Фтизоэтам

Фтизоэтам – противотуберкулезное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускается препарат в форме таблеток: плоскоцилиндрической формы, от светло-желтого до желтого цвета с вкраплениями желтого цвета разной интенсивности (возможно наличие белых пятен), с риской и фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 или 10 упаковок; по 50 или 100 шт. в полиэтиленовых либо полипропиленовых банках, в картонной пачке 1 банка; упаковка для стационаров – по 500 или 1000 шт. в контейнерах; по 100 шт. в банках, в картонной коробке 25 банок; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Фтизоэтама).

Состав 1 таблетки:

• активные вещества: этамбутол – 400 мг, изониазид – 150 мг;
• вспомогательные компоненты: тропеолин О, повидон, кальция фосфата дигидрат, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие Фтизоэтама определяют входящие в его состав в качестве активных компонентов вещества.

Изониазид – специфическое противотуберкулезное средство с выраженным бактерицидным действием преимущественно в отношении быстро пролиферирующих популяций микобактерий туберкулеза. Подавляет синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерии.

Этамбутол – синтетическое средство с бактериостатическим эффектом, которое нарушает синтез РНК в микобактериях. Активен только в отношении быстро пролиферирующих популяций микобактерий туберкулеза. Также этамбутол предупреждает развитие штаммов, устойчивых к рифампицину и изониазиду.

Фармакокинетика

Изониазид

Попадая в желудочно-кишечный тракт, всасывается быстро. Абсорбция и биодоступность вещества снижаются при одновременном приеме пищи.

При однократном приеме дозы 300 мг C_max в плазме достигается в течение 1–2 ч.

С белками плазмы связывается не более 10% вещества. Препарат хорошо проникает в различные жидкости и ткани, включая спинномозговую жидкость и кости.

Метаболизируется в печени путем ацетилирования (преимущественно) и гидролиза. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Т_½ может составлять 0,5–1,6 ч (у пациентов, являющихся «быстрыми ацетиляторами») или 2–5 ч (у «медленных ацетиляторов»). У больных с имеющимися функциональными нарушениями печени этот период увеличивается.

В течение 24 ч с мочой из организма в виде метаболитов (N-ацетилизониазида и др.) выводится 75–95% от полученной дозы изониазида, часть вещества экскретируется в неизмененном виде: до 12% – при быстром ацетилировании, до 27% – при медленном.

У пациентов с медленным ацетилированием при выраженной почечной недостаточности изониазид может кумулировать.

Этамбутол

После перорального приема биодоступность составляет 75–80%.

При однократном приеме дозы 25 мг/кг массы тела максимальная концентрация (C_max) в плазме достигается в течение 2–4 ч.

Хорошо проникает в различные жидкости и ткани организма, за исключением спинномозговой жидкости. При туберкулезном менингите 10–50% вещества проникает через мягкую мозговую оболочку.

С белками плазмы связывается 20–30% препарата.

Период полувыведения (Т_½) – 3–4 ч, у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается до 8 ч.

Метаболизируется в печени. Порядка 15% этамбутола преобразуется в метаболиты, которые не обладают фармакологической активностью.

Выводится: 80% – через почки, 20% – через желудочно-кишечный тракт.

Показания к применению

Фтизоэтам предназначен для лечения всех форм и локализаций туберкулеза, вызванного микобактериями, чувствительными к комбинации изониазид + этамбутол.

Противопоказания

Абсолютные:

• эпилепсия и другие заболевания со склонностью к судорогам;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• тяжелая коронарная недостаточность;
• катаракта;
• неврит зрительного нерва;
• диабетическая ретинопатия;
• острая подагра;
• гиперурикемия;
• бронхиальная астма;
• микседема;
• псориаз;
• язвенная болезнь желудка;
• острый гепатит;
• цирроз печени;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность и лактация;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (Фтизоэтам должен применяться с осторожностью):

• хроническая почечная недостаточность;
• хронический алкоголизм;
• нарушение функции печени;
• гипотрофия.

Фтизоэтам, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Фтизоэтам следует принимать внутрь после еды, 1 раз в сутки.

Доза препарата назначается из расчета 5–10 мг изониазида на каждый килограмм массы тела пациента.

Во время интенсивной противотуберкулезной терапии (обычно этот период составляет 3–4 месяца) лекарственное средство принимают каждый день, в дальнейшем – через день.

Общая доза Фтизоэтама на курс лечения индивидуальна и зависит от характера течения заболевания, переносимости препарата и его эффективности.

Побочные действия

Побочные эффекты, которые может вызвать изониазид:

• аллергические реакции: кожные высыпания, зуд;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, тошнота, рвота;
• со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (особенно у пожилых людей, пациентов с имеющимися заболеваниями печени и гипотрофией);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, стенокардия;
• со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; редко – бессонница, раздражительность, психоз, эйфория; в некоторых случаях – периферическая невропатия (особенно у пожилых людей, беременных женщин, пациентов с хроническими заболеваниями печени, сахарным диабетом и гипотрофией), учащение припадков у больных эпилепсией;
• прочие: очень редко – меноррагия, гинекомастия.

Побочные эффекты, которые может вызвать этамбутол:

• аллергические реакции: зуд, дерматит, лихорадка, артралгия, анафилаксия;
• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, галлюцинации, дезориентация, помутнение сознания, слабость, парез, периферический неврит (зуд, покалывание в конечностях, онемение);
• со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз;
• со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва (скотома, снижение остроты зрения, цветовая слепота);
• прочие: гиперурикемия.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гипергликемия, метаболический кетоацидоз, судороги, нарушение сознания, коматозное состояние, нарушение дыхания, острый отек легких.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, гемодиализ, общие меры по поддержанию жизненно важных функций.

Особые указания

Во время лечения ежемесячно следует контролировать функцию печени, включая уровни печеночных ферментов (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы). Фтизоэтам отменяют, если уровни трансаминаз превышают верхнюю границу нормы более чем в 3 раза. Прием препарата необходимо также прекратить, если развивается острый или хронический гепатит, возобновлять лечение в этом случае запрещено.

Некоторым пациентам, особенно с приступами подагры в анамнезе, может потребоваться контроль уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.

В период терапии крайне не рекомендуется употреблять алкоголь.

Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрительный аппарат. В отдельных случаях для нормализации зрения может потребоваться год и более. По этой причине нужно периодически проверять остроту зрения (как обоих глаз вместе, так и каждого по отдельности). Также следует предупреждать пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае любого изменения остроты зрения. Если выявлены нарушения, Фтизоэтам отменяют.

На фоне противотуберкулезной терапии возможно развитие периферической невропатии. Для ее профилактики рекомендуется дополнительный прием пиридоксина (витамина В₆).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В высоких дозах Фтизоэтам может вызывать нежелательные реакции со стороны нервной системы, что негативно влияет на способность человека выполнять потенциально опасные виды деятельности, включая управление транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности таблетки Фтизоэтам применять противопоказано. Он может назначаться врачом только в исключительных случаях.

Если проведение противотуберкулезной терапии необходимо во время лактации, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Применение в детском возрасте

Данное средство не применяют для лечения туберкулеза у детей в возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Фтизоэтам с осторожностью применяют у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Может потребоваться снижение дозы препарата.

При нарушениях функции печени

Препарат обладает гепатотоксическим действием, поэтому с осторожностью применяется при наличии сопутствующих нарушений печеночной функции или хронического алкоголизма.

Противопоказан Фтизоэтам при циррозе печени и остром гепатите.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия изониазида с другими лекарственными средствами:

• фенитоин, вальпроат, карбамазепин и некоторые другие препараты: замедляется их метаболизм, что требует снижения дозы;
• дисульфирам: возможно развитие психических расстройств (такой комбинации рекомендуется избегать);
• карбамазепин, фенитоин: повышаются их сывороточные концентрации;
• кетоконазол, циклоспорин: снижаются их концентрации в крови;
• антациды: уменьшается абсорбция изониазида;
• глипизид, толазамид, теофиллин, толбутамид, пероральные контрацептивные препараты: снижается их эффективность;
• фенитоин: усиливаются его побочные эффекты;
• триазолам: подавляется его выведение;
• витамин В₁: усиливается его экскреция, уменьшается эффект;
• препараты цинка: снижается содержание ионов цинка в крови, усиливается их выведение;
• этанол: повышается риск развития гепатита.

При одновременном применении этамбутола и лекарственных средств с нейротоксическим действием повышается вероятность развития периферических невритов.

Аналоги

Аналогами Фтизоэтама являются: Изо-Эремфат, Изозид комп., Изокомб, Изопаск, Комбитуб, Ласлонвита, Левофлорипин, Ломекомб, Мак-Пас плюс, Протиокомб, Протуб-2, Протуб-3, Протуб-4, Протуб-4 плюс, Протуб-5, Протуб-Ломе, Протубвита, Протубпира, Протубэтам, Рипэг, Рифакомб, Тубавит, Форкокс, Фтизамакс, Фтизопирам и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 25 °C в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фтизоэтаме

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы о Фтизоэтаме как об эффективном противотуберкулезном средстве. К его недостаткам относят нередкое развитие побочных действий и частое отсутствие в свободной продаже.

Цена на Фтизоэтам в аптеках

Примерная цена на Фтизоэтам составляет 8700 руб. за упаковку из 100 таблеток.