Фламадекс

Фламадекс – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, с разделительной риской на каждой из сторон, белого цвета, при разломе – ядро почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке; в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок);
• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная бесцветная жидкость (по 2 мл в стеклянных светозащитных ампулах с цветной точкой и насечкой или цветным кольцом разлома, по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: декскетопрофена трометамол – 36,9 мг, что эквивалентно содержанию 25 мг декскетопрофена;
• вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (карбоксиметилкрахмал натрия), целлюлоза микрокристаллическая;
• состав оболочки: макрогол, гипромеллоза (гипромеллоза 2910), титана диоксид.

В 1 ампуле содержится:

• действующее вещество: декскетопрофен – 50 мг (в форме декскетопрофена трометамола);
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, спирт этиловый 95% (этанол), натрия хлорид, натрия гидроксид, натрия дисульфит.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фламадекс является производным пропионовой кислоты, обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм его действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Обезболивающее действие наступает через полчаса после применения декскетопрофена и длится: после приема таблетки – 4–6 часов; после парентерального введения 50 мг – 4–8 часов.

Применение декскетопрофена в комбинации с опиоидными анальгетиками позволяет снизить дозу опиоидов до 45%.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация декскетопрофена в сыворотке крови после приема таблетки Фламадекс наступает в течение часа, при одновременном приеме пищи всасывание препарата замедляется. Отсутствует кумуляция препарата, поскольку его суммарная концентрация в плазме крови после повторного приема не меняется.

Связывание декскетопрофена с белками плазмы – 99%. Период полураспределения препарата в крови около 0,35 часа. Выводится декскетопрофен в основном почками после конъюгации с глюкуроновой кислотой, период его полувыведения (Т_1/2) составляет от 1 до 2,7 часа.

При однократном или повторном в/м, или в/в введении раствора у пациентов пожилого возраста происходит снижение общего клиренса препарата, Т_1/2 увеличивается до 48%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Фламадекс применяется для симптоматической терапии, уменьшения воспаления и боли при следующих состояниях:

• купирование боли в послеоперационном периоде, при метастазах в кости, травме, почечной колике, альгодисменорее, невралгии, ишиалгии, радикулите, зубной боли и при болевом синдроме другого генеза;
• симптоматическая терапия воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата в острой и хронической форме, включая остеоартроз, ревматоидный артрит, спондилоартриты (реактивный артрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит).

На прогрессирование заболевания препарат не влияет, поскольку действует только на проявления симптоматики в момент применения.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и двенадцатиперстной кишки;
• период обострения воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• нарушения свертывания крови, включая гемофилию;
• неполное или полное сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (включая анамнез);
• активные кровотечения различного генеза, включая подозрение на внутричерепное кровотечение;
• сопутствующая антикоагулянтная терапия;
• выраженные (10–15 баллов по шкале Чайлд – Пью) нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин, прогрессирующие патологии почек;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к НПВП (включая сульфиты) и компонентам препарата.

Противопоказано применение Фламадекса в форме раствора для в/в и в/м введения для нейроаксиального (интратекальное или эпидуральное) введения из-за наличия в его составе этанола.

Следует соблюдать осторожность назначая Фламадекс при хронической сердечной недостаточности [I–II функциональный класс по NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)], ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни Крона, язвенном колите, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, хронической почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), значительном снижении объема циркулирующей крови (включая состояния после хирургической операции), бронхиальной астме, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, дислипидемии или гиперлипидемии, заболеваниях периферических артерий, системных заболеваниях соединительной ткани, наличии инфекции Helicobacter pylori, туберкулезе, длительном применении НПВП, выраженном остеопорозе, тяжелых соматических заболеваниях, алкоголизме, курении, одновременном приеме глюкокортикостероидов (включая преднизолон), антикоагулянтов (включая варфарин), антиагрегантов (включая ацетилсалициловую кислоту, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, пароксетин, сертралин, флуоксетин), в пожилом возрасте (в том числе при низком весе тела, сопутствующей терапии диуретиками или ослабленном состоянии) и аллергических реакциях в анамнезе.

Инструкция по применению Фламадекса: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Фламадекс принимают внутрь во время еды.

Дозу и период лечения назначает врач, с учетом клинических показаний и интенсивности болевого синдрома.

Рекомендованное дозирование: по 12,5 мг от 4 до 6 раз в сутки или по 25 мг 3 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 75 мг.

При нарушении функции печени, почек или лечении пожилых пациентов следует начинать терапию с более низких доз. Для этой категории больных максимальная доза – не более 50 мг препарата в сутки.

Продолжительность лечения – 3–5 дней.

Раствор для в/в и в/м введения

Раствор предназначен для в/м введения – медленного, глубокого и в/в введения – медленного струйного или капельного (в течение получаса).

Для приготовления раствора для инфузии следует в асептических условиях и в защищенных от воздействия дневного света условиях 2 мл препарата развести в 30–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера или раствора глюкозы. Полученный раствор должен иметь прозрачную бесцветную структуру.

Применение раствора показано только для снятия острых симптомов болезни, в течение не более 48 часов.

Рекомендованное дозирование: обычно – по 50 мг 2–3 раза в сутки, с интервалом между инфузиями в 8 или 12 часов. В случае необходимости повторное введение препарата можно провести через 6 часов. Максимальная суточная доза – не более 150 мг.

При легком и умеренно выраженном нарушении функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) суммарная суточная доза не должна превышать 50 мг. Лечение следует сопровождать частым контролем функциональных показателей печени.

При легкой форме нарушения функции почек (КК от 30 до 60 мл/мин) обычная суточная доза препарата должна быть снижена до 50 мг.

У пациентов пожилого возраста без физиологического снижения функции почек коррекция дозы, как правило, не требуется.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту, диспепсия, абдоминальная боль, запор, диарея, гематемезис; редко – анорексия, эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ (в том числе кровотечения и перфорации), желтуха, увеличение активности печеночных ферментов; очень редко – поражение печени, поражение поджелудочной железы;
• общие и местные реакции: часто – боль в месте инъекции; нечасто – чувство жара, гематома, воспалительная реакция, геморрагии в месте инъекции, озноб, утомляемость; редко – боль в спине, лихорадка, обморок;
• со стороны системы кроветворения: редко – анемия; очень редко – тромбоцитопения, нейтропения;
• со стороны органов чувств: нечасто – нечеткость зрения; редко – шум в ушах;
• со стороны нервной системы: нечасто – бессонница, головная боль, сонливость, головокружение; редко – парестезия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – гиперемия кожных покровов, артериальная гипотензия, чувство жара; редко – тахикардия, периферический отек, артериальная гипертензия, экстрасистолия, поверхностный тромбофлебит;
• со стороны мочевыделительной системы: редко – почечная колика, полиурия; очень редко – нефротический синдром или нефрит;
• со стороны костно-мышечной системы: редко – спазм мышц, затрудненное движение суставов;
• со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ; очень редко – диспноэ, бронхоспазм;
• со стороны репродуктивной системы: редко – нарушение менструального цикла, нарушение функции предстательной железы;
• дерматологические реакции: иногда – потливость, дерматит, сыпь; редко – сыпь угревая; очень редко – фотосенсибилизация;
• аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко – аллергический дерматит, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, отек лица, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• со стороны обмена веществ: редко – гипертриглицеридемия, гипергликемия, гипогликемия;
• лабораторные показатели: редко – протеинурия, кетонурия;
• прочие: асептический менингит (преимущественно на фоне имеющейся системной красной волчанки или смешанных заболеваний соединительной ткани), гематологические нарушения в виде пурпуры, апластической или гемолитической анемии, в редких случаях – агранулоцитоза и гипоплазии костного мозга.

Передозировка

Возможными симптомами передозировки являются: сонливость, абдоминальная боль, дезориентация, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, головокружение.

Лечение: следует использовать симптоматическую терапию, в тяжелых случаях показано применение гемодиализа.

Особые указания

При появлении признаков язвы или желудочно-кишечного кровотечения препарат следует немедленно отменить.

Клинически доказано, что показатели свертываемости крови не меняются при сочетании декскетопрофена в послеоперационном периоде с профилактическими дозами препаратов низкомолекулярного гепарина. Но при одновременном применении Фламадекса с другими, влияющими на свертываемость крови средствами, требуется тщательный контроль системы свертываемости крови. На фоне терапии препаратом возможно развитие обратимого угнетения агрегации тромбоцитов.

Действие препарата может повышать уровень содержания азота и концентрацию креатинина в плазме крови. Поскольку декскетопрофен является ингибитором синтеза простагландинов, возможно появление нежелательных явлений со стороны мочевыделительной системы в виде интерстициального нефрита, гломерулонефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза или острой почечной недостаточности.

Возможно значительное увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в сыворотке крови, преходящее незначительное повышение отдельных показателей функции печени. Поэтому у пациентов пожилого возраста необходимо контролировать функцию печени и почек, чтобы при выраженном повышении соответствующих показателей отменить применение Фламадекса.

На фоне терапии НПВП возможно обострение инфекционных процессов в мягких тканях. Вследствие чего при ухудшении состояния или появлении во время лечения декскетопрофеном признаков бактериальной инфекции требуется тщательное дополнительное обследование больного.

Одна ампула с раствором для в/в и в/м введения содержит 200 мг этанола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Лечение препаратом может вызывать развитие головокружения и сонливости, существует риск понижения скорости психомоторных реакций и концентрации внимания. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Применение Фламадекса противопоказано в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия данных клинических исследований по безопасности и эффективности применения Фламадекса, в педиатрической практике назначение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет противопоказано.

При нарушении функции почек

Противопоказано назначение препарата при средней и тяжелой степени почечной недостаточности с КК меньше 30 мл/мин.

При легкой форме нарушения функции почек (КК от 30 до 60 мл/мин) обычная суточная доза препарата должна быть снижена до 50 мг.

При нарушении функции печени

Противопоказано применение декскетопрофена у больных с тяжелым (10–15 баллов по шкале Чайлд – Пью) нарушением функции печени.

При легкой и умеренно выраженной степени (5–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) нарушения функции печени суммарная суточная доза препарата не должна превышать 50 мг. Лечение следует сопровождать частым контролем функциональных показателей печени.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста без физиологического снижения функции почек коррекция дозы, как правило, не требуется.

При легкой степени нарушения функции почек суточная доза не должна превышать 50 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фламадекса:

• высокие (больше 3 г в сутки) дозы салицилатов, другие НПВП, пероральные антикоагулянты, гепарин (в дозе выше профилактической), тиклопидин: повышают риск появления изъявлений слизистой оболочки пищеварительного тракта и желудочно-кишечных кровотечений;
• препараты лития: вызывают снижение почечной экскреции и повышение концентрации лития в плазме крови; чтобы исключить достижение токсического уровня, следует контролировать показатели лития в крови при назначении, изменении дозы и отмене декскетопрофена;
• метотрексат (в дозе 15 мг в неделю и более): НПВП снижают его почечный клиренс, тем самым усиливая токсичность;
• глюкокортикостероиды: способствуют повышению риска развития язвенных поражений и желудочно-кишечного кровотечения;
• производные гидантоина и сульфаниламиды: могут повышать выраженность проявлений токсичности;
• диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антибактериальные средства из группы антагонистов рецепторов ангиотензина II и аминогликозидов: снижается их терапевтический эффект;
• пентоксифиллин: вызывает повышение риска развития кровотечений, требуется мониторинг и регулярный контроль времени свертывания крови;
• зидовудин: может оказывать токсическое действие на ретикулоциты и после 7 дней этой комбинации вызвать развитие тяжелой анемии;
• пероральные гипогликемические средства: снижается степень их связывания с белками плазмы крови и возможно усиление гипогликемизирующего действия;
• бета-адреноблокаторы: возможно понижение их антигипертензивного эффекта из-за угнетения декскетопрофеном синтеза простагландинов;
• циклоспорин, такролимус: повышается риск усиления их нефротоксичности;
• тромболитические средства: усиливается вероятность развития кровотечений;
• пробенецид: вызывает повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови;
• сердечные гликозиды: может увеличиваться их концентрация в плазме крови;
• мифепристон: может утратить свой терапевтический эффект, поэтому НПВП разрешается назначать только через 8–12 дней после его приема;
• антибиотики хинолонового ряда: в высоких дозах могут вызвать развитие судорог.
• Из-за образования осадка раствор Фламадекса фармацевтически несовместим с допамином, пентазоцином, прометазином, петидином или гидроксизином, поэтому в одном шприце их смешивать нельзя.
• В одном шприце препарат можно смешивать с раствором лидокаина, гепарина, теофиллина или морфина.

Готовый раствор Фламадекса для инфузии несовместим с препаратами прометазин или пентазоцин, совместим с растворами для инъекций допамина, гидроксизина, гепарина, лидокаина, петидина, морфина и теофиллина.

Аналоги

Аналогами Фламадекса являются: раствор – Дексалгин, Кетодексал, таблетки – Дексалгин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фламадексе

Немногочисленные отзывы о Фламадексе, свидетельствуют о высокой эффективности препарата. Пациенты отмечают его быстрое обезболивающее действие, высокую эффективность при умеренной боли, а также доступность в приобретении.

В качестве недостатков указывается наличие большого количества противопоказаний и побочных эффектов, непродолжительное действие и болезненность уколов.

Цена на Фламадекс в аптеках

Ориентировочная цена на Фламадекс может составлять: упаковка таблеток (по 25 мг) 10 шт. – от 185 рублей; раствор для инъекций (25 мг/мл по 2 мл в ампуле) 5 ампул в упаковке – от 268 рублей.