Урсептия

Урсептия – противомикробное средство, относящееся к группе хинолонов.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме капсул: размер №1, желатиновые, твердые, корпус капсулы белого цвета, крышечка – зеленого; внутри капсул содержится порошок от белого с желтоватым оттенком до бледно-желтого цвета, возможно образование комочков (в контурных ячейковых упаковках по 10, 15 или 20 капсул, в картонной пачке 1–10 упаковок; в полимерных банках из полипропилена по 40, 60 или 80 капсул, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Урсептии).

Состав 1 капсулы:

• активный компонент: пипемидовой кислоты тригидрат – 236 мг (соответствует 200 мг пипемидовой кислоты);
• дополнительные вещества: стеарат магния, сахар молочный (моногидрат лактозы), аэросил (коллоидный диоксид кремния), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолят крахмала, примогель);
• корпус и крышечка капсулы: желатин, титана диоксид; дополнительно для крышечки – красители хинолиновый желтый и бриллиантовый голубой.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсептия – препарат из группы хинолонов, применяемый при терапии инфекционных заболеваний мочевыделительной системы, которые вызваны чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями.

Под действием пипемидовой кислоты происходит угнетение бактериальной ДНК-топоизомеразы II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК. Более выражено действие проявляется в отношении микроорганизмов, находящихся в фазе пролиферации.

Пипемидовая кислота в высоких концентрациях подавляет и синтез бактериальных белков, и синтез РНК. Бактерицидное действие Урсептии распространяется на большинство грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Klebsiella pneumoniae, Neisseria spp., Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Escherichia coli и прочие).

Процент возникновения устойчивости находится в пределах от 10% (Staphylococcus aureus, Escherichia coli) до 62% (Pseudomonas aeruginosa).

Грамположительные микроорганизмы проявляют резистентность к действию пипемидовой кислоты.

В отношении анаэробов лекарственное средство не активно.

Пипемидовая кислота накапливается в моче в высоких концентрациях, при ощелачивании мочи ее активность увеличивается.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Урсептии пипемидовая кислота всасывается быстро, биодоступность составляет от 30 до 60%. После приема внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация (3,5 мкг/мл) отмечается спустя 70–80 мин.

Связывается с белками плазмы примерно на 30%, степень связывания зависит от концентрации пипемидовой кислоты в сыворотке крови.

Вещество в высоких концентрациях накапливается в жидкости предстательной железы, почках и моче. Как и прочие хинолоновые соединения, пипемидовая кислота способна проникать через плаценту и в следовых количествах обнаруживается в материнском молоке.

Экскретируется из организма преимущественно через почки в неизмененном виде. В суточной моче определяется от 50 до 85% принятой дозы. Выделение пипемидовой кислоты прямо зависит от показателя клиренса креатинина (КК). Т_1/2 (период полувыведения) при отсутствии нарушений в работе почек равен 2 ч 15 мин, а общий клиренс – 6,3 мл/мин.

У пациентов с почечной дисфункцией уровень концентрации пипемидовой кислоты в плазме крови более высокий, чем у здоровых добровольцев. Т_1/2 из плазмы крови у них немного пролонгирован и варьирует в пределах 5,7–16 ч.

Показания к применению

Капсулы Урсептия 200 мг применяют при острых и хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей, вызванных микроорганизмами, проявляющими чувствительность к пипемидовой кислоте, в том числе при цистите, пиелонефрите, простатите.

Противопоказания

Абсолютные:

• заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и прочие неврологические состояния с пониженным судорожным порогом);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• тяжелые нарушения почечной функции с КК менее 10 мл/мин;
• тяжелые нарушения печеночной функции (включая цирроз);
• аллергические реакции на хинолоны в анамнезе;
• порфирия;
• период вынашивания;
• лактация (грудное вскармливание);
• возраст до 18 лет (поскольку может оказать негативное влияние на формирование и рост скелета);
• гиперчувствительность к пипемидовой кислоте или какому-либо из компонентов в составе препарата.

Относительные (применять капсулы Урсептия следует с осторожностью):

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• нарушение мозгового кровообращения;
• почечная недостаточность с КК от 10 до 30 мл/мин;
• пожилой возраст (старше 70 лет).

Урсептия, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Урсептия применяют внутрь перед приемом пищи, запивая водой.

Рекомендуемое дозирование: по 2 капсулы (400 мг) 2 раза в сутки (утром и вечером) с интервалом 12 ч между приемами.

Длительность терапии – около 10 дней. При необходимости курс лечения можно продлить, но он не должен превышать 28 дней.

У пациенток с циститом курс лечения длится 3 дня.

При тяжелой почечной недостаточности (КК от 10 до 30 мл/мин) дозу пипемидовой кислоты следует снизить.

Больным пожилого возраста без нарушений функции почек, а также пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести корректировать дозы Урсептии не требуется.

На протяжении курса лечения пипемидовой кислотой больному необходимо обильное питье.

Побочные действия

• нервная система: головная боль, вертиго, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, сенсорные нарушения, расстройства сна, депрессия, нарушение зрения, тремор, продолжительные судороги, связанные с отеком головного мозга;
• органы пищеварения: анорексия, гастралгия, изжога, рвота, тошнота, боли в животе, вздутие живота, запор, диарея, псевдомембранозный колит;
• кожные покровы: сыпь, зуд, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация с эритемой;
• лабораторные показатели: обратимая тромбоцитопения (у пациентов с почечной недостаточностью и больных пожилого возраста) эозинофилия, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• другие нарушения: тендинит, острая артропатия, суперинфекции.

Передозировка

О возникновении побочных реакций, представляющих угрозу для жизни, или летальном исходе вследствие передозировки Урсептии не сообщалось. Специфического антидота нет.

Симптомы: тошнота/рвота, головная боль, головокружение, спутанность сознания, тремор, судороги.

Терапия: промывание желудка (если с момента последнего приема капсул прошло не более 4 ч), применение активированного угля, форсированного диуреза, гемодиализа; в случае развития нежелательных реакций со стороны нервной системы, например, эпилептических судорог, применяют симптоматическую терапию (показано назначение диазепама).

Пациент с подозрением на передозировку пипемидовой кислоты должен находиться под наблюдением врача.

Особые указания

Возникающие при приеме Урсептии нежелательные эффекты со стороны органов и систем организма в большинстве случаев слабые и преходящие, поэтому, как правило, не требуют отмены препарата. При появлении у пациента аллергических реакций в ответ на терапию лекарственным средством следует отказаться от его приема.

На протяжении курса лечения необходимо избегать ультрафиолетового облучения, поскольку риск возникновения фотосенсибилизации в это время довольно высок. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможно развитие гемолитической анемии.

При длительном приеме Урсептии необходимо контролировать общие показатели крови, определять функции почек и печени, повторять определение чувствительности микрофлоры к лекарственному средству.

В течение курса лечения нужно увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).

Пациентам с нарушением почечной функции (КК от 10 до 30 мл/мин) и больным в возрасте старше 70 лет (по причине повышения частоты развития нежелательных реакций) Урсептию назначают с осторожностью. Необходим регулярный мониторинг состояния пациента и при необходимости проведение коррекции дозы. Пациентам с анурией и олигурией, а также при показателях КК менее 10 мл/мин препарат противопоказан.

При наличии в анамнезе данных о нарушении мозгового кровообращения (включая сведения о кровоизлиянии в головной мозг и спазмах сосудов головного мозга) и судорогах следует принимать Урсептию с осторожностью.

Возможно появление ложноположительной реакции на глюкозу мочи при использовании реактивов Фелинга или Бенедикта. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Урсептией пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим грудью женщинам применять препарат противопоказано.

Поскольку пипемидовая кислота выделяется с грудным молоком, при необходимости применения Урсептии во время лактации необходимо прервать грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Урсептия противопоказана пациентам, не достигшим 18-летнего возраста, поскольку может оказать негативное влияние на формирование и рост скелета.

При нарушениях функции почек

Тяжелые нарушения функции почек являются противопоказанием к применению Урсептии.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК от 10 до 30 мл/мин) следует принимать препарат с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Тяжелые нарушения функции печени, включая цирроз, являются противопоказанием к приему Урсептии.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) необходимо соблюдать меры предосторожности при приеме Урсептии.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия пипемидовой кислоты с прочими лекарственными средствами при их совместном применении:

• теофиллин и кофеин: на фоне применения препарата замедляется их метаболизм, поскольку пипемидовая кислота вызывает ингибирование фермента системы цитохрома Р450. При сочетанном приеме Т_1/2 теофиллина возрастает, его концентрация в сыворотке крови увеличивается на 40–80% (требуется контроль концентрации теофиллина в плазме крови), содержание кофеина в сыворотке крови повышается в 2–4 раза;
• антациды и сукральфат: вызывают значительное замедление абсорбции пипемидовой кислоты; между приемами данных средств необходимо соблюдать 2–3-трехчасовые интервалы. Подобный эффект при одновременном применении Урсептии с ранитидином и циметидином не отмечался;
• варфарин: пипемидовая кислота может усиливать его антикоагулянтный эффект;
• нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно возникновение судорог;
• аминогликозиды: наблюдается синергизм в отношении бактерицидного действия.

Аналоги

Аналогами Урсептии являются Берлоцид, Бисептол, Трисептол, Пипемидовая кислота, Веро-Пипемидин, Палин, Пипегал, Уролесан, Уропимид, Уросепт, Фурадонин, Фуразолидон, Фурагин, Канефрон, Цистон и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в местах, защищенных от проникновения света, при температуре не более 25 °С.

Срок годности – 5 лет. По истечении указанного на упаковке срока годности лекарственное средство использовать запрещено.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Урсептии

В настоящее время отзывы об Урсептии в сети интернет не встречаются.

Цена на Урсептию в аптеках

В аптечных сетях цена на Урсептию 200 мг составляет от 306 руб. за упаковку, содержащую 20 капсул.