Фостер

Фостер – комбинированный бронхорасширяющий препарат, оказывает противоастматическое действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме аэрозоля для ингаляций дозированного: прозрачный раствор слабо-желтого цвета или бесцветный (по 120 или 180 доз в алюминиевых баллончиках с дозирующим клапаном, в картонной пачке инструкция по применению Фостера и 1 баллончик в комплекте с ингалятором).

В 1 дозе аэрозоля содержатся:

• действующие вещества: беклометазона дипропионат – 100 мкг, формотерола фумарат – 6 мкг;
• вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота 1M, норфлуран (1,1,1,2-тетрафторэтан), этанол безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фостер – комбинированный бронхорасширяющий препарат. Он содержит два активных компонента с разными механизмами действия – формотерол (селективный агонист бета₂-адренорецепторов) и беклометазона дипропионат [глюкокортикостероид (ГКС) местный], которые проявляют в отношении понижения частоты обострений бронхиальной астмы аддитивный эффект.

Ингаляционное применение терапевтических доз беклометазона дипропионата оказывает противовоспалительное действие на дыхательные пути и легкие, снижает частоту обострений бронхиальной астмы и выраженность ее симптомов, вызывая меньшее число побочных эффектов, чем системные ГКС.

Формотерол способствует расслаблению гладкой мускулатуры бронхов при обратимой обструкции дыхательных путей. После ингаляции разовой дозы формотерола бронходилатирующее действие наступает через 1–3 мин и сохраняется в течение 12 ч.

Применение Фостера в качестве регулярной терапии бронхиальной астмы обеспечивает уменьшение выраженности симптомов и частоты обострений заболевания, улучшает показатели ФВД (функции внешнего дыхания).

Клинически подтверждено, что на фоне однократной дозы Фостера быстро наступает бронходилатирующий эффект и уменьшается одышка. Действие сравнимо с применением сальбутамола в дозе 200 мкг.

Применение Фостера 2 раза в день при тяжелой форме хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) со средним значением ОФВ₁ (объем форсированного выдоха за первую секунду маневра форсированного выдоха) 42–43% от его расчетной нормы способствует улучшению этого показателя, определяемого утром перед применением очередной ингаляционной дозы. Терапевтическое действие и среднее количество обострений за год (включает стойкое усиление симптомов, требующих применения ГКС для приема внутрь и/или антибиотиков, обращения в отделение неотложной помощи или госпитализации пациента) сопоставимо с применением фиксированной комбинации будесонид + формотерол (400 + 12 мкг 2 раза в день). Эффект Фостера превосходит действие монотерапии формотеролом, применяемым в дозе 12 мкг 2 раза в день.

Фармакокинетика

После ингаляции Фостера действующие вещества абсорбируются из легких и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Беклометазона дипропионат под действием присутствующих в тканях эстераз интенсивно превращается в активный метаболит Б-17-МП (беклометазона-17-монопропионат), который обладает более выраженным противовоспалительным действием. Из легких после биотрансформации он абсорбируется быстро. Абсолютная биодоступность для неизмененного беклометазона дипропионата составляет около 2% от номинальной дозы, для Б-17-МП – 62%. Биодоступность проглоченной части ингаляционной дозы беклометазона дипропионата очень мала, она всасывается в виде активного метаболита. Увеличение дозы сопровождается почти линейным увеличением системной экспозиции Б-17-МП. Менее активные метаболиты беклометазона дипропионата – Б-21-МП (беклометазона-21-монопропионат) и беклометазон, в системном действии их роль очень незначительна.

Максимальная концентрация (C_max) неизмененного формотерола в плазме достигается в течение 0,5–1 ч.

Связывание с белками плазмы крови: беклометазона дипропионат – умеренно высокое, формотерол – 61–64% (в том числе с альбумином – 34%).

Метаболизируется формотерол интенсивно, преимущественно в печени, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и О-деметилирования с последующей конъюгацией.

Период полувыведения (T_1/2): беклометазона дипропионат – 0,5 ч; Б-17-МП – 2,7 ч; формотерол – 10 ч.

Выводится беклометазона дипропионат в основном через кишечник в виде полярных метаболитов, остальная часть – через почки.

Формотерол выводится через почки (главным образом в виде метаболитов) – до 67% дозы, почечный клиренс составляет 150 мл/мин.

Показания к применению

Применение Фостера показано в качестве базисной терапии бронхиальной астмы, которая предусматривает комбинированное лечение ГКС и бета₂-адреномиметиком длительного действия в следующих случаях:

• недостаточный контроль симптомов заболевания на фоне использования ингаляционных ГКС и бета₂-адреномиметиков быстрого действия;
• предшествующая эффективная терапия поддерживающими дозами ингаляционных ГКС и бета₂-адреномиметиков длительного действия.

Кроме этого, Фостер назначают для лечения бронхиальной обструкции при тяжелой ХОБЛ (ОФВ₁ менее 50% от его расчетного нормального значения) у пациентов, которым обычная бронходилатирующая терапия не позволяет достичь желаемого терапевтического эффекта.

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять Фостер при грибковых, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания, туберкулезе легких, феохромоцитоме, тиреотоксикозе, сахарном диабете, неконтролируемой гипокалиемии, тяжелой артериальной гипертензии, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, AV (атриовентрикулярной)-блокаде III степени, тахиаритмии и других нарушениях ритма сердца, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, аневризме любой локализации, остром инфаркте миокарда, хронической сердечной недостаточности, хронической ишемической болезни сердца, атеросклеротических и других окклюзионных сосудистых поражениях, интервале QT_c ≥ 0,44 сек, в период беременности, родов и лактации.

Фостер, инструкция по применению: способ и дозировка

Аэрозоль Фостер применяют ингаляционно, путем глубокого вдоха через рот с помощью ингалятора.

Врач должен обучить пациента технике использования ингалятора и убедиться в правильном самостоятельном ее выполнении.

Для профилактики развития кандидоза слизистой оболочки рта и глотки после каждой процедуры необходимо прополоскать рот и глотку водой или почистить зубы.

Фостер нельзя назначать для первоначального лечения бронхиальной астмы!

При назначении препарата следует учитывать, что экстрамелкодисперсное распределение частиц аэрозоля вызывает более выраженный эффект беклометазона дипропионата. Доза 100 мкг беклометазона дипропионата в Фостере эквивалентна 250 мкг в лекарственной форме с неэкстрамелкодисперсным распределением. Поэтому при переходе с лекарственной формы с неэкстрамелкодисперсным распределением частиц общая суточная доза беклометазона дипропионата должна быть снижена.

Необходимо применять наименьшую эффективную дозу препарата. Ингаляции проводят ежедневно в строгом соответствии с назначением врача, даже при отсутствии проявлений бронхиальной астмы.

Рекомендованное дозирование Фостера для лечения бронхиальной астмы:

• регулярная терапия: 1–2 ингаляции 2 раза в день. Максимальная суточная доза – 4 ингаляции. Для снятия симптомов бронхиальной астмы в любое время у пациента должен быть при себе дополнительный ингалятор с бронходилататором быстрого действия;
• регулярная терапия и применение по потребности для купирования острых симптомов болезни: 1 ингаляция 2 раза в день (утром и вечером). При появлении симптомов бронхиальной астмы показано проведение дополнительной ингаляции Фостера. Максимальная суточная доза – 8 ингаляций.

После полного контроля над симптомами болезни больного можно попытаться перевести на прием только ингаляционного ГКС.

Рекомендованное дозирование для лечения ХОБЛ: по 2 ингаляции 2 раза в день.

Пациентам пожилого возраста специальная коррекция дозы Фостера не требуется.

Побочные действия

• инфекции и паразитарные патологии: грибковые инфекции полости рта, фарингит, кандидоз глотки и пищевода, гастроэнтерит, синусит, грипп, вагинальный кандидоз;
• нервная система: головная боль, головокружение, тремор;
• иммунная система: крапивница, аллергический дерматит, ангионевротический отек, отек губ, лица, глаз и глотки, эритема и другие реакции гиперчувствительности;
• система кроветворения: гранулоцитопения, тромбоцитопения;
• эндокринная система: угнетение функции надпочечников;
• нарушения психики: нарушения сна, дисфория, отклонения в поведении, галлюцинации;
• дыхательная система: обострение бронхиальной астмы, дисфония, кашель (включая продуктивный), ринит, болезненная чувствительность глотки, снижение или полное отсутствие эффекта от ранее помогавших при приступе бронхоспазма лекарственных средств и мероприятий, одышка, парадоксальный бронхоспазм;
• сердечно-сосудистая система: приливы крови к коже лица, гиперемия, повышение или понижение АД (артериального давления), ощущение сердцебиения, удлинение интервала QTc, изменения ЭКГ (электрокардиограммы), тахикардия, стенокардия, тахиаритмия, желудочковые экстрасистолы, фибрилляция предсердий;
• пищеварительная система: сухость полости рта, чувство жжения в губах, дисгевзия, диспепсия, дисфагия, диарея, тошнота;
• обмен веществ: гипергликемия, гипокалиемия;
• орган зрения: глаукома, катаракта;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: тубоотит;
• мочевыделительная система: нефрит;
• костно-мышечная система: спазмы мышц, миалгия, понижение плотности костной ткани;
• дерматологические реакции: гипергидроз, зуд, сыпь;
• общие реакции: утомляемость, периферические отеки;
• лабораторные показатели: повышение концентрации инсулина, свободных жирных кислот, кетоновых тел и глицерола в крови, повышение С-реактивного белка, увеличение числа тромбоцитов в периферической крови.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головная боль, тремор, удлинение QT_c-интервала, ощущение сердцебиения, желудочковые аритмии, тахикардия, гипокалиемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, угнетение функции коры надпочечников. На фоне хронического чрезмерного приема беклометазона дипропионата может возникнуть острый адреналовый криз, который проявляется гипогликемией, спутанностью сознания и/или судорогами.

Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия, при необходимости – госпитализация. При назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов следует соблюдать осторожность в связи с риском развития бронхоспазма. Требуется мониторинг уровня калия в плазме крови.

Особые указания

Рекомендуется не начинать применение Фостера в период обострения бронхиальной астмы или существенного усиления тяжести ее течения. Если после начала лечения препаратом не удается контролировать симптомы болезни, или они ухудшаются, пациентам следует обратиться к врачу, не прекращая применение Фостера.

Если потребность в ингаляциях для снятия симптомов бронхиальной астмы увеличивается, это указывает на ухудшение ее течения и необходимость переоценки методов лечения. В этом случае пациент должен немедленно обратиться к врачу для проведения медицинского обследования. При внезапном и прогрессирующем ухудшении контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ может потребоваться увеличение дозы ингаляционных или пероральных ГКС, при подозрении на инфекцию – назначение антибиотиков.

Прекращать лечение Фостером следует путем постепенного снижения его дозы и под контролем врача. Резкая отмена препарата может вызвать обострение бронхиальной астмы или ХОБЛ.

Рекомендуется соблюдать особую осторожность и контролировать содержание калия в сыворотке крови у пациентов с нестабильной бронхиальной астмой, одновременно использующих для снятия симптомов бронходилататоры быстрого действия.

Существует риск возникновения потенциально опасной гипокалиемии на фоне применения бета₂-адреномиметиков. Следует учитывать, что гипоксия при тяжелой бронхиальной астме может потенцировать связанные с гипокалиемией нежелательные эффекты.

Ингаляции высоких доз формотерола могут вызывать увеличение концентрации глюкозы в крови, в связи с чем больным сахарным диабетом следует тщательно контролировать данный показатель.

При плановой хирургической операции с использованием общей анестезии препаратами галогеновых углеводородов проведение ингаляций Фостером необходимо прекратить за 12 ч до начала вводного наркоза.

Применение Фостера может вызывать удлинение интервала QTc.

Если ингаляция вызвала у пациента парадоксальный бронхоспазм, то его немедленно следует купировать бронходилататором быстрого действия, а затем обратиться к врачу с целью пересмотра тактики лечения и перехода на альтернативную терапию.

Если Фостер применяется только для регулярной терапии, то для снятия острых приступов бронхиальной астмы пациент всегда должен иметь при себе бронходилататор быстрого действия.

Длительное применение ГКС (особенно в высоких дозах) может вызывать системные эффекты, включая угнетение функции надпочечников и развитие острой надпочечниковой недостаточности. Поэтому важно, чтобы доза ингаляционного ГКС периодически понижалась до наименьшей эффективной дозы после достижения контроля над симптомами бронхиальной астмы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне применения Фостера маловероятно нарушение способности пациента к выполнению потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

С осторожностью, исключительно в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка, допускается применение аэрозоля Фостер в период беременности или лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Фостера для лечения детей в возрасте до 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

Для пациентов пожилого возраста специальная коррекция дозы Фостера не предусмотрена.

Лекарственное взаимодействие

• бета-адреноблокаторы (включая глазные капли): способствуют значительному снижению действия формотерола;
• бета-адренергические препараты, включая теофиллин: сочетание с другими бета-адреномиметиками вызывает усиление побочных эффектов формотерола;
• прокаинамид, фенотиазины, дизопирамид, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), хинидин, трициклические антидепрессанты, антигистаминные средства (терфенадин): сопутствующая терапия каждым из перечисленных средств может вызывать удлинение интервала QTc, повышая риск появления желудочковых аритмий;
• леводопа, окситоцин, левотироксин, этанол: способствуют понижению толерантности сердечной мышцы к бета₂-адреномиметикам;
• фуразолидон, прокарбазин, ингибиторы МАО: на фоне перечисленных и других препаратов, обладающих аналогичными свойствами, может повышаться АД;
• препараты галогеновых углеводородов: общая анестезия препаратами галогеновых углеводородов повышает риск развития аритмий;
• ГКС, диуретики, производные ксантина, минералокортикоиды: сопутствующая терапия каждым из перечисленных средств может способствовать усилению гипокалиемии, возникшей на фоне применения Фостера.

Аналоги

Аналогами Фостера являются СабаКомб, Респифорб Комби, Сальмекорт, Серетид, Серетид Мультидиск, Серофло Мультихалер, Симбикорт Турбухалер, Форадил Комби, Тевакомб и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 2–8 °C вдали от солнечных лучей и нагревательных приборов, не замораживать.

Срок годности – 20 месяцев.

После вскрытия баллончик разрешается хранить при комнатной температуре (не выше 25 °C) не более 5 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фостере

Отзывы о Фостере носят положительный характер. Пациенты указывают на высокую эффективность, быстрое действие, удобную форму ингалятора.

Недостатками лекарственного средства считают его стоимость и наличие внушительного списка побочных реакций.

Цена на Фостер в аптеках

Цена на Фостер за упаковку, содержащую 1 баллончик (120 доз) с ингалятором, может составлять от 1990 до 2325 руб.