Дексонал

Дексонал – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые или практически белые, с риской; ядро на поперечном разрезе практически белого или белого цвета (в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок ячейковых контурных, содержащих 10 таблеток, и инструкция по применению Дексонала).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: декскетопрофена трометамол – 36,9 мг (соответствует содержанию декскетопрофена – 25 мг);
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, аэросил (кремния диоксид коллоидный безводный), натрия крахмала гликолят (карбоксиметилкрахмал натрия), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая;
• оболочка: титана диоксид, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Дексонала – декскетопрофена трометамол, относится к НПВС, обладающим жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим свойством. Благодаря соединению декскетопрофена с трометамолом обеспечивается высокая скорость абсорбции препарата в желудочно-кишечном тракте и быстрое развитие обезболивающего действия, механизм которого основан на ингибировании синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Молекула декскетопрофена представляет собой инновационный продукт генно-инженерных биотехнологий и является активным правовращающим изомером кетопрофена, анальгетиком с высокой противовоспалительной эффективностью.

Фармакологически неактивный левовращающий изомер, токсичный и вызывающий повышенный риск поражений пищеварительного тракта, был исключен из состава, что позволило:

1. Клинически значимо снизить дозу препарата для получения адекватного терапевтического эффекта;
2. Уменьшить риск развития негативных побочных реакций, что позволило применять Дексонал даже у больных с сопутствующими патологиями;
3. Снизить токсичность средства, что немаловажно при необходимости его неоднократного приема.

По прошествии получаса после перорального приема лекарственного средства наступает обезболивающих эффект. Длительность терапевтического действия достигает от 4 до 6 ч.

Фармакокинетика

• всасывание: после однократного приема разовой дозы декскетопрофена время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) в среднем составляет 30 мин (варьирует в пределах от 15 мин до 1 ч). Абсорбцию замедляет одновременный с таблетками прием пищи. Кумуляция препарата отсутствует, на что указывает сходность площади под кривой «концентрация – время» (AUC) после его однократного и повторного приема;
• распределение: декскетопрофену присуща высокая степень связывания с белками плазмы крови (99%). В среднем объем распределения (Vd) составляет менее 0,25 л на 1 кг, а период полураспределения – около 0,35 ч;
• метаболизм и выведение: конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками является главным путем метаболизма декскетопрофена. Период его полувыведения (Т_1/2) составляет 1,65 ч. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение общего клиренса и удлинение периода полувыведения лекарственного средства (до 48%).

Показания к применению

Дексонал назначают при зубной боли, альгодисменорее, слабо или умеренно выраженной мышечно-скелетной боли.

Лекарственное средство предназначено для симптоматической терапии, уменьшения воспаления и боли на момент использования.

Противопоказания

Абсолютные:

• подтвержденная гиперкалиемия;
• прогрессирующие заболевания почек;
• хроническая болезнь почек: стадия 3а – скорость клубочковой фильтрации (СКФ, мл в 1 мин/1,73 м²) от 45 до 59; стадия 3b – СКФ от 30 до 44; стадия 4 – СКФ менее 30;
• тяжелая степень печеночной недостаточности (по шкале Чайлда – Пью от 10 до 15 баллов);
• тяжелая сердечная недостаточность (по классификации NYHA – III–IV функциональный класс);
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• геморрагический диатез и прочие нарушения свертывания крови;
• язвенный колит, болезнь Крона и иные воспалительные патологии кишечника в стадии обострения;
• желудочно-кишечные или другие активные кровотечения, включая подозрения на внутричерепное кровоизлияние;
• перфорации или кровотечения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВС;
• обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ;
• неполное или полное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или иных НПВС, включая в анамнезе, с бронхиальной астмой и рецидивирующим полипозом носа и околоносовых пазух;
• беременность и период лактации;
• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата и прочих НПВС.

Относительные (таблетки Дексонал применяют под врачебным контролем):

• хроническая болезнь почек, стадия 2 – СКФ от 60 до 89 мл в 1 мин/1,73 м²;
• печеночная порфирия, патологии печени в анамнезе;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• артериальная гипертензия;
• язвенный колит;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• болезнь Крона;
• сахарный диабет;
• значительное снижение объема циркулирующий крови, включая после хирургического вмешательства;
• бронхиальная астма;
• цереброваскулярные заболевания;
• гиперлипидемия и дислипидемия;
• патологии периферических артерий;
• наличие инфекции хеликобактер пилори;
• системная красная волчанка и иные системные патологии соединительной ткани;
• туберкулез;
• выраженный остеопороз;
• тяжелые соматические заболевания;
• алкоголизм;
• курение;
• сочетанное лечение: селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, в том числе сертралином, пароксетином, флуоксетином и циталопрамом; антиагрегантами, включая клопидогрел и АСК; антикоагулянтами, в том числе варфарином; глюкокортикостероидами, включая преднизолон;
• длительная терапия НПВС;
• пожилой возраст (старше 65 лет), в том числе у пациентов, которые принимали диуретики, больных с низкой массой тела или ослабленных.

Дексонал, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Дексонал принимают перорально, одновременно с едой. Поскольку прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, при острой боли препарат следует принимать не менее чем за полчаса до еды.

Рекомендуемая доза Дексонала для взрослых, в зависимости от интенсивности боли, составляет полтаблетки (12,5 мг) каждые 4–6 ч либо 1 таблетка (25 мг) каждые 8 ч. Максимальная суточная доза – 3 таблетки (75 мг).

Лекарственное средство не предназначено для продолжительного приема, поэтому терапия не должна продолжаться более 3–5 суток.

Пожилым больным, пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести либо с почечной недостаточностью легкой степени тяжести необходимо начинать прием препарата с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза для них составляет 2 таблетки (50 мг). При хорошей переносимости, пациентам пожилого возраста может назначаться обычная дозировка Дексонала.

Побочные действия

Возможные побочные реакции Дексонала [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко]:

• кровь и лимфатическая система: очень редко – тромбоцитопения, нейтропения;
• иммунная система: редко – отек гортани; очень редко – анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок;
• нервная система: нечасто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – преходящие кратковременные обмороки (синкопальные состояния), парестезии;
• психика: нечасто – чувство беспокойства, бессонница;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго; очень редко – шум в ушах;
• орган зрения: очень редко – нечеткое зрение;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – гиперемия кожных покровов, чувство жара, ощущение сердцебиения; редко – увеличение артериального давления; очень редко – понижение артериального давления, тахикардия;
• дыхательная система: редко – брадипноэ; очень редко – одышка, бронхоспазм;
• ЖКТ: часто – диарея, диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота; нечасто – метеоризм, сухость во рту, запор, гастрит; редко – перфорация или кровотечение из язвы, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; очень редко – поражение поджелудочной железы;
• гепатобилиарная система: редко – повышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), гепатит; очень редко – поражение печени;
• почки и мочевыводящие пути: редко – острая почечная недостаточность, полиурия; очень редко – нефротический синдром или нефрит;
• репродуктивная система: редко – нарушение менструального цикла у женщин, преходящее нарушение функции предстательной железы при длительной терапии у мужчин;
• опорно-двигательный аппарат: редко – боль в спине;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь; редко – повышенное потоотделение, угревая сыпь, крапивница; очень редко – кожный зуд, фотосенсибилизация, аллергический дерматит, отек лица, ангионевротический отек, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз) и синдром Стивенса – Джонсона (тяжелые кожные реакции);
• обмен веществ: редко – анорексия;
• общие нарушения: нечасто – общее недомогание, озноб, астения, повышенная утомляемость; очень редко – периферические отеки;
• возможные побочные эффекты, присущие НПВС: гематологические нарушения (гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура), асептический менингит, развивающийся преимущественно на фоне системных патологий соединительной ткани или системной красной волчанки; редко – гипоплазия костного мозга, агранулоцитоз.

Передозировка

• основные симптомы передозировки декскетопрофена: бессонница, дезориентация, головокружение, головная боль, анорексия, боль в животе, тошнота;
• терапия: симптоматическая, при необходимости – прием активированного угля, промывание желудка; использование гемодиализа малоэффективно.

Особые указания

Возможные побочные действия Дексонала могут быть сведены к минимуму при его применении в наименьшей эффективной дозе в течение минимального периода, достаточного для купирования боли.

Вероятность развития осложнений со стороны ЖКТ увеличивается при язвенном поражении пищеварительного тракта в анамнезе, у пожилых больных и при повышении дозы НПВС. В таких случаях прием Дексонала начинают с наименьшей рекомендуемой дозы. Кроме того, как и пациентам, которым необходимо сочетанное использование низких доз АСК или иных препаратов, повышающих риск развития осложнений со стороны ЖКТ, им необходим дополнительный прием гастропротекторов (блокаторы протонной помпы или мизопростол).

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения повышается при одновременном приеме глюкокортикостероидов, антикоагулянтов или антиагрегантов.

Больные с желудочно-кишечными патологиями или нарушениями со стороны ЖКТ в анамнезе должны пребывать под тщательным медицинским наблюдением. При развитии язвенного поражения или желудочно-кишечного кровотечения, Дексонал отменяют.

Лекарственное средство с осторожностью назначается при желудочно-кишечных патологиях в анамнезе (болезнь Крона, язвенный колит), так как прием НПВС может служить их обострению.

Все НПВС посредством ингибирования синтеза простагландинов могут повышать продолжительность кровотечения и ингибировать агрегацию тромбоцитов. В связи с этим прием таблеток не рекомендуется при комбинированной терапии препаратами, которые влияют на систему гемостаза (гепарины, производные кумарина, варфарин).

На фоне лечения декскетопрофеном, как и другими НПВС, может повышаться концентрация азота и креатинина в плазме крови. Как и иные ингибиторы синтеза простагландинов, лекарственное средство может вызывать побочные эффекты со стороны мочевыделительной системы, из-за чего имеется вероятность возникновения острой почечной недостаточности, нефротического синдрома, папиллярного некроза, интерстициального нефрита и гломерулонефрита. С осторожностью Дексонал должен использоваться при сочетанном приеме диуретиков и в случаях имеющегося риска развития гиповолемии, из-за повышенной вероятности появления нефротоксичности.

НПВС, включая Дексонал, могут приводить к небольшому преходящему повышению концентрации некоторых печеночных ферментов. У пожилых больных требуется контроль функции почек и печени. Если отмечается рост соответствующих показателей, лечение отменяют.

Прием декскетопрофена, как и иных НПВС, может маскировать проявления инфекционных патологий. При обнаружении симптомов инфекции или ухудшении самочувствия пациенту следует обратиться за помощью к врачу. Поскольку препарат может вызывать задержку жидкости в организме, его с особой осторожностью назначают при артериальной гипертензии, сердечной и/или почечной недостаточности. Если состояние больного ухудшается, терапию прекращают.

В случаях цереброваскулярных патологий, заболеваний периферических артерий, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца и неконтролируемой артериальной гипертензии, применение Дексонала требует осторожности. Аналогичный подход применим при наличии факторов риска появления сердечно-сосудистых болезней (курение, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия).

Осторожность при назначении Дексонала должна соблюдаться в случаях сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе, в особенности при сердечной недостаточности. Это связано с потенциальным риском их прогрессирования.

Проводимые клинические исследования и имеющиеся эпидемиологические данные указывают на то, что прием НПВС, в особенности в высоких дозах и в течение длительного периода, может незначительно увеличивать риск возникновения инсульта или инфаркта миокарда. На данный момент информации для исключения риска таких событий при использовании Дексонала недостаточно.

Имеются сообщения о развитии в редких случаях кожных реакций на фоне приема НПВС – токсического эпидермального некролиза, синдрома Стивенса – Джонсона, эксфолиативного дерматита. Появление первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или иных симптомов аллергических реакций, требует немедленной отмены Дексонала и обращения за помощью к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку на фоне приема Дексонала может появляться сонливость и головокружение, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

Дексонал во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Дексонал не назначается, поскольку отсутствуют данные по безопасности и эффективности его использования у данной возрастной категории.

При нарушениях функции почек

Прием Дексонала противопоказан при прогрессирующих патологиях почек и хронической болезни почек стадии 3а, 3b и 4. Назначение препарата при хронической болезни почек стадии 2 требует осторожности.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести Дексонал не назначается. С осторожностью лекарственное средство применяется у пациентов с печеночной порфирией и патологиями печени в анамнезе.

Применение в пожилом возрасте

Назначение Дексонала требует осторожности и надлежащего клинического контроля у пожилых больных в возрасте от 65 лет, включая пациентов, которые принимали диуретики, больных с низкой массой тела или ослабленных. Это связано с наиболее часто отмечающимися у пациентов этой возрастной категории при лечении НПВС неблагоприятными реакциями (в том числе развитием перфораций и желудочно-кишечных кровотечений, снижением функции сердца, печени и почек).

Лекарственное взаимодействие

Для декскетопрофена характерны такие же реакции взаимодействия, как и для всех НПВС:

Возможные взаимодействия:

• такролимус, циклоспорин: может увеличиваться их нефротоксичность, что связано с действием ренальных простагландинов. Данная комбинация требует контроля функции почек;
• β-адреноблокаторы: возможно снижение их антигипертензивного эффекта из-за ингибирования синтеза простагландинов;
• тромболитики: повышается вероятность появления кровотечения;
• сертралин, флуоксетин, циталопрам (ингибиторы обратного захвата серотонина), антикоагулянты: увеличивается риск возникновения кровотечений из ЖКТ;
• пробенецид: вероятно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что связано с ингибированием почечной тубулярной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой пробенецида; в таком случае может потребоваться коррекция дозы НПВС;
• сердечные гликозиды: их концентрация в плазме крови может увеличиваться;
• мифепристон: теоретически существует вероятность изменения его эффективности под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов. Дексонал должен приниматься не ранее, чем по прошествии 8–12 суток после отмены лечения мифепристоном;
• хинолоны в высоких дозах: предположительно имеется повышенный риск появления судорог (согласно экспериментальным исследованиям, проводимым на животных).

К препаратам/веществам, которые нежелательно сочетано применять с Дексоналом относятся:

• другие НПВС, в том числе высокие дозы салицилатов (более 3 г в день): посредством синергического эффекта увеличивается риск возникновения язвы и желудочно-кишечного кровотечения;
• антикоагулянты (варфарин): возможно усиление их эффекта за счет поражения слизистой оболочки ЖКТ, ингибирования агрегации тромбоцитов и высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови. При их комбинированном приеме требуется тщательно отслеживать состояние больного и регулярно контролировать лабораторные показатели;
• гепарин: увеличивается вероятность появления кровотечения, что связано с повреждающим воздействием на слизистую оболочку ЖКТ и ингибированием агрегации тромбоцитов. При их комбинированном приеме требуется тщательно отслеживать состояние больного и регулярно контролировать лабораторные показатели;
• глюкокортикостероиды: повышается риск кровотечений и язвенного поражения ЖКТ;
• препараты лития: наблюдается увеличение концентрации лития (вплоть до токсической) в плазме крови, из-за чего этот показатель должен контролироваться в период одновременного лечения с декскетопрофеном, при изменении дозировки и после его отмены;
• метотрексат в высоких дозах (15 мг в 7 суток и более): может увеличиваться его гематологическая токсичность, что связано с понижением его почечного клиренса при комбинированной терапии с НПВС;
• гидантоин, сульфонамиды: может усиливаться их токсическое действие.

При комбинированном применении декскетопрофена со следующими веществами/лекарственными средствами, необходимо соблюдать осторожность:

• антагонисты рецепторов ангиотензина II, антибактериальные средства из группы аминогликозидов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики: у пациентов с обезвоживанием имеется риск появления острой почечной недостаточности (понижение клубочковой фильтрации вследствие сниженного синтеза простагландинов). Возможно снижение антигипертензивного эффекта некоторых препаратов при использовании с НПВС. До начала лечения диуретиками с декскетопрофеном важно удостовериться, что у больного нет проявлений обезвоживания, а также контролировать функцию почек в начале терапии;
• метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в 7 суток): может повышаться гематологическая токсичность, что обусловлено снижением его почечного клиренса. В начале комбинированного применения следует подсчитывать клетки крови. За пациентами пожилого возраста, а также при нарушениях функции почек, в том числе легкой степени, должно вестись тщательное медицинское наблюдение;
• пентоксифиллин: имеется вероятность появления кровотечения. Требуется вести тщательный клинический мониторинг и регулярно проверять время свертываемости крови (время кровотечения);
• зидовудин: возможно усиление его токсической эффективности в отношении эритроцитов из-за влияния на ретикулоциты, и возникновение тяжелой анемии спустя 7 суток после начала использования НПВС. Спустя 7–14 суток от начала комбинированного применения требуется проведение общего анализа крови с подсчетом числа ретикулоцитов;
• пероральные гипогликемические препараты: посредством вытеснения сульфонилмочевины из мест связывания с белками плазмы крови может усиливаться гипогликемическое действие средств, в состав которых она входит.

До начала применения Дексонала одновременно с другими лекарственными средствами рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Аналоги

Аналогами Дексонала являются Декскетопрофен, Фламадекс, Декскетопрофена трометамол, Дексалгин, Декскетопрофен-СЗ, Кетодексал, Декскетопрофен КЕРН ФАРМА и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Дексонале

Согласно отзывам, Дексонал является безопасным, быстродействующим и эффективным препаратом с продолжительным действием, применяемым для снятия острой боли.

Среди недостатков пациенты отмечают наличие широкого перечня противопоказаний и побочных эффектов.

Цена на Дексонал в аптеках

Примерная цена на Дексонал (в упаковке 10 таблеток, покрытых оболочкой) варьирует в пределах от 206 до 215 руб.