Аллафорте

Аллафорте – антиаритмическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия: круглые, двояковыпуклые, от белого до белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета (по 10 и 15 шт. в ячейковых контурных упаковках, в пачке из картона для потребительской тары 1–3 упаковки и инструкция по применению Аллафорте).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: лаппаконитина гидробромид – 25 или 50 мг (в перерасчете на 100% вещество);
• вспомогательные компоненты: гипромеллоза, лактоза моногидрат, кальция стеарат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил А-380).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Аллафорте – лаппаконитина гидробромид – бромистоводородная соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами. Извлекается из травы или корней и корневищ борца белоустого (Aconitum leucostomum Worosch), из корней и корневищ борца северного (высокого) (Aconitum septentrionale Koelle) или из технической суммы алкалоидов семейства лютиковых.

Аллафорте является антиаритмическим препаратом IC класса. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Замедляет атриовентрикулярную (AV) и внутрижелудочковую проводимость, подавляет проведение импульсов по дополнительным путям при синдроме Вольфа – Паркинсона – Уайта. Укорачивает функциональный и эффективный рефрактерные периоды предсердий, волокон Пуркинье, AV узла и пучка Гиса.

Лаппаконитина гидробромид оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, седативное и местноанестезирующее действие.

Эффект развивается чрез 40–60 минут после приема Аллафорте, на достигнутом уровне сохраняется в течение 4–5 ч, после чего начинает постепенно уменьшаться. В целом действие лаппаконитина гидробромида сохраняется минимум на протяжении 12 ч.

Аллафорте не оказывает влияния на артериальное давление (АД), частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при условии исходного отсутствия явлений сердечной недостаточности), проводимость по AV узлу в антероградном направлении и продолжительность интервала QT. Не угнетает автоматизм синусового узла. Не оказывает антигипертензивное и м-холинолитическое действие. Не обладает отрицательным инотропным эффектом.

Фармакокинетика

После приема внутрь из желудочно-кишечного тракта лаппаконитина гидробромид всасывается медленно. Максимальная плазменная концентрация (C_max) в среднем достигается в течение 80 мин, после чего 4–5 ч она остается практически стабильной, а в течение последующих 24 ч постепенно снижается.

При хронической сердечной недостаточности II–III функционального класса по классификации NYHA абсорбция препарата замедлена, C_max отмечается через 2 ч.

Биодоступность составляет 56%, что обусловлено эффектом первого прохождения через печень. Основной метаболит, обладающий фармакологической активностью, – дезацетиллаппаконитин.

Объем распределения препарата – 690 л. Лаппаконитина гидробромид проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). При длительном применении в организме не кумулирует.

Период полувыведения (Т_1/2) составляет примерно 7,2 ч, однако увеличивается в 2–3 раза у пациентов с хронической почечной недостаточностью, в 3–10 раз – у больных с циррозом печени.

Не более 28% дозы выводится в неизмененном виде почками, оставшееся количество экскретируется через кишечник.

Показания к применению

• желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия;
• пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда);
• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т. ч. при синдроме Вольфа – Паркинсона – Уайта;
• пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий.

Противопоказания

Абсолютные:

• хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
• пороки сердца;
• острый коронарный синдром;
• кардиогенный шок;
• синоатриальная блокада;
• рестриктивная кардиомиопатия;
• дилатационная кардиомиопатия;
• аритмогенная кардиомиопатия (дисплазия) правого желудочка;
• блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
• синдром удлиненного или укороченного интервала QT;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥ 1,4 см);
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
• миокардиты;
• синдром Бругада;
• постинфарктный кардиосклероз;
• AV блокада I степени с удлинением интервала PQ более 200 мс;
• AV блокада II и III степени у пациентов без искусственного водителя ритма (ИВР);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
• злоупотребление алкоголем;
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• отсутствие антиаритмического эффекта при лечении аллапинином в анамнезе;
• аритмогенное действие какого-либо антиаритмического препарата в анамнезе;
• гиперчувствительность к любому компоненту Аллафорте.

Относительные (таблетки Аллафорте следует применять с особой осторожностью):

• брадикардия;
• блокада одной из ножек пучка Гиса;
• синдром слабости синусового узла;
• нарушение внутрижелудочковой проводимости;
• ишемическая болезнь сердца;
• нарушения водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия);
• тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• доброкачественная гипертрофия предстательной железы;
• закрытоугольная глаукома;
• одновременное применение других антиаритмических средств;
• беременность.

Аллафорте, инструкция по применению: способ и дозировка

Аллафорте следует принимать внутрь, во время еды. Таблетки нужно проглатывать целиком (не разламывая, не измельчая и не разжевывая) и запивать достаточным количеством питьевой воды комнатной температуры.

Оптимальную терапевтическую дозу врач подбирает индивидуально. В начале лечения назначают Аллафорте 25 мг – по 1 таблетке 3 раза в сутки (с интервалами 8 ч). Если выраженности эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 25 мг 4 раза в сутки (с интервалами 6 ч) или до 50 мг 2 раза в сутки (с интервалами 12 ч). При оценке эффективности начальной и каждой последующей (увеличенной) дозы следует учитывать, что стабильное действие развивается в течение 2–3 дней.

Максимально допустимая суточная доза составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки или по 25 мг 4 раза в сутки). Применение Аллафорте в более высоких дозах не рекомендуется, поскольку адекватные контролируемые исследования не проводились.

Во избежание нежелательного воздействия препарата на проводящую систему сердца начинать лечение и производить повышение доз следует под контролем электрокардиограммы (ЭКГ). Регистрировать показатели ЭКГ целесообразно через 1–2 ч после приема очередной дозы.

В случае удлинения PQ до 300 мс или развития предсердно-желудочковых блокад более высокой степени, чем имелась, следует уменьшить дозу Аллафорте или временно отменить препарат.

Безопасным является удлинение комплекса QRS на величину до 25% от исходной, однако при условии, что длительность QRS не превышает 140 мс. Нельзя допускать удлинения комплекса QRS на величину более 50% от исходной или более 160 мс.

Необходимость коррекции режима дозирования и продолжительность лечения определяет врач.

Побочные действия

• со стороны сердца: очень часто (≥ 10%) – нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости, изменения на ЭКГ (расширение комплекса QRS, удлинение интервала PQ); часто (от ≥ 1% до < 10%) – повышение АД, синусовая тахикардия (при длительном применении); нечасто (от ≥ 0,1% до < 1%) – аритмогенное действие;
• со стороны нервной системы: очень часто – ощущение тяжести в голове, головная боль, атаксия, головокружение;
• со стороны органа зрения: очень часто – диплопия (двоение предметов);
• со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

Передозировка

Аллафорте характеризуется малым диапазоном терапевтической эффективности, поэтому быстро может вызвать тяжелую интоксикацию, особенно при совместном применении с другими антиаритмическими средствами.

Возможные симптомы передозировки: затуманенность зрения, головокружение, головная боль, выраженное снижение АД, снижение сократимости миокарда, расширение комплекса QRS, асистолия, брадикардия, увеличение амплитуды зубца Т, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, атриовентрикулярная и синоатриальная блокада, удлинение интервала PQ и QT, желудочно-кишечные расстройства.

В качестве меры первой помощи рекомендуется промывание желудка. Лечение передозировки симптоматическое. При необходимости назначают введение добутамина и диазепама, проводят дефибрилляцию сердца, искусственную вентиляцию легких, непрямой массаж сердца.

В случае развития желудочковой тахикардии противопоказано применять антиаритмические средства класса IA и IC.

Особые указания

Аллафорте выпускается в форме таблеток пролонгированного действия, что обеспечивает более медленное всасывание и равномерное распределение лаппаконитина гидробромида в крови в интервалах между приемами. Благодаря этому снижается частота развития и степень выраженности побочных эффектов.

При переводе пациента на Аллафорте с других антиаритмических средств в случае их неэффективности начинать лечение разрешается в сроки более 2–5 периодов полувыведения этих средств (в зависимости от их доз). В противном случае возможно взаимное усиление негативного влияния на функцию проводящей системы сердца. Если пациента переводят с амиодарона, начинать прием Аллафорте разрешается непосредственно после его отмены, поскольку он обладает очень длительным периодом полувыведения, однако требуется соблюдать дополнительные меры предосторожности, которые рекомендуются при комбинированной терапии.

До начала лечения препаратом необходимо устранить имеющиеся нарушения водно-электролитного баланса, а во время применения Аллафорте – контролировать уровень электролитов в крови.

Каждый пациент должен проходить ЭКГ и клиническое обследование до начала приема Аллафорте и систематически в процессе терапии, чтобы вовремя выявить возможные побочные явления, оценивать эффективность лечения и целесообразность его продолжения.

При появлении на фоне приема препарата диплопии, головокружения или головной боли нужно уменьшить дозу Аллафорте. Если при длительном лечении развивается синусовая тахикардия, требуется назначение бета-адреноблокаторов.

У пациентов с установленным ИВР может повышаться порог его стимуляции. Электрокардиостимуляторы следует проверять и при необходимости перепрограммировать.

Серьезные нежелательные реакции Аллафорте может вызвать у пациентов со значительными органическими изменениями миокарда. Особо тщательное наблюдение во время лечения и проведение пробы с нагрузкой требуется пациентам со стабильной стенокардией и ишемической болезнью сердца, поскольку высокая ЧСС и преходящая ишемия миокарда являются предрасполагающими факторами развития аритмогенных эффектов антиаритмических средств IC класса.

У больных с тяжелыми органическими изменениями миокарда при применении антиаритмических средств IC класса отмечается повышение частоты развития серьезных побочных эффектов. Аллафорте таким пациентам может назначаться только в исключительном случае, по решению консилиума врачей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, которые заняты на потенциально опасных производствах, требующих скорости реакций или повышенного внимания, и водителям транспортных средств в период применения Аллафорте следует соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных лаппаконитина гидробромид, применяемый в дозах 1–5 мг/кг, не показал наличие тератогенного и эмбриотоксического действия. Однако контролируемые исследования у беременных женщин не проводились, поэтому применение Аллафорте не рекомендовано. Препарат может назначаться только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза определенно выше возможных рисков.

Отсутствуют данные о проникновении препарата в грудное молоко, поэтому не следует назначать Аллафорте кормящим матерям или необходимо рекомендовать отказаться от грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Антиаритмическое средство не используется для лечения педиатрических пациентов (в возрасте до 18 лет).

При нарушениях функции почек

Аллафорте противопоказан при тяжелых функциональных нарушениях почек.

При нарушениях функции печени

Аллафорте противопоказан при тяжелых функциональных нарушениях печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении других антиаритмических средств возрастает вероятность развития побочных реакций, обусловленных влиянием на предсердно-желудочковую проводимость и функцию синусового узла. При необходимости назначения подобной комбинации следует тщательно подбирать дозу каждого препарата.

Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов. Не оказывает влияния на свойства и безопасность непрямых антикоагулянтов.

Изменения фармакокинетики Аллафорте при одновременном применении индукторов микросомальных ферментов печени не наблюдались.

В клинических исследованиях не отмечено усиление или ослабление гипотензивного действия при добавлении лаппаконитина гидробромида к стандартной антигипертензивной терапии следующими препаратами: бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина), ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), АРА II (антагонисты рецепторов ангиотензина II).

Аналоги

Аналогами Аллафорте являются Аллапинин, Амиодарон, Кардиодарон-Здоровье, Кордарон, Лидокаин, Мультак, Новокаинамид, Пропанорм, Рефралон, Ритмонорм, Этацизин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Аллафорте

Большинство отзывов об Аллафорте положительные: препарат эффективно восстанавливает нормальный ритм сердца. Однако встречается немало сообщений о развитии побочных эффектов, из-за которых пациенты были вынуждены прервать прием таблеток. Упоминаются такие реакции: давящая боль в голове, сильное головокружение, потеря ориентации в пространстве, зуд, значительное повышение артериального давления, диплопия.

Стоимость Аллафорте в основном оценивается как высокая.

Цена на Аллафорте в аптеках

Цена на Аллафорте зависит от дозировки, количества таблеток в упаковке, региона продаж и аптечной сети, которая реализует препарат.

Примерная стоимость таблеток пролонгированного действия Аллафорте 25 мг составляет 529–675 руб. за упаковку из 20 шт., 50 мг – 549–640 руб. за упаковку из 10 шт..