Урсодезоксихолевая кислота-ВЕРТЕКС

Урсодезоксихолевая кислота-ВЕРТЕКС – гепатопротекторное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капсул: белого цвета, размер №0, твердые, желатиновые; содержимое капсул – смесь гранул и порошка или уплотненная масса почти белого или белого цвета (по 10 или 20 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 5 или 10 упаковок по 10 шт., 1 или 5 упаковок по 20 шт.; по 10, 20, 50 или 100 шт. в полиэтиленовой банке, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Урсодезоксихолевой кислоты-ВЕРТЕКС ).

В 1 капсуле содержатся:

• активное вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
• дополнительные компоненты: повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) является гепатопротекторным средством, оказывающим желчегонное действие.

Благодаря фармакологическим свойствам УДХК препарат обеспечивает развитие следующих эффектов:

• снижает выработку холестерина в печени, его абсорбцию в кишечнике и уровень содержания в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, активизирует образование и экскрецию желчи;
• уменьшает литогенность желчи (образование желчных конкрементов) и увеличивает в ее составе количество желчных кислот; усиливает желудочную и панкреатическую секрецию, а также активность липазы;
• проявляет гипогликемическое действие, способствует частичному или полному растворению холестериновых камней, уменьшает насыщение желчи холестерином, и как следствие улучшает мобилизацию холестерина из желчных конкрементов;
• оказывает иммуномодулирующее действие, отмечается положительное влияние на протекание иммунологических реакций в печени – снижается экспрессия отдельных антигенов на мембране гепатоцитов, изменяется количество Т-лимфоцитов и продукция интерлейкина-2, уменьшается число эозинофилов.

В соответствии с данными клинических отчетов, имеется длительный опыт (до 10 лет и более) терапии УДХК детей с гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Установлено, что в результате данной терапии снижается пролиферация желчных протоков, замедляется возникновение повреждений, обнаруженных при гистологическом исследовании, а при лечении, начатом на ранних фазах CFAHD, наблюдается обратное развитие изменений гепатобилиарной системы. Для повышения терапевтического эффекта приступать к приему УДХК следует как можно раньше после подтверждения диагноза CFAHD.

Фармакокинетика

При пероральном приеме УДХК интенсивно абсорбируется (примерно 60–80%) в результате пассивной диффузии в тощей кишке и в проксимальном отделе подвздошной кишки, а в дистальном отделе последней – вследствие активного транспорта.

После всасывания действующее вещество практически в полном объеме в печени конъюгирует с таурином и глицином и экскретируется с желчью. Метаболической трансформации при первом прохождении через печень подвергается до 60%.

УДХК накапливается в желчи в количестве, зависящем от состояния печени, суточной дозы и вида заболевания. При этом фиксируется относительное снижение уровня концентрации других более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий вещество частично разрушается, приводя к образованию 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Обладая гепатотоксичностью, литохолевая кислота у некоторых видов животных может вызвать повреждение паренхимы печени. В организме человека она абсорбируется в незначительном количестве. При протекании метаболизма в печени происходит сульфатирование этой кислоты, в результате чего она обезвреживается до момента экскреции в желчь и элиминируется через кишечник.

Период полувыведения УДХК может варьировать от 3,5 до 5,8 суток.

Показания к применению

• хронические гепатиты различной этиологии;
• первичный билиарный цирроз (ПБЦ) или первичный билиарный холангит печени без признаков декомпенсации;
• холестериновые камни в желчном пузыре (с целью их растворения);
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• муковисцидоз (кистозный фиброз);
• первичный склерозирующий холангит;
• неалкогольный стеатогепатит;
• дискинезия желчевыводящих путей;
• алкогольная болезнь печени.

Противопоказания

Абсолютные:

• нарушения сократительной способности желчного пузыря;
• острые воспалительные поражения желчного пузыря и желчных протоков;
• частые эпизоды желчной колики;
• желчные конкременты с высоким содержанием кальция (рентгенположительные);
• обструкция желчных путей (закупорка пузырного протока или общего желчного протока);
• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• неудачно произведенная портоэнтеростомия либо случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с билиарной атрезией;
• возраст до 3 лет;
• гиперчувствительность к составляющим средства и другим желчным кислотам.

С осторожностью следует использовать Урсодезоксихолевую кислоту-ВЕРТЕКС при лечении детей старше 3 лет, рекомендация связана с возможным затруднением при проглатывании капсул.

Урсодезоксихолевая кислота-ВЕРТЕКС, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Урсодезоксихолевая кислота-ВЕРТЕКС предназначены для приема внутрь. Их требуется принимать регулярно, проглатывая целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Детям, а также взрослым с весом тела менее 47 кг, следует назначать УДХК в форме суспензии.

Холестериновые конкременты желчного пузыря (для растворения)

Для растворения холестериновых конкрементов желчного пузыря рекомендуется принимать лекарственное средство в дозе 10 мг/кг/сут.

Суточная доза Урсодезоксихолевой кислоты-ВЕРТЕКС (в капсулах) в зависимости от веса пациента составляет:

• менее 60 кг – 2 шт.;
• 61–80 кг – 3 шт.;
• 81–100 кг – 4 шт.;
• более 100 кг – 5 шт.

Капсулы необходимо принимать 1 раз/сут вечером, перед сном.

Продолжительность курса составляет от 6 до 12 месяцев. После растворения камней в целях профилактики повторного холелитиаза рекомендуется использовать препарат еще на протяжении нескольких месяцев.

Первичный билиарный холангит

Суточная доза Урсодезоксихолевой кислоты-ВЕРТЕКС при лечении первичного билиарного холангита зависит от веса пациента и может варьировать от 3 до 7 капсул, что примерно соответствует дозе УДХК из расчета 14 ± 2 мг/кг.

В течение первых 3 месяцев терапии суточную дозу разделяют на несколько приемов. После улучшения показателей печеночной функции капсулы принимают 1 раз/сут, вечером.

Рекомендуемые суточные дозы (в капсулах) в зависимости от веса тела (указаны также разовые дозы при кратности приема 3 раза/сут в первые 3 месяца терапии):

• 47–62 кг: 3 шт. (утром, днем и вечером – по 1 шт.);
• 63–78 кг: 4 шт. (утром и днем – по 1 шт., вечером – по 2 шт.);
• 79–93 кг: 5 шт. (утром – по 1 шт., днем и вечером – по 2 шт.);
• 94–109 кг: 6 шт. (утром, днем и вечером – по 2 шт.);
• более 110 кг: 7 шт. (утром и днем – по 2 шт., вечером – по 3 шт.).

Длительность терапии препаратом не ограничена. В редких случаях в начале курса у больных с ПБЦ могут усугубиться клинические симптомы (в т. ч. участиться зуд). При развитии этих нарушений следует продолжить ежедневный прием по 1 капсуле, а в дальнейшем постепенно, с интервалом в 7 дней, увеличивать суточную дозу на 1 капсулу до достижения рекомендованного режима дозирования.

Билиарный рефлюкс-гастрит

При лечении билиарного рефлюкс-гастрита Урсодезоксихолевую кислоту-ВЕРТЕКС принимают по 1 капсуле в сутки; предпочтительное время приема – вечером, перед сном.

Продолжительность лечения – от 10–14 дней до 6 месяцев. Если требуется, курс терапии может быть продлен до 2 лет.

Первичный склерозирующий холангит

Для лечения первичного склерозирующего холангита УДХК принимают в суточной дозе из расчета 12–15 мг на кг веса пациента. В случае необходимости допускается повышение дозы до 20–30 мг/кг в сутки, разделенных на 2–3 приема.

Терапия может продолжаться от полугода до нескольких лет.

Муковисцидоз (кистозный фиброз)

При лечении данного наследственного заболевания суточную дозу УДХК определяют из расчета 20 мг на кг веса пациента и разделяют на 2 или 3 приема. Если необходимо, допускается дальнейшее повышение дозы до 30 мг/кг/сут.

Рекомендуемые суточные дозы Урсодезоксихолевой кислоты-ВЕРТЕКС (в капсулах) и кратность приема в зависимости от веса тела:

• 20–29 кг: 17–25 мг/кг; утром и вечером – по 1 шт.;
• 30–39 кг: 19–25 мг/кг; утром, днем и вечером – по 1 шт.;
• 40–49 кг: 20–25 мг/кг; утром и днем – по 1 шт., вечером – по 2 шт.;
• 50–59 кг: 21–25 мг/кг; утром – по 1 шт., днем и вечером – по 2 шт.;
• 60–69 кг: 22–25 мг/кг; утром, днем и вечером – по 2 шт.;
• 70–79 кг: 22–25 мг/кг; утром и днем – по 2 шт., вечером – по 3 шт.;
• 80–89 кг: 22–25 мг/кг; утром – по 2 шт., днем и вечером – по 3 шт.;
• 90–99 кг: 23–25 мг/кг; утром, днем и вечером – по 3 шт.;
• 100–109 кг: 23–25 мг/кг; утром и днем – по 3 шт., вечером – по 4 шт.;
• более 110 кг: утром – по 3 шт., днем и вечером – по 4 шт.

Хронические гепатиты различной этиологии, неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени

Для симптоматического лечения хронических гепатитов различной этиологии, терапии неалкогольного стеатогепатита и алкогольной болезни печени среднюю суточную дозу УДХК определяют из расчета 10–15 мг на кг веса пациента и разделяют на 2 или 3 приема.

Терапия может продолжаться от 6 до 12 месяцев и более.

Дискинезия желчевыводящих путей

При терапии дискинезии желчевыводящих путей УДХК назначают в средней суточной дозе – 10 мг/кг, разделенные на 2 приема.

Продолжительность терапевтического курса может составлять от 14 дней до 2 месяцев. В случае необходимости возможно проведение повторного лечения.

Побочные действия

• гепатобилиарная система: крайне редко – кальцинирование желчных камней; на фоне ПБЦ в развитых стадиях – декомпенсация цирроза печени (после прекращения приема наблюдалось частичное обратное развитие признаков декомпенсации);
• пищеварительный тракт: часто – диарея или неоформленный стул; крайне редко – острая боль в правой верхней части живота (при ПБЦ);
• кожа и подкожные ткани: крайне редко – аллергические реакции, включая крапивницу.

Передозировка

В случае передозировки Урсодезоксихолевой кислоты-ВЕРТЕКС усугубляется риск развития диареи. Как правило, возникновение других симптомов передозировки маловероятно, т. к. с увеличением получаемой дозы абсорбция УДХК снижается, соответственно большая ее часть экскретируется через кишечник.

При установленной интоксикации рекомендуется проводить симптоматическое лечение последствий диареи, направленное на восстановление электролитного баланса и устранение обезвоживания. В применении специфических мер при данном состоянии нет необходимости.

Особые указания

Прием Урсодезоксихолевой кислоты-ВЕРТЕКС следует проводить под наблюдением лечащего врача.

На протяжении первых 3 месяцев курса лечения каждые 4 недели требуется осуществлять мониторинг функциональных показателей печени, таких как активность щелочной фосфатазы, γ-глутамилтранспептидазы и печеночных трансаминаз в плазме крови. В ходе дальнейшей терапии контролировать данные параметры следует каждые 3 месяца для своевременного обнаружения возможных функциональных нарушений печени на ранних стадиях. Это касается также больных на поздних стадиях ПБЦ, у которых помимо контроля состояния по результатам анализов можно быстро установить ответ на проводимое лечение.

В случае применения Урсодезоксихолевой кислоты-ВЕРТЕКС для растворения холестериновых желчных конкрементов, спустя 6–10 месяцев после начала курса требуется производить визуализацию желчного пузыря (пероральная холецистография) и осмотр затемнений в положении лежа на спине и стоя в процессе ультразвукового исследования (УЗИ). Проведение этих мероприятий необходимо для оценки прогресса проводимой терапии, а также обнаружения признаков кальциноза конкрементов с учетом их размеров.

Если на рентгеновских снимках невозможно визуализировать желчный пузырь, или выявляется кальциноз камней, использовать препарат не следует.

У больных с первичным склерозирующим холангитом при длительной терапии УДХК в высоких дозах (28–30 мг/кг/сут) усугубляется риск развития серьезных побочных эффектов.

При возникновении на фоне лечения диареи требуется снизить дозу Урсодезоксихолевой кислоты-ВЕРТЕКС, а в случае появления персистирующей диареи – прекратить его прием.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Урсодезоксихолевой кислоты-ВЕРТЕКС не оказывает негативного действия на способность к концентрации внимания, а также на скорость психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

В период беременности УДХК не должна применяться, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для женщины в значительной степени превышает возможную угрозу для плода. Сведения об использовании препарата у беременных крайне ограничены.

В процессе исследований на животных выявлена репродуктивная токсичность УДХК на ранних сроках беременности. Ее влияние на фертильность животных в этих исследованиях не обнаружено. Данных о возможном воздействии терапии на фертильность у человека не имеется.

До начала приема Урсодезоксихолевой кислоты-ВЕРТЕКС требуется исключить возможную беременность.

Лечение препаратом у женщин репродуктивного возраста допускается только в случае использования ими надежных противозачаточных средств. Рекомендуется применять негормональные контрацептивы или пероральные противозачаточные с низким содержанием эстрогенов. Вместе с тем, если препарат назначается для растворения конкрементов в желчном пузыре, требуется прибегнуть к применению адекватных негормональных противозачаточных средств, поскольку гормональные пероральные контрацептивы способны увеличивать образование желчных камней.

Уровень УДХК в материнском молоке у человека, в соответствии с данными нескольких документально подтвержденных случаев, является очень низким. Вследствие этого у детей, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается развития неблагоприятных явлений.

Применение в детском возрасте

Лекарственная форма препарата Урсодезоксихолевая кислота-ВЕРТЕКС затрудняет его прием у детей, поэтому его не назначают пациентам до 3 лет. Им рекомендуется принимать УДХК в виде суспензии.

Детям старше 3 лет следует применять препарат с осторожностью из-за возможного возникновения затруднений при проглатывании капсул.

При нарушениях функции почек

Использование Урсодезоксихолевой кислоты-ВЕРТЕКС противопоказано при наличии выраженных нарушений функции почек.

При нарушениях функции печени

Прием препарата противопоказан при наличии выраженных нарушений печеночной функции и цирроза печени в стадии декомпенсации.

Применение в пожилом возрасте

Особые указания по применению Урсодезоксихолевой кислоты-ВЕРТЕКС для терапии пациентов пожилого возраста отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

• циклоспорин: отмечается изменение абсорбции этого вещества из кишечника; при данной комбинации необходимо контролировать плазменную концентрацию циклоспорина и корректировать его дозу в случае необходимости;
• колестипол, колестирамин, антациды, включающие в состав алюминия гидроксид или алюминия оксид (смектит): снижают абсорбцию УДХК в кишечнике, что вызывает снижение ее поглощения и эффективности; при сочетанном использовании УДХК с препаратами, содержащими хотя бы одно из данных веществ, между их приемом нужно соблюдать интервал не менее 2 ч;
• ципрофлоксацин: УДХК ослабляет всасывание этого вещества;
• розувастатин (20 мг/сут): возможно незначительное повышение его плазменного уровня в крови при сочетании с УДХК в дозе 500 мг/сут;
• нитрендипин: фиксируется снижение его максимальной плазменной концентрации и величины площади под фармакокинетической кривой; при необходимости комбинации с УДХК следует контролировать содержание нитрендипина в плазме и, если требуется, увеличивать его дозу;
• клофибрат и другие средства, понижающие в крови концентрацию холестерина, эстрогенные гормоны: наблюдается возрастание секреции холестерина в печени и активизация образования желчных камней, что значительно снижает действие УДХК, направленное на растворение последних;
• дапсон: возможно ослабление его терапевтического эффекта.

Аналоги

Аналогами Урсодезоксихолевой кислоты-ВЕРТЕКС являются Урсодезоксихолевая кислота, Урсодиолизин, Урсофальк, Экурохол, Урдокса, Холудексан, Урцевел, Ливодекса, Урбихол, Урсомик и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Урсодезоксихолевой кислоте-ВЕРТЕКС

Крайне редкие отзывы об Урсодезоксихолевой кислоте-ВЕРТЕКС являются положительными. Пациенты отмечают, что препарат обеспечивает растворение холестериновых камней, улучшает функцию печени, в нетяжелых случаях способствует нормализации показателей активности печеночных ферментов. Достоинством гепатопротекторного средства также считают его хорошую переносимость и сравнительно невысокую стоимость. Жалоб на побочные эффекты нет.

Цена на Урсодезоксихолевую кислоту-ВЕРТЕКС в аптеках

Средняя цена на Урсодезоксихолевую кислоту-ВЕРТЕКС, капсулы 250 мг, за 50 шт. в упаковке составляет 710 руб.; за 100 шт. в упаковке – 1270 руб.