Глибомет

Глибомет – гипогликемический препарат для перорального применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Глибомета: таблетки круглой двояковыпуклой формы с разделительной риской на одной из сторон, покрытые оболочкой белого цвета, без запаха (по 20 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 3 или 5 блистеров).

Содержание действующих компонентов в 1 таблетке:

• Глибенкламид – 2,5 мг;
• Метформина гидрохлорид – 400 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, крахмал кукурузный, магния стеарат, желатин, тальк.

Состав оболочки: диэтилфталат, ацетилфталилцеллюлоза, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глибомет является пероральным комбинированным гипогликемическим препаратом, относящимся к производным бигуанида и сульфонилмочевины II поколения. Он характеризуется панкреатическим и внепанкреатическим действием.

Глибенкламид входит в состав группы производных сульфонилмочевины II поколения и стимулирует синтез инсулина посредством снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы. Вещество повышает сенситивность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, активизирует высвобождение инсулина, увеличивает его влияние на абсорбцию глюкозы печенью и мышцами, ингибирует липолиз в жировой ткани. Его действие наблюдается на второй стадии секреции инсулина.

Метформин относится к категории бигуанидов. Он стимулирует периферическую чувствительность тканей к воздействию инсулина (повышает степень связывания инсулина с рецепторами, интенсифицирует эффекты инсулина на пострецепторном уровне), ингибирует всасывание глюкозы в кишечнике, тормозит глюконеогенез и благоприятно воздействует на липидный обмен, способствует снижению избыточной массы тела у больных с сахарным диабетом, а также обладает фибринолитическим действием вследствие угнетения ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.

Гипогликемический эффект Глибомета наблюдается через 2 часа после приема и длится в течение 12 часов. Синергичное сочетание двух действующих веществ препарата, заключающееся в стимуляции производным сульфонилмочевины синтеза эндогенного инсулина (панкреатическое воздействие) и непосредственном влиянии бигуанида на жировую и мышечную ткани (значительное повышение усвоения глюкозы – внепанкреатическое воздействие), а также печеночную ткань (уменьшение глюконеогенеза), дает возможность при определенном соотношении доз снизить концентрацию каждого из компонентов. Это предотвращает чрезмерную стимуляцию бета-клеток поджелудочной железы и уменьшает риск дисфункций данного органа, а также способствует безопасности приема гипогликемических препаратов и снижает частоту возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетика

Глибенкламид с высокой скоростью и достаточно полно (на 84%) абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация достигается спустя 1-2 часа после приема. Вещество связывается с белками плазмы на 97% и практически полностью метаболизируется в печени, образуя неактивные метаболиты. Глибенкламид выводится на 50% через почки и на 50% – с желчью. Период полувыведения составляет 5–10 часов.

Степень абсорбции метформина в ЖКТ достаточно высока. Соединение быстро распределяется по тканям и практически не связывается с белками плазмы крови. Метформин практически не метаболизируется в организме и экскретируется через почки и частично кишечник. Период полувыведения равен примерно 7 часам.

Показания к применению

Применение Глибомета показано при лечении сахарного диабета 2-го типа, в случае неэффективности предшествующей терапии бигуанидами, производными сульфонилмочевины или другими пероральными гипогликемическими средствами и диетотерапии.

Противопоказания

• Лактацидоз, в том числе в анамнезе;
• Сахарный диабет 1-го типа;
• Состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;
• Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
• Гестационный сахарный диабет;
• Состояния, требующие применения инсулинотерапии, в том числе гангрена, обширные ожоги, большие хирургические вмешательства, объемная острая кровопотеря, инфекционные заболевания, травмы;
• Функциональные нарушения печени;
• Почечная недостаточность или функциональные нарушения почек;
• Острые состояния, вызывающие изменения функции почек – тяжелая инфекция, дегидратация, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств, шок;
• Гипоксия на фоне патологических состояний – недавний инфаркт миокарда, сердечная или дыхательная недостаточность, тяжелые заболевания дыхательных путей, шок;
• Лейкопения;
• Дистрофические заболевания, включая миотоническую дистрофию, липодистрофию;
• Порфирия;
• Период 48 ч до и 48 ч после проведения: хирургического вмешательства под наркозом со спинальной или эпидуральной анестезией; радиоизотопных или рентгенологических исследований, требующих введения йодсодержащего контрастного вещества;
• Строгая гипокалорийная диета (до 1000 ккал в сутки);
• Состояние острой алкогольной интоксикации, хронический алкоголизм;
• Возраст до 18 лет;
• Возраст старше 60 лет, в случае выполнения тяжелых физических нагрузок (повышен риск развития лактацидоза);
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к производным сульфонилмочевины.

С осторожностью рекомендуется принимать препарат при заболеваниях щитовидной железы, лихорадочном синдроме, гипофункции коры надпочечников и/или передней доли гипофиза.

Инструкция по применению Глибомета: способ и дозировка

Таблетки принимают перорально во время еды.

Дозирование и период лечения врач назначает индивидуально на основании клинических показаний, учитывая концентрацию глюкозы в крови и состояние углеводного обмена.

Начальная доза обычно составляет 1-3 таблетки в сутки. В ходе лечения пациенту подбирается доза, эффективная для достижения устойчивой нормализации уровня глюкозы в крови.

Максимальная суточная доза Глибомета не должна превышать 6 таблеток.

Побочные действия

• Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, эритроцитопения; очень редко – мегалобластная или гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения;
• Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль;
• Со стороны пищеварительной системы: редко – потеря аппетита, тошнота, привкус металла во рту, боль в животе, рвота, диарея; в отдельных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз;
• Со стороны обмена веществ: редко – гипогликемия; очень редко – лактацидоз;
• Со стороны кожных покровов: редко – кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, эритема;
• Прочие: на фоне одновременного приема алкоголя – дисульфирамоподобная реакция, с характерными признаками в виде повышения артериального давления, головной боли, ощущения сердцебиения, покраснения кожи верхней половины туловища и лица, тошноты, рвоты.

Передозировка

При передозировке Глибомета возможно развитие лактоацидоза, вызванного действием метформина, и гипогликемии, вызванной действием глибенкламида.

Симптомами лактоацидоза являются выраженная слабость, снижение артериального давления, рефлекторная брадиаритмия, сонливость, спутанность и потеря сознания, гипотермия, респираторные нарушения, боль в мышцах, диарея, тошнота, рвота.

К симптомам гипогликемии относят головную боль, чувство страха, временные неврологические расстройства, нарушение координации движений, патологическую сонливость, расстройства сна, общее беспокойство, тремор, парестезию в ротовой полости, слабость, бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, чувство голода. Прогрессирующая гипогликемия может привести к потере самоконтроля и обморокам.

При подозрении на развитие лактоацидоза следует немедленно отменить Глибомет и экстренно отправить пациента в стационар. Наиболее эффективным методом лечения передозировки считается гемодиализ.

С гипогликемией легкой степени можно справиться, приняв внутрь небольшой кусочек сахара, напитки либо пищу, в которых углеводы содержатся в большом количестве (стакан подслащенного чая, варенье, мед).

При потере сознания рекомендуется внутривенно ввести 40–80 мл 40% раствора глюкозы (декстрозы), а затем провести инфузию 5–10% раствора декстрозы. Допускается дополнительное введение 1 мг глюкагона подкожно, внутримышечно или внутривенно. Если больной не приходит в себя, необходимо повторить последовательность действий. При отсутствии клинически значимого эффекта следует прибегнуть к интенсивной терапии.

Особые указания

Необходимо прекратить прием Глибомета при появлении симптомов лактацидоза в виде общей слабости, рвоты, боли в животе, мышечных судорог, и срочно обратиться к врачу.

Прием препарата рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня концентрации креатинина в крови: пациентам с нормальной функцией почек – не реже 1 раза в год, пациентам с уровнем концентрации креатинина в крови близким к верхней границе нормы и людям пожилого возраста – 2-4 раза в год.

Глибомет следует прекратить принимать за 2 суток до планового оперативного вмешательства с использованием наркоза (спинальной или эпидуральной анестезии). Продолжить прием препарата допускается с возобновлением перорального питания, но не ранее чем через 2 суток после операции, если подтверждена нормальная функция почек.

В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности и управлении транспортными средствами, поскольку существует вероятность развития гипогликемии и, как следствие, снижение скорости психомоторных реакций и способности к концентрации внимания.

Эффективность лечения зависит от строгого соблюдения назначений врача, его рекомендаций относительно режима физических нагрузок и диеты, регулярного контроля уровня глюкозы в крови.

При применении Глибомета следует воздерживаться от употребления алкоголя, т. к. этанол может быть причиной развития гипогликемии и/или дисульфирамоподобной реакции (боль в животе, рвота, тошнота, ощущение жара на верхней части туловища и коже лица, головокружение, головная боль, тахикардия).

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Глибомет противопоказан при дисфункциях почек или почечной недостаточности (КК должен быть более 135 ммоль/л для мужчин и 110 ммоль/л – для женщин).

Лекарственное взаимодействие

Действие Глибомета повышается при одновременном приеме бета-адреноблокаторов, производных кумарина (варфарин, синкумар), аллопуринола, циметидина, ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), окситетрациклина, сульфаниламидов, хлорамфеникола, фенилбутазона и его производных, салицилатов, пробенецида, циклофосфамида, пергексилина, сульфонамида, фенирамидола, сульфинпиразона, миконазола (при пероральном применении), этанола.

Гипогликемическое действие препарата понижает сочетание с глюкокортикостероидами, адреналином, пероральными контрацептивами, тиазидными диуретиками и барбитуратами, препаратами гормонов щитовидной железы.

Параллельный прием бета-адреноблокаторов может скрывать признаки гипогликемии, кроме повышенной потливости.

При одновременном применении Глибомета с циметидином повышается риск развития лактацидоза, с антикоагулянтами – происходит усиление их действия.

Риск развития у пациента лактацидоза повышается при рентгенологических исследованиях с внутрисосудистым применением йодсодержащих контрастных препаратов.

Аналоги

Аналогами Глибомета являются: Амарил, Авандамет, Авандаглим, Глюконорм, Глюкованс, Глимекомб, Галвус Мет, Глюкофаст, Багомет Плюс, Комбоглиз, Метглиб, Янумет.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глибомете

Среди пациентов, регулярно принимающих препарат, часто встречаются положительные отзывы о Глибомете, однако имеются упоминания о незначительных побочных эффектах. Многие больные, у которых диагностирован сахарный диабет 2 типа, сочетают прием Глибомета с другими лекарственными средствами, поэтому не могут точно подтвердить эффективность лечения препаратом. Некоторых людей не устроили побочные действия данной терапии, и они в итоге перешли на аналоги Глибомета, что говорит о необходимости индивидуального подхода при назначении лечения.

Наличие в составе Глибомета двух активных компонентов в некоторых случаях может спровоцировать индивидуальную непереносимость препарата. Следует помнить, что при сахарном диабете определить целесообразность назначения этого лекарства, разработать схему лечения и скорректировать дозу может только врач.

Цена на Глибомет в аптеках

Приблизительная цена на Глибомет в аптечных учреждениях составляет 320–350 рублей (в упаковку входит 40 таблеток).