Урофосцин

Урофосцин – антибактериальный препарат для лечения инфекций мочевыводящих путей, обладает широким спектром бактерицидного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь: гранулированный порошок почти белого или белого цвета без наличия крупных агломератов слипшихся частиц, имеет слабый запах цитрусовых (по 5,334 или 8 г в пакетах, в картонной пачке 1 или 2 пакета и инструкция по применению Урофосцина).

В 1 пакете содержатся:

• действующее вещество: фосфомицина трометамол – 3,754 или 5,631 г, что соответствует 2 или 3 г фосфомицина соответственно;
• вспомогательные компоненты: натрия сахаринат, сахароза, ароматизатор апельсиновый, ароматизатор мандариновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урофосцин – антибактериальный препарат широкого спектра, обладает бактерицидным действием. Его активное вещество, фосфомицина трометамол, является производным фосфоновой кислоты, структурным аналогом фосфоэнола пирувата.

Механизм действия Урофосцина обусловлен способностью фосфомицина подавлять первый этап синтеза клеточной стенки бактерий. В результате его конкурентного взаимодействия с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой происходит специфическое, необратимое и избирательное ингибирование этого фермента. Это исключает перекрестную резистентность с другими классами антибиотиков и обеспечивает возможность синергизма с такими антибиотиками, как амоксициллин, цефалексин, пипемидовая кислота.

Спектр антибактериальной активности фосфомицина трометамола in vitro включает следующие возбудители:

• грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Enterococcus speciales (spp.), Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.;
• грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Serratia spp., Pseudomonas spp.

В условиях in vitro установлено, что действие фосфомицина трометамола способствует снижению адгезии ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

После перорального приема фосфомицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Одновременный прием пищи замедляет его абсорбцию. Биодоступность препарата – 34–65%. При однократном приеме внутрь в дозе 3 г максимальная концентрация в плазме достигается через 2–2,5 ч и составляет 22–32 мг/л. Уровень концентрации фосфомицина в моче – от 1053 до 4415 мг/л, он является на 99% бактерицидным для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей, для которых минимальная ингибирующая концентрация составляет 128 мг/л. В моче она поддерживается в течение 24–48 ч. Для Escherichia coli уровень фосфомицина в моче выше минимальной подавляющей концентрации сохраняется в течение 80 ч и более.

С белками плазмы фосфомицин не связывается. Преимущественно накапливается в моче, с созданием высоких концентраций.

В организме активное вещество не метаболизируется, а диссоциирует на фосфомицин и трометамол, который антибактериальными свойствами не обладает.

Период полувыведения (T_1/2) из плазмы – 4 ч. Выводится фосфомицин в неизменном виде: через почки – 90%, через кишечник – около 10% от принятой дозы.

При умеренном снижении функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 80 мл/мин и у лиц пожилого возраста T_1/2 немного удлиняется, но на концентрацию фосфомицина в моче это не влияет, она соответствует терапевтическому уровню.

Показания к применению

Применение Урофосцина показано при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей различной локализации, вызываемых чувствительными к фосфомицину возбудителями, включая острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей и бессимптомную бактериурию.

Кроме этого, препарат используют для профилактики инфекций мочевыводящих путей после трансуретральных диагностических исследований или хирургического вмешательства.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы или изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• грудное вскармливание;
• возраст до 5 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Урофосцин в период беременности.

Урофосцин, инструкция по применению: способ и дозировка

Приготовленный из гранул раствор принимают внутрь, предварительно опорожнив мочевой пузырь, за 2–3 ч до или после приема пищи, желательно перед сном.

Для приготовления раствора содержимое пакета следует растворить в 100 мл воды.

Рекомендованное дозирование имеет следующие возрастные ограничения:

• взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет: 3 г 1 раз в день;
• дети от 5 до 12 лет: 2 г 1 раз в день.

Курс лечения составляет 1 день.

С целью профилактики инфекций мочевыводящих путей указанную выше дозу Урофосцина следует принять 2 раза. Первый раз за 3 ч до хирургического вмешательства или диагностического исследования, а второй раз – спустя сутки после их окончания.

Побочные действия

• со стороны пищеварительной системы: диспепсия, изжога, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности печеночных трансаминаз;
• со стороны иммунной системы: аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия (ощущение онемения кожи или «ползания мурашек»), астения, неврит зрительного нерва;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия;
• прочие: вульвовагинит, бронхиальная астма, тромбоцитоз, лейкопения.

Передозировка

Симптомы: общие нарушения вкуса, включая «металлический» вкус, диарея, нарушение слуха, вестибулярный синдром.

Лечение: с целью увеличения диуреза рекомендуется выпить большое количество жидкости. В случае необходимости назначают симптоматическую терапию.

Особые указания

В период лечения Урофосцином или после его окончания возникновение острой и упорной диареи может являться симптомом колита (включая псевдомембранозный колит), обусловленного приемом антибиотика. В этом случае противопоказано использование лекарственных средств, замедляющих перистальтику. При диагностировании псевдомембранозного колита требуется незамедлительное принятие соответствующих мер.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что содержание сахарозы в 1 пакете с дозировкой 2 г составляет 1,475 г, с дозировкой 3 г – 2,213 г.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с тем, что на фоне приема Урофосцина возможно развитие нежелательных явлений со стороны нервной системы, пациентам рекомендуется соблюдать осторожность и воздерживаться от управления транспортными средствами и сложными механизмами при появлении головокружения.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение гранул Урофосцин в период грудного вскармливания.

При необходимости приема фосфомицина при лактации на период лечения следует прекратить кормление грудью.

В период беременности препарат следует назначать с осторожностью, только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Урофосцина для лечения детей в возрасте младше 5 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение гранул Урофосцин при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Урофосцина с антацидами, метоклопрамидом, содержащими соли кальция средствами или препаратами, усиливающими моторику ЖКТ, возможно понижение уровня концентрации фосфомицина в сыворотке крови и в моче, поэтому подобных комбинаций следует избегать.

Аналоги

Аналогами Урофосцина являются Монурал, Монуцин, Овеа, Уронормин-Ф, Урофосфабол, Фосмицин, Фосфомицин, Фосфомицин Эспарма, Фосфорал Ромфарм, Экофомурал и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Урофосцине

Отзывы об Урофосцине носят положительный характер. Пациенты указывают на высокую эффективность и быстрое действие препарата при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний нижних отделов мочевыводящих путей.

К недостаткам относят развитие нежелательных явлений. Сообщают о том, что частое использование антибиотика способствует появлению лейкоплакии мочевого пузыря.

Цена на Урофосцин в аптеках

Цена на Урофосцин за один пакет с гранулами (3 г) может составлять от 420 руб.