Артрум

Артрум – нестероидный противовоспалительный препарат для внутреннего, наружного и местного применения.

Форма выпуска и состав

Артрум выпускается в следующих формах:

• таблетки пролонгированного действия: двояковыпуклые, круглые, белого цвета (по 20 штук во флаконах темного стекла, в картонной пачке один флакон);
• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, с легким желтоватым оттенком или бесцветный (по 2 мл в ампулах темного стекла, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке две упаковки; по 2 мл в ампулах темного стекла, в картонной пачке 10 ампул);
• суппозитории ректальные: торпедообразные, белые с желтоватым или кремоватым оттенком (по 5 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
• гель для наружного применения: бесцветный, не жирный, со специфическим запахом (по 30 г или 50 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке одна туба).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Артрума.

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: кетопрофен – 150 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав 1 мл раствора:

• действующее вещество: кетопрофен – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, 96% этанол, натрия гидроксид для поддержания уровня рН 6,0–7,5, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Состав 1 суппозитория:

• действующее вещество: кетопрофен – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: полисорбат-80, витепсол W-35, моноглицериды дистиллированные, твердый жир или витепсол Н-15.

Состав 1 г геля:

• действующее вещество: кетопрофен – 25 мг или 50 мг (в пересчете на 100% вещество);
• вспомогательные компоненты: троламин, этанол, полиакрилат редкосшитый, пропиленгликоль, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество в составе Артрума – кетопрофен, относится к числу нестероидных противовоспалительных препаратов. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Блокирует действие фермента ЦОГ-1 и -2 (циклооксигеназы 1 и 2) и, частично, липоксигеназы, в результате происходит подавление синтеза простагландинов (в т. ч. в центральной нервной системе, наиболее вероятно, в гипоталамусе). Стабилизирует липосомальные мембраны, при высоких концентрациях подавляет синтез лейкотриенов и брадикинина.

Отрицательного влияния на состояние суставного хряща кетопрофен не оказывает.

Фармакокинетика

Таблетки пролонгированного действия

Вещество из желудочно-кишечного тракта абсорбируется хорошо, уровень биодоступности составляет 90%. Связь с белками плазмы крови – 99%. C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови при пероральном приеме 150 мг составляет 10,4 мкг/мл, время ее достижения – 4–6 часов.

Кетопрофен связан с белками плазмы крови на 99%, преимущественно с альбуминовой фракцией; V_d (объем распределения) – 0,1 л/кг.

Вещество проникает в синовиальную жидкость, где достигает концентрации, равной 30% от плазменной. Плазменный клиренс кетопрофена – около 0,08 л/кг/ч. Эффективные концентрации вещества в крови определяются спустя 24 часа после его приема.

При действии микросомальных ферментов печени, кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму, T_1/2 (период полувыведения) составляет меньше 2 часов. Связывается с глюкуроновой кислотой и выводится в виде глюкуронида. Активных метаболитов нет. Почками выводится до 80% кетопрофена за 24 часа, главным образом, в виде глюкуронида кетопрофена.

В случае применения Артрума в дозе от 100 мг выведение почками может быть затруднено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью большая часть вещества выводится через кишечник.

При приеме высоких доз также возрастает печеночный клиренс. Через кишечник выводится до 40% кетопрофена.

Плазменная концентрация вещества при печеночной недостаточности увеличивается в 2 раза; при таком сопутствующем заболевании Артрум должен назначаться в минимальной терапевтической дозе. Клиренс кетопрофена при почечной недостаточности снижен, однако проводить коррекцию дозы следует только при тяжелой почечной недостаточности.

Метаболизм и выведение кетопрофена у больных пожилого возраста замедляется. Клиническое значение это имеет только в случае тяжелой почечной недостаточности.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Биологическая доступность кетопрофена составляет более 90%. Связывается с белками плазмы на уровне 99%. При парентеральном введении C_max в плазме достигается за 15–30 минут. Проникает в синовиальную жидкость.

Кетопрофен имеет эффект первого прохождения через печень. Вещество подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Связывается с глюкуроновой кислотой, из организма выводится в форме глюкуронида.

Почками выводится до 80% кетопрофена, преимущественно (больше 90%) в виде глюкуронида кетопрофена, около 10% – через кишечник. Биологический T_1/2 составляет меньше 2 часов, что связано с быстрым метаболизмом.

При почечной недостаточности кетопрофен выводится более медленно, его T_1/2 увеличивается на 60 минут. При печеночной недостаточности T_1/2 также возрастает, поэтому может наблюдаться накопление вещества в тканях.

Метаболизм и выведение кетопрофена у больных пожилого возраста протекают медленнее, клиническое значение это имеет только на фоне тяжелой почечной недостаточности.

Суппозитории ректальные

Абсорбция кетопрофена быстрая, биологическая доступность – 90%. С белками плазмы (главным образом, с альбумином) связывается до 99% абсорбировавшегося кетопрофена. Вещество хорошо проникает в соединительные ткани и синовиальную жидкость. C_max в синовиальной жидкости составляет около 30% от сывороточной, а через 4–6 часов после применения препарата превышает ее значение.

Кетопрофен проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение: основная часть дозы – почками, 1–8% – через кишечник. Т_1/2 находится в диапазоне от 1,6 до 1,9 часов. У пожилых пациентов этот показатель возрастает до 3–5 часов, у больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина от 20 до 60 мл/мин) – примерно 3,5 часов. Не кумулирует.

Гель для наружного применения

При накожной аппликации кетопрофен всасывается медленно. В организме практически не кумулирует. Биологическая доступность Артрума в виде геля – приблизительно 5%.

Показания к применению

• симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (тендинит, бурсит, периартрит, тендосиновит, артросиновит, люмбаго);
• суставной синдром (остеоартрит, подагра, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит, остеоартроз, псевдоподагра);
• болевой синдром (головная боль, альгодисменорея, невралгия, миалгия, радикулит, боли при онкологических заболеваниях, посттравматические и послеоперационные боли);
• воспалительные заболевания лимфатических сосудов, вен и лимфоузлов (лимфангит, флебит, поверхностный лимфаденит, перифлебит);
• неосложненные травмы (в том числе вывихи, ушибы, спортивные травмы, растяжения или разрывы сухожилий и связок, посттравматические боли).

Противопоказания

Таблетки пролонгированного действия, раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Абсолютные:

• болезнь Крона, язвенный колит;
• обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• полное (неполное) сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа/околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты либо прочих нестероидных противовоспалительных препаратов (включая отягощенный анамнез);
• гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• выраженная почечная недостаточность: почечная недостаточность в тяжелой степени (у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие болезни почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• выраженная печеночная недостаточность;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• хроническая диспепсия;
• цереброваскулярные, желудочно-кишечные и прочие кровотечения (либо наличие подозрения на них);
• возраст до 15 лет;
• III триместр беременности и период грудного кормления;
• индивидуальная непереносимость компонентов Артрума, а также салицилатов или прочих нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.

Относительные (Артрум назначается под врачебным контролем):

• отягощенный анамнез по бронхиальной астме;
• артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, болезни крови;
• клинически выраженные цереброваскулярные, сердечно-сосудистые болезни и заболевания периферических артерий;
• хроническая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин);
• печеночная недостаточность, дислипидемия, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия;
• дегидратация;
• сахарный диабет;
• сочетанное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая флуоксетин, циталопрам, пароксетин, сертралин), антикоагулянтами (включая варфарин), пероральными глюкокортикостероидами (включая преднизолон), антиагрегантами (включая клопидогрел);
• длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
• отягощенный анамнез по язвенной болезни желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori;
• курение;
• пожилой возраст;
• I и II триместр беременности.

Суппозитории ректальные

Абсолютные:

• геморрой, ректальные кровотечения, воспаление либо травма прямой кишки;
• желудочно-кишечные, цереброваскулярные и иные кровотечения (либо наличие подозрения на них);
• отягощенный анамнез по бронхиальной астме, развитие которой связано с кетопрофеном, прочими нестероидным противовоспалительным препаратам либо ацетилсалициловой кислотой;
• пептическая язва;
• болезнь Крона, язвенный колит, дивертикулит;
• недостаточность системы кровообращения;
• рецидивирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гемофилия и прочие нарушения свертывания крови;
• выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• детский возраст;
• беременность и период кормления грудью;
• индивидуальная непереносимость компонентов Артрума.

Относительные противопоказания, при которых Артрум назначается под врачебным контролем: бронхиальная астма, заболевания крови (включая лейкопению), анемия, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, табакокурение, алкоголизм, алкогольный цирроз печени, печеночная/почечная недостаточность, гипербилирубинемия, стоматит, дегидратация, сахарный диабет, сепсис, пожилой возраст.

Гель для наружного применения

Абсолютные:

• нарушение целостности кожных покровов, мокнущие дерматозы, экзема;
• бронхиальная астма в комбинации с полипозом слизистой носа;
• возраст до 6 лет;
• III триместр беременности и период грудного кормления;
• индивидуальная непереносимость компонентов Артрума, а также салицилатов или прочих нестероидных противовоспалительных препаратов.

Относительные противопоказания, при которых гель Артрум назначается под врачебным контролем: бронхиальная астма, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, обострение печеночной порфирии, хроническая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени и почек, возраст до 12 лет, пожилой возраст, I и II триместр беременности.

Артрум, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки пролонгированного действия

Таблетки Артрум принимают внутрь, во время еды. Рекомендуемая доза – по 1 таблетке 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Рекомендуемая доза при внутримышечном введении – по 100 мг 1-2 раза в сутки. Внутривенно Артрум вводят только в условиях стационара. При непродолжительной внутривенной инфузии кетопрофен вводят в течение 30–60 минут, повторное введение возможно через 8 часов. При продолжительной внутривенной инфузии Артрум вводят в течение 8 часов, повторное введение возможно через 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

Для приготовления раствора для непродолжительной инфузии 1-2 ампулы (100-200 мг) кетопрофена разводят в 100 мл изотонического раствора хлорида натрия. Для приготовления раствора для продолжительной инфузии 1-2 ампулы (100-200 мг) кетопрофена разводят в 500 мл одного из инфузионных растворов (5% раствор декстрозы, изотонический раствор хлорида натрия или лактатсодержащий раствор Рингера).

Парентеральное введение Артрума можно сочетать с приемом таблеток или введением ректальных суппозиториев. Препарат в форме раствора применяют не более 3 дней. В случае необходимости дальнейшего использования кетопрофена пациента переводят на другие лекарственные формы Артрума (таблетки, суппозитории, гель).

Суппозитории ректальные

Суппозитории Артрум вводят глубоко в прямую кишку. Рекомендуемая доза – по 1 суппозиторию 2 раза в сутки (утром и вечером).

Гель для наружного применения

Гель Артрум применяют наружно. Разовая доза составляет 3–5 г (по объему соответствует одной крупной вишне). Гель наносят на поврежденный участок 2-3 раза в сутки и осторожно втирают до полного впитывания. Без консультации врача продолжительность лечения не должна превышать 10 суток.

Побочные действия

• пищеварительная система: диспепсические расстройства (тошнота, рвота, изжога, повышение или снижение аппетита, метеоризм, запор или диарея), НПВП-гастропатия, сухость во рту, изменение вкуса, стоматит, нарушение функции печени, боль в животе; при длительном лечении в высоких дозах – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, обострение болезни Крона, перфорация стенок желудочно-кишечного тракта, мелена, различные кровотечения (десневое, геморроидальное, желудочно-кишечное);
• сердечно-сосудистая система: периферические отеки, тахикардия, повышение артериального давления;
• система кроветворения: лейкопения, анемия и гемолитическая анемия;
• центральная нервная система: утомляемость, бессонница или сонливость, головокружение, астения, кошмарные сновидения, головная боль, депрессия, возбуждение, забывчивость, нервозность, мигрень, спутанность или потеря сознания, галлюцинации, периферическая полинейропатия, расстройство речи, дезориентация;
• органы чувств: изменение вкуса, сухость слизистой оболочки глаз, гиперемия конъюнктивы, нечеткость зрения, шум в ушах, боль в глазах, вертиго, снижение слуха;
• мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, уретрит, нарушение функции почек, нефротический синдром, цистит, гематурия;
• лабораторные показатели: снижение агрегации тромбоцитов, анемия, пурпура, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, одышка, эксфолиативный дерматит, анафилактоидные реакции, ринит, бронхоспазм, ангионевротический отек;
• прочие реакции: менометроррагия, миалгия, кровохарканье, жажда, носовое кровотечение, мышечные подергивания, фотосенсибилизация, усиление потоотделения; при длительном лечении в высоких дозах – вагинальное кровотечение;
• местные реакции: при применении геля – сыпь на коже и зуд в месте нанесения; при применении суппозиториев – болезненная дефекация, раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Передозировка

При системном применении Артрума (таблетки пролонгированного действия, раствор для внутривенного и внутримышечного введения) основными симптомами передозировки являются головная боль, мелена, тошнота, боль в области живота, рвота (в т. ч. с кровью), угнетение дыхания, нарушение сознания, судороги, почечная недостаточность, нарушение почечной функции.

Терапия: промывание желудка и прием активированного угля; симптоматическое и поддерживающее лечение. Ослабить воздействие кетопрофена на желудочно-кишечный тракт можно при помощи средств, уменьшающих секрецию желез желудка (в частности, ингибиторов протонной помпы) и простагландинов. Необходимо контролировать деятельность дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Гемодиализ малоэффективен, специфический антидот неизвестен.

Основными симптомами передозировки кетопрофена при интраректальном введении Артрума (суппозитории) являются сонливость, тошнота, рвота, боли в животе, кровотечения, нарушений функции почек и печени. Для купирования состояния рекомендуется проведение симптоматического лечения.

Случаи передозировки Артрума в форме геля для наружного применения не зарегистрированы.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо систематически контролировать функции почек и печени.

При длительном применении Артрума и других нестероидных противовоспалительных средств необходимо следить за показателями крови, особенно у пожилых пациентов.

У больных с гипертонией и сердечно-сосудистыми заболеваниями, приводящими к задержке жидкости, требуется регулярный контроль артериального давления.

Артрум может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты, принимающие кетопрофен, должны соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и выполняя работу, требующую быстрой реакции и повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Таблетки пролонгированного действия, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, гель для наружного применения:

• III триместр беременности и период грудного кормления: терапия противопоказана;
• I и II триместр беременности: Артрум должен применяться под врачебным контролем только в случаях, если ожидаемая польза выше возможного риска для плода.

При ингибировании синтеза простагландинов возможно нежелательное влияние на течение беременности и/или эмбриональное развитие. Есть сведения об увеличении вероятности самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~ 1–1,5%).

В III триместре противопоказание применения Артрума связано с возможностью развития следующих состояний:

• увеличение времени кровотечения;
• слабость родовой активности матки и/или преждевременное закрытие артериального протока;
• почечная недостаточность и маловодие.

Сведения о выделении кетопрофена в грудное молоко отсутствуют.

Суппозитории ректальные Артрум во время беременности/лактации не назначают.

Применение в детском возрасте

• таблетки пролонгированного действия, раствор для внутривенного и внутримышечного введения: противопоказано назначать пациентам младше 15 лет;
• суппозитории ректальные: не применяют в педиатрии;
• гель для наружного применения: детям до 6 лет терапия противопоказана, от 6 до 12 лет применять Артрум следует под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции почек

Таблетки пролонгированного действия, раствор для внутривенного и внутримышечного введения:

• тяжелая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин): терапия противопоказана;
• хроническая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин): применять Артрум следует под врачебным контролем.

Суппозитории ректальные:

• выраженная почечная недостаточность: терапия противопоказана;
• почечная недостаточность: применять Артрум следует под врачебным контролем.

Артрум гель для наружного применения при тяжелых нарушениях почечной функции использовать следует с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Таблетки пролонгированного действия, раствор для внутривенного и внутримышечного введения:

• выраженная печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
• средняя и легкая степень тяжести печеночной недостаточности, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия: применять Артрум следует под врачебным контролем.

Суппозитории ректальные:

• выраженная печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
• печеночная недостаточность, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия: применять Артрум следует под врачебным контролем.

Артрум гель для наружного применения при тяжелых нарушениях почечной функции, обострении печеночной порфирии использовать следует с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Артрум во всех лекарственных формах у пациентов пожилого возраста должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Артрума с диуретиками и гипотензивными средствами возможно ослабление их действия, с пероральными гипогликемическими и некоторыми противосудорожными препаратами – усиление их эффектов.

При совместном приеме с салицилатами, этанолом, глюкокортикостероидами и другими нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта.

При одновременном приеме с тромболитиками, антикоагулянтами и антиагрегантами увеличивается вероятность кровотечений; с ингибиторами АПФ или диуретиками – повышается риск нарушений функции почек; с мифепристоном – возможно снижение эффективности мифепристона (прием кетопрофена начинают не ранее, чем через 8–12 дней после его отмены); с сердечными гликозидами, циклоспорином, метотрексатом, препаратами лития и блокаторами медленных кальциевых каналов – повышаются плазменные концентрации перечисленных препаратов.

Артрум сочетается с анальгетиками центрального действия; раствор можно смешивать в одном флаконе с морфином, запрещено смешивать с трамадолом (выпадает осадок).

Аналоги

Аналогами Артрума являются Аркетал Ромфарм, Артрозилен, ОКИ, Профенид, Кетопрофен, Орувель, Флексен, Быструмкапс, Фламакс, Кетонал и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки пролонгированного действия, суппозитории ректальные и гель для наружного применения – 2 года; раствор для парентерального введения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

• таблетки пролонгированного действия, раствор для парентерального введения, суппозитории ректальные – по рецепту;
• гель для наружного применения – без рецепта.

Отзывы об Артруме

Отзывы об Артруме носят преимущественно положительный характер. В некоторых случаях для терапии используют одновременно несколько лекарственных форм препарата. Больше всего откликов о применении Артрума в виде наружного геля. Указывают, что действие средства развивается быстро. Также отмечают его обезболивающие свойства. Стоимость оценивается по-разному – от приемлемой до несколько завышенной.

Цена на Артрум в аптеках

Примерная цена на Артрум составляет: раствор 50 мг/мл (10 ампул по 2 мл) – 89 руб., суппозитории (10 шт. по 100 мг) – 130 руб., гель (1 туба 30 г) – 83 руб.