Бромокриптин-Рихтер

Бромокриптин-Рихтер – препарат с дофаминергическим, противопаркинсоническим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: почти белые, круглой плоской формы, с фаской, на одной стороне нанесена риска, на другой – гравировка «2,5» (в картонной пачке 1 флакон из темного стекла, содержащий 30 таблеток, и инструкция по применению Бромокриптина-Рихтер).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: бромокриптин – 2,5 мг (мезилат бромокриптина – 2,87 мг);
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 41 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,65 мг; повидон К30 – 5,2 мг; кукурузный крахмал – 35,08 мг; стеарат магния – 1,3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 40 мг; тальк – 3,9 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бромокриптин является производным спорыньи, стимулятором центральных и периферических допаминовых D₂-рецепторов. Благодаря ингибированию секреции пролактина происходит подавление физиологической лактации, стимулирование нормализации менструальной функции, уменьшение размеров и числа кист в молочной железе, что связано с устранением дисбаланса уровней гормонов – эстрогенов и прогестерона.

На послеродовую инволюцию матки бромокриптин не влияет, риск развития тромбоэмболии не увеличивает. Другие эффекты вещества:

• нормализация секреции ЛГ (лютеинизирующего гормона);
• уменьшение выраженности синдрома поликистоза яичников;
• способствование остановке роста и уменьшения размеров пролактинсекретирующих аденом гипофиза.

При применении в высоких дозах наблюдается стимулирование допаминовых рецепторов черного ядра и полосатого тела мозга, мезолимбической системы и гипоталамуса, а также восстановление нейрохимического баланса в этих структурах.

Бромокриптин оказывает противопаркинсоническое действие, которое проявляется в уменьшении тремора, ригидности и замедленности движений на всех стадиях болезни Паркинсона. Также отмечается ослабление выраженности сопутствующей депрессии, при этом эффективность сохраняется на протяжении многих лет.

Вещество подавляет секрецию СТГ и АКТГ (соматотропного и адренокортикотропного гормонов) гипофиза, в то же время влияние на другие гормоны гипофиза, если их концентрация не выходит за пределы нормы, не оказывает.

Снижение уровня пролактина в крови после приема разовой дозы отмечается через 2 часа, развитие максимального действия наблюдается через 8 часов. Противопаркинсонический эффект развивается за 30–90 минут, своего максимума он достигает через 2 часа. Снижение уровня СТГ отмечается через 1–2 часа после приема препарата.

Максимальный эффект от применения Бромокриптина-Рихтер достигается за 4–8 недель терапии.

Фармакокинетика

Всасывание бромокриптина из желудочно-кишечного тракта – 30%, период полуабсорбции составляет 20 минут. Биологическая доступность вещества – 6% (связано с эффектом первого прохождения через печень). Время достижения C_max (максимальной концентрации) в крови варьирует в диапазоне от 1 до 3 часов.

Бромокриптин связывается с белками (альбуминами) плазмы на уровне 90–96%; проникает в грудное молоко.

В T_1/2 (периоде полувыведения) бромокриптина выделяют две фазы: α-фаза – в диапазоне от 4 до 4,5 часов; конечная фаза составляет 15 часов.

Выводится вещество в виде метаболитов: 6% – почками, большая часть дозы – с желчью.

Показания к применению

• идиопатическая болезнь Паркинсона и постэнцефалитный паркинсонизм на всех стадиях (в качестве монотерапии либо в дополнение к другим противопаркинсоническим лекарственным средствам);
• пролактиннезависимое женское бесплодие: ановуляторные циклы (Бромокриптин-Рихтер назначается как дополнение к применению антиэстрогенов, например, кломифена); синдром поликистоза яичников;
• женское бесплодие, нарушения менструального цикла: пролактинзависимые состояния/заболевания с/без гиперпролактинемии (аменорея с/без галактореи); недостаточность лютеиновой фазы; олигоменорея; вторичная гиперпролактинемия, которая связана с применением некоторых лекарственных средств (гипотензивных препаратов, психостимуляторов);
• предменструальный синдром (проявляется болезненностью молочных желез, отеками, нарушениями настроения, метеоризмом);
• пролактиномы: пролактинсекретирующие микро- и макроаденомы гипофиза (консервативная терапия); послеоперационное лечение в случаях, когда уровень пролактина остается повышенным; предоперационная подготовка с целью уменьшения объема опухоли;
• доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия с предменструальным синдромом либо без него; доброкачественные кистозные или узловые изменения, в особенности, фиброзно-кистозная мастопатия; масталгия в сочетании с доброкачественными кистозными или узловыми изменениями железы;
• подавление лактации: профилактика либо подавление послеродовой лактации (при наличии медицинских показаний) после аборта; начинающийся послеродовой мастит; послеродовое нагрубание молочных желез;
• акромегалия (Бромокриптин-Рихтер назначается как дополнение к лучевому и оперативному лечению либо, в особых случаях, в качестве альтернативы лучевой терапии или хирургическому вмешательству);
• гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм, включая олигоспермию, снижение либидо, импотенцию.

Противопоказания

Абсолютные:

• гестоз;
• заболевания клапанов сердца;
• артериальная гипертензия в послеродовом периоде;
• эссенциальный и семейный тремор;
• хорея Гентингтона;
• психозы;
• сердечно-сосудистые болезни, включая артериальную гипер- и гипотензию;
• печеночная недостаточность;
• язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• возраст до 15 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других алкалоидов спорыньи.

Относительные (таблетки Бромокриптин-Рихтер назначают под врачебным контролем):

• паркинсонизм, сопровождающийся симптомами деменции;
• сочетанное применение с препаратами, назначаемыми для гипотензивной терапии;
• беременность и период лактации.

Бромокриптин-Рихтер, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Бромокриптин-Рихтер принимают внутрь, во время еды.

Предменструальный синдром

Применение Бромокриптина-Рихтер начинают на 14-й день менструального цикла с суточной дозы 1,25 мг, постепенно дозу увеличивают до 5 мг (с шагом 1,25 мг), терапию проводят до наступления менструации.

Другие заболевания, обусловленные дисбалансом уровней гормонов

Прием Бромокриптина-Рихтер начинают с разовой дозы 1,25 мг, принимаемой 2–3 раза в день.

Постепенно суточную дозу нужно увеличивать:

• гиперпролактинемия у мужчин: до 5–10 мг;
• пролактиномы: до нескольких таблеток, которые позволяют обеспечить желаемый уровень пролактина в крови;
• акромегалия: до 10–20 мг, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов;
• доброкачественные заболевания молочных желез: до 5–7,5 мг;
• женское бесплодие, нарушения менструального цикла: до 5–7,5 мг. Лечение нужно проводить до восстановления овуляции и/или нормализации менструального цикла. С целью профилактики рецидивов прием препарата может быть продолжен в течение нескольких менструальных циклов.

Прекращение лактации, начинающийся послеродовой мастит

Для прекращения лактации в первый день принимают по 1,25 мг Бромокриптина-Рихтер 2 раза в день (утром и вечером), после этого на протяжении 14 дней прием препарата продолжают по 2,5 мг 2 раза в день. Лечение начинают не раньше, чем через 4 часа после родов или аборта после того, как жизненно важные функции организма стабилизируются.

Через 2–3 дня после отмены Бромокриптина-Рихтер может отмечаться незначительная секреция молока, возобновление терапии в течение еще 7 дней с соблюдением указанного режима дозирования приводит к прекращению секреции.

При начинающемся послеродовом мастите лечение проводят аналогично, при необходимости назначаются антибиотики.

В случае послеродового нагрубания молочных желез Бромокриптин-Рихтер принимают однократно в дозе 2,5 мг, через 6–12 часов прием препарата может быть повторен в такой же дозе, нежелательная остановка лактации при этом не происходит.

Болезнь Паркинсона

С целью обеспечения оптимальной переносимости применение Бромокриптина-Рихтер начинают с небольшой дозы: 1 раз в день, желательно вечером, по 1,25 мг на протяжении одной недели. Суточную дозу еженедельно увеличивают с шагом 1,25 мг, распределяя на 2–3 приема.

Развитие терапевтического эффекта отмечается за 6–8 недель, если этого не происходит, увеличение дозы можно продолжить, увеличив шаг до 2,5 мг.

Средняя терапевтическая доза, применяемая для моно- и комбинированного лечения – от 10 до 30 мг (максимально) в день.

В случаях, когда на фоне терапии развиваются побочные эффекты, суточную дозу снижают, при этом нужно соблюдать интервал между такими уменьшениями не меньше одной недели. После того как нежелательные реакции исчезнут, доза можно быть вновь увеличена.

Больным, у которых на фоне приема леводопы отмечались двигательные нарушения, до начала приема Бромокриптина-Рихтер рекомендуется уменьшить дозу леводопы. При удовлетворительном терапевтическом эффекте дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы можно продолжить, в некоторых случаях – вплоть до полной ее отмены.

Применение Бромокриптина-Рихтер должно начинаться одновременно с развитием побочных реакций леводопы, включая дискинезию, ухудшение состояния к концу действия леводопы, которое связано с уменьшением длительности влияния разовой дозы (эффект «end of dose»), начиная с минимальной эффективной дозы Бромокриптина-Рихтер. Более высокие дозы могут применяться только в исключительных случаях.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• сердечно-сосудистая система: редко – инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия*;
• нервная система: головокружение*, головная боль*; редко – сонливость, дискинезия, инсульт, психомоторное возбуждение, внезапное засыпание, психозы, галлюцинации;
• пищеварительная система: рвота*, тошнота*; редко – кандидоз полости рта, кариес, запор, сухость во рту, болезни пародонта;
• орган зрения: редко – понижение остроты зрения;
• прочие: редко – судороги в икроножных мышцах, заложенность носа, утомляемость*, аллергическая кожная сыпь.

* – нарушения, которые прекращения лечения не требуют.

При проведении длительной терапии возможно развитие синдрома Рейно. В случае применения высоких доз для лечения паркинсонизма отмечаются такие побочные реакции, как обмороки, спутанность сознания, желудочно-кишечные кровотечения, выделение спинномозговой жидкости из носовых ходов, пептическая язва, ретроперитонеальный фиброз (проявляется в виде болевого синдрома в спине и животе, снижения аппетита, тошноты, рвоты, учащенного мочеиспускания).

Передозировка

Основные симптомы: артериальная гипотензия, головная боль, галлюцинации.

Терапия: метоклопрамид (парентерально).

Особые указания

В начале лечения с целью профилактики головокружения, рвоты и тошноты за 1 час до приема Бромокриптина-Рихтер целесообразно применение противорвотных средств.

Рекомендовано периодически контролировать артериальное давление, функцию почек/печени; дополнительно при паркинсонизме – картину крови, функциональное состояние сердечно-сосудистой системы.

На фоне применения Бромокриптина-Рихтер нужно принимать во внимание возможность наступления после родов беременности, что связано с быстрым восстановлением овуляторных циклов. Женщинам детородного возраста целесообразно использовать негормональные методы контрацепции.

Если на фоне аденомы гипофиза возникает беременность, после отмены Бромокриптина-Рихтер нужно регулярно контролировать состояние аденомы, в т. ч. проводить исследование полей зрения.

При применении препарата с целью подавления послеродовой лактации необходимо регулярно осуществлять контроль артериального давления, в особенности на протяжении первой недели лечения бромокриптином.

До начала применения Бромокриптина-Рихтер по поводу доброкачественных заболеваний молочных желез должны быть исключены злокачественные опухоли той же локализации.

В случаях, если во время терапии отмечаются такие нарушения, как артериальная гипертензия, резкая стойкая головная боль с/без нарушений остроты зрения, необходимо отменить прием Бромокриптина-Рихтер и провести обследование больного.

При лечении акромегалии у пациентов с отягощенным анамнезом по язвенной болезни желудка желательно применять не Бромокриптин-Рихтер, а иной препарат. Если этого невозможно избежать, нужно учитывать риск возникновения желудочно-кишечных нарушений. О таких случаях следует сообщать лечащему врачу.

Требуется тщательное соблюдение гигиены ротовой полости. Если сухость полости рта сохраняется дольше двух недель, нужно проконсультироваться у врача.

Пациентам с психическими расстройствами при назначении больших доз требуется особая осторожность.

В случаях выраженного увеличения размеров пролактиномы лечение следует возобновить.

При терапии болезней, которые не сопровождаются гиперпролактинемией, должна назначаться наименьшая эффективная доза бромокриптина.

Если на фоне терапии развиваются плевропульмональные симптомы (инфильтрат в легких, плевральный выпот), прием Бромокриптина-Рихтер отменяют и проводят тщательное медицинское обследование пациента.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

К вопросу о возможности управлять автотранспортом в период терапии следует подходить индивидуально, поскольку развитие таких побочных реакций, как снижение остроты зрения и внезапное засыпание, имеет широкую вариативность.

Применение при беременности и лактации

Во время лечения Бромокриптином-Рихтер женщинам детородного возраста нужно обеспечить надежную, по возможности негормональную контрацепцию.

Если больная желает сохранить беременность, Бромокриптин-Рихтер рекомендуется отменить, кроме тех случаев, когда польза от бромокриптина для женщины превышает возможный вред плоду.

Терапия в первые восемь недель вынашивания на течение и исход беременности вредного воздействия не оказывает. После отмены Бромокриптина-Рихтер аборты не учащаются.

Применение препарата в период лактации возможно только по показаниям.

Применение в детском возрасте

Профиль безопасности для пациентов младше 15 лет не изучен, поэтому Бромокриптин-Рихтер не назначается.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Бромокриптин-Рихтер применять противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

• леводопа, лекарственные средства с гипотензивным действием: их эффекты усиливаются;
• пероральные контрацептивы: их эффективность снижается;
• ритонавир: дозу рекомендуется снизить на 50%;
• лекарственные средства, оказывающие антидопаминовое действие (фенотиазины, бутирофеноны): действие бромокриптина может ослабляться;
• кларитромицин, эритромицин, тролеандомицин: биодоступность и C_max бромокриптина в плазме увеличиваются;
• алкалоиды спорыньи: плазменная концентрация бромокриптина возрастает, что способствует возникновению побочных эффектов; применять препараты вместе нельзя;
• фуразолидон, ингибиторы моноаминоксидазы, селегилин, прокарбазин, локсапин, метилдопа, метоклопрамид, резерпин, молиндон, тиоксантины: плазменная концентрация бромокриптина возрастает, что способствует возникновению побочных эффектов;
• этанол: развитие дисульфирамоподобных реакций, проявляющихся в виде пульсирующей головной боли, болей в груди, гиперемии, тахикардии, снижения остроты зрения, судорог, слабости, тошноты, рвоты, рефлекторного кашля.

Аналоги

Аналогами Бромокриптина-Рихтер являются: Абергин, Бромокриптин-КВ, Бромокриптин, Апо-Бромокриптин, Бромэргон, Парлодел, Серокриптин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бромокриптине-Рихтер

На специализированных форумах и сайтах встречаются преимущественно положительные отзывы о Бромокриптине-Рихтер. Чаще всего его рекомендуют женщины, которым препарат помог подавить лактацию. Отмечают, что терапия позволяет избежать развития мастопатии. Однако во многих случаях прием таблеток сопровождается развитием побочных эффектов различной степени выраженности.

Цена на Бромокриптин-Рихтер в аптеках

Примерная цена на Бромокриптин-Рихтер (30 таблеток) составляет 271–377 руб.