Вельфоро 500

Вельфоро 500 – лекарственное средство для терапии гиперкалиемии и гиперфосфатемии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – жевательные таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, красно-коричневого цвета, на одной из сторон нанесена гравировка РА500; таблетки обладают характерным ягодным запахом (в блистерах из фольги алюминиевой по 6 шт., в пачке картонной 5 блистеров; в полиэтиленовых флаконах емкостью 150 или 400 мл, укупоренных фольгой, обеспечивающей контроль первого вскрытия, и полипропиленовой крышкой, предохраняющей от вскрытия детьми, по 30 или 90 шт. соответственно, в каждый флакон вложены пакетик с силикагелем и хлопковый тампон для предохранения таблеток от физического повреждения. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Вельфоро 500).

Состав на 1 жевательную таблетку:

• активный компонент: комплекс «β-железа (III) оксигидроксид + сахароза + крахмал» – 2500 мг (эквивалентно содержанию 500 мг железа);
• вспомогательные компоненты: ароматизатор «Лесная ягода» – 40 мг; стеарат магния – 25 мг; диоксид кремния коллоидный безводный – 12,49 мг; неогесперидин дигидрохалкон (E959) – 0,01 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Вельфоро 500 является комплекс β-железа (III) оксигидроксида (pn-FeOOH) с сахарозой и крахмалом.

С фосфатами комплекс связывается посредством обмена лигандами между гидроксогруппами и/или водой с фосфат-ионами, который происходит в пищеварительном тракте при условии нахождения водородного показателя (pH) в пределах физиологических значений.

В сыворотке крови содержание фосфора, как и уровень кальций/фосфорсодержащего вещества, уменьшается из-за снижения всасывания фосфата, полученного с пищей.

Фармакокинетика

Поскольку клиническое действие Вельфоро 500 заключено в связывании фосфата в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), его содержание в сыворотке крови не влияет на эффективность терапии.

Нерастворимость и особенности расщепления комплекса делают невозможным определение таких его фармакокинетических параметров, как объем распределения, площадь под фармакокинетической кривой, среднее время удерживания и т. д.

Основные фармакокинетические характеристики:

• абсорбция: Вельфоро 500 практически нерастворим, следовательно, он не всасывается в ЖКТ, но абсорбироваться могут продукты его расщепления, моноциклические железосодержащие соединения, высвобождаемые с поверхности pn-FeOOH;
• распределение: нерастворимость и особенности расщепления препарата делают невозможным оценку его распределения в тканях и органах;
• метаболизм: комплекс «β-железа (III) оксигидроксид + сахароза + крахмал» метаболизму не подвергается. Но продукты его расщепления (моноциклические железосодержащие вещества) способны высвобождаться с поверхности и всасываться в пищеварительном тракте. В ходе клинических исследований установлена низкая системная абсорбция содержащегося в препарате железа. Данные исследований in vitro позволяют предположить, что входящие в состав средства сахароза и крахмал в процессе пищеварения могут распадаться на глюкозу и фруктозу, после чего абсорбироваться в кровь;
• экскреция: при исследованиях, проводимых на крысах и собаках, после приема внутрь меченого ⁵⁹Fe комплекса «β-железа (III) оксигидроксид + сахароза + крахмал» изотопы железа обнаруживали только в каловых массах. Препарат не выводится через мочевую систему.

Показания к применению

Вельфоро 500 применяют у пациентов с терминальной стадией ХПН (хронической почечной недостаточности), находящихся на гемо- или перитонеальном диализе, с целью контроля содержания фосфора в сыворотке крови.

Используют лекарственное средство в составе комплексной терапии, направленной на предупреждение развития почечной остеодистрофии, одновременно с препаратами кальция, витамином D₃ (1,25-дигидроксихолекальциферолом) или его аналогами, либо с кальцимиметиками.

Противопоказания

Абсолютные:

• гемохроматоз, другие нарушения кумуляции железа в организме;
• генетически обусловленная мальабсорбция глюкозы-галактозы, непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов комплекса или вспомогательным веществам.

С осторожностью, после всесторонней оценки соотношения пользы от терапии с риском развития негативных реакций, таблетки Вельфоро 500 применяют при перитоните на фоне перитонеального диализа, выраженных нарушениях со стороны системы пищеварения, после обширных оперативных вмешательств на органах ЖКТ и во время беременности.

Вельфоро 500, инструкция по применению: способ и дозировка

Жевательные таблетки Вельфоро 500 предназначены для перорального приема. Их следует разжевывать одновременно с принимаемой пищей, проглатывать таблетки целиком не рекомендуется.

Максимальная адсорбция фосфата, поступающего с пищей в течение дня, обеспечивается разделением назначенной суточной дозы между приемами пищи. Большего количества жидкости, в сравнении с обычным питьевым рационом, выпивать не требуется. При необходимости таблетки перед употреблением можно измельчать.

В случае пропуска 1 дозы или более во время следующего приема пищи Вельфоро 500 принимают в обычной дозе.

Рекомендованная начальная суточная доза для взрослых пациентов, в т. ч. пожилых людей старше 65 лет, – 3 таблетки (1500 мг в сутки).

Подбор режима дозирования и определение поддерживающей дозы проводятся путем мониторинга уровня фосфора в сыворотке крови. При необходимости дозу увеличивают или снижают на 1 таблетку (500 мг) в сутки 1 раз в 2–4 недели, пока не будет достигнута приемлемая концентрация фосфора в плазме крови. В дальнейшем требуется регулярный контроль этого показателя.

Терапия в клинической практике основана на мониторинге содержания фосфора в сыворотке крови. Стандартная поддерживающая доза, обеспечивающая достижение оптимального терапевтического эффекта, – 3–4 таблетки (1500–2000 мг).

Максимальная суточная доза – 6 таблеток (3000 мг).

Побочные действия

Частота развития побочных реакций, приведенных ниже, установлена по отношению числа зарегистрированных случаев к количеству пациентов, принимавших препарат: очень часто – не менее 1/10; часто – не менее 1/100, но менее 1/10; нечасто – не менее 1/1000, но менее 1/100.

Побочные эффекты со стороны систем и органов:

• пищеварительная система: очень часто – диарея, изменение цвета кала – соответствует ожиданиям от перорального использования препаратов, содержащих железо; часто – запор, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, изменение цвета зубной эмали и/или языка (известно несколько эпизодов изменения цвета зубной эмали и языка, все они преходящего характера); нечасто – гастрит, вздутие живота, дискомфорт в животе, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дисфагия;
• обмен веществ: нечасто – гипокальциемия, гиперкальциемия;
• центральная и периферическая нервная система: нечасто – головная боль;
• дыхательная система: нечасто – одышка;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – сыпь, зуд;
• общие расстройства: часто – дисгевзия (искажение вкуса принимаемой пищи); нечасто – усталость;
• показатели лабораторных исследований: значительные отклонения от нормы данных лабораторных тестов безопасности не наблюдались. Клинически значимых изменений накопления в организме железа, таких как насыщение трансферрина и ферритина, а также жирорастворимых витаминов A, D, E и K во время приема Вельфоро 500 не выявлено.

Передозировка

Случаи передозировки Вельфоро 500 неизвестны. Благодаря слабой абсорбции содержащегося в препарате железа вероятность развития системной интоксикации незначительна.

Терапия любых последствий передозировки, к примеру, гипофосфатемии, проводится в соответствии со стандартной клинической практикой.

Особые указания

Железо, содержащееся в Вельфоро 500, может приводить к окрашиванию каловых масс в черный цвет и способствовать визуальной маскировке ЖКТ-кровотечений. Однако препарат не оказывает влияния на результаты при проведении тестов на скрытую кровь (проба Вебера с гваяковой смолой или иммунологические методики iColo Rectal и Hexagon OBTI).

Поскольку в состав жевательных таблеток входит сахароза, препарат может способствовать разрушению зубной эмали и образованию кариеса.

В состав Вельфоро 500 входят углеводы (крахмал). Пациентам с гиперчувствительностью к глютену, с глютеновой энтеропатией (целиакией) или с сахарным диабетом важно учитывать, что в одной жевательной таблетке содержание углеводов составляет около 1,4 г, что эквивалентно 0,116 ХЕ (хлебной единицы).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Исследования влияния Вельфоро 500 на когнитивные функции человека не проводились.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют сведения по использованию Вельфоро 500 при беременности у человека.

В исследованиях на животных токсического действия на внутриутробное развитие плода и репродуктивную функцию выявлено не было. Препарат не оказывал влияния на формирование и рост эмбриона/плода, течение беременности, родовую деятельность, постнатальные рост и развитие детеныша.

Вельфоро 500 беременным женщинам следует назначать с осторожностью, под наблюдением специалиста.

Отсутствуют сведения по применению препарата во время грудного вскармливания у человека. Несмотря на то, что абсорбция содержащегося в Вельфоро 500 железа минимальна, а его выделение при лактации маловероятно, при необходимости терапии следует принять решение о продолжении кормления грудью или начале курса лечения, с учетом пользы естественного вскармливания для ребенка и необходимости приема препарата для матери.

Применение в детском возрасте

Поскольку не установлены безопасность и эффективность использования Вельфоро 500 пациентами младше 18 лет, его не применяют педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

Вельфоро 500 назначают с целью контроля концентрации фосфора в крови пациентам с терминальной стадией ХПН, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе.

Сведений об использовании препарата при почечной недостаточности на ранних стадиях не имеется.

При нарушениях функции печени

При клинических исследованиях комплекса «β-железа (III) оксигидроксид + сахароза + крахмал» не наблюдалось развития ответов со стороны печени или значительных изменений активности печеночных ферментов.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов старше 65 лет нет необходимости в коррекции режима дозирования Вельфоро 500.

Лекарственное взаимодействие

Межлекарственное взаимодействие комплекса у находящихся на диализе пациентов не изучалось.

Лекарственное взаимодействие с дигоксином, варфарином, лозартаном, фуросемидом и омепразолом изучалось при участии здоровых добровольцев мужского и женского пола. С учетом данных о площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) установлено, что совместное применение с Вельфоро 500 не влияет на биодоступность данных препаратов.

Межлекарственные взаимодействия, установленные в исследованиях in vitro (адсорбционное влияние комплекса), при совместном использовании с Вельфоро 500:

• доксеркальциферол, парикальцитол: установлено отсутствие влияния Вельфоро 500 на эффективность пероральных аналогов витамина D, связанную со снижением уровня интактного паратгормона. Содержание витамина D и 1,25-дигидроксивитамина D в сыворотке крови оставалось стабильным;
• алендронат, доксициклин, цефалексин, левотироксин: нет данных клинических исследований их взаимодействия с Вельфоро 500;
• аторвастатин, симвастатин, другие ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А (ГМГ-КоА) редуктазы: данные клинических исследований указывают на отсутствие влияния Вельфоро 500 на их липид-снижающее действие, также без изменений оставались уровни витамина D и его 1,25-дигидроксиметаболита;
• гидрохлоротиазид, метформин, клопидогрел, нифедипин, цинакальцет, ципрофлоксацин, эналаприл, метопролол, симвастатин, пиоглитазон, хинидин: установлено отсутствие их лекарственного взаимодействия с Вельфоро 500.

При необходимости применения любого лекарственного средства, взаимодействующего с железом, принимать его следует не позже чем за 1 час до или спустя 2 часа после Вельфоро 500.

Аналоги

Аналогами Вельфоро 500 являются ОсваРен, Ренагель, Ренвелла, Селамерекс, Фосренол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей. Флакон с таблетками требуется плотно закрывать для защиты от проникновения влаги.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вельфоро 500

Отзывы о Вельфоро 500 от пациентов отсутствуют.

Специалисты утверждают, что препарат учитывает нужды больных, обеспечивая простой удобный режим дозирования, что улучшает приверженность пациентов терапии. Достоинствами лекарственного средства называют высокий фосфат-связывающий эффект сразу после приема таблетки, обеспечивающий контроль над фосфатами крови, и отсутствие в составе кальция.

Цена на Вельфоро 500 в аптеках

Цена Вельфоро 500, таблетки жевательные, 500 мг, за 90 шт. в упаковке варьирует в широких пределах, от 4300 до 11 250 руб.