Достинекс

Достинекс – ингибитор секреции пролактина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоской продолговатой формы, белого цвета, имеют на одной стороне маркировку «Р» и «U», разделенные насечкой, на другой – короткие насечки снизу и сверху числа «700» (по 2 или 8 шт. во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество – каберголин, в 1 таблетке – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты: лейцин, лактоза безводная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каберголин представляет собой дофаминергическое производное эрголина и обладает выраженным и пролонгированным пролактинснижающим действием, которое объясняется непосредственной стимуляцией D₂-дофаминовых рецепторов, локализованных в лактотропных клетках гипофиза. Также, в отличие от приема Достинекса с целью снижения уровня пролактина в плазме крови, прием его же в более высоких дозах обуславливает центральный дофаминергический эффект каберголина по причине стимуляции D₂-рецепторов.

Снижение содержания пролактина в плазме крови наблюдается в течение 3 часов после приема Достинекса и сохраняется на протяжении 7‒28 суток у пациенток с гиперпролактинемией и здоровых добровольцев и до 14‒21 суток – у женщин, только что переживших роды. Каберголин характеризуется строго селективным действием и не изменяет базальную секрецию кортизола и других гормонов гипофиза. Активный компонент Достинекса снижает выработку пролактина, причем данный эффект является дозозависимым как в плане выраженности, так и пролонгированности действия.

Фармакодинамическое действие каберголина, не относящееся к его терапевтическим свойствам, выражается исключительно в снижении артериального давления. Однократный прием Достинекса приводит к максимальному гипотензивному эффекту, который наблюдается на протяжении первых 6 часов и зависит от величины дозы.

Фармакокинетика

Каберголин всасывается из ЖКТ с высокой скоростью, а его максимальный уровень в плазме крови регистрируется через 0,5–4 часа после приема. Степень связывания с белками плазмы крови достигает примерно 41-42%. Период полувыведения каберголина определяют по скорости экскреции через почки: он равен 63–68 часам у здоровых добровольцев и 79–115 часам у женщин, страдающих от гиперпролактинемии. Поскольку препарат выводится из организма достаточно долго, равновесная концентрация действующего вещества в организме достигается примерно через 4 недели после начала лечения.

Через 10 дней после начала курса терапии в фекалиях и моче обнаруживаются соответственно 72% и 18% от принятой дозы каберголина, причем доля каберголина в неизмененном виде, выводящегося через почки, составляет не более 2–3%. Основным метаболитом, определяющимся в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин, концентрация которого составляет 4–6% от принятой дозы каберголина. Также в моче содержатся 3 дополнительных метаболита, имеющих меньшую клиническую значимость, содержание которых не превышает 3% от принятой дозы Достинекса. Результаты клинических исследований подтверждают, что метаболиты препарата значительно слабее подавляют синтез пролактина по сравнению с самим каберголином. Прием пищи не изменяет степень всасывания и распределение активного компонента Достинекса.

Показания к применению

• Подавление установившейся послеродовой лактации;
• Предотвращение физиологической послеродовой лактации;
• Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (макро- и микропролактинома), идиопатическая гиперпролактинемия, сочетание синдрома «пустого турецкого седла» с гиперпролактинемией;
• Терапия нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая галакторею, ановуляцию, аменорею и олигоменорею.

Противопоказания

• Возраст до 16 лет;
• Период грудного вскармливания (женщинам, не желающим прекращать лактацию);
• Повышенная чувствительность компонентам препарата и алкалоидам спорыньи.

Согласно инструкции, Достинекс рекомендуется применять с осторожностью: при тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, синдроме Рейно; при тяжелой печеночной недостаточности (следует назначать более низкие дозы); при желудочно-кишечных кровотечениях, пептической язве; в случае артериальной гипертензии, развившейся на фоне беременности (преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия), назначение возможно только в случае, если потенциальная польза значительно превышает вероятный риск; при тяжелых когнитивных или психотических нарушениях (включая сведения в анамнезе); при одновременном применении с препаратами гипотензивного действия (существует риск развития ортостатической гипотензии), при симптомах, в том числе в анамнезе, функциональных нарушений дыхания и сердца вследствие фиброзных изменений.

Инструкция по применению Достинекса: способ и дозировка

Таблетки Достинекс рекомендуется принимать внутрь, во время еды.

Рекомендованное дозирование приема Достинекса:

• Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таб.) 2 раза в сутки. Курс терапии 2 дня с общей дозой препарата 1 мг. Превышение указанной дозы может стать причиной развития ортостатической гипотензии;
• Предотвращение лактации: однократно 1 мг (2 таб.) в первый день после родов;
• Лечение нарушений, возникших на фоне гиперпролактинемии: по 0,5 мг в неделю, с постепенным увеличением (не более чем на 0,5 мг в течение 4 недель) до достижения терапевтически эффективной недельной дозы, которая может колебаться от 0,25 до 2 мг. В зависимости от переносимости Достинекса дозу можно принимать однократно или поделив на несколько приемов в равных долях (например, в понедельник и в четверг). Для снижения риска развития побочных действий у больных с гиперчувствительностью к допаминергическим средствам, терапию рекомендуется начинать с дозы по 0,25 мг 1 раз в неделю с постепенным увеличением до оптимальной дозы лечения. Максимальная недельная доза для больных гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг. При назначении дозы 1 мг в неделю и более, ее рекомендуется принимать, пропорционально разделив на несколько приемов в течение недели. В случае развития у больного сильных побочных эффектов, допускается временное снижение недельной дозы, увеличение которой затем проводится на 0,25 мг 1 раз в 2 недели.

Побочные действия

На основании клинических исследований, применение Достинекса может стать причиной развития побочных эффектов:

• Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, запор, диспепсия;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; редко – снижение артериального давления (бессимптомное) в первые 3-4 дня после родов (систолическое понижается более чем на 20 мм, диастолическое – более чем на 10 мм ртутного столба), ортостатическая гипотензия (на фоне длительной терапии средство оказывает гипотензивное действие);
• Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головокружение (вертиго), обморок, сонливость, головная боль, депрессия, парестезии, астения;
• Со стороны лабораторных показателей: редко – снижение уровня гемоглобина у пациенток с аменореей наблюдалось в течение первых месяцев после восстановления менструального цикла;
• Прочие: гиперемия, мастодиния, транзиторная гемианопсия, носовое кровотечение, судороги мышц ног, спазмы сосудов пальцев (препарат обладает сосудосуживающим свойством).

Обычно, побочные явления носят преходящий характер и у большинства пациентов проходят по мере продолжения лечения, а степень их тяжести, как правило, зависит от дозы Достинекса.

На основании постмаркетинговых исследований применение каберголина может вызывать побочные действия в виде: алопеции, повышения активности креатинфосфокиназы (КФК) в крови, диспноэ, маний, отеков, фиброза, функциональных нарушений печени, отклонения показателей функции печени, сыпи, реакций повышенной чувствительности, респираторных нарушений, вальвулопатии, дыхательной недостаточности.

Передозировка

Передозировка Достинекса вызывает гиперстимуляцию дофаминовых рецепторов, к симптомам которой относят ортостатическую артериальную гипотензию, диспептические расстройства, тошноту, рвоту, галлюцинации, спутанность сознания, психоз. В этом случае необходимо проведение дополнительных лечебных мероприятий, позволяющих вывести невсосавшийся каберголин (в основном промывание желудка) и при необходимости нормализовать артериальное давление. Также допускается назначение антагонистов дофамина.

Особые указания

Назначение Достинекса для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, производится на основании данных полного исследования функции гипофиза.

Каждое увеличение дозы следует проводить под наблюдением лечащего врача для определения наименьшей эффективной дозы, необходимой для достижения терапевтического эффекта. После установления режима дозирования, следует не реже 1 раза в месяц проводить исследования по определению уровня концентрации в сыворотке крови пролактина, его нормализация наступает в течение 2-4 недель терапии.

Обычно, после отмены Достинекса у пациентов наступает рецидив гиперпролактинемии, но в некоторых случаях происходит стойкое сдерживание уровня пролактина в течение ближайших месяцев. После прекращения приема Достинекса овуляторные циклы у большинства женщин сохраняются как минимум в течение 6 месяцев.

У женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом Достинекс восстанавливает фертильность и овуляцию. Поскольку оплодотворение может произойти в течение периода аменореи, следует проводить тесты на беременность не реже 1 раза в месяц, после восстановления менструального цикла – при каждой задержке менструации более чем на 3 дня. Пациенткам, желающим избежать беременности, необходимо использовать барьерные методы контрацепции в период лечения и после отмены средства до повторения ановуляции. Для своевременного обнаружения симптомов увеличения гипофиза, женщины с наступившей беременностью, должны постоянно наблюдаться врачом, так как в этот период возможно увеличение размеров существовавших опухолей гипофиза.

Рекомендуется назначение более низких доз для длительной терапии пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Таблетки Достинекс рекомендуется принимать с осторожностью больным с клиническими симптомами и/или имеющимися признаками нарушения функции сердца, и если данные состояния присутствуют в анамнезе. У пациентов с диагнозом вальвулопатия, фибринозный плеврит или плевральный выпот отмечалось улучшение самочувствия после прекращения применения препарата.

Пациентам с болезнью Паркинсона при внезапном засыпании на фоне приема препарата рекомендуется снизить дозу или отменить лечение.

Исследования по терапевтическому использованию препарата у больных пожилого возраста не проводились.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов младше 16 лет не установлена.

Достинекс может вызывать сонливость, поэтому в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Поскольку контролируемые клинические исследования применения Достинекса у беременных женщин не проводились, прием препарата пациентками из данной категории возможен только после тщательного изучения соотношения польза/риск для женщины и плода и исключительно в случае крайней необходимости.

Если беременность наступила на фоне лечения Достинексом, необходима консультация специалиста, который оценит целесообразность отмены лекарственного средства, взвесив потенциальную пользу от лечения и возможные риски для плода.

Имеющиеся сведения подтверждают, что прием Достинекса в дозе 0,5‒2 мг еженедельно в связи с нарушениями, обусловленными гиперпролактинемией, не приводит к повышению частоты выкидышей, врожденных пороков развития, наступления многоплодной беременности или преждевременных родов.

Информация о проникновении каберголина в грудное молоко отсутствует, однако, если действие препарата, направленное на предотвращение либо подавление лактации, оказывается минимальным, кормящим матерям рекомендуется прекратить грудное вскармливание. При расстройствах, спровоцированных гиперпролактинемией, препарат противопоказан женщинам, планирующим грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное длительное применение каберголина с другими препаратами алкалоидов спорыньи.

Нельзя одновременно назначать препарат с антагонистами допамина, такими как фенотиазин, бутирофенон, тиоксантен, метоклопрамид, поскольку они могут ослаблять пролактинснижающее действие Достинекса.

Сочетание с макролидными антибиотиками (эритромицин) может привести к усилению действия каберголина.

Аналоги

Аналогами Достинекса являются: Агалатес, Берголак, Каберголин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Достинексе

Отзывы о Достинексе достаточно многочисленны, однако однозначное мнение о том, помогает ли препарат в снижении пролактина, составить сложно. Многие пациентки принимают его с целью прекращения лактации и сообщают о высокой эффективности его действия и низком риске развития побочных эффектов. Однако некоторые женщины отмечают, что на них Достинекс практически не подействовал, при этом вызывал побочные реакции типа головной боли, потери сознания и т. д. Мнения специалистов также расходятся, поэтому к вопросу применения препарата необходимо подходить индивидуально.

Цена на Достинекс в аптеках

Примерная цена на Достинекс в аптечных сетях составляет 579‒912 рублей (за упаковку, содержащую 2 таблетки) или 1499‒2070 рублей (за упаковку, содержащую 8 таблеток).