Апо-Флуоксетин

Апо-Флуоксетин – антидепрессант, оказывающий тимоаналептический и стимулирующий эффекты.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капсул: размер №3, желатиновые твердые, непрозрачные, с телом желто-белого и колпачком зеленого цвета и надписью черными чернилами «APO 20»; содержимое капсул – порошок почти белого или белого цвета (7 или 10 шт. в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки, 1–5 или 10 контурных упаковок в картонной пачке; 14, 20, 28, 30, 35, 50, 100, 200 или 500 шт. во флаконе из полиэтилена высокого давления, 1 флакон в картонной пачке; для стационаров – 90 флаконов по 100 или 500 шт. в картонной коробке. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Апо-Флуоксетина).

В 1 капсуле содержатся:

• действующее вещество: флуоксетина гидрохлорид – 22,4 мг (что соответствует флуоксетину в количестве 20 мг);
• дополнительные компоненты: стеариновая кислота, крахмал пшеничный, лактозы моногидрат;
• оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171); корпус – железа оксид черный (Е 172), краситель хинолиновый желтый (Е 104); крышечка – красители: желтый «Солнечный закат» (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), бриллиантовый голубой FCF (Е 133);
• состав чернил: железа оксид черный (Е 172), шеллак, красители – красный очаровательный АС (Е 129), лак индигокармин (Е 132), бриллиантовый голубой FCF (Е 133), желтый «Солнечный закат» (Е 110).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флуоксетин является антидепрессантом, входящим в группу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), демонстрирующим тимоаналептическое и стимулирующее действие. Активное вещество избирательно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы (ЦНС). Производимое Апо-Флуоксетином блокирование обратного захвата серотонина вызывает возрастание уровня содержания данного нейромедиатора в синаптической щели, способствует удлинению и усилению его действия на рецепторные участки постсинаптической мембраны. Флуоксетин, получаемый в терапевтических дозах, подавляет захват серотонина тромбоцитами человека. Активное вещество относится к слабым антагонистам мускариновых, адренергических α- и α₂-рецепторов, гистаминовых H₁-рецепторов, оказывает незначительное влияние на обратный захват дофамина. В противоположность большинству антидепрессантов флуоксетин, предположительно, не приводит к снижению функциональной активности постсинаптических β-адренорецепторов. Содействует улучшению настроения, уменьшению чувства напряжения и страха, устранению дисфории. Не обладает седативным эффектом, ухудшает аппетит, что может обуславливать снижение массы тела. В случае использования в средних терапевтических дозах Апо-Флуоксетин почти не оказывает влияния на работу сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика

При пероральном приеме флуоксетин достаточно хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) – до 95% введенной дозы, одновременное использование с пищей в незначительной степени замедляет его абсорбцию. Максимальные плазменные концентрации в крови наблюдаются спустя 6–8 часов. Биодоступность флуоксетина после перорального приема составляет более 60%. Средство хорошо распределяется в тканях, легко проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), с белками плазмы крови связывается более чем на 90%. Метаболическая трансформация флуоксетина протекает в печени посредством деметилирования до норфлуоксетина (активного метаболита) и группы неидентифицированных метаболитов.

Экскретируется почками, клиренс флуоксетина может варьировать от 94 до 704 мл/мин, норфлуоксетина – от 60 до 336 мл/мин. Наличие почечной недостаточности не оказывает значительного влияния на скорость элиминации основного вещества. Примерно 12% принятой дозы экскретируется через ЖКТ, период полувыведения (Т_½) флуоксетина – приблизительно 2–3 суток, норфлуоксетина – 7–9 суток.

Апо-Флуоксетин экскретируется с грудным молоком – уровень содержания может соответствовать 25% такового в сыворотке крови.

У пациентов с недостаточностью печени Т_½ как флуоксетина, так и его активного метаболита удлиняется.

Показания к применению

• обсессивно-компульсивное расстройство;
• депрессии различного генеза;
• булимический невроз.

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность и период кормления грудью;
• тяжелая степень функциональных нарушений почек [клиренс креатинина (КК) ниже 10 мл/мин] и/или печени;
• комбинированная терапия с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (период между завершением лечения ингибиторами МАО и началом приема флуоксетина должен быть не менее 14 дней, а между окончанием использования флуоксетина и началом лечения ингибиторами МАО – не менее 35 дней);
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (следует использовать капсулы Апо-Флуоксетин с особой осторожностью):

• болезнь Паркинсона;
• судорожный синдром, обусловленный различными состояниями, эпилепсия (включая данные в анамнезе);
• сахарный диабет;
• компенсированная почечная/печеночная недостаточность;
• чрезмерное снижение веса тела;
• суицидальные наклонности.

Апо-Флуоксетин, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Апо-Флуоксетин принимают перорально, независимо от времени приема пищи.

В начале курса рекомендуется использовать препарат в первой половине дня в дозе 20 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем при необходимости допускается повышение суточной дозы до 40–60 мг, принимаемых в 2–3 приема. Максимально допустимая доза – 80 мг в сутки.

Клинический эффект отмечается примерно спустя 1–4 недели после начала курса, но у некоторых больных он может наблюдаться и позже.

При обсессивно-компульсивном расстройстве рекомендованная суточная доза Апо-Флуоксетина составляет 20–60 мг, при булимическом неврозе – 60 мг в 2–3 приема.

Рекомендуемая доза флуоксетина для пожилых больных составляет 20 мг в сутки (в начале курса следует применять ½ от рекомендованной начальной суточной дозы – 10 мг).

Побочные действия

• ЦНС: гипомания/мания, повышенная раздражительность, бессонница/сонливость, ажитация, тревога, головная боль, головокружение, астенические расстройства, тремор, усиление суицидальных тенденций; судорожные припадки (при их развитии терапию Апо-Флуоксетином отменяют);
• пищеварительный тракт: гиперсаливация или сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, тошнота, диарея, рвота; возможно возникновение анорексии и уменьшение веса тела;
• мочеполовая система: недержание/задержка мочи, вагинит, дисменорея, снижение либидо, половая дисфункция у мужчин – замедленная эякуляция;
• прочие: редко – аллергические реакции, проявляющиеся в виде повышения температуры тела, озноба, кожной сыпи, зуда, крапивницы, боли в мышцах и суставах (при данных нарушениях возможно назначение стероидных и антигистаминных лекарственных средств), повышенное потоотделение, нарушение остроты зрения, гипонатриемия, тахикардия, васкулиты.

Вышеуказанные нежелательные явления чаще фиксировались в начале курса лечения или при увеличении дозы Апо-Флуоксетина.

Передозировка

К симптомам передозировки флуоксетина относятся следующие реакции: тошнота, рвота, психомоторное возбуждение, тахикардия, нарушение сердечного ритма, судорожные припадки.

При данных нарушениях назначают симптоматическое лечение, промывание желудка с приемом активированного угля. В случае появления судорожных припадков вводят диазепам и осуществляют мероприятия для поддержания дыхания, сердечной деятельности и нормальной температуры тела.

Специфических антагонистов к флуоксетину не обнаружено.

Особые указания

Во время лечения Апо-Флуоксетином при сопутствующем проведении электросудорожной терапии возрастает риск развития продолжительных эпилептических припадков.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне терапии может развиться гипогликемия, после отмены флуоксетина – гипергликемия.

При использовании препарата у пациентов с недостаточной массой тела необходимо учитывать вероятность анорексигенных эффектов, включая прогрессирующую потерю массы тела.

После завершения лечения Апо-Флуоксетином его терапевтическая сывороточная концентрация в крови может сохраняться на протяжении нескольких недель.

В период терапии флуоксетином запрещен прием этанолсодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от выполнения работ, требующих повышенной скорости психических и физических реакций, включая управление автомобилем.

Применение при беременности и лактации

Прием Апо-Флуоксетина во время беременности и кормления грудью противопоказан.

Применение в детском возрасте

Безопасность терапии флуоксетином у детей и подростков не установлена.

При нарушениях функции почек

При наличии тяжелой степени нарушений функции почек (КК ниже 10 мл/мин) лечение препаратом проводить нельзя.

Пациентам с умеренными/легкими функциональными нарушениями почек применять Апо-Флуоксетин следует с особой осторожностью – рекомендуется использование более низких доз с более продолжительными интервалами между приемами.

При нарушениях функции печени

Больным с тяжелыми нарушениями деятельности печени прием препарата противопоказан.

При наличии умеренных/легких функциональных нарушений печени использовать Апо-Флуоксетин требуется в более низких дозах с удлиненными периодами между приемами. Начинать прием препарата пациентам данной группы следует с ½ дозы.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов в начале курса доза Апо-Флуоксетина должна составлять ½ от рекомендованной начальной дозы, в дальнейшем суточную дозу для пациентов этой возрастной категории повышают до 20 мг.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы МАО (включая антидепрессанты из этой фармакотерапевтической группы), прокарбазин, фуразолидон, селегилин, триптофан (предшественник серотонина): их одновременное использование с флуоксетином противопоказано, поскольку при такой комбинации усугубляется риск развития серотонинергического синдрома, проявлениями которого могут быть такие эффекты, как рвота, тошнота, диарея, озноб, дизартрия, спутанность сознания, тремор, психомоторное возбуждение, гипоманиакальное состояние, судороги, гипертонический криз;
• гипогликемические препараты: повышается их действие;
• диазепам, карбамазепин, тразодон, терфенадин, метопролол, фенитоин (дифенин), трициклические и тетрациклические антидепрессивные средства: подавляется метаболизм этих препаратов, что приводит к возрастанию их уровня в сыворотке крови и обуславливает усиление их воздействия и учащение развития осложнений;
• алкоголь, препараты центрального действия, вызывающие угнетение функции ЦНС: повышается их эффект;
• соли лития: возможно увеличение уровня лития в крови, требуется тщательный контроль его содержания;
• антикоагулянты, дигитоксин и другие препараты, образующие с белками высокую степень связывания: повышается плазменная концентрация несвязанных (свободных) лекарственных средств и вследствие этого усугубляется угроза возникновения нежелательных эффектов.

Аналоги

Аналогами Апо-Флуоксетина являются: Флунисан, Прозак, Флуоксетин, Флуоксетин-OBL, Флуоксетин Ланнахер, Флуоксетин-Канон.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, при температуре 15–30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Апо-Флуоксетине

Согласно большинству отзывов об Апо-Флуоксетине, встречающихся на медицинских сайтах, он является недорогим, действенным и удобным в использовании препаратом. Многие пациенты отмечают, что антидепрессант демонстрирует высокую эффективность при лечении депрессий различного генеза, избавляет от навязчивых и пугающих мыслей, панических атак, тревоги и других обсессивно-компульсивных нарушений. Также средство помогает при булимическом неврозе, при этом пациенты не рекомендуют принимать препарат самостоятельно для похудения, т. к. он не предназначен для этих целей и может привести к значительному ухудшению состояния. Во всех отзывах указывают на необходимость приема Апо-Флуоксетина исключительно по назначению лечащего врача и только в рекомендованных им дозах. В период терапии пациенты советуют ни в коем случае не употреблять алкоголь, поскольку это может вызвать непоправимые последствия и даже угрожать жизни.

К недостаткам средства относят частое появление побочных эффектов, особенно таких как отсутствие аппетита, тошнота, головная боль, сонливость, безразличие ко всему окружающему. В некоторых отзывах указывают на непродолжительное действие Апо-Флуоксетина, проявляющееся только в период его приема. Встречаются отдельные жалобы на полное отсутствие позитивных изменений после проведенного курса лечения.

Цена на Апо-Флуоксетин в аптеках

Примерная цена на Апо-Флуоксетин составляет 52–93 руб. за упаковку из 28 капсул.