Бетагистин Канон

Бетагистин Канон – лекарственное средство, улучшающее микроциркуляцию лабиринта, применяемое при лечении патологии вестибулярного аппарата.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглой плоскоцилиндрической формы, почти белые или белые с кремовым оттенком, допустима незначительная мраморность, с фаской (дозировка 8 мг) или с риской и фаской (дозировка 16 и 24 мг) (в картонной пачке 1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток по 8, 16 или 24 мг, либо 2 или 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток по 24 мг, либо 1 или 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток по 8 или 16 мг и инструкция по применению Бетагистина Канон).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: дигидрохлорид бетагистина – 8, 16 или 24 мг;
• вспомогательные компоненты (8/16/24 мг): моногидрат лактозы – 41,6/83,2/124,8 мг; коповидон – 5,2/10,4/15,6 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 64,2/128,4/192,6 мг; стеарат магния – 1/2/3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм воздействия бетагистина изучен только частично. Есть несколько возможных гипотез, которые подтверждаются клиническими и доклиническими данными:

• влияние на гистаминергическую систему. Бетагистин является частичным агонистом Н₁-гистаминовых и антагонистом Н₃-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы, имеет незначительную активность по отношению к Н₂-гистаминовым рецепторам. Благодаря применению вещества наблюдается увеличение обмена гистамина и его высвобождения, что обеспечивается блокированием пресинаптических Н₃-гистаминовых рецепторов и снижением числа Н₃-гистаминовых рецепторов;
• усиление кровеносного тока кохлеарной области и всего головного мозга. Бетагистин, согласно результатам проведенных доклинических исследований, способствует улучшению кровообращения в сосудистой полоске внутреннего уха благодаря расслаблению прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Кроме того, установлено, что применение бетагистина приводит к усилению мозгового кровотока у человека;
• облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации. Терапия бетагистином способствует ускорению восстановления вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии у животных, облегчая и ускоряя нейтральную вестибулярную компенсацию благодаря антагонизму с Н₃-гистаминовыми рецепторами. При лечении бетагистином вестибулярной нейрэктомии время восстановления у человека также сокращается;
• возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах. Бетагистин дозозависимо уменьшает генерацию потенциалов действия в нейронах медиальных и латеральных вестибулярных ядер. Выявленные на животных фармакологические свойства вещества обеспечивают положительное терапевтическое воздействие бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность вещества была продемонстрирована у больных с синдромом Меньера и вестибулярным головокружением, что проявлялось уменьшением частоты и выраженности головокружений.

Фармакокинетика

Бетагистин после перорального приема быстро и практически в полном объеме всасывается в желудочно-кишечном тракте. Также быстро препарат после всасывания почти полностью метаболизируется, при этом происходит образование метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (фармакологической активностью не обладает). Плазменная концентрация бетагистина в крови очень низкая, поэтому фармакокинетический анализ базируется на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в моче и плазме. При приеме Бетагистина Канон натощак значение С_mах (максимальной концентрации вещества) в крови выше, чем при приеме с пищей. При этом суммарная абсорбция вещества в обоих случаях одинакова. Это указывает на то, что при приеме пищи лишь замедляется всасывание бетагистина.

Бетагистин связывается с белками плазмы крови на уровне до 5%.

С_mах 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (либо моче) достигается через 60 минут после приема. Т_1/2 (период полувыведения) – примерно 3,5 часа.

2-пиридилуксусная кислота выводится с мочой быстро. При применении 8–48 мг Бетагистина Канон примерно 85% дозы бетагистина обнаруживается в моче. Выведение вещества через кишечник или почками незначительно.

При пероральном приеме Бетагистина Канон в диапазоне доз от 8 до 48 мг скорость выведения постоянная, что указывает на линейность фармакокинетических процессов бетагистина и позволяет сделать предположение, что задействованный путь метаболизма остается ненасыщенным.

Показания к применению

• синдром Меньера, для которого характерно головокружение (в сочетании с рвотой и тошнотой), шум в ушах и снижение слуха (лечение);
• вестибулярное головокружение (вертиго) (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• феохромоцитома;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (таблетки Бетагистин Канон применяют под врачебным контролем):

• отягощенный анамнез по язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• бронхиальная астма;
• артериальная гипотензия.

Бетагистин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Бетагистин Канон принимают внутрь, желательно во время еды.

Суточная доза находится в диапазоне 24–48 мг: 3 раза в день по 1–2 таблетки дозировкой 8 мг или ½–1 таблетке дозировкой 16 мг либо 2 раза в день по 1 таблетке дозировкой 24 мг.

Терапия длительная, ее продолжительность определяется индивидуально.

Иногда улучшение наблюдается через несколько недель применения, в некоторых случаях наилучшие результаты отмечаются спустя несколько месяцев лечения.

Пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функции почек/печени корректировать дозы Бетагистина Канон нет необходимости.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой – на основании имеющихся данных установить частоту развития побочных эффектов не представляется возможным):

• пищеварительная система: часто – диспепсия, тошнота; с неустановленной частотой – абдоминальная боль, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, вздутие живота;
• нервная система: часто – головная боль;
• кожные покровы: с неустановленной частотой – крапивница, отек Квинке, кожный зуд, сыпь;
• аллергические реакции: с неустановленной частотой – реакции повышенной чувствительности, включая анафилактические.

Передозировка

Основные симптомы передозировки препарата:

• применение дозы до 640 мг – абдоминальная боль, тошнота, сонливость;
• применение дозы более 640 мг либо прием Бетагистина Канон одновременно с другими лекарственными препаратами – сердечно-легочные осложнения, судороги.

Терапия: назначается промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Особые указания

В ряде случаев терапевтический эффект нарастает на протяжении нескольких месяцев от начала лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Бетагистин Канон показан для терапии синдрома Меньера, для которого характерна триада основных симптомов: головокружение, снижение слуха и шум в ушах, а также при вестибулярном головокружении. Эти состояния могут оказывать негативное влияние на способность управлять автотранспортом.

Согласно результатам клинических исследований, бетагистин на способность управлять транспортными средствами не влияет либо влияет незначительно.

Применение при беременности и лактации

Бетагистин Канон во время беременности/лактации не назначается, что связано с отсутствием достаточных данных о его безопасности и эффективности при применении женщинами в данный период их жизни.

Выделяется ли бетагистин с грудным молоком, неизвестно.

Применение в детском возрасте

Профиль безопасности Бетагистина Канон у пациентов младше 18 лет не изучен, поэтому применение препарата противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Специальные исследования, направленные на изучение взаимодействия Бетагистина Канон с иными лекарственными средствами, не проводились. Предполагается отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р₄₅₀.

При сочетанном применении с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), в т. ч. МАО-В, нужно соблюдать осторожность, поскольку возможно ингибирование метаболизма бетагистина под воздействием препаратов, которые ингибируют МАО, включая МАО подтипа В (например, селегилин).

Теоретически взаимодействие бетагистина и блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов может оказывать влияние на эффективность одного из этих лекарственных средств.

Аналоги

Аналогами Бетагистина Канон являются: Вертран, Бетагистин, Вестибо, Бетавер, Вестикап, Бетасерк, Бетацентрин, Тагиста, Микрозер и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бетагистине Канон

Отзывы о Бетагистине Канон преимущественно положительные. Чаще всего его характеризуют как эффективный и недорогой препарат. О развитии выраженных побочных эффектов сообщают нечасто.

Цена на Бетагистин Канон в аптеках

Примерная цена на Бетагистин Канон составляет:

• за упаковку из 30 таблеток: дозировка 8 мг – 136 руб., дозировка 16 мг – 90 руб., дозировка 24 мг – 108 руб.;
• за упаковку из 60 таблеток: дозировка 24 мг – 329 руб.