Фриостерин

Фриостерин – регидратирующее средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Фриостерина – раствор для инфузий: бесцветная или слабоокрашенная прозрачная жидкость [по 100, 250, 500 и 1000 мл в полипропиленовом флаконе с запаянной горловиной и самоспадающимся корпусом, с петлей-держателем и шкалой; флакон типа 1 (Полифлак) – оснащен приваренными полипропиленовыми колпачками, которые могут иметь два отдельных стерильных порта, закрытых полипропиленовыми заглушками (в данном случае при вскрытии одного порта сохраняется стерильность другого), или два стерильных порта, закрытых алюминиевой фольгой; флакон типа 2 (Полифлак ЕН) – оснащен головкой, которая предназначена для присоединения стандартной инфузионной системы; в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Фриостерина; для стационаров – в картонном гофрокоробе от 1 до 40 флаконов].

Состав Фриостерина на 1 л:

• активные вещества: магния хлорида гексагидрат – 0,2 г; калия хлорид – 0,3 г; кальция хлорида дигидрат – 0,37 г; натрия ацетата тригидрат – 3,27 г; натрия хлорид – 6,8 г; яблочная кислота – 0,67 г;
• дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота концентрированная или натрия гидроксид, вода для инъекций.

Ионный состав (ммоль/л):

• магний-ион – 1;
• кальций-ион – 2,5;
• калий-ион – 4;
• малат-ион – 5;
• ацетат-ион – 24;
• хлорид-ион – 127;
• натрий-ион – 145.

Теоретическая осмолярность препарата – 309 мОсм/л; водородный показатель (рН) – 5,1–5,9.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фриостерин – изотонический раствор электролитов, содержание которых адаптировано к плазменному содержанию электролитов крови. Раствор используется для коррекции потери внеклеточной жидкости – потери электролитов и воды в пропорциональных количествах. Инфузионное введение препарата предназначено для восстановления и поддержания осмотического статуса во внутриклеточном и внеклеточном пространстве.

Анионный состав Фриостерина является сбалансированным комплексом малатов, хлоридов и ацетатов, по молярной концентрации приближенным к анионному составу плазмы крови, что содействует коррекции метаболического ацидоза.

Фармакокинетика

Биодоступность всех активных ингредиентов Фриостерина составляет 100%, поскольку он вливается внутривенно (в/в). Во внеклеточном пространстве локализуются главным образом натрий и хлориды, во внутриклеточном – магний, калий и кальций. Экскреция калия, натрия, магния и хлоридов осуществляется преимущественно через почки и в незначительных количествах через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) и кожу. Кальций примерно в равных долях элиминируется с эндогенной кишечной секрецией и мочой. При в/в вливании малатов и ацетатов их содержание в плазме крови возрастает до постоянного уровня, а после завершения инфузии – резко понижается. В процессе инфузионного введения раствора повышается экскреция малатов и ацетатов с мочой, однако они попадают в нее лишь в небольшом количестве, поскольку данные вещества с очень высокой скоростью метаболизируются в тканях организма.

Биотрансформация ацетатов протекает в печени, сердце и других тканях при участии ацетил коэнзим А (ацетил-КоА)-синтетазы с образованием ацетилкофермента А (ацетил-КоА), который далее метаболизируется в ходе реакций цикла Кори, преобразуясь в конечном результате в углекислый газ и воду. В цикле Кребса малаты трансформируются в оксалоацетат под воздействием малатдегидрогеназы, катализирующей это преобразование.

Показания к применению

Фриостерин рекомендован к применению у пациентов с ацидозом или риском его возникновения в целях замещения потерь внеклеточной жидкости при развитии изотонической дегидратации.

Противопоказания

Абсолютные:

• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) III–IV функционального класса;
• тяжелый общий отек;
• почечная недостаточность с развитием олигурии или анурии;
• гиперволемия;
• метаболический алкалоз;
• гиперкальциемия;
• гиперкалиемия.

Относительные (при следующих состояниях/заболеваниях требуется использовать Фриостерин с большой осторожностью):

• сердечная или легочная недостаточность при проведении инфузий большого объема (необходим постоянный мониторинг состояния пациента);
• сердечная недостаточность легкой/средней степени тяжести, отек легких, периферические отеки, внеклеточная гипергидратация, артериальная гипертензия, гипертоническая дегидратация, гипернатриемия, гиперхлоремия, альдостеронизм и другие состояния и методы лечения (включая прием кортикостероидов), вызывающие задержку натрия; эклампсия или усугубление риска ее развития, функциональные нарушения почек – из-за присутствующего в растворе натрия хлорида;
• нарушения деятельности почек; заболевания, сопровождающиеся возрастанием концентрации витамина D (в т. ч. при саркоидозе) – из-за наличия в растворе кальция; Фриостерин применяют только при исключении его возможного экстравазального проникновения в ходе в/в вливания;
• наличие порока сердца или предрасположенность к гиперкалиемии на фоне почечной/надпочечниковой недостаточности, острая дегидратация или обширная деструкция тканей при тяжелых ожогах – из-за наличия в растворе соли калия;
• нарушения дыхания (для растворов, содержащих метаболизируемые анионы);
• токсикозы беременных.

В процессе инфузионной терапии необходимо обеспечить мониторинг баланса жидкости в организме, сывороточного уровня электролитов и pH крови.

После проведения гемотрансфузии нельзя вводить раствор, используя ту же инфузионную систему.

Фриостерин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для инфузий Фриостерин следует вводить капельно в центральные и периферические вены.

Дозу препарата устанавливают индивидуально, учитывая вес тела, возраст, клиническое и биологическое состояние больного и сопутствующую терапию.

Рекомендованные суточные дозы Фриостерина в зависимости от возраста пациента:

• дети младше 11 лет: по 20–100 мл/кг, что эквивалентно 0,08–0,4 ммоль калия/кг и 3–14 ммоль натрия/кг;
• дети с 11 лет, взрослые и пожилые пациенты: по 500–3000 мл, что эквивалентно 0,03–0,17 ммоль калия/кг и 1–6 ммоль натрия/кг.

Максимальную скорость вливания раствора определяет врач, учитывая потребность организма в электролитах и жидкости, вес тела, биологический статус и клиническое состояние больного.

Средняя скорость введения Фриостерина у детей составляет 5 мл/кг/ч, однако она также зависит от возраста ребенка (скорость указана в мл/кг/ч):

• дети младше 1 года – 6–8;
• дети от 1 года до 2 лет – 4–6;
• дети от 2 до 11 лет – 2–4.

Регидратирующее средство может вводиться так долго, как это требуется в целях нормализации водно-электролитного баланса.

Рекомендации при работе с флаконом Полифлак ЕН (оснащенным головкой, при помощи которой присоединяется стандартная инфузионная система):

1. Расположите флакон вертикально на горизонтальной поверхности.
2. Удалите колпачок.
3. Обработайте порт флакона дезинфицирующим препаратом.
4. Подготовьте инфузионную систему.
5. Вставьте под прямым углом шип или иглу для инъекций в размеченную на порте фаску до плотного контакта с юбкой капельницы или бабочкой иглы для инъекций.
6. Переверните флакон и закрепите систему на штативе (инфузионной стойке).

В случае необходимости добавления лекарственного препарата его ввод требуется производить только через фаску на порте флакона.

При формировании в инфузионной системе «озера» нельзя надавливать на флакон, следует производить нажатие на капельницу.

Инфузионную систему запрещено вводить во флакон на весу либо на штативе.

Общие рекомендации по использованию жидкости и растворов электролитов

Раствор, используемый в дозе 30 мл/кг/сут, может покрыть только физиологическую потребность организма человека в жидкости. У больных, находящихся в критических состояниях, и пациентов в период после оперативных вмешательств в результате сниженной концентрационной функции почек и усиленной элиминации продуктов обмена потребность в жидкости возрастает в среднем до 40 мл/кг/сут. Еще большее введение жидкости требуется для компенсации ее дополнительных потерь, обусловленных лихорадкой, рвотой, диареей, фистулами и т. п. В подобных случаях фактический уровень потребности в жидкости устанавливается индивидуально, посредством последовательного мониторинга клинико-лабораторных показателей, таких как объем мочи, определение экскретируемых веществ, значение осмолярности сыворотки и мочи.

Основное замещение наиболее важных катионов калия и натрия в сутки составляет соответственно 0,8–1 ммоль/кг и 1,5–3 ммоль/кг. Дозу Фриостерина при инфузионной терапии врач определяет в зависимости от водно-электролитного баланса.

Побочные действия

После в/в введения солей магния отмечались случаи развития аллергических реакций в виде крапивницы. При энтеральном приеме соли магния способствуют стимуляции перистальтики, вместе с тем после в/в введения магния сульфата фиксировались отдельные сообщения о возникновении паралитической непроходимости кишечника.

К побочным явлениям, связанным с техникой применения, могут относиться следующие эффекты: инфицирование, фебрильные реакции, раздражение, боль и другие реакции в месте пункции, флебит или тромбоз в месте введения или внесосудистого проникновения раствора. Также развитие неблагоприятных реакций может быть вызвано препаратами, которые добавляют в Фриостерин, риск появления и характер таких нарушений определяются природой данных препаратов.

Передозировка

Передозировка Фриостерина возможна в случае перегрузки объемом и использования электролитов в чрезмерной дозе. Основными симптомами данного состоянии могут быть электролитные нарушения, гипертоническая гипергидратация, отек легких.

Лечение – незамедлительное прекращение инфузии, применение диуретиков на фоне постоянного контроля плазменной концентрации электролитов и коррекция их баланса.

Особые указания

Поскольку pH раствора 5,1–5,9, а теоретическая осмолярность 309 мОсм/л, его можно вводить в периферические вены.

Если введение Фриостерина осуществляется посредством быстрой инфузии под давлением, до начала в/в вливания необходимо удалить весь воздух из инфузионной системы и флакона, поскольку в противном случае усугубляется угроза развития воздушной эмболии.

При проведении инфузии кислотно-основное состояние и водно-электролитный баланс должны быть под непрерывным наблюдением.

Годным к применению является только прозрачный раствор, не содержащий видимых механических включений. Флакон с препаратом, а также фольга у флакона 1 типа не должны иметь повреждений.

Введение Фриостерина следует проводить с соблюдением правил асептики.

Оставшийся неиспользованным раствор подлежит уничтожению.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Фриостерин не оказывает негативного воздействия на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, включая вождение автомобиля и управление другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Данные об использовании регидратирующего средства в период беременности и кормления грудью ограничены. Осложнения на фоне применения Фриостерина при условии постоянного мониторинга кислотно-щелочного баланса, концентрации электролитов и объема инфузионного вливания не наблюдаются. При токсикозах беременных следует назначать препарат с осторожностью.

Применение в детском возрасте

У детей использование Фриостерина возможно согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек следует применять препарат с осторожностью.

При почечной недостаточности с олигурией или анурией назначение Фриостерина противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Не следует смешивать Фриостерин со средствами, включающими в состав карбонаты, тартраты, фосфаты или сульфаты, из-за возможного образования осадка.

Калий, кальций, магний и натрий содержатся в Фриостерине в концентрациях, соответствующих таковым в плазме крови. Вследствие этого его использование в соответствии с показаниями не вызывает увеличения концентраций данных электролитов. При возрастании уровня содержания какого-либо из электролитов, обусловленного другими причинами, необходимо принять во внимание следующие возможные взаимодействия:

• сердечные гликозиды: усиливается эффект данных средств на фоне гиперкальциемии, в результате чего усугубляется угроза развития тяжелой сердечной аритмии, вплоть до возможного летального исхода;
• витамин D: увеличивается риск возникновения гиперкальциемии при взаимодействии с кальцием;
• карбеноксолон, кортикостероиды: повышается вероятность возникновения артериальной гипертензии и отека, т. к. эти средства способны удерживать воду и натрий;
• суксаметоний, циклоспорин, такролимус, калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид, спиронолактон): отмечается возрастание плазменного содержания калия в крови, что может спровоцировать развитие потенциально опасной гиперкалиемии, особенно при наличии нарушений функции почек.

Аналоги

Аналогом Фриостерина является Стерофундин изотонический.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фриостерине

В настоящее время на медицинских сайтах нет отзывов о Фриостерине, на основании которых можно было бы провести оценку его эффективности и недостатков.

Цена на Фриостерин в аптеках

Цена на Фриостерин неизвестна, т. к. на данный момент препарат не продается в аптеках. Стоимость его аналога, Стерофундина изотонического, в форме раствора для инфузий может составлять: 349–420 руб. – за 10 флаконов объемом 250 мл, от 775 руб. – за 10 флаконов объемом 500 мл, от 1100 руб. – за 10 флаконов объемом 1000 мл.