Беклоспир

Беклоспир – препарат для местного применения, глюкокортикостероид (ГКС).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме аэрозоля для ингаляций дозированного, который представляет собой суспензию, находящуюся под давлением; при распылении на предметное стекло образуется пятно белого цвета [по 200 доз (50, 100 или 250 мкг в одной дозе) в алюминиевых баллонах, снабженных дозирующим клапаном и распылителем для противоастматических лекарственных средств, в картонной пачке 1 баллон и инструкция по применению Беклоспира].

В 1 баллоне (200 дозах, или 14,02 г) содержатся:

• действующее вещество: беклометазона дипропионат – 0,012; 0,024 или 0,06 г (содержание беклометазона дипропионата в одной дозе – 50, 100 или 250 мкг соответственно);
• вспомогательные компоненты: этанол (спирт этиловый абсолютированный), гидрофторалкан (HFA-134a).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Беклоспир – препарат для местного применения в виде ингаляций. Его активное вещество – беклометазона дипропионат, обладает слабой тропностью к глюкокортикостероидным (ГКС) рецепторам и является пролекарством. Выраженное местное противовоспалительное действие оказывает его активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который образуется под действием эстераз. Терапевтический эффект обусловлен снижением образования субстанции хемотаксиса (воздействие на аллергические реакции замедленного типа). Тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа в результате подавления продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижения выделения медиаторов воспаления из тучных клеток. Способствует улучшению мукоцилиарного транспорта, уменьшению количества тучных клеток в слизистой оболочке бронхов и отека эпителия, снижению гиперреактивности бронхов, краевого скопления нейтрофилов, секреции слизи бронхиальными железами, воспалительного экссудата и продукции лимфокинов. Тормозит миграцию макрофагов, понижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Не купирует бронхоспазм. При ингаляционном введении почти не оказывает резорбтивное действие. Клинический эффект обычно наблюдается после 5–7 дней регулярного применения Беклоспира.

На фоне увеличения активных бета-адренорецепторов у больного восстанавливается реакция на бронходилататоры, что позволяет сократить частоту их применения.

Фармакокинетика

После ингаляции в дыхательных путях оседает более 25% дозы беклометазона дипропионата, остальное количество остается во рту и глотке, а также поступает в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ) в результате проглатывания.

Перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется в легких с образованием активного метаболита – беклометазона-17-монопропионата. Системная абсорбция происходит в легких (36% – легочная фракция) и в ЖКТ (26% от проглоченной дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата составляет около 2%, беклометазона-17-монопропионата – 62% от ингалированной дозы.

Всасывается Беклоспир быстро. Максимальная концентрация беклометазона дипропионата в плазме крови достигается в течение 0,3 ч, беклометазона-17-монопропионата – 1 ч.

Связывание с белками плазмы крови – 87%.

Объем распределения в тканях составляет: беклометазона дипропионат – 20 л, беклометазона-17-монопропионат – 424 л. Плазменный клиренс беклометазона дипропионата и его активного метаболита составляет 150 л/ч и 120 л/ч соответственно. Период полувыведения беклометазона дипропионата – 0,5 ч, беклометазона-17-монопропионата – 2,7 ч.

Показания к применению

Применение Беклоспира показано в качестве базисной терапии различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст до 4 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать аэрозоль Беклоспир пациентам с циррозом печени, глаукомой, системными инфекциями (вирусные, грибковые, паразитарные, бактериальные, включая туберкулез легких), остеопорозом, гипотиреозом, в период беременности и грудного вскармливания.

Беклоспир, инструкция по применению: способ и дозировка

Аэрозоль Беклоспир применяют ингаляционно.

Перед каждым использованием ингалятора необходимо убедиться в чистоте выходной трубки!

Процедура должна проходить без малейшего напряжения! Сняв с ингалятора колпачок, баллончик следует удерживать в вертикальном положении, поместив большой палец на донышко, а указательный – на его верхушку. Интенсивно встряхнув баллончик вверх-вниз, необходимо сделать глубокий выдох через нос и плотно обхватить губами трубку баллончика. Затем медленно глубоко вдыхая, нажать указательным пальцем на клапан баллончика и выпустить дозу спрея, при этом продолжая медленно вдыхать. Вынув изо рта трубку ингалятора, дыхание следует задержать как минимум на 10 секунд (с), после чего медленно выдохнуть. При одновременном применении нескольких доз интервал между их введением должен составлять не менее 60 с. После процедуры ингалятор закрывают колпачком.

На первом этапе применения проводить ингаляции желательно перед зеркалом. Если наблюдается выход «пара» из верхушки баллончика или из уголков рта, то процедуру следует повторить.

В холодное время года баллончик рекомендуется согревать руками, достав его из пластмассового корпуса, поскольку значительное охлаждение спрея может снизить его эффективность.

Суточную дозу врач подбирает индивидуально с учетом степени тяжести бронхиальной астмы, ее делят на несколько приемов.

Рекомендованные начальные суточные дозы Беклоспира для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше с учетом степени тяжести бронхиальной астмы:

• легкая степень [объем форсированного выдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) – более 80%, суточный разброс показателей ПСВ – менее 20%]: от 200 до 600 мкг;
• средняя степень (ОФВ или ПСВ – 60–80%, суточный разброс показателей ПСВ – 20–30%): от 600 до 1000 мкг;
• тяжелая степень (ОФВ или ПСВ – 60%, суточный разброс показателей – более 30%): от 1000 до 1200 мкг.

Ступенчатый подход к лечению бронхиальной астмы предусматривает применение Беклоспира в дозе, соответствующей тяжести заболевания, начиная со второй ступени терапии.

Рекомендовано следующее дозирование:

• ступень II, базисная терапия: по 100–400 мкг 2 раза в день;
• ступень III, базисная терапия, сочетание беклометазона дипропионата с ингаляционным введением агонистов бета₂-адренорецепторов длительного действия: по 800–1600 мкг (в отдельных случаях до 2000 мкг) в день;
• ступени IV и V (бронхиальная астма тяжелой степени): 800–1600 мкг (в отдельных случаях до 2000 мкг) в день.

Суточная доза Беклоспира для детей в возрасте от 4 до 12 лет может составлять до 400 мкг, ее распределяют на несколько приемов в течение дня.

Для пациентов пожилого возраста, а также больных с почечной и/или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

При случайном пропуске одной ингаляции терапию необходимо продолжить в соответствии со схемой лечения приемом следующей разовой дозы в положенное время.

Ингалятору требуется регулярный уход, который заключается в его чистке не менее 1 раза в 7 дней. Для этого следует вынуть металлический баллончик из пластикового футляра и ополоснуть теплой (не горячей) водой футляр и колпачок. Тщательно просушив их в естественных условиях, баллончик помещают обратно в футляр и закрывают колпачком. Нельзя окунать металлический баллончик в воду.

Побочные действия

• со стороны дыхательной системы: раздражение слизистой оболочки глотки, кандидоз верхних дыхательных путей (риск возникновения повышается при суточных дозах более 400 мкг), охриплость (дисфония), парадоксальный бронхоспазм;
• со стороны органов ЖКТ: неприятные вкусовые ощущения, тошнота, кандидоз полости рта (риск возникновения повышается при суточных дозах более 400 мкг);
• аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (включая покраснение и отек губ, слизистой оболочки полости рта и глотки, глаз и лица, зуд, сыпь, крапивницу);
• прочие: системные эффекты (включая головную боль, снижение функции коры надпочечников, кровоподтеки или утончение кожи, остеопороз, катаракту, глаукому, у детей и подростков – задержку роста).

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке Беклоспира может наблюдаться временное понижение функции коры надпочечников, при хронической – стойкое подавление функции коры надпочечников.

Лечение: при острой передозировке экстренная терапия не требуется, так как в течение нескольких дней функция коры надпочечников восстанавливается, о чем свидетельствует уровень кортизола в плазме. При хронической передозировке необходимо провести мониторинг резервной функции коры надпочечников. Применение Беклоспира можно продолжить в дозах, необходимых для адекватного поддержания терапевтического эффекта.

Особые указания

При назначении Беклоспира на фоне применения ГКС внутрь его доза сохраняется прежней. Состояние пациента должно быть относительно стабильным. Через 7–14 дней комбинированной терапии следует начать постепенное снижение суточной дозы перорального ГКС по схеме, которую врач назначает с учетом длительности предшествующего лечения и величины исходной дозы ГКС. В большинстве случаев регулярное ингаляционное введение ГКС позволяет отменить сопутствующую терапию их пероральными формами. Если пациенты принимали не более 15 мг преднизолона, то они могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию. Однако после перехода они нуждаются в тщательном контроле состояния, включая регулярное исследование показателей функции коры надпочечников, в течение периода (первые месяцы), необходимого для достаточного восстановления гипофизарно-надпочечниковой системы, способной обеспечить адекватную реакцию на такие стрессовые ситуации, как инфекция, травма или хирургическое вмешательство. При этом следует учитывать, что перевод пациентов с системных на ингаляционные ГКС может повышать риск развития аллергических реакций (включая аллергический ринит, экзему), ранее подавляемых системными препаратами. Больные бронхиальной астмой со сниженной функцией коры надпочечников, применявшие ГКС только ингаляционно, всегда должны иметь при себе запас системных ГКС и предупреждающую карточку, в которой указано о необходимости дополнительного системного назначения ГКС в стрессовых ситуациях. Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы требует немедленного повышения дозы ГКС, поскольку представляет потенциальную опасность для жизни больного. Косвенным указанием на неэффективность терапии является увеличение частоты случаев использования бета-адреномиметиков короткого действия.

При возникновении парадоксального бронхоспазма применение Беклоспира необходимо немедленно прекратить и обратиться к лечащему врачу, который, оценив состояние пациента и проведя соответствующее обследование, назначит лечение другими препаратами. Для немедленного купирования парадоксального бронхоспазма применяют ингаляционно бета₂-адреномиметики короткого действия.

После достижения желаемого терапевтического эффекта дозу ингаляционных ГКС рекомендуется снизить до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания. Это позволит снизить риск развития системных побочных эффектов. У большинства пациентов применение Беклоспира в суточной дозе 1500 мкг не сопровождается существенным подавлением функции надпочечников.

При назначении препарата врач должен проинструктировать пациента о правилах использования ингаляционных ГКС и убедиться, что их выполнение обеспечивает адекватное попадание активного вещества в легкие.

После каждой ингаляции ротовую полость и горло следует прополоскать водой. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее часто возникает у пациентов с высоким уровнем прецилитирующих антикандидозных антител (свидетельствует о ранее перенесенном кандидозе). Для лечения кандидоза показано одновременное применение противогрибковых средств местного действия.

Беклоспир предназначен для регулярного ежедневного применения, а не для купирования приступов бронхиальной астмы. Для купирования приступов следует применять сальбутамол и другие бета₂-адреномиметики короткого действия. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта или тяжелом обострении бронхиальной астмы дозу ингаляционного беклометазона дипропионата следует увеличить, при необходимости показано назначение системного ГКС. В случае развития инфекции следует назначить антибиотик.

Длительное применение ингаляционных ГКС для лечения детей рекомендуется сопровождать регулярным контролем динамики роста ребенка.

Противопоказано резкое прекращение использования Беклоспира.

Для профилактики поражения кожи век и носа необходимо после каждой процедуры умывать лицо водой. Нельзя допускать попадания спрея в глаза.

Баллончик (в том числе пустой) нельзя бросать в огонь или разбирать.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Отсутствуют данные о влиянии Беклоспира на способность человека управлять транспортными средствами или сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

С особой осторожностью и только в случаях, когда потенциальный эффект для матери превышает возможный риск для плода и ребенка, допускается применение Беклоспира в период беременности и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение аэрозоля Беклоспир у детей в возрасте младше 4 лет.

При нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Беклоспир пациентам с циррозом печени.

При печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Для больных в пожилом возрасте коррекция дозы Беклоспира не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Результаты исследований, подтверждающие взаимодействие Беклоспира с другими лекарственными средствами, отсутствуют.

Аналоги

Аналогами Беклоспира являются Беклометазон, Беклометазон ДС, Беклометазон Орион Фарма, Беклометазон-аэронатив, Аллергорус, Беклазон Эко, Беклазон Эко Легкое Дыхание, Бозон, Кленил, Кленил УДВ, Насобек, Ринокленил.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C, не допускать замораживания.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Беклоспире

Отзывы о Беклоспире немногочисленные, но они носят положительный характер. По мнению пользователей, препарат удобен и прост в применении, не вызывает дискомфорта при использовании в общественных местах.

В качестве недостатков упоминают стоимость аэрозоля, которую считают завышенной, а также отсутствие эффекта (у некоторых больных терапия Беклоспиром не принесла ожидаемых результатов). Кроме этого, пациенты жалуются, что лекарственное средство в последнее время отсутствует в продаже.

Цена на Беклоспир в аптеках

В настоящее время препарат не поступает в розничную сеть, его поставки осуществляются только в лечебно-профилактические учреждения. Цены на Беклоспир, зарегистрированные в перечне ЖНВЛП (Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты), за упаковку, содержащую 1 баллон с аэрозолем, могут составлять: 50 мкг в одной дозе – от 233 руб., 100 мкг в одной дозе – от 276 руб., 250 мкг в одной дозе – от 362 руб.