Урсолив

Урсолив – гепатопротекторный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Урсолива – капсулы: желатиновые твердые, размер №00, корпус белый, крышечка розовая; внутри содержится белый или почти белый гранулированный порошок (по 10 шт. в упаковке ячейковой из пленки ПВХ и печатной лакированной алюминиевой фольги, по 1–3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке; по 100, 50, 30, 20, 10 шт. в полимерных банках или в пластиковых флаконах с навинчиваемыми крышками, по 1 банке или флакону в картонной пачке).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – 250 мг;
• вспомогательные компоненты: лактулоза, повидон низкомолекулярный К17, стеарат магния, тальк, микрокристаллическая целлюлоза;
• капсула: желатин, диоксид титана, краситель азорубин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсолив – гепатопротекторный, желчегонный, холелитолитический, гиполипидемический, гипохолестеринемический препарат, обладающий некоторыми иммуномодулирующими свойствами.

УДХК оказывает прямое протекторное воздействие на клетки печени, а также снижает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота понижает секрецию холестерина, уменьшает его кишечную абсорбцию и стимулирует выход из холестериновых камней в желчь, умеренно подавляет синтез холестерина в печени, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, а также увеличивает его растворимость в желчевыводящей системе. Применение Урсолива приводит к частичному или полному растворению холестериновых желчных камней, снижает концентрацию холестерина в желчи. УДХК стимулирует процесс образования и выведения желчи, ускоряя тем самым выведение токсичных желчных кислот через кишечник. При проникновении через мембрану гепатоцита, а также в процессе абсорбции в тонкой кишке УДХК конкурирует с иными желчными кислотами, приводя к снижению абсорбции токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие.

Урсолив усиливает желудочную и панкреатическую секрецию, активность липазы, снижает литогенность желчи, увеличивая в ней концентрацию желчных кислот, обладает гипогликемическими свойствами.

Влияет на иммунологические реакции, снижая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA I на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает число эозинофилов.

Фармакокинетика

Абсорбция УДХК происходит в основном (90%) в тонком кишечнике. Максимальная концентрация (С_mах) при приеме внутрь 250 мг препарата – 3,3 мкг/мл, достигается примерно за 2 ч.

Связывание с белками плазмы – 70%. УДХК проникает сквозь плацентарный барьер. При регулярном приеме Урсолива в дозах 13–15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, секретирующихся в желчь. С желчью выводится от 50 до 70% принятой дозы УДХК, с мочой – 1%. Незначительное количество попадает в толстую кишку, расщепляется бактериями, в результате чего образуется литохолевая кислота, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и выводится в течение короткого промежутка времени в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

• растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
• симптоматическая терапия при первичном билиарном циррозе (без признаков декомпенсации);
• хронические гепатиты различной этиологии;
• первичный склерозирующий холангит;
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• кистозный фиброз (муковисцидоз);
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатогепатит;
• дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

• размер камней в желчном пузыре более 20 мм;
• наличие рентгеноконтрастных камней желчного пузыря и общего желчного протока;
• атрофия желчного пузыря, нефункционирующий желчный пузырь, обструкция желчевыводящих путей;
• острые воспалительные поражения желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• печеночная и почечная недостаточность в выраженной стадии;
• активная фаза панкреатита;
• повышенная сенситивность к любому компоненту Урсолива;
• беременность и период лактации;
• масса тела ˂ 34 кг.

Инструкция по применению Урсолива: способ и дозировка

Урсолив принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. В случаях, когда проглотить капсулу для пациента затруднительно, можно вскрыть ее и принять содержимое.

Рекомендованное дозирование Урсолива:

• растворение холестериновых желчных камней: 10 мг/кг/сут, то есть при массе тела до 60 кг – 2 капсулы, при массе тела 60–80 кг – 3 капсулы, при массе тела 80–100 кг – 4 капсулы, при массе тела ˃ 100 кг – 5 капсул. Принимать капсулы следует вечером перед сном. Продолжительность курса – 6–12 месяцев. С целью предотвращения рецидивов рекомендуется продолжать прием препарата на протяжении нескольких месяцев после растворения камней;
• симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза: 10–15 мг/кг/сут, то есть при массе тела 34–50 кг – 2 капсулы в сутки (по 1 капсуле утром и вечером), при массе тела 51–65 кг – 3 капсулы в сутки (по 1 капсуле утром, днем и вечером), при массе тела 66–85 кг – 4 капсулы в сутки (по 1 капсуле утром и днем и 2 капсулы вечером), при массе тела 86–110 кг – 5 капсул в сутки (по 1 капсуле утром и по 2 капсулы днем и вечером), при массе тела ˃ 110 кг – 6 капсул в сутки (по 2 капсулы утром, днем и вечером);
• билиарный рефлюкс-гастрит: по 1 капсуле в сутки, перед сном. Продолжительность курса – от 10 дней до 6 месяцев, в случае необходимости терапию продляют до 2 лет;
• хронические гепатиты различной этиологии, алкогольная болезнь печени, неалкогольная жировая болезнь печени: 10–15 мг/кг/сут, разделенные на 2–3 приема. Продолжительность курса – 0,5–1 год;
• первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз): 12–15 мг/кг/сут, в случае необходимости доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг/сут, суточную дозу делят на 2–3 приема. Продолжительность курса – от 0,5 года до нескольких лет;
• дискинезия желчевыводящих путей по гипокинетическому типу: 10 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема. Продолжительность курса – от 2 до 8 недель, в случае необходимости курс следует повторить.

Побочные действия

• пищеварительная система: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, кальцинирование желчных камней, диарея;
• прочие нежелательные эффекты: недомогание, миалгии, головная боль, головокружение, аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек).

При приеме Урсолива с целью лечения билиарного цирроза возможна преходящая декомпенсация цирроза печени, самостоятельно проходящая после отмены препарата.

Передозировка

Симптомом передозировки Урсолива является диарея.

Терапия: снижение дозы препарата, симптоматическое лечение, направленное на устранение обезвоживания (обильное питье, в случае тяжелого обезвоживания – внутривенное капельное введение жидкости).

Особые указания

При применении Урсолива для растворения желчных камней целесообразно ежемесячно, а затем раз в 3 месяца проводить биохимический анализ крови с целью определения активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, концентрации билирубина. В случае повышенных показателей рекомендована отмена препарата.

Для контроля результатов терапии следует 1 раз в 6 месяцев проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследование желчевыводящих путей. В случае, когда за 0,5–1 год частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что дальнейшее лечение будет эффективным.

Прервать лечение следует в случае обызвествления камней, частых приступов желчной колики, нарушений сократительной способности желчного пузыря.

После полного растворения конкрементов терапию рекомендовано продолжать еще 3 месяца с целью исключения рецидивов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Урсолив не снижает способность к концентрации внимания, а также быстроту психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

УДХК при совместном приеме с циклоспорином увеличивает его абсорбцию.

Алюминийсодержащие антациды и ионообменные смолы (колестирамин) понижают всасывание УДХК.

При комплексной терапии с гиполипидемическими препаратами (особенно клофибрат), эстрогенами, неомицином, прогестеронами (пероральные контрацептивы) увеличивается насыщение желчи холестерином, а свойство УДХК растворять холестериновые камни может снижаться.

Аналоги

Аналогами Урсолива являются: Пмс-Урсодиол, Укрлив, Урсодекс, Урсолак, Урсолизин, Урсомакс, Урсоност, Урсосан, Урсофальк, Урсохол, Холудексан, Эксхол, Ливодекса.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от солнечных лучей, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Урсоливе

Отзывы об Урсоливе в основном положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата в восстановлении и поддержке здоровья. Однако также выделяют и его высокую стоимость.

Цена на Урсолив в аптеках

Ориентировочная цена на Урсолив составляет 810 руб. за упаковку, содержащую 50 капсул.