Антаксон

Антаксон – препарат для лечения наркотической и алкогольной зависимости.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска – капсулы: твердые желатиновые, непрозрачные, корпус – белый, крышечка – голубая, размер №4; внутри капсул – порошок белого цвета (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).

Основной действующий компонент препарата: налтрексона гидрохлорид – 50 мг.

Вспомогательные компоненты: магния стеарат – 4 мг, моногидрат лактозы – 96 мг.

Состав капсулы: корпус – диоксид титана, желатин; крышечка – диоксид титана, индигокармин голубой, желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Антаксон – налтрексон, является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Механизм его действия основан на конкурентном связывании с опиоидными рецепторами всех типов, в результате чего происходит предупреждение или устранение влияния как экзогенных опиоидных препаратов, так и эндогенных опиоидов, включая опиоидные анальгетики и их суррогаты. Действие этого антагониста может быть ослаблено или устранено введением увеличенных доз опиоидов.

Значимыми собственными фармакологическими свойствами налтрексон не обладает, исключение составляет некоторое сужение зрачка.

Лекарственная зависимость и привыкание в результате терапии не возникает.

При приеме 50 мг Антаксона на протяжении 24 часов блокируются фармакологические эффекты, вызванные внутривенным введением героина в дозе 25 мг. Если доза налтрексона увеличивается в два раза, происходит удлинение блокирующего эффекта до 48 часов, в 3 раза – до 72 часов.

Фармакокинетика

Налтрексон после перорального приема хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, время достижения C_max (максимальной концентрации в плазме) налтрексона и 6-бета-налтрексола (его активного метаболита) составляет 1 час.

Вещество хорошо проникает через тканевые барьеры, V_d (объем распределения) – 1350 л.

Большая часть дозы (95%) биотрансформируется в печени с последующим образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит 6-бета-налтрексол является антагонистом опиоидов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Вещество и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.

Основной путь выведения налтрексона и его метаболитов – почки. В неизмененном виде с мочой экскретируется менее 1% дозы; оставшаяся часть выводится как метаболиты (в т. ч. 38% – как свободный и связанный 6-бета-налтрексол). Средний T_1/2 (период полувыведения) налтрексона и 6-бета-налтрексола – 4 и 13 часов соответственно, что объясняет его способность к кумуляции.

Показания к применению

Согласно инструкции, Антаксон включают в комплексную терапию опиоидной наркотической зависимости для поддержания состояния, при котором принятые пациентом опиоиды не оказывают своего привычного воздействия. Кроме того, препарат применяют в комплексном лечении алкоголизма (в сочетании с психотерапией).

Противопоказания

• положительный результат анализа мочи на содержание опиоидов;
• применение наркотических анальгетиков;
• отсутствие данных о проведенной пробе с налоксоном;
• опиоидный абстинентный синдром;
• печеночная недостаточность;
• острый гепатит;
• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• возраст младше 18 лет;
• беременность в любом триместре;
• грудное вскармливание.

С осторожностью принимают Антаксон при нарушении функций почек и печени.

Инструкция по применению Антаксона: способ и дозировка

Курс лечения начинают в условиях стационара не ранее чем через 7–10 дней после последнего приема наркотических препаратов. Применение Антаксона наиболее эффективно у пациентов с положительной установкой на лечение наркомании.

При героиновой наркомании перед началом терапии делают анализ мочи на содержание опиоидов, чтобы подтвердить факт воздержания пациента от наркотиков. Нельзя начинать лечение до тех пор, пока не будет получена отрицательная проба с внутривенным введением 0,5 мг налоксона.

Стандартная дневная дозировка Антаксона составляет 50 мг. В первый прием пациенту назначают 20 мг препарата в виде раствора. Если на протяжении часа не возникли симптомы синдрома отмены, следует принять оставшиеся 30 мг.

Существуют следующие схемы терапии:

• каждые три дня пациент принимает 150 мг препарата или 100 мг каждые два дня;
• ежедневно принимают 50 мг на протяжении пяти будних дней и 100 мг в субботу;
• в понедельник и вторник принимают по 100 мг лекарственного средства и еще 150 мг в пятницу.

Последняя схема наиболее эффективна для тех, кто намерен длительное время не принимать опиоиды.

Антаксон следует принимать от 3 месяцев до полугода.

Для лечения алкоголизма пациенту назначают принимать 50 мг препарата ежедневно в течение 3 месяцев.

Побочные действия

В некоторых случаях применение Антаксона может вызывать тревожность, слабость, боль в животе, рвоту, головную боль, раздражительность, мышечные и суставные боли, нарушение сна, диарею, возбуждение, ухудшение аппетита, сыпь, нарушение потенции, головокружение, спутанность сознания, кашель, галлюцинации, депрессию, светобоязнь.

Передозировка

Достаточные клинические данные о возможности передозировки не представлены.

В случае подозрения на интоксикацию показана симптоматическая терапия.

Особые указания

Если планируется операция, требующая назначения опиоидного анальгетика, за двое суток до хирургического вмешательства препарат необходимо отменить.

Пациенту следует уведомлять медицинских работников о том, что он принимает Антаксон. Желательно всегда иметь при себе карту с назначением препарата – для случаев оказания экстренной медицинской помощи.

Лекарственное средство не влияет на возможность управлять транспортом и заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Антаксон во время беременности/лактации не назначается (опыт применения отсутствует).

Применение в детском возрасте

Терапия Антаксоном пациентам младше 18 лет противопоказана (опыт применения отсутствует).

При нарушениях функции почек

При назначении Антаксона пациентам с нарушением почечной функции нужно соблюдать осторожность.

При нарушениях функции печени

• тяжелая печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
• нарушения функции печени: Антаксон должен применяться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Средства, принимаемые при диарее, противокашлевые препараты и наркотические анальгетики, а также другие препараты, содержащие опиоиды, могут снизить желаемый эффект от приема Антаксона. При необходимости приема данных средств следует подобрать альтернативные препараты, в составе которых не будут содержаться опиоиды.

Лекарственные средства с гепатотоксичным действием повышают риск поражения печени.

Сведений о несовместимости Антаксона с другими препаратами нет.

Аналоги

Структурными аналогами Антаксона являются препараты Налтрексон и Вивитрол.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Антаксоне

Согласно отзывам, Антаксон эффективен при применении с целью ослабления наркотической и алкогольной зависимости. Терапию обычно начинают после окончания курса детоксикации, купирования абстинентного синдрома, а также психических и соматических нарушений. Обычно препарат назначают курсом 5–6 месяцев. Улучшение состояния чаще всего отмечается через месяц лечения.

Отмечают, что Антаксон даже при длительном применении не вызывает привыкания. Специалисты для увеличения эффективности рекомендуют сочетать прием препарата с другими лекарственными средствами.

Цена на Антаксон в аптеках

Примерная цена на Антаксон (10 капсул по 50 мг) составляет 995–1325 руб.