Новокаинамид

Новокаинамид – антиаритмический препарат.

Форма выпуска и состав

• Таблетки (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 2 упаковки; по 20 шт. в банках из темного стекла, в пачке картонной 1 банка);
• Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (по 5 мл в ампулах из нейтрального стекла, в пачке картонной 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом).

Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Новокаинамида.

Активное вещество: прокаинамид, в 1 таблетке – 250 мг, в 1 мл раствора – 100 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Дополнительные вещества раствора: вода для инъекций, натрия дисульфит.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Новокаинамид является антиаритмическим препаратом класса IA, оказывающим мембраностабилизирующее действие. Активное вещество препарата – прокаинамид: замедляет входящий быстрый ток ионов Na⁺, снижает скорость деполяризации в миокарде в фазу 0, ингибирует проводимость и тормозит реполяризацию, снижает возбудимость миокарда (предсердий и желудочков), пролонгирует эффективный рефрактерный период потенциала действия (в большей степени в пораженном миокарде). Наблюдаемое замедление проводимости, независимо от значения потенциала покоя, более выражено в предсердиях и желудочках, менее – в атриовентрикулярном узле.

Непрямое м-холиноблокирующее действие, в сравнении с хинидином и дизопирамидом, выражено слабее, поэтому обычно не отмечается парадоксального улучшения AV-(атриовентрикулярной) проводимости.

Прокаинамид оказывает влияние на фазу 4 деполяризации, подавляет автоматизм пораженного и интактного миокарда, у некоторых пациентов угнетающе действует на функцию синусового узла и эктопические водители ритма.

Активный метаболит прокаинамида – N-ацетилпрокаинамид (N-АПА), имеет выраженную активность антиаритмических лекарственных веществ III класса, пролонгирует период потенциала действия, оказывает слабый отрицательный инотропный эффект, не влияя значимо на минутный объем крови, обладает ваголитическим и вазодилатирующим эффектом, что обуславливает тахикардию, снижение АД (артериального давления) и ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов).

Электрофизиологические эффекты выражены уширением комплекса QRS и удлинением интервалов PQ и QT.

Время достижения максимального действия Новокаинамида в зависимости от способа его применения:

• внутривенное ведение – немедленно;
• внутримышечное введение – 15–60 мин;
• прием внутрь – 60–90 мин.

Фармакокинетика

• всасывание: после перорального приема абсорбируется до 95% принятой дозы прокаинамида, его биодоступность составляет 85%. C_max (максимальная концентрация) вещества в плазме крови = 10 мкг/мл. Время ее достижения при внутривенном введении составляет несколько минут, при приеме внутрь – 1–2 ч;
• распределение: с белками плазмы крови связывается 15–20% прокаинамида. Вещество проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также в грудное молоко, выделяясь при лактации;
• метаболизм: прокаинамид обладает пресистемной элиминацией, биотрансформируется до попадания в системный кровоток при первом прохождении через печень, образуя активный метаболит – N-АПА. Обычно метаболизируется около 25% введенной дозы, но у пациентов с хронической почечной недостаточностью и при быстром ацетилировании этот показатель увеличивается до 40%;
• выведение: T_1/2 (период полувыведения) Новокаинамида – 2,5–4,5 ч; у больных с хронической почечной недостаточностью он увеличивается до 11–20 ч. Экскретируется 50–60% препарата в неизмененном виде почками и частично через кишечник с желчью.

При хронической почечной/сердечной недостаточности N-АПА быстро кумулирует в крови до токсических концентраций, уровень прокаинамида при этом остается в допустимых пределах.

Для выведения прокаинамида и его метаболита эффективно проведение гемодиализа, при перитонеальном диализе они не выводятся.

Показания к применению

• Трепетание и/или мерцание предсердий;
• Желудочковая экстрасистолия;
• Желудочковая тахикардия;
• Предсердная тахикардия;
• Желудочковые нарушения ритма.

Противопоказания

Абсолютные (применение Новокаинамида строго противопоказано):

• Кардиогенный шок;
• Удлиненный интервал QT;
• Артериальная гипотензия;
• Трепетание и/или мерцание желудочков;
• Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
• Желудочковые тахикардии по типу «пируэт»;
• Синоатриальная и AV-блокада II и III степени (в случае отсутствия имплантированного электрокардиостимулятора);
• Системная красная волчанка (в анамнезе в том числе);
• Лейкопения;
• Возраст до 18 лет;
• Лактация;
• Гиперчувствительность к Новокаинамиду.

Относительные (следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития осложнений):

• Инфаркт миокарда;
• AV-блокада I степени;
• Блокада ножек пучка Гиса;
• Желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Выраженный атеросклероз;
• Миастения;
• Печеночная и/или почечная недостаточность;
• Хирургические вмешательства (включая хирургическую стоматологию);
• Пожилой возраст;
• Беременность (Новокаинамид может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальные риски для плода).

Новокаинамид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

В форме таблеток Новокаинамид принимают внутрь, вне зависимости от приемов пищи:

• Желудочковая экстрасистолия: первый прием – 0,25-1 г, далее по 0,25-0,5 г каждые 3-6 часов. Если возникает необходимость, суточную дозу увеличивают до 3-4 г;
• Пароксизмы мерцательной аритмии: 1-1,5 г однократно. Если спустя 1 час эффект отсутствует, следует принять еще 0,5 г и далее по 0,5-1 г каждые 2 часа до тех пор, пока не удастся купировать пароксизм. Максимально допустимая суточная доза составляет 3 г.

Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения

Раствор Новокаинамид в ампулах вводят в/в или в/м.

Внутривенно взрослым назначают в дозе 0,1-0,5 г. Разводят 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида до концентрации 0,002-0,005 г/мл. Вводят медленно со скоростью 0,025-0,05 г/минуту до купирования пароксизма. При этом постоянно следят за частотой пульса, артериальным давлением и электрокардиограммой. При необходимости введения повторяют в назначенной врачом дозе каждые 5 минут до достижения терапевтического эффекта либо суммарной дозы 1 г.

Для предупреждения повторной аритмии можно осуществлять инфузию Новокаинамида со скоростью 0,002-0,006 г/минуту.

После купирования аритмии для поддержания эффекта возможно внутримышечное введение препарата в дозе 0,5-1 г (2-3 г в сутки), однако предпочтительнее внутривенный способ введения.

Также возможно капельное введение в дозе 0,5-0,6 г в течение 25-30 минут, поддерживающая доза – 0,002-0,006 г/минуту, при необходимости продолжения терапии через 3-4 часа после окончания инфузии пациента переводят на пероральную форму Новокаинамида. При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают (не менее чем на 1/3).

Внутримышечно Новокаинамид назначают в суточной дозе 0,05 г/кг массы тела пациента и делят на несколько введений.

Максимальные дозы для взрослых при внутримышечном и капельном внутривенном введении: разовая – 1 г, суточная – 3 г.

Побочные действия

• Центральная нервная система: миастения, депрессия, головокружение, галлюцинации, головная боль, судороги, бессонница, атаксия, общая слабость, психотические реакции с продуктивной симптоматикой;
• Пищеварительная система: диарея, горечь во рту, тошнота и рвота;
• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия; при быстром внутривенном введении – коллапс, асистолия, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости;
• Аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировка

Поскольку прокаинамид отличается малой терапевтической широтой, тяжелая интоксикация может легко возникнуть при нарушении дозирования, в особенности в случае одновременного применения других антиаритмических препаратов.

Симптомами передозировки прокаинамида являются: сухость во рту, мидриаз, синоатриальная блокада, AV-блокада, брадикардия, удлинение интервала QT, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, стойкое падение АД, отек легких, судороги, делирий, кома, остановка дыхания.

Появление вышеуказанных признаков передозировки требует срочной консультации специалиста. До его прихода, если передозировка была вызвана приемом таблеток Новокаинамид внутрь, следует выпить много жидкости, не менее 2–3 л, и вызвать рвоту. Лечение – симптоматическое. Эффективно проведение гемодиализа.

Пациентам с желудочковой тахикардией нельзя назначать антиаритмические средства, относящиеся к классу IA или 1C. Для устранения расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии назначается натрия гидрокарбонат.

Особые указания

В виде раствора для в/в и в/м введения Новокаинамид должен применяться только в условиях стационара.

Во время лечения следует постоянно контролировать артериальное давление и электрокардиограмму, в конце терапии необходим контроль формул периферической крови.

У пожилых людей высока вероятность развития артериальной гипотензии.

При применении Новокаинамида во время беременности у женщины может развиться артериальная гипотензия, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При приеме таблеток Новокаинамид пациенты должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами и при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих быстрой реакции и концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Применение Новокаинамида во время беременности увеличивает вероятность развития артериальной гипотензии у женщины, следствием чего может стать ФПН (фетоплацентарная недостаточность). Поэтому назначать препарат допустимо, только если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Когда Новокаинамид по показаниям требуется назначить в период лактации, необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Поскольку отсутствуют данные исследований эффективности и безопасности применения Новокаинамида в педиатрии, детям и подросткам в возрасте до 18 лет препарат не назначают.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при лечении Новокаинамидом больных с нарушением функции почек (почечной недостаточностью).

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при лечении Новокаинамидом больных с нарушением функции печени (печеночной недостаточностью).

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Новокаинамид назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• Миорелаксанты, цитостатические, гипотензивные, антиаритмические и холиноблокирующие лекарственные средства: усиливается их действие;
• Бретилия тозилат: усиливаются его побочные эффекты;
• Ранитидин и циметидин: снижается почечный клиренс прокаинамида, удлиняется период его полувыведения;
• Антимиастенические препараты: снижается их активность;
• Антигистаминные средства: усиливаются атропиноподобные эффекты;
• Пимозид: отмечается удлинение интервала QT;
• Антиаритмические препараты III класса: возрастает риск развития аритмогенного эффекта;
• Препараты, угнетающее костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии.

Аналоги

Аналогами Новокаинамида являются: Новокаинамид Буфус, Новокаинамид-Ферейн, Прокаинамид-Эском.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Соблюдать температурный режим от 0 до 25 °С.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Новокаинамиде

Отзывов о Новокаинамиде немного. Препарат описывают, как достаточно эффективный. Но его применение требует постоянного контроля сердечной деятельности, артериального давления, состава крови. Раствор для парентерального введения отсутствует в свободной продаже в аптеках, в основном он доступен только для врачей скорой и стационаров. Некоторые пациенты отмечают, что Новокаинамид – отличный препарат, который за пару часов способен купировать сильнейшие приступы аритмии со стенокардией. Но в одном из подробных отзывов указывается, что ценой успешного лечения мерцательной аритмии стал инсульт близкого человека.

Цена на Новокаинамид в аптеках

Ориентировочная цена Новокаинамида в ампулах (10 шт. по 5 мл) составляет от 165 до 190 руб., в форме таблеток (20 шт. в упаковке) – от 94 до 131 руб.