Фемостон конти

Фемостон конти – комбинированный противоклимактерический препарат, содержащий эстроген и прогестаген.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: оранжево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на каждой из сторон: на одной стороне – «379», на другой – буква S над значком в виде треугольника, перевернутого вершиной вниз (по 28 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера и инструкция по применению Фемостона конти).

В 1 таблетке содержатся:

• действующие вещества: эстрадиола гемигидрат – 1,03 мг (соответствует 1 мг эстрадиола), дидрогестерон – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, магния стеарат;
• пленочная оболочка: смесь для покрытия пленочной оболочкой Orange 1 [макрогол 400, гипромеллоза, краситель железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фемостон конти – комбинированный противоклимактерический препарат. Терапевтический эффект средства обусловлен следующими свойствами активных компонентов:

• эстрадиол: эстрадиола гемигидрат является самым активным эстрогеном, он идентичен эндогенному эстрадиолу человека. В менопаузальном возрасте способствует восполнению дефицита эстрогенов в организме и уменьшению климактерических симптомов в течение первых недель лечения;
• дидрогестерон: прогестаген, при пероральном приеме проявляет активность подобную парентерально вводимому прогестерону. Включение дидрогестерона в проведение ЗГТ (заместительной гормональной терапии) обеспечивает полноценную секреторную трансформацию эндометрия, понижает риск развития гиперплазии эндометрия, повышаемый действием эстрогенов.

Применение Фемостона конти в постменопаузальном периоде или после овариоэктомии предотвращает потерю костной массы.

Фармакокинетика

После приема Фемостона конти внутрь микронизированный эстрадиол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Дидрогестерон всасывается быстро, его максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 0,5–2,5 ч. Абсолютная биодоступность дидрогестерона – 28%.

Связывание с белками плазмы крови: эстрадиол – около 98–99% принятой дозы (из них с альбумином – 30–52%, с глобулином, связывающим половые гормоны – 46–69%); дидрогестерон и его основной метаболит – более 90%. Эстрогены обнаруживаются в связанном и в свободном состоянии, проникают в грудное молоко.

Эстрадиол активно метаболизируется в печени с образованием основных неконъюгированных и конъюгированных метаболитов – эстрон и эстрона сульфат, обладающих эстрогенной активностью. Эстрона сульфат способен подвергаться кишечно-печеночной рециркуляции.

Дидрогестерон полностью метаболизируется, его основным метаболитом является 20альфа-дигидродидрогестерон (ДГД). После приема внутрь C_max в плазме крови ДГД достигается примерно через 1,5 ч и существенно превышает исходную концентрацию дидрогестерона. Соотношения значений C_max и AUC (площадь под фармацевтической кривой «концентрация – время») основного метаболита к дидрогестерону составляют около 25 и 40 соответственно.

Для всех метаболитов дидрогестерона характерной общей особенностью является отсутствие эстрогенной и андрогенной активности, обусловленное сохранением конфигурации 4,6-диен-3-она исходного вещества и отсутствием 17альфа-гидроксилирования.

Выводится эстрадиол и эстрон в конъюгированном с глюкуроновой кислотой состоянии главным образом через почки, T_1/2 (период полувыведения) составляет 10–16 ч.

Дидрогестерон полностью выводится из организма через 72 ч. T_1/2 дидрогестерона – 5–7 ч, ДГД – 14–17 ч. Через почки выводится примерно 63% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс дидрогестерона – 6,4 л/мин. В моче ДГД обнаруживается в основном в виде конъюгатов глюкуроновой кислоты.

Зависимость концентрации активных веществ Фемостона конти от дозы и времени: эстрадиол на фоне ежедневного приема – постоянный уровень в плазме крови достигается примерно через 120–192 ч после начала терапии; дидрогестерон – равновесная концентрация достигается через 72 ч после начала применения. При однократном или многократном приеме внутрь в дозе от 2,5 мг до 10 мг дидрогестерону свойственна линейная фармакокинетика. Фармакокинетические свойства дидрогестерона и его основного метаболита при приеме многократных доз не меняются.

Показания к применению

• лечение расстройств, обусловленных дефицитом эстрогенов в постменопаузе – в качестве препарата ЗГТ;
• профилактика постменопаузального остеопороза при высоком риске переломов у женщин с непереносимостью других лекарственных средств или противопоказаниями к их применению.

Противопоказания

Абсолютные:

• опухоли молочной железы (диагностированные или предполагаемые), включая анамнез;
• прогестагензависимые новообразования или подозрение на их наличие;
• рак эндометрия и другие эстрогензависимые злокачественные новообразования (диагностированные или предполагаемые), включая анамнез;
• влагалищные кровотечения неустановленной этиологии;
• нелеченная гиперплазия эндометрия;
• нарушение мозгового кровообращения;
• инфаркт миокарда, эмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен и другие тромбоэмболические патологии, включая анамнез;
• острые или хронические заболевания печени, включая анамнез;
• порфирия;
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость галактозы;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Фемостон конти женщинам, у которых диагностированы следующие заболевания или состояния (включая анамнез): эндометриоз, лейомиома матки, первая степень наследственности рака молочной железы или наличие других факторов риска для развития эстрогензависимых опухолей, гиперплазия эндометрия в анамнезе, артериальная гипертензия, почечная недостаточность, холелитиаз, аденома печени, интенсивная головная боль, мигрень, эпилепсия, сахарный диабет (в том числе с сосудистыми осложнениями), отосклероз, рассеянный склероз, системная красная волчанка, гемоглобинопатии, наличие факторов риска развития тромбоэмболических состояний (включая ожирение с индексом массы тела выше 30 кг/м², стенокардию, длительную иммобилизацию).

Фемостон конти, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Фемостон конти принимают внутрь, независимо от приема пищи, предпочтительно всегда в одно и то же время суток.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. 1 раз в день. Лечение проводится в непрерывном режиме, то есть сразу после окончания текущего цикла с длительностью 28 дней, пациентка должна начинать прием таблеток из следующего блистера.

Для ЗГТ при постменопаузальных расстройствах необходимо использовать комбинацию дидрогестерон + эстрадиол в наименьшей эффективной дозе в течение наименьшего периода времени. Во время лечения коррекция дозы проводится с учетом клинического ответа.

При переходе с другого противоклимактерического средства с непрерывным последовательным или циклическим режимом применения, начинать прием Фемостона конти следует сразу после окончания цикла предыдущего препарата.

При переходе с непрерывного комбинированного режима терапии начать прием Фемостона конти можно в любой день.

При случайном пропуске приема таблетки в установленное время, ее можно принять сразу, как только вспомнили, если период после обычного времени приема не превышает 12 ч. Пропущенную дозу принимать не нужно, когда с момента приема предыдущей таблетки прошло более 36 ч. На следующий день очередную дозу принимают в обычное время. Важно учитывать, что нарушение режима дозирования способствует увеличению риска возникновения мажущих кровянистых выделений или прорывных маточных кровотечений.

Побочные действия

• со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто – напряжение или болезненность молочных желез, боли внизу живота, мажущие кровянистые выделения из влагалища, в течение первых месяцев лечения – метроррагия; нечасто – изменение цервикальной секреции, дисменорея, кандидоз влагалища, увеличение размеров лейомиомы, при эрозии шейки матки – изменение цервикального эпителия; редко – состояние, подобное ПМС (предменструальному синдрому), увеличение молочных желез;
• со стороны центральной нервной системы: часто – мигрень, головная боль; нечасто – головокружение; очень редко – хорея;
• со стороны системы гемопоэза: очень редко – гемолитическая анемия;
• психические нарушения: нечасто – нервозность, изменение либидо, депрессия;
• со стороны пищеварительного тракта: часто – метеоризм, боль в области живота, тошнота; очень редко – рвота;
• со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – холецистит; редко – холестатическая желтуха, нарушение функции печени, которое может сопровождаться астенией, недомоганием и/или болью в животе;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – повышение артериального давления, инфаркт миокарда, венозная тромбоэмболия, инсульт;
• со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани: часто – судороги в мышцах нижних конечностей; нечасто – боль в пояснице;
• врожденные или наследственные нарушения: очень редко – клинические проявления ранее недиагностированной порфирии;
• общие расстройства: часто – астения; нечасто – периферические отеки;
• дерматологические реакции: нечасто – аллергические кожные реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница); очень редко – ангионевротический отек, хлоазма и/или меланодермия, сосудистая пурпура, узловатая эритема, мультиформная эритема;
• прочие: часто – нарушение веса тела; редко – увеличение кривизны роговицы, непереносимость контактных линз; очень редко – реакции гиперчувствительности.

Передозировка

Передозировка маловероятна в связи с низкой токсичностью дидрогестерона и эстрадиола.

Теоретически при приеме Фемостона конти в дозах, значительно превышающих терапевтические, возможно появление сонливости, головокружения, тошноты, рвоты.

При подозрении на интоксикацию и развитии подобных состояний рекомендуется применение симптоматической терапии.

Особые указания

Фемостон конти не является противозачаточным средством.

Применение препарата показано исключительно при наличии симптомов, которые оказывают неблагоприятное влияние на качество жизни.

ЗГТ следует сопровождать регулярной (1 раз в 12 месяцев) оценкой соотношения пользы и риска для подтверждения ее целесообразности. Если риск развития побочных эффектов превышает терапевтический эффект, то лечение необходимо прекратить.

При преждевременной менопаузе информация о рисках, связанных с ЗГТ, носит ограниченный характер.

Требуется принимать во внимание, что у женщин более молодого возраста уровень абсолютного риска ЗГТ гораздо ниже, по сравнению с женщинами старшего возраста.

Для выявления возможных противопоказаний или состояний, которые требуют соблюдения осторожности, перед началом или возобновлением применения Фемостона конти пациентка должна пройти общее и гинекологическое обследование (включая молочные железы), предоставить врачу полный медицинский и семейный анамнез. Информировать обо всех лекарственных средствах, которые она принимала до назначения препарата или будет принимать в период проведения ЗГТ. Женщина должна знать о возможных изменениях молочных желез, которые требуют немедленного обращения к врачу.

В период лечения Фемостоном конти не менее 1 раза в 6 месяцев рекомендуется проводить маммографию и другие обследования, характер и частоту которых врач определяет индивидуально.

Надо обратить внимание на то, что применение эстрадиола может искажать результаты таких лабораторных тестов, как исследование функций печени и щитовидной железы, определение толерантности к глюкозе.

При применении эстрогенов в качестве монотерапии вероятность развития гиперплазии и рака эндометрия находится в прямой зависимости от дозы и длительности приема. Риск увеличивается от 2 до 12 раз по сравнению с теми пациентками, которые их не принимают, и сохраняется в течение следующих 10 лет после отмены Фемостона конти. В связи с повышенной вероятностью развития рака эндометрия, пациенткам с сохраненной маткой не рекомендуется назначать ЗГТ только эстрогенами. У этой категории женщин применение прогестагена в течение не менее 12 дней в 28-дневном цикле или в виде непрерывного комбинированного режима ЗГТ позволяет существенно снизить увеличенный эстрогенами риск гиперплазии и рака эндометрия. При комбинированной ЗГТ с длительностью 5 лет не наблюдалось возрастания риска развития рака эндометрия. Для своевременной диагностики рекомендуется использовать ультразвуковой скрининг, а в случае необходимости целесообразно провести гистологическое (цитологическое) исследование.

В течение первых месяцев лечения возможно появление скудных кровянистых выделений и/или прорывных кровотечений из влагалища. При подобных явлениях необходимо провести обследование (включая биопсию эндометрия), чтобы установить причину кровотечения и исключить злокачественное новообразование.

ЗГТ может до трех раз увеличивать риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии), особенно в течение первого года лечения. Нужно проводить исследование гемостаза у пациенток с привычным невынашиванием беременности в анамнезе или тромбоэмболическими осложнениями у родственников первой степени родства в молодом возрасте. Нельзя назначать препарат без результатов оценки факторов возможного развития тромбоэмболии или до начала антикоагулянтной терапии. Противопоказано применение Фемостона конти при наличии у члена семьи тромбофилического состояния и/или в случае недостаточности антитромбина III, протеина S или C или комбинации тяжелых дефектов.

К факторам риска развития венозной тромбоэмболии может относиться пожилой возраст, применение эстрогенов, обширные операции, ожирение (при индексе массы тела более 30 кг/м²), длительная иммобилизация, системная красная волчанка, рак, варикозное расширение вен, беременность или послеродовой период. С целью предотвращения венозной тромбоэмболии за 1,5–2 месяца до планового хирургического вмешательства, предполагающего последующую длительную иммобилизацию, рекомендуется прекратить прием Фемостона конти. Возобновлять ЗГТ можно только после полного восстановления подвижности пациентки. К признакам развития венозной тромбоэмболии относится одышка, внезапная боль в груди, отечность или болезненность нижних конечностей. Если хотя бы один из указанных симптомов появляется после начала лечения, то необходимо прекратить прием таблеток и обратиться к врачу.

Риск развития рака молочной железы зависит от длительности лечения, после более 5 лет применения комбинированной ЗГТ вероятность может увеличиться в 2 раза. При прекращении терапии в течение следующих 5 лет частота диагностирования рака молочной железы возвращается к исходному уровню. Важно помнить, что на фоне ЗГТ вероятно повышение плотности тканей молочной железы, это может затруднять диагностирование рака молочной железы при проведении маммографии.

Опухоли яичников встречаются намного реже, чем рак молочной железы. По данным эпидемиологических изысканий при проведении крупномасштабного метаанализа установлено, что риск развития рака яичников у женщин, получающих ЗГТ в виде монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами, повышается незначительно. Исследования увеличения данного риска более очевидны при увеличении длительности терапии свыше пяти лет; после ее завершения риск со временем постепенно снижается. По результатам ряда других исследований, включая данные центра Инициативы Женского Здоровья (WHI), очевидно, что проведение комбинированной ЗГТ связано с аналогичными или несколько меньшими рисками развития опухолей яичников.

Применение Фемостона конти способствует повышению в 1,5 раза относительного риска ишемического инсульта, который не зависит от длительности терапии и возраста наступления менопаузы. Следует учитывать, что общий риск инсульта у женщин, находящихся на ЗГТ, будет с возрастом повышаться. Риск ишемической болезни сердца в период комбинированной ЗГТ повышается незначительно, он немного возрастает у пациенток в возрасте старше 60 лет.

На фоне приема Фемостона конти при нарушениях функции почек или сердечной деятельности может возникать задержка жидкости в организме; при гипертриглицеридемии – значительно повышаться уровень триглицеридов в плазме крови. Лечение в этих случаях должно проходить под медицинским наблюдением.

Необходимо иметь в виду, что эстрогены увеличивают уровень содержания тироксинсвязывающего глобулина. Кроме этого, может повышаться концентрация других связывающих белков в плазме крови (включая транскортин и глобулин, связывающий половые гормоны), вызывая повышение концентрации половых гормонов и циркулирующих глюкокортикостероидов. Возможно увеличение уровня плазменных белков ренин-ангиотензиновой системы, альфа-1-антитрипсина, церулоплазмина. На концентрацию биологически активных или свободных гормонов Фемостон конти не влияет.

Фемостон конти не улучшает когнитивные функции. Риск развития деменции повышается, если его применение начинается в возрасте старше 65 лет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период ЗГТ рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и сложными механизмами, в связи с существующим риском возникновения головокружения.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Фемостона конти в период беременности и кормления грудью.

В случае зачатия на фоне лечения препаратом прием таблеток следует немедленно прекратить.

Применение в детском возрасте

Таблетки Фемостон конти не применяют в педиатрии.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Фемостон конти при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

До нормализации лабораторных показателей функции печени противопоказано применение Фемостона конти при острых или хронических заболеваниях печени, включая анамнез.

С осторожностью следует назначать препарат при аденоме печени.

Применение в пожилом возрасте

Опыт применения Фемостона конти у женщин в возрасте старше 65 лет ограничен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Фемостоном конти:

• противосудорожные средства (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат), рифампицин, рифабутин, эфавиренз, невирапин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum): сочетание с каждым из перечисленных средств, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени, способствует снижению эстрогенного действия препарата;
• ингибиторы микросомальных ферментов печени (ритонавир, нелфинавир): на фоне сопутствующей терапии данными препаратами происходит усиление эстрогенной эффективности Фемостона конти.

Фармакологическое взаимодействие дидрогестерона с другими лекарственными веществами/препаратами неизвестно.

Пациентке должна сообщать врачу о принимаемых во время прохождения ЗГТ или до назначения Фемостона конти, лекарственных препаратах.

Аналоги

Аналогами Фемостона конти являются: Фемостон 1/10, Фемостон 2/10, Фемостон мини, Климонорм, Климодиен, Дивина, Триаклим и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фемостоне конти

Отзывы о Фемостоне конти носят положительный характер. Пациентки указывают на эффективность препарата при тяжелом климактерическом синдроме. Сообщают о том, что применение таблеток в постменопаузальном периоде позволяет вернуться к полноценной привычной жизни. Терапия быстро восстанавливает гормональный фон и устраняет расстройства, обусловленные дефицитом эстрогенов. Многие женщины отмечают хорошую переносимость и отсутствие нежелательных явлений после трех лет ЗГТ.

Цена на Фемостон конти в аптеках

Цена на Фемостон конти за упаковку, содержащую 28 таблеток, может составлять от 1000 руб.