Кломипрамин

Кломипрамин – антидепрессант с психостимулирующим, седативным и тимолептическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглые, желтого цвета, на одной из сторон маркировка «25» (по 10, 20, 30 или 50 шт. в полимерных банках; по 10, 20, 30 или 50 шт. в блистерах, в одной упаковке может насчитываться 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90 или 100 таблеток).

Действующее вещество: кломипрамина гидрохлорид – 25 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, моногидрат лактозы, макрогол, краситель железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кломипрамин является антидепрессантом из группы трициклических соединений. Его действие связывают со стимуляцией серотонинергических и адренергических механизмов в центральной нервной системе посредством угнетения обратного захвата медиаторов нейронами. В большей степени препарат влияет на захват серотонина, чем, по-видимому, и обусловлена его эффективность в терапии навязчиво-компульсивных расстройств. Антидепрессивное действие развивается уже в первую неделю лечения.

Препарат обладает также антигистаминной, холиноблокирующей и адреноблокирующей активностью. Психостимулирующий эффект препарата выражен слабее, чем у имипрамина, а седативное действие – в меньшей степени, чем у амитриптилина.

Фармакокинетика

Кломипрамин быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Его максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–4 часа. Связь с белками плазмы – 97,6%. V_d (объем распределения) составляет 12 литров. Кломипрамин интенсивно метаболизируется, образуется активный метаболит – десметилкломипрамин.

Период полувыведения в конечной фазе – 21 час. Препарат выводится через кишечник (в форме метаболитов) и с мочой (в неизмененном виде и в форме метаболитов).

Показания к применению

• Депрессивные состояния различного генеза: органические, невротические, ларвированные, реактивные, инволюционные и эндогенные формы;
• Депрессивные состояния, обусловленные хроническими соматическими заболеваниями или хроническим болевым синдромом;
• Депрессия при шизофрении и психопатии;
• Пресенильная и сенильная депрессия;
• Обсессивно-компульсивное расстройство;
• Паническое расстройство;
• Фобии;
• Катаплексия, сопутствующая нарколепсии;
• Ночной энурез у детей старше 5 лет и подростков.

Противопоказания

Абсолютные:

• Детский возраст до 5 лет;
• Алкоголизм;
• Недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• Врожденный синдром удлинения QT-интервала;
• Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и в течение 2 недель после их отмены;
• Лактация (либо вскармливание следует прекратить);
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим дибензазепинам.

Относительные:

• Пониженный судорожный порог;
• Тяжелые заболевания печени/почек;
• Феохромоцитома;
• Нейробластома;
• Гипертиреоидизм;
• Сахарный диабет;
• Одновременное применение стероидных гормонов.

Достоверных данных и клинических испытаний по поводу безопасности применения Кломипрамина во время беременности нет, поэтому в этот период жизни женщины препарат может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза от терапии превышает потенциальные риски для внутриутробного развития плода.

Инструкция по применению Кломипрамина: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь во время или после еды.

В каждом случае терапевтическая доза подбирается врачом индивидуально.

Взрослым пациентам, как правило, назначают по 1-2 таблетке (25-50 мг) 2-3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза составляет 250 мг (10 таблеток), при применении в условиях стационара – 300 мг (12 таблеток).

Начальная доза для детей составляет 1-2 таблетки в сутки. Максимально допустимая суточная доза для детей старше 10 лет – 3 мг/кг, но не более 200 мг.

Побочные действия

• Центральная нервная система: часто – тремор, повышенная утомляемость, головная боль, нарушения зрения, миоклонус, головокружение; редко – ощущение жара, нарушения вкусовых ощущений, дезориентация, ажитация, состояние тревоги, мидриаз, агрессивность, мания, гипомания, нарушения концентрации внимания, нарушения памяти, зевота, кошмарные сновидения, нарушения сна, шум в ушах, делирий, деперсонализация, галлюцинации (наиболее вероятны у пожилых людей и больных паркинсонизмом), нарушения речи, усиление депрессии, атаксия, нарушения мышечного тонуса, парестезии, судороги; в отдельных случаях – глаукома, усиление психотических симптомов;
• Сердечно-сосудистая система: редко – изменения электрокардиограммы, повышение артериального давления, аритмии, синусовая тахикардия, постуральная гипотензия, пальпитация; в отдельных случаях – нарушения сердечной проводимости, изменения электроэнцефалограммы;
• Пищеварительная система: часто – запор, сухость во рту, тошнота; редко – неприятные ощущения в животе, анорексия, диарея, рвота, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях – желтуха, гепатит;
• Система кроветворения: в отдельных случаях – эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения;
• Обмен веществ: часто – усиление аппетита, увеличение массы тела;
• Эндокринная система: часто – увеличение грудных желез, галакторея, нарушения либидо и потенции; в отдельных случаях – отеки, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
• Дерматологические и аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация;

• Прочие: часто – усиление потоотделения; редко – повышение температуры тела.

Передозировка

При передозировке появляются следующие симптомы: нарушение проводимости миокарда, сердечная аритмия, бессонница, спутанность сознания, фобии и дезориентация.

Лечение заключается в промывании желудка и назначении симптоматической и поддерживающей терапии. В особо тяжелых случаях вводят препараты, ингибирующие холинэстеразу.

Особые указания

Перед назначением Кломипрамина необходим контроль артериального давления, в период лечения – картины периферической крови, при длительном применении – функции сердца и печени.

Пациенты, склонные к суицидальным поступкам, во время терапии, особенно в начальном периоде, должны находиться под постоянным врачебным контролем.

Применение электрошока в период лечения кломипрамином возможно только по строгим показаниям и под тщательным наблюдением врача.

Препарат нельзя отменять резко, поскольку есть риск развития синдрома отмены.

В период лечения запрещено употреблять алкогольные напитки, следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Кломипрамин противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах препарат применяют только в случаях крайней необходимости.

Хорошо контролируемые и адекватные исследования безопасности кломипрамина у женщин в период беременности не проводились.

Препарат в незначительных количествах выделяется с грудным молоком, поэтому в тех случаях, когда применение Кломипрамина необходимо, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Препарат не назначают детям младше 6 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек.

При нарушениях функции печени

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Кломипрамин не следует применять одновременно с хинидиноподобными антиаритмическими средствами, а также симпатомиметическими препаратами, такими как эпинефрин, эфедрин, изопреналин, норэпинефрин, фенилэфрин, фенилпропаноламин.

При необходимости одновременного применения дисульфирама или алпразолама следует снизить дозу кломипрамина.

Возможные реакции взаимодействия в случае сочетанного применения других лекарственных средств:

• Препараты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему: значительно усиливается угнетающее и гипотензивное действие, возможно угнетение дыхания;
• Антихолинергические средства (фенотиазины, атропин, антигистамины): усиливается их фармакологическое действие;
• Антиадренергические препараты, влияющие на нейрональную передачу возбуждения (клонидин, гуанетидин, резерпин, бетанидин, альфа-метилдопа): снижается или полностью устраняется их антигипертензивное действие;
• Ингибиторы моноаминоксидазы: риск развития миоклонуса, гиперпирексии, генерализованных судорог, гипертонического криза, делирия и комы;
• Этанол: усиливается его действие, особенно в первые дни терапии кломипрамином;
• Нейролептики: повышается концентрация кломипрамина в плазме крови, снижается порог судорожной готовности, развиваются судороги;
• Тиоридазин: повышается риск токсического влияния на сердце, проявляющегося тяжелыми аритмиями;
• Барбитураты: уменьшается концентрация кломипрамина в плазме крови;
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, флувоксамин, флуоксетин), адеметионин, норадреналин: увеличивается риск развития серотонинового синдрома (между приемами препаратов следует сделать как минимум 2-недельный перерыв); флувоксамин и флуоксетин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что приводит к развитию соответствующих побочных эффектов;
• Адрено- и симпатомиметические средства (эпинефрин, норэпинефрин, эфедрин, фенилэфрин, изопреналин, в т.ч. в случаях, когда эти вещества комбинируются с местными анестетиками), лекарственные средства с высоким связыванием с белками (дигоксин, варфарин): усиливается их действие на сердечно-сосудистую систему;
• Вальпроат натрия, карбамазепин, пароксетин: повышается концентрация в плазме крови кломипрамина и его основного метаболита дезметилкломипрамина;
• Циметидин, эритромицин, галоперидол: увеличивается концентрация кломипрамина в плазме крови;
• Эстрогены: нарушается метаболизм кломипрамина;
• Индукторы цитохрома Р₄₅₀, CYP3A и CYP2C (рифампицин, фенобарбитал, табакокурение): ускоряется выведение кломипрамина из организма, снижается его эффективность.

Аналоги

Аналогами Кломипрамина являются: Анафранил, Кломинал, Клофранил, Анафранил СР.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от детей месте при комнатной температуре (до 25 º).

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кломипрамине

Отзывы о Кломипрамине в целом хорошие. Пациенты высказываются об эффективности препарата и его доступности. Результат от лечения заметен уже к концу первой недели приема препарата, когда можно начинать постепенное повышение дозы. Применение Кломипрамина с целью восстановления нормального самочувствия и работоспособности крайне нежелательно, так как возможно усиление некоторых серьезных побочных действий препарата.

В целом нежелательные эффекты возникают достаточно часто, но препарат хорошо изучен и практически все его побочные действия перечислены в инструкции по применению. Пациенты довольно часто пишут о таких реакциях, как сонливость, слабость и увеличение массы тела. Некоторым больным Кломипрамин не помог, в других сообщениях говорится о развитии синдрома отмены при резком прекращении лечения.

Цена на Кломипрамин в аптеках

Препарат можно купить в аптеках по доступной цене. Цена на Кломипрамин в дозировке 25 мг – от 246 рублей за упаковку таблеток (30 шт.).