лоперамид – 2 мг (в форме гидрохлорида);
• Вспомогательные компоненты: аспартам, маннитол, мятный ароматизатор, желатин, гидрокарбонат натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Имодиума – лоперамид, связывается с опиоидными рецепторами в стенке кишечника, вследствие чего происходит подавление высвобождения простагландинов и ацетилхолина. Это приводит к замедлению перистальтики и увеличению времени прохождения содержимого по кишечнику. В результате терапии повышается тонус анального сфинктера, что уменьшает недержание каловых масс и угнетает позывы к дефекации.

Фармакокинетика

Всасывание большей части лоперамида происходит в кишечнике. Системная биологическая доступность составляет приблизительно 0,3%, что связано с активным пресистемным метаболизмом.

Согласно сведениям доклинических исследований, лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Связывание вещества с белками плазмы крови (главным образом с альбумином) – 95%.

Метаболизм лоперамида происходит преимущественно в печени, конъюгируется и выделяется вещество с желчью. Основной путь метаболизма лоперамида – окислительное N-деметилирование, процесс происходит при участии ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C8.

Плазменная концентрация неизмененного вещества в крови ничтожно мала, что связано с активным пресистемным метаболизмом. Период полувыведения в среднем составляет 11 часов (находится в диапазоне 9–14 часов). Выведение неизмененного вещества и его метаболитов происходит в основном с калом.

У детей фармакокинетические исследования не проводились. Предполагается, что фармакокинетика лоперамида и его взаимодействие с прочими лекарственными препаратами аналогичны таковым у взрослых.

Показания к применению

Имодиум назначают при лечении острой и хронической диареи, а также для регуляции стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (капсулы);
• Фенилкетонурия (таблетки);
• I триместр беременности и период лактации;
• Возраст до 6 лет;
• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

В качестве основной терапии капсулы и таблетки Имодиум применять противопоказано при наличии следующих болезней/состояний:

• Язвенный колит в стадии обострения;
• Острая дизентерия, при которой развивается стул с примесью крови и высокая температура;
• Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков широкого спектра действия;
• Бактериальный энтероколит, вызванный патогенными микроорганизмами, включая Salmonella, Campylobacter и Shigella.

В случаях, если замедление перистальтики из-за возможного риска развития серьезных осложнений (таких, как кишечная непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон) нежелательно, Имодиум применять не следует.

При появлении вздутия живота, запора или кишечной непроходимости препарат должен быть немедленно отменен.

Имодиум, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы и таблетки Имодиум принимают внутрь.

Начальная доза при лечении острой диареи для взрослых и пациентов пожилого возраста составляет 4 мг, для детей от 6 лет – 2 мг. В дальнейшем при жидком стуле всем возрастным группам больных препарат следует принимать по 2 мг после каждого акта дефекации.

При хронической диарее Имодиум назначают в такой же начальной дозе, что и при лечении острой диареи. В последствие дозу нужно корректировать так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в день, что обычно достигается при приеме поддерживающей суточной дозы 2-12 мг.

При лечении острой и хронической диареи максимальная суточная доза составляет:

• Взрослые – 16 мг;
• Дети – по 3 мг на 10 кг массы тела (не более 16 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула дольше 12 часов терапию следует отменить.

Таблетки для рассасывания нужно положить на язык. В течение нескольких секунд на поверхности языка она растворяется, и ее можно будет, не запивая водой, проглотить со слюной.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

• Центральная и периферическая нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
• Пищеварительная система: сухость во рту, вздутие живота и/или запор, кишечная колика, дискомфорт или боль в животе, рвота, тошнота; очень редко – кишечная непроходимость;
• Аллергические реакции: кожная сыпь;
• Прочие: ощущение покалывания или жжения языка (появляется сразу после приема препарата в форме таблеток для рассасывания); редко – задержка мочи.

Передозировка

Основные симптомы (в том числе на фоне относительной передозировки, связанной с нарушениями печеночной функции): кишечная непроходимость, задержка мочи, признаки угнетения центральной нервной системы, включая нарушения координации, ступор, сонливость, миоз, угнетение дыхания, гипертонус мышц. Дети к влиянию лоперамида на центральную нервную систему могут проявлять большую чувствительность, чем взрослые.

Терапия: в качестве антидота может быть использован налоксон (в некоторых случаях требуется его повторное применение, что связано с разницей в величине периода полувыведения). За состоянием пациентов на протяжении как минимум 48 часов должно быть установлено наблюдение.

Особые указания

При развитии запора или вздутия живота прием Имодиума следует немедленно прекратить.

При диарее, особенно у детей, может развиваться гиповолемия и понижение содержания электролитов. В этих случаях важно проводить заместительную терапию для восполнения электролитов и жидкости.

Поскольку терапия диареи Имодиумом только симптоматическая, одновременно с приемом препарата, по возможности, следует применять этиотропные средства.

При острой диарее, если на протяжении 48 часов клиническое улучшение не наблюдается, терапию нужно прекратить и уточнить диагноз, исключив инфекционный генез диареи.

Нельзя принимать Имодиум при диарее, сопровождающейся примесью крови в стуле и высокой температурой.

У больных СПИДом при появлении первых признаков вздутия живота необходимо немедленно прекратить терапию. В отдельных случаях у больных СПИДом при инфекционных колитах бактериальной и вирусной природы во время терапии может развиваться токсическое расширение толстой кишки.

Пациентам с функциональными нарушениями печени нужно находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления симптомов токсического поражения.

В период терапии рекомендуется соблюдать диету и следить за своевременным восполнением жидкости.

Необходимо учитывать, что таблетки для рассасывания достаточно хрупкие, поэтому чтобы избежать повреждения, их необходимо извлекать из упаковки с осторожностью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время приема Имодиума рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

• I триместр беременности и период лактации: терапия противопоказана;
• II–III триместры беременности: Имодиум может применяться только в случаях, если ожидаемая польза оценивается выше возможного вреда.

Сведений о том, что лоперамид оказывает тератогенное или эмбриотоксическое действие, нет.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 6 лет препарат не назначается.

При нарушениях функции печени

Имодиум при печеночной недостаточности должен применяться с осторожностью, что связано с замедленным пресистемным метаболизмом.

Лекарственное взаимодействие

Данные о взаимодействии Имодиума с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Аналоги

Аналогами Имодиума являются: Имодиум Лингвальный, Веро-Лоперамид, Диара, Лоперамид, Лоперамид-Акрихин, Лоперамид Гриндекс, Лоперамида Гидрохлорид, Лоперамид Здоровье, Лопедиум, Стоперан.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-30 °C.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Имодиуме

Согласно отзывам, Имодиум оказывает быстрое заявленное терапевтическое действие. Препарат чаще всего используют в экстренных случаях для симптоматического лечения. Побочных реакций лоперамид практически не вызывает. В сравнении с аналогами, стоимость препарата пациенты считают завышенной.

Цена на Имодиум в аптеках

Примерная цена на Имодиум составляет:

• Капсулы: 6 шт. в упаковке – 220 руб., 20 шт. – 493 руб.;
• Таблетки для рассасывания 6 шт. в упаковке – 224 руб., 10 шт. – 324 руб.