Цетиризин Сандоз

Цетиризин Сандоз – противоаллергический препарат; блокатор H₁ рецепторов -гистамина.

Форма выпуска и состав

Цетиризин Сандоз выпускают в следующих лекарственных формах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, почти белого или белого цвета, с насечкой на одной стороне (по 7 или 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3 или 5 упаковок);
• капли для приема внутрь: прозрачная, бесцветная жидкость без посторонних частиц (по 10 или 20 мл во флаконе-капельнице из темного стекла, в картонной пачке 1 флакон-капельница).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Цетиризина Сандоз.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10 мг;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
• состав оболочки: белый краситель Опадрай (макрогол 4000, лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид).

Состав 1 мл капель:

• активное вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10 мг;
• дополнительные компоненты: пропиленгликоль, глицерол 85%, дистиллированная вода, натрия ацетата тригидрат, бензойная кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Цетиризина Сандоз является цетиризин – селективный антагонист H₁-гистаминовых рецепторов, производное гидроксизина. Он практически не обладает антихолинергической и антисеротониновой активностью. Проявляет выраженный противоаллергический эффект – предотвращает развитие и снижает тяжесть течения аллергических реакций; при применении в терапевтических дозах практически отсутствует седативное влияние. Оказывает противозудное и противоэкссудативное действие.

Цетиризин влияет на раннюю гистаминзависимую стадию аллергических реакций, подавляет высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также снижает миграцию базофилов, эозинофилов и нейтрофилов, способствуя стабилизации мембран тучных клеток. Ослабляет проницаемость капилляров, противодействует развитию отека тканей, устраняет спазмы гладкой мускулатуры.

Вещество обеспечивает устранение кожной реакции на введение специфических аллергенов, гистамина, а также возникающей в результате охлаждения холодовой крапивницы. Уменьшает бронхоконстрикцию, индуцированную гистамином, на фоне бронхиальной астмы легкого течения.

В среднем терапевтический эффект Цетиризина Сандоз отмечается спустя 60 мин после приема. При курсовом использовании развитие толерантности не наблюдалось.

Фармакокинетика

После перорального приема цетиризин активно и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность для таблеток и раствора идентична, одновременный прием с пищей не влияет на величину абсорбции, однако незначительно уменьшает ее скорость. Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови при пероральном применении отмечается спустя 1 ± 0,5 ч и равна 300 нг/мл.

В интервале доз от 5 до 60 мг фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно. С белками плазмы крови он связывается на 93 ± 0,3%, не проникает внутрь клетки. Объем распределения (V_d) низкий, составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не проникает внутрь клетки и не проходит через гематоэнцефалический барьер; в небольшом объеме экскретируется с материнским молоком.

В печени метаболизируется в незначительной степени посредством O-дезалкилирования, образуя фармакологически неактивный метаболит. По итогу использования цетиризина на протяжении 10 дней в дозе 10 мг/сут его кумуляция не отмечалась.

Период полувыведения цетиризина (Т_1/2) равен приблизительно 10 ч. В среднем ²/₃ полученной дозы элиминируется почками в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет примерно 54 мл/мин.

У больных с умеренными и тяжелыми функциональными нарушениями почек и у пациентов, получающих лечение гемодиализом, при клиренсе креатинина (КК) менее 7 мл/мин, Т_1/2 увеличивается в 3 раза, а клиренс снижается на 70% (в сравнении с пациентами с нормальной деятельностью почек), вследствие чего требуется коррекция доз. В процессе гемодиализа препарат из организма практически не выводится.

У лиц пожилого возраста и пациентов с хроническими болезнями печени (в т. ч. циррозом печени) Т_1/2 цетиризина возрастает на 50%, а системный клиренс снижается на 40%. Снижение клиренса у пожилых больных предположительно связано с ухудшением функции почек у данной возрастной категории пациентов.

Т_1/2 цетиризина у детей зависит от возраста и составляет: от 6 месяцев до 2 лет – 3,1 ч.; от 2 до 6 лет – 5 ч; от 6 до 12 лет – 6 ч.

Показания к применению

• крапивница, включая хроническую идиопатическую;
• сезонный и круглогодичный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит (симптоматическая терапия);
• аллергические дерматозы, протекающие с высыпаниями и зудом, включая атопический дерматит.

Противопоказания

Абсолютные:

• почечная недостаточность в терминальной стадии (КК < 10 мл/мин);
• детский возраст до 1 года – для капель, до 6 лет – для таблеток;
• период беременности и лактации;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы (для таблеток);
• гиперчувствительность к любому из составляющих лекарственного средства, а также к гидроксизину или его производным.

Относительные (требуется использовать таблетки и капли Цетиризин Сандоз с осторожностью):

• умеренные и тяжелые нарушения функции почек (КК 11–49 мл/мин);
• хронические заболевания печени (для капель);
• эпилепсия и риск развития судорог;
• наличие предрасполагающих факторов к задержке мочи (для таблеток);
• одновременное применение этанолсодержащих напитков;
• пожилой возраст (ввиду усугубления риска снижения клубочковой фильтрации).

Цетиризин Сандоз, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки и капли Цетиризин Сандоз предназначены для перорального применения. Их принимают внутрь, независимо от времени приема пищи. Капли следует разводить в воде, таблетки – запивать стаканом воды.

Рекомендуемый режим дозирования Цетиризина Сандоз с учетом возраста пациентов:

• дети 1–2 лет: 2 раза/сут по 2,5 мг (5 капель);
• дети 2–6 лет: 1 раз/сут по 5 мг (10 капель) или 2 раза/сут по 2,5 мг (5 капель);
• дети 6–12 лет: 2 раза/сут по 5 мг (10 капель или ¹/₂ таблетки) или 1 раз/сут по 10 мг (20 капель);
• подростки старше 12 лет и взрослые: 1 раз/сут по 10 мг (20 капель или 1 таблетка).

При терапии подростков старше 12 лет в некоторых случаях начальная доза 5 мг (¹/₂ таблетки) может позволить достичь адекватного контроля симптомов.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых с почечной недостаточностью, с учетом значений КК:

• легкая степень (КК 50–79 мл/мин): 10 мг/сут;
• умеренная степень (КК 30–49 мл/мин): по 5 мг/сут;
• тяжелая степень (КК 10–29 мл/мин): по 5 мг через день;
• терминальная стадия, пациенты получающие диализ (КК < 10 мл/мин): применение препарата противопоказано.

У детей, страдающих функциональными нарушениями почек, при коррекции дозы Цетиризина Сандоз учитывают массу тела, возраст и значение КК.

Величину КК для мужчин можно рассчитать на основании сывороточной концентрации креатинина по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 – возраст (в годах)] × массу тела (кг) / [72 × КК сыворотки (мг/дл)]. Для женщин полученное значение следует умножить на коэффициент 0,85.

Побочные действия

Согласно результатам клинических исследований, прием Цетиризина Сандоз в рекомендованных дозах вызывал со стороны центральной нервной системы (ЦНС), такие неблагоприятные явления как утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение. В отдельных случаях была установлена парадоксальная стимуляция ЦНС.

Наблюдались единичные случаи развития сухости слизистой рта, нарушений аккомодации, затруднений мочеиспускания, несмотря на то что противоаллергическое средство входит в группу селективных блокаторов периферических Н₁-рецепторов и обладает крайне слабой холинолитической активностью.

Были также зарегистрированы нарушения функции печени, протекающие с возрастанием уровня билирубина и печеночных ферментов. Как правило, нежелательные эффекты разрешались после завершения приема цетиризина.

Побочные реакции, наблюдаемые в ходе пострегистрационного применения Цетиризина Сандоз:

• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; крайне редко – анафилактический шок;
• кровь и лимфатическая система: крайне редко – тромбоцитопения;
• психические нарушения: нечасто – возбуждение; редко – бессонница, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации; крайне редко – тик; с неизвестной частотой – кошмарные сновидения, суицидальная идеация;
• обмен веществ и питание: редко – увеличение веса тела; с неизвестной частотой – усиленный аппетит;
• нервная система: нечасто – парестезия; редко – судороги; крайне редко – дискинезия, нарушение вкуса, дистония, тремор, обморок; с неизвестной частотой – нарушение памяти, включая амнезию;
• орган слуха и лабиринтные нарушения: с неизвестной частотой – вертиго;
• орган зрения: крайне редко – нистагм, нарушение аккомодации, нечеткость зрения;
• почки и мочевыводящие пути: крайне редко – энурез, дизурия; с неизвестной частотой – задержка мочи;
• печень и желчевыводящие пути: редко – возрастание концентрации билирубина, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы; с неизвестной частотой – гепатит;
• сердечно-сосудистая система: редко – тахикардия;
• дыхательная система: часто – ринит, фарингит;
• ЖКТ: нечасто – диарея;
• скелетно-мышечная и соединительная ткани: с неизвестной частотой – артралгия;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – сыпь, зуд кожи; редко – крапивница; крайне редко – стойкая эритема, ангионевротический отек; с неизвестной частотой – острый генерализованный экзантематозный пустулез;
• общие расстройства: нечасто – недомогание, астения; редко – периферические отеки.

После прекращения терапии поступали сообщения о возникновении интенсивного зуда и/или крапивницы, даже при отсутствии развития данных нарушений на момент начала курса. В отдельных случаях их появление может потребовать возобновления лечения, в ходе которого они должны разрешится.

Передозировка

К симптомам передозировки цетиризина могут относиться утомляемость, слабость, сонливость, повышенная раздражительность, заторможенность, головная боль, диарея, головокружение, задержка мочеиспускания, тремор, мидриаз, ступор, спутанность сознания.

При данном состоянии рекомендована симптоматическая терапия, промывание желудка или стимуляция рвоты, активированный уголь. Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Не следует принимать в сочетании с Цетиризином Сандоз лекарственные средства, угнетающие ЦНС, а также алкогольные напитки.

При наличии повреждения спинного мозга, гиперплазии предстательной железы или других факторов, предрасполагающих к задержке мочеиспускания, требуется соблюдать осторожность, т. к. цетиризин усугубляет риск задержки мочи.

Поскольку блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов препятствуют развитию кожных аллергических реакций, на протяжении 3 дней до проведения аллергологического тестирования необходимо прекратить прием препарата.

Пациентам с сахарным диабетом важно учитывать, что 1 таблетка Цетиризин Сандоз соответствует менее 0,01 хлебной единицы (ХЕ).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Цетиризином Сандоз у некоторых пациентов может наблюдаться появление сонливости, вследствие этого при использовании препарата требуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Во время вынашивания прием Цетиризина Сандоз противопоказан из-за отсутствия клинических данных, которые бы подтверждали безопасность его использования у беременных женщин.

Поскольку препарат в небольшом количестве выделяется с материнским молоком, его противопоказано назначать в период лактации.

Отрицательного влияния цетиризина на фертильность не обнаружено.

Применение в детском возрасте

Детям младше 1 года прием капель противопоказан, из-за ограниченного опыта применения у пациентов этого возраста.

Применение таблеток Цетиризин Сандоз противопоказано детям младше 6 лет, т. к. эта лекарственная форма не позволяет подобрать подходящую дозу. Пациентам данной возрастной категории рекомендуется назначать капли.

При нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью в терминальной стадии (КК < 10 мл/мин) терапия Цетиризином Сандоз противопоказана. Пациентам с умеренными/тяжелыми нарушениями функции почек (КК 11–49 мл/мин) принимать препарат необходимо после проведения коррекции доз в зависимости от КК.

При нарушениях функции печени

При наличии заболеваний печени изменение дозы требуется только пациентам с сопутствующими функциональными нарушениями почек.

Применение в пожилом возрасте

Лицам пожилого возраста с нормальной почечной функцией в коррекции дозы Цетиризина Сандоз нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

• теофиллин (в дозе 400 мг/сут): наблюдалось небольшое уменьшение общего клиренса цетиризина; эта реакция не является клинически значимой, вместе с тем она может быть более выраженной в случае использования теофиллина в более высоких дозах;
• псевдоэфедрин, азитромицин, кетоконазол, циметидин, эритромицин, диазепам, глипизид: не выявлено их клинически значимого лекарственного взаимодействия с цетиризином;
• этанол (концентрация в крови 0,5 г/л): не отмечалось его взаимодействия с цетиризином при использовании последнего в терапевтических дозах; тем не менее, в период терапии необходимо воздерживаться от приема средств, содержащих в составе этанол, во избежание угнетения ЦНС;
• ритонавир (по 600 мг 2 раза/сут): при комбинации этого вещества с цетиризином в суточной дозе 10 мг, фиксировалось увеличение экспозиции последнего на 40%, и снижение экспозиции ритонавира на 11%;
• миелостатические средства: усиливали проявления гематотоксичности Цетиризина Сандоз.

Аналоги

Аналогами Цетиризина Сандоз являются Зинцет, Алерза, Зиртек, Зодак, Летизен, Парлазин, Цетиризин, Солонэкс, Цетрин, Цетиринакс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Цетиризине Сандоз

В большинстве случаев пациенты оставляют положительные отзывы о Цетиризине Сандоз. Они отмечают эффективность антигистаминного средства как в форме капель, так и в виде таблеток, для купирования симптомов зудящих аллергических дерматозов, аллергического ринита и конъюнктивита, а также крапивницы. К достоинствам Цетиризина Сандоз относят его доступность и невысокую стоимость (особенно таблеток). Капли очень часто применяют у детей, т. к. после разведения водой их вкус почти не ощущается, что немаловажно при лечении маленьких детей.

Иногда встречаются жалобы на появление нежелательных эффектов, таких как сонливость и сухость во рту, многие указывают на горький вкус таблеток.

Цена на Цетиризин Сандоз в аптеках

Цена на Цетиризин Сандоз может составлять: таблетки, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой (10 мг) за 10 шт. в пачке – 55–65 руб.; капли для приема внутрь (10 мг/мл) за флакон 20 мл – 240–290 руб.