Ибупрофен-Акрихин

Ибупрофен-Акрихин – препарат с жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим действием, предназначенный для применения у детей.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ибупрофена-Акрихин:

• суспензия для приема внутрь (апельсиновая): оранжевого цвета, с апельсиновым запахом, при хранении допустимо разделение на осадок и жидкий слой, после перемешивания они составляют однородную суспензию (в картонной пачке 1 стеклянный или пластиковый флакон по 100 г в комплекте с дозатором – ложкой или шприцом);
• суппозитории ректальные (для детей): почти белые или белые, торпедообразной формы (в картонной пачке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки, содержащих 5 суппозиториев).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Ибупрофена-Акрихин.

Состав 100 мл суспензии:

• активное вещество: ибупрофен – 2 г;
• вспомогательные компоненты: дигидрат фосфата натрия – 0,46 г; пропиленгликоль – 1,71 г; пропилпарагидроксибензоат – 0,05 г; моногидрат лимонной кислоты – 0,91 г; кросповидон – 0,14 г; сахаринат натрия – 0,25 г; глицерол – 5,7 г; кармеллоза натрия – 0,97 г; метилпарагидроксибензоат – 0,15 г; глицерилгидроксистеарат макрогола – 1,14 г; сахароза – 34,2 г; магний- алюминий силикат (Veegum) – 0,57 г; краситель желтый солнечный закат (E110) – 0,02 г; апельсиновый ароматизатор – 0,34 г; очищенная вода – до 100 мл.

Состав 1 суппозитория:

• активное вещество: ибупрофен – 0,06 г;
• вспомогательные компоненты: твердый жир 1 (Витепсол Н15) – 0,258 г; твердый жир 2 (Витепсол W45) – 0,258 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ибупрофен-Акрихин является НПВС (нестероидным противовоспалительным средством), оказывающим жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Жаропонижающее влияние ибупрофена связано с блокированием ЦОГ-1 и -2 (циклооксигеназы-1 и -2) в каскаде арахидоновой кислоты центральной нервной системы. Это способствует снижению биосинтеза простагландинов и их концентрации в цереброспинальной жидкости, а также уменьшению возбуждения центра терморегуляции. При лихорадке эффект понижения температуры тела начинает проявляться через 30 минут после приема Ибупрофена-Акрихин, его максимальное действие развивается в течение трех часов.

Ведущий механизм анальгезирующего воздействия – уменьшение продукции биогенных аминов, простагландинов классов Е, F и I. Это предупреждает развитие гиперальгезии на уровне изменения чувствительности ноцицепторов. Обезболивающий эффект наиболее выражен у пациентов с болями воспалительного характера.

Развитие противовоспалительного действия связано с угнетением активности ЦОГ и уменьшением биосинтеза простагландинов в очагах воспаления, что приводит к снижению секреции медиаторов воспаления, уменьшению активности экссудативной и пролиферативной фаз воспалительного процесса.

Ибупрофен, как и прочие НПВС, проявляет антиагрегантную активность.

Фармакокинетика

После перорального приема больше 80% ибупрофена всасывается из желудочно-кишечного тракта. C_max (максимальная концентрация) в плазме крови достигается за 45 минут или 1,5–2,5 часа при приеме натощак или после еды соответственно. Концентрации вещества в синовиальной жидкости больше плазменных, время достижения C_max – от 2 до 3 часов. Вследствие абсорбции примерно 60% фармакологически неактивной R-формы вещества постепенно трансформируется в активную S-форму.

При ректальном применении ибупрофен хорошо абсорбируется из просвета прямой кишки, после чего быстро попадает в системный кровоток.

Ибупрофен связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) на уровне 90%.

В организме не кумулирует.

Биотрансформация ибупрофена происходит в основном в печени. Вещество подвергается пресистемному и постсистемному метаболизму.

У ибупрофена двухфазная кинетика элиминации с T_1/2 (периодом полувыведения) от 2 до 2,5 часов. Большая часть вещества (60–90%) выводится почками как метаболиты и продукты их конъюгации с глюкуроновой кислотой, в меньшей степени, не более 1%, выделяется в неизмененном виде и с желчью. После приема разовой дозы ибупрофен в полном объеме выводится за 24 часа.

Показания к применению

Как жаропонижающее средство Ибупрофен-Акрихин назначается при повышенной температуре тела различной этиологии, включая:

• острые респираторные вирусные инфекции, в т. ч. грипп;
• простудные заболевания;
• ангина (тонзиллит);
• поствакцинальные реакции;
• детские инфекции.

В качестве обезболивающего препарата Ибупрофен-Акрихин показан при слабой/умеренной интенсивности болевом синдроме разной этиологии:

• зубная боль, болезненное прорезывание зубов;
• головная боль, мигрень;
• ушная боль при воспалении среднего уха;
• мышечные/суставные боли, связанные с травмами опорно-двигательного аппарата;
• невралгия.

Ибупрофен-Акрихин на прогрессирование болезни не влияет, предназначен для симптоматического лечения, снижения выраженности боли и воспаления в период применения.

Ректальные суппозитории рекомендуются детям от 3 месяцев до 2 лет при невозможности применения пероральных форм ибупрофена либо при нарушении всасывания вещества (в частности, при рвоте).

Противопоказания

Абсолютные:

• полное/частичное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух, непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или иных НПВС (в настоящее время либо в анамнезе);
• эрозивно-язвенные болезни органов желудочно-кишечного тракта (включая обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, пептическую язву, болезнь Крона);
• тяжелая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин), прогрессирующие болезни почек;
• тяжелая печеночная недостаточность, активные заболевания печени;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• болезни кишечника воспалительной этиологии;
• нарушения свертывания крови (включая гемофилию, удлинение времени кровотечения, геморрагический диатез, склонность к кровотечениям);
• индивидуальная непереносимость компонентов Ибупрофена-Акрихин или прочих НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту).

Абсолютные противопоказания дополнительно для суспензии:

• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период лактации;
• детский возраст до 3 месяцев.

Абсолютные противопоказания дополнительно для суппозиториев:

• отягощенный анамнез по кровотечению/перфорации язвы желудочно-кишечного тракта, спровоцированных применением НПВС;
• декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• внутричерепное кровоизлияние;
• проктит;
• III триместр беременности;
• масса тела до 6 кг.

Относительные (Ибупрофен-Акрихин назначается под врачебным контролем):

• печеночная/почечная недостаточность;
• цирроз печени с портальной гипертензией;
• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• гипербилирубинемия;
• нефротический синдром;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе);
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• заболевания желудочно-кишечного тракта (гастрит, колит, энтерит);
• болезни крови неясной этиологии (лейкопения и анемия);
• продолжительное применение НПВС;
• сочетанное применение с пероральными глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, антиагрегантами;
• тяжелые соматические болезни;
• сахарный диабет (для суспензии);
• возраст 3–6 месяцев (для суспензии);
• беременность (для суспензии);
• пожилой возраст (для суппозиториев);
• I–II триместр беременности, период лактации (для суппозиториев).

Ибупрофен-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка

Суспензия для перорального приема

Суспензию Ибупрофен-Акрихин принимают внутрь, после еды. Для точного дозирования суспензии рекомендуется использовать прилагающийся к флакону дозатор (ложку или шприц). Флакон перед приемом нужно взболтать до получения однородной суспензии.

Доза определяется возрастом и весом. Разовая доза – от 5 до 10 мг/кг, кратность приема – 3–4 раза в день. Максимальная доза – 20–30 мг/кг в день.

Рекомендованный режим дозирования Ибупрофена-Акрихин:

• 6–12 месяцев (7,7–9 кг) – 50 мг 3 раза в день;
• 1–3 года (10–15 кг) – 50 мг 3–4 раза в день;
• 4–6 лет (16–20 кг) – 100 мг 3 раза в день;
• 7–9 лет (21–29 кг) – 100 мг 4 раза в день;
• 10–12 лет (30–41кг) – 200 мг 3 раза в день.

Интервал между приемами препарата должен составлять 6–8 часов.

Грудным детям 3–6 месяцев с массой тела 5–7,6 кг при поствакцинальных реакциях Ибупрофен-Акрихин назначается по 2,5 мл суспензии, через 6 часов может быть повторен прием такой же разовой дозы. Максимально – 5 мл в день.

Ибупрофен-Акрихин должен применяться не дольше 3 или 5 дней в качестве жаропонижающего или обезболивающего средства соответственно. В случае сохранения симптомов необходимо проконсультироваться с врачом.

Ректальные суппозитории

Максимальная суточная доза при применении в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства не должна превышать 30 мг/кг массы, перерывы между применением разовых доз – 6–8 часов.

Разовая доза составляет 1 суппозиторий. Кратность применения:

• от 3 до 9 месяцев (6–8 кг): до 3 раз в день (максимально – 180 мг в день);
• от 9 месяцев до 2 лет (8–12 кг): до 4 раз в день (максимально – 240 мг в день).

Длительность терапии – не дольше 3 дней.

Если у детей в возрасте 3–5 месяцев на протяжении 24 часов либо у детей от 6 месяцев на протяжении трех дней симптомы сохраняются/усиливаются, необходимо проконсультироваться с врачом.

При постиммунизационной лихорадке детям до 1 года назначают по 1 суппозиторию, по показаниям через 6 часов возможно повторное применение Ибупрофена-Акрихин (максимально – 120 мг в день).

Побочные действия

• система пищеварения: гепатит, НПВС-гастропатия (проявляется в виде тошноты, рвоты, снижения аппетита, изжоги, болей в животе, диареи, метеоризма, болей/дискомфорта в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки десен и слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (возможно осложнение кровотечением и перфорацией), запор, ксеростомия, панкреатит, афтозный стоматит;
• дыхательная система: бронхоспазм, одышка;
• нервная система: тревожность, спутанность сознания, нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, психомоторное возбуждение, головная боль, головокружение, галлюцинации; редко – асептический менингит (в большинстве случаев на фоне аутоиммунных заболеваний);
• органы чувств: амблиопия, скотома, снижение слуха, шум/звон в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, раздражение/сухость глаз, отек век и конъюнктивы (аллергической этиологии), диплопия/нечеткость зрения, нарушение цветового зрения;
• органы кроветворения: анемия (в т. ч. апластическая, гемолитическая), тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
• сердце и сосуды: сердечная недостаточность (развитие либо усугубление), тахикардия, повышение артериального давления;
• мочевыделительная система: нефротический синдром (отеки), цистит, полиурия, аллергический нефрит, острая почечная недостаточность;
• аллергические реакции: лихорадка, кожный зуд, кожная сыпь (крапивница, эритематозная), анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, аллергический ринит, эозинофилия, анафилактический шок, бронхоспазм, многоформная экссудативная эритема;
• лабораторные показатели: увеличение гематокрита, гемоглобина, времени кровотечения, плазменной концентрация креатинина, активности печеночных трансаминаз; снижение клиренса креатинина, плазменной концентрации глюкозы;
• прочие: усиление потоотделения, отеки (в т. ч. периферические).

Частота и выраженность побочных реакций могут варьировать в зависимости от лекарственной формы Ибупрофена-Акрихин.

Вероятность возникновения указанных нарушений можно свести к минимуму при проведении кратковременной терапии с применением наименьшей эффективной дозы.

Побочные реакции преимущественно носят дозозависимый характер.

При терапии хронических состояний и в случае проведения продолжительного лечения возможно появление иных побочных реакций.

Передозировка

Серьезные осложнения, связанные с токсическим воздействием Ибупрофена-Акрихин, обычно проявляются после приема дозы выше 200 или 400 мг/кг (для ректального и перорального применения соответственно). При передозировке нужно незамедлительно обратиться к врачу.

Основные симптомы: боли в животе, метаболический ацидоз, тошнота, рвота, головная боль, заторможенность, шум в ушах, депрессия, сонливость, кома, геморрагический диатез, снижение артериального давления, судороги, остановка дыхания, острая почечная недостаточность, нарушения печеночной функции, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий.

Дети до 5 лет имеют особенную склонность к апноэ, судорогам и коме.

Для терапии при пероральном приеме высоких доз назначается промывание желудка (только на протяжении 60 минут после приема внутрь), щелочное питье, активированный уголь.

При передозировке Ибупрофена-Акрихин в любой лекарственной форме показано симптоматическое лечение, включающее коррекцию кислотно-основного состояния, артериального давления, обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг электрокардиограммы и основных показателей жизнедеятельности. Продолжительные/частые судороги купируют диазепамом или лоразепамом внутривенно. При ухудшении течения бронхиальной астмы назначаются бронходилататоры.

Особые указания

Ибупрофен у пациентов с бронхиальной астмой или иными болезнями, которые протекают с бронхоспазмом, может приводить к увеличению риска возникновения бронхоспазма. При назначении Ибупрофена-Акрихин таким больным требуется соблюдение большой осторожности, в случае затруднения дыхания нужно незамедлительно обратиться к врачу.

В ходе проведения длительной терапии следует контролировать картину периферической крови и функциональное состояние почек и печени.

С целью предупреждения появления НПВС-гастропатии рекомендовано сочетать Ибупрофен-Акрихин с препаратами простагландина Е (мизопростолом). При возникновении симптомов болезни показан тщательный контроль состояния, в т. ч. проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализа кала на скрытую кровь, анализа крови с определением гематокрита, гемоглобина.

В случае необходимости определения 17-кетостероидов Ибупрофен-Акрихин необходимо отменить за 48 часов до проведения исследования.

В период терапии употребление алкогольных напитков и прием содержащих этанол препаратов не рекомендованы.

В 1 мл суспензии Ибупрофен-Акрихин содержится примерно 0,34 г сахарозы, что соответствует около 0,03 ХЕ (хлебных единиц).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При необходимости в период терапии управлять автотранспортными средствами нужно принимать во внимание возможность развития значимых нарушений со стороны нервной системы и органов чувств, таких как заторможенность, сонливость или нарушения зрения.

Применение при беременности и лактации

Суспензия:

• беременность: применение Ибупрофена-Акрихин возможно только в случаях, если ожидаемая польза выше возможного вреда;
• период лактации: терапия противопоказана.

Суппозитории:

• III триместр беременности: терапия противопоказана;
• I–II триместр беременности, период лактации: Ибупрофен-Акрихин может применяться только с осторожностью в случаях, если ожидаемая польза выше возможного вреда.

Применение в детском возрасте

Суспензия:

• до 3 месяцев: терапия противопоказана;
• 3–6 месяцев: применение Ибупрофена-Акрихин возможно только после врачебной консультации.

Суппозитории Ибупрофен-Акрихин предназначены для применения у детей в возрасте с 3 месяцев до 2 лет.

При нарушениях функции почек

• тяжелая почечная недостаточность, прогрессирующие болезни почек: терапия противопоказана;
• почечная недостаточность: Ибупрофен-Акрихин должен применяться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

• тяжелая печеночная недостаточность, активные болезни печени: терапия противопоказана;
• печеночная недостаточность: Ибупрофен-Акрихин должен применяться под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

Ибупрофен-Акрихин в виде суппозиториев у пациентов пожилого возраста должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• вазодилататоры (в т. ч. ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента): их гипотензивная активность снижается;
• диуретики: комбинация не рекомендована, возможно ослабление диуретического эффекта;
• пероральные гипогликемические средства (в особенности производные сульфонилмочевины), инсулин: вероятно усиление их эффекта;
• колестирамин, антациды: абсорбция ибупрофена снижается;
• другие НПВС: комбинация не рекомендована; в частности, при сочетанном применении с ацетилсалициловой кислотой противовоспалительное действие снижается, побочные действия усиливаются;
• индукторы микросомального окисления (фенилбутазон, рифампицин, фенитоин, барбитураты, этанол, трициклические антидепрессанты): продукция гидроксилированных активных метаболитов увеличивается, риск возникновения тяжелых гепатотоксических реакций возрастает;
• препараты с миелотоксическим действием: проявления гематотоксичности ибупрофена усиливаются;
• вальпроевая кислота, цефамандол, цефотетан, цефоперазон, пликамицин: частота возникновения гипопротромбинемии увеличивается;
• циклоспорин: плазменная концентрация ибупрофена возрастает, при этом увеличивается вероятность возникновения его гепатотоксических эффектов;
• препараты золота, циклоспорины: влияние ибупрофена на биосинтез простагландинов в почках усиливается, что проявляется увеличением нефротоксичности;
• непрямые антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики: их воздействие усиливается, при этом возрастает вероятность развития геморрагических осложнений;
• средства, блокирующие канальцевую секрецию: плазменная концентрация ибупрофена возрастает, выведение уменьшается;
• кофеин: анальгезирующий эффект ибупрофена усиливается;
• дигоксин, метотрексат, препараты лития: их концентрация в крови возрастает.

Аналоги

Аналогами Ибупрофена-Акрихин являются: МИГ 400, МИГ для детей, МИГ для малышей, Дип Рилиф, Адвил, Бонифен, Деблок, Долгит, Ибупрофен, Фаспик, Неболин, Нурофен для детей, Солпафлекс, Педеа и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

• суспензия – 3 года; после вскрытия упаковки – 6 месяцев;
• суппозитории – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Ибупрофене-Акрихин

Отзывы об Ибупрофене-Акрихин носят преимущественно положительный характер. Отмечают его хорошую переносимость, высокую эффективность и доступную стоимость. В некоторых случаях указывают на недостаточное либо непродолжительное терапевтическое действие, наличие ароматизатора и красителя в составе, развитие побочных эффектов.

Цена на Ибупрофен-Акрихин в аптеках

Примерная цена на Ибупрофен-Акрихин (1 флакон с суспензией, 100 г) составляет 76–86 руб.