Ацеклофенак

Ацеклофенак – препарат с обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Ацеклофенака – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, белые или почти белые; на поперечном разрезе – почти белого или белого цвета ядро (по 10 или 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–4, 6, 9, 10 упаковок в картонной пачке; по 10, 20 30, 40, 60, 90, 100 или 200 шт. в полимерных баночках, по 1 баночке в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: ацеклофенак – 100 мг;
• дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза – 85 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 91 мг; стеарат кальция – 3 мг; тальк – 9 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 10,5 мг;
• оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 6,4 мг; диоксид титана (двуокись титана) – 1,1 мг; макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000) – 2,5 мг.

Показания к применению

• ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит (симптоматическая терапия);
• люмбаго, зубная боль, плечелопаточный периартрит, ревматические поражения мягких тканей (для купирования воспаления и болевого синдрома).

На прогрессирование болезни Ацеклофенак влияния не оказывает.

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость лактозы, дефицит лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период обострений эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения либо при подозрении на них;
• нарушения кроветворения и коагуляции;
• обострение воспалительных болезней кишечника (болезнь Крона, язвенный колит);
• сочетание (полное или частичное) бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (включая отягощенный анамнез);
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин), прогрессирующие болезни почек, гиперкалиемия;
• активные заболевания печени либо выраженная печеночная недостаточность;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Ацеклофенак назначают с осторожностью в случае наличия следующих болезней/состояний):

• болезни печени, желудочно-кишечного тракта и почек в анамнезе;
• бронхиальная астма;
• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца;
• понижение объема циркулирующей крови (включая после оперативных вмешательств);
• легкая и средняя степень хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
• легкая и средняя степень печеночной недостаточности;
• хроническая сердечная недостаточность;
• цереброваскулярные заболевания;
• гиперлипидемия/дислипидемия;
• сахарный диабет;
• болезни периферических артерий;
• частое употребление алкоголя;
• курение;
• длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе;
• сочетанное применение с антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
• наличие инфекции Хеликобактер пилори;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Ацеклофенак принимают внутрь, запивая жидкостью в достаточном количестве.

Желательно принимать наименьшую эффективную дозу минимально коротким курсом.

Как правило, назначают по 2 таблетки в день – в утреннее и вечернее время. Продолжительность применения Ацеклофенака определятся врачом индивидуально.

При печеночной недостаточности средней степени тяжести дозу снижают до 100 мг в день.

Побочные действия

Чаще всего во время приема Ацеклофенака отмечается развитие следующих нарушений: боли в животе, диспепсия, диарея, тошнота, головокружение, сыпь, зуд, изменения концентрации креатинина крови и активности печеночных ферментов.

Возможные побочные реакции (>1/100 до <1/10 – часто; >1/1000 до <1/100 – нечасто; >1/10 000 до <1/1000 – редко; <1/10 000 – очень редко):

• пищеварительная система: часто – диарея, диспепсия, тошнота, боли в животе; нечасто – изъязвление слизистой оболочки полости рта, метеоризм, запор, гастрит, рвота; редко – диарея с кровью, мелена, изъязвление желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения; очень редко – язва желудка, рвота кровью, стоматит, перфорация тонкой кишки, панкреатит, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита;
• нервная система: часто – головокружение; очень редко – сонливость, парестезии, повышенная утомляемость, тремор, головная боль, дисгевзия;
• сердечно-сосудистая система: редко – сердечная недостаточность, повышение артериального давления; очень редко – приливы, тахикардия, васкулит;
• кроветворная система: апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
• лимфатическая система и кровь: редко – анемия; очень редко – нейтропения, угнетение костного мозга, гранулоцитопения, гемолитическая анемия;
• иммунная система: редко – гиперчувствительность, анафилактическая реакция (включая шок);
• дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: редко – одышка; очень редко – бронхоспазм;
• аллергические реакции: эритродермия, кожная сыпь, экзема, крапивница, бронхиальная астма, системные анафилактоидные реакции; в отдельных случаях – пневмонит, васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), полиморфная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона);
• мочевыводящие пути и почки: нечасто – повышение концентрации мочевины и креатинина крови; очень редко – нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
• печень и желчевыводящие пути: часто – увеличение активности печеночных ферментов; очень редко – увеличение активности щелочной фосфатазы крови, повреждение печени (включая гепатит);
• орган зрения и слуха: редко – нарушения зрения; очень редко – звон в ушах, вертиго;
• кожа и подкожная клетчатка: нечасто – сыпь, зуд, дерматит, уртикарная сыпь; редко – ангионевротический отек; очень редко – буллезные кожные реакции, реакции слизистых оболочек и кожи, пурпура;
• обмен веществ и питание: очень редко – увеличение веса, гиперкалиемия;
• психика: очень редко – нетипичные сновидения, депрессия, бессонница;
• системные побочные эффекты: очень редко – спазмы мышц нижних конечностей.

Особые указания

Для уменьшения выраженности побочных реакций можно уменьшить эффективную дозу, необходимую для контроля симптомов.

Поскольку есть сообщения о задержке жидкости и отеках, при артериальной гипертензии и/или хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по NYHA в анамнезе до применения Ацеклофенака необходимо проконсультироваться со специалистом и в процессе терапии осуществлять надлежащий контроль. Есть предположение, что длительная терапия некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами в высоких дозах увеличивает вероятность возникновения тромбозов артерий.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, патологиях периферических артерий и/или цереброваскулярных заболеваниях Ацеклофенак можно принимать только после тщательной оценки клинической ситуации. Также необходимо соблюдать осторожность при назначении терапии больным, имеющим риск сердечно-сосудистых заболеваний (например, при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, а также курящим пациентам).

Нужно учитывать, что применение препарата может привести к развитию обратимого угнетения агрегации тромбоцитов.

Больным с нарушениями свертываемости крови, болезнями желудочно-кишечного тракта, пептической язвой в анамнезе, порфирией, системной красной волчанкой, нарушениями со стороны кроветворной системы и после острого нарушения мозгового кровообращения терапию Ацеклофенаком нужно проводить под пристальным медицинским контролем.

Из-за вероятности ухудшения почечной экскреции и возникновения отеков принимать препарат следует с осторожностью при почечной, печеночной, сердечной недостаточности, а также при наличии иных болезней, которые предрасполагают к развитию отеков. Также в осторожном назначении Ацеклофенака нуждаются пациенты с повышенным риском развития гиповолемии и принимающие мочегонные препараты.

У больных пожилого возраста побочные реакции развиваются чаще, в особенности со стороны почек, печени, сердечно-сосудистой системы.

Для уменьшения вероятности возникновения побочных эффектов при длительной терапии рекомендовано проведение мониторинга, включающего в себя биохимический и общий анализ крови, общий анализ мочи.

Комбинированное применение Ацеклофенака с любыми лекарственными средствами, подавляющими синтез простагландина/циклооксигеназы, не рекомендовано планирующим беременность женщинам (из-за вероятности снижения фертильности). Женщинам с бесплодием в анамнестических данных принимать препарат не следует.

В период терапии при управлении транспортными средствами и выполнении иных потенциально опасных видов работ, требующих от пациента повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Исследования лекарственного взаимодействия Ацеклофенака с иными препаратами/веществами, кроме варфарина, не проводились.

Существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с такими лекарственными средствами, как фенитоин, циметидин, толбутамид, фенилбутазон, амиодарон, миконазол и сульфафеназол, а также препаратами, метаболизм которых протекает в печени (препараты лития, метотрексат).

Нужно учитывать вероятность замещения Ацеклофенака другими препаратами, которые в сильной степени связываются с белками плазмы.

Противопоказанные сочетания (на основании сведений, полученных по другим нестероидным противовоспалительным препаратам):

• метотрексат (в дозах от 20 мг/неделю): снижение его клиренса;
• препараты лития: повышение концентрации лития в крови (комбинированное применение допускается в случаях, если есть возможность осуществлять регулярный контроль сывороточной концентрации лития);
• антикоагулянты: повышение их активности и увеличение вероятности кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта;
• пероральные антикоагулянты группы кумарина, тиклопидин, тромболитики, гепарин: вероятность развития взаимодействия (комбинированное применение допускается в случаях, если есть возможность осуществлять регулярный контроль состояния).

Сочетанное применение требует соблюдения осторожности и, вероятно, коррекции дозы:

• метотрексат (в особенности при почечной недостаточности): увеличение его концентрации и токсичности (необходимо контролировать функцию почек);
• циклоспорин или такролимус: увеличение риска нефротоксичности (необходимо контролировать функцию почек);
• ацетилсалициловая кислота: увеличение частоты возникновения побочных реакций;
• фуросемид, буметанид: снижение мочегонного действия;
• тиазидные диуретики: снижение гипотензивного действия;
• калийсберегающие диуретики: повышение концентрации калия в сыворотке крови, (необходимо контролировать содержание калия в крови);
• некоторые препараты с гипотензивным действием: снижение их эффективности;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II: развитие почечной недостаточности, как правило, обратимого характера, в особенности при нарушениях функции почек (необходимо контролировать функцию почек и обеспечить получение достаточного количества жидкости с пищей);
• гипотензивные препараты (такие, как бета-адреноблокаторы): вероятность влияния на артериальное давление.

Иные вероятные взаимодействия:

• препараты, применение которых может привести к развитию гипогликемии: развитие гипогликемии и гипергликемии;
• дигоксин, фенитоин или препараты лития: повышение их плазменной концентрации;
• калийсберегающие диуретики: развитие гиперкалиемии и гипергликемии;
• диуретики и гипотензивные средства: ослабление их действия;
• другие нестероидные противовоспалительные препараты либо глюкокортикостероиды: увеличение вероятности развития нарушений со стороны пищеварительной системы;
• циклоспорин: повышение его токсического воздействия на почки;
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин): увеличение вероятности развития желудочно-кишечных кровотечений;
• ацетилсалициловая кислота: снижение концентрации Ацеклофенака в крови;
• гипогликемические средства: развитие гипер- и гипогликемии (необходимо контролировать содержание сахара в крови);
• зидовудин: увеличение вероятности гематологической токсичности;
• антиагреганты и антикоагулянты: увеличение вероятности кровотечений (необходимо регулярно контролировать показатели свертываемости крови).

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.