Умифеновир

Умифеновир – противовирусное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капсул: желатиновые, непрозрачные, твердые, размер №2, корпус – желтого (дозировка 50 мг) или белого (дозировка 100 мг) цвета, крышечка – желтого цвета; содержимое капсул: смесь гранул и порошка от белого до белого с бежевым или зелено-желтым оттенком; возможно наличие комков из гранул и порошка, распадающихся при надавливании (5 или 10 шт. в контурной ячейковой упаковке либо 10, 20, 30, 40, 50, 80 или 100 шт. в банке из полиэтилентерефталата/полипропилена, в картонной пачке 1–6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок либо 1 банка и инструкция по применению Умифеновира).

Состав на 1 капсулу:

• активное вещество: умифеновира гидрохлорида моногидрат – 51,75 или 103,5 мг, что эквивалентно умифеновира гидрохлориду в количестве 50 или 100 мг соответственно;
• дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, повидон-К25, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• оболочка: корпус капсулы – титана диоксид, желатин; дополнительно для дозировки 50 мг – красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый; крышечка капсулы – желатин, титана диоксид, красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Умифеновир – противовирусное средство, in vitro специфически подавляющее вирусы гриппа А и В (Influenza virus А, В), в т. ч. такие высокопатогенные подтипы, как A(H5N1) и A(H1N1)pdm09, и другие вирусы, являющиеся возбудителями острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ), включая коронавирус (Coronavirus), приводящий к тяжелому острому респираторному синдрому (ТОРС), аденовирус (Adenovirus), риновирус (Rhinovirus), вирус парагриппа (Paramyxovirus), респираторно-­синцитиальный вирус (Pneumovirus). По механизму действия активное вещество относится к группе ингибиторов слияния (фузии), взаимодействует с гемагглютинином вируса и не допускает слияния мембраны клеток и липидной оболочки вируса.

Средство проявляет иммуномодулирующий эффект умеренной степени, усиливает устойчивость организма к вирусным поражениям. Демонстрирует интерферон-индуцирующую активность – в процессе исследований на мышах индукция интерферонов фиксировалась спустя 16 ч после введения, а высокие титры интерферонов сохранялись в крови до 48 ч.

Препарат инициирует протекание клеточных и гуморальных реакций иммунитета: увеличивает количество лимфоцитов в крови, в особенности Т-клеток (CD3), повышает число Т-хелперов (CD4), не оказывает влияния на содержание Т-супрессоров (CD8), нормализует иммунорегуляторный индекс, способствует активизации фагоцитарной функции макрофагов и повышению числа естественных киллеров (NK-клеток).

На фоне вирусных инфекций терапевтический эффект умифеновира проявляется в снижении длительности и степени тяжести заболевания и его основных симптомов, а также в уменьшении частоты возникновения осложнений, обусловленных вирусной инфекцией, и обострений хронических бактериальных болезней. При лечении ОРВИ, включая грипп, в ходе клинического исследования было установлено, что эффект умифеновира у взрослых пациентов особенно выражен в острой фазе заболевания и проявляется в виде сокращения периода разрешения симптомов заболевания, снижения тяжести проявлений поражения и уменьшения времени элиминации вируса.

Использование активного вещества обеспечивает на третий день лечения более высокую частоту снятия симптомов по сравнению с плацебо. Через 60 ч после начала курса разрешение всех симптомов гриппа более чем в 5 раз превышает этот показатель в группе плацебо. Отмечено значительное влияние препарата на скорость элиминации вируса гриппа, что ведет к снижению частоты обнаружения РНК вируса на четвертые сутки.

Умифеновир является малотоксичным препаратом – полулетальная доза (LD₅₀) > 4 г/кг. При пероральном использовании в рекомендуемых дозах не оказывает какого-либо негативного влияния на организм человека.

Фармакокинетика

Действующее вещество интенсивно абсорбируется и распределяется по органам и тканям организма. В плазме крови его максимальная концентрация (С_mах) при пероральном приеме в дозе 50 мг наблюдается спустя 1,2 ч, в дозе 100 мг – спустя 1,5 ч. Процесс биотрансформации протекает в печени, примерно 40% средства экскретируется в неизмененном виде преимущественно с желчью (38,9%) и в незначительном объеме – с мочой (0,12%). Период полувыведения составляет 17–21 ч, на протяжении первых суток элиминируется 90% от принятой дозы.

Показания к применению

• рецидивирующая инфекция, вызванная герпесвирусами (комплексная терапия);
• грипп А и В и другие ОРВИ (профилактика и лечение);
• послеоперационные инфекционные осложнения (профилактика).

Противопоказания

Абсолютные:

• I триместр беременности, грудное вскармливание;
• детский возраст до 3 лет; до 6 лет – для капсул дозировкой 100 мг;
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

С особой осторожностью следует принимать противовирусное средство во II–III триместрах беременности.

Умифеновир, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Умифеновир принимают перорально, до еды.

Следует начинать прием средства с момента возникновения первых симптомов ОРВИ, включая грипп, желательно не позднее 3 суток от начала заболевания.

Рекомендуемые разовые дозы (в зависимости от возраста пациента):

• дети от 3 до 6 лет – 50 мг;
• дети от 6 до 12 лет – 100 мг (2 капсулы по 50 мг или 1 капсула по 100 мг);
• подростки от 12 лет и взрослые – 200 мг (4 капсулы по 50 мг или 2 капсулы по 100 мг).

Рекомендуемая кратность и длительность приема Умифеновира для детей и взрослых (в разовой дозе):

• неспецифическая профилактика: в период эпидемии ОРВИ, включая грипп, – 2 раза в неделю, курс – 21 день; при непосредственном контакте с больными ОРВИ – 1 раз/сут, курс – 10–14 дней;
• грипп и другие ОРВИ (лечение): 4 раза/сут (каждые 6 часов), курс – 5 дней;
• рецидивирующая герпетическая инфекция (в составе комплексной терапии): 4 раза/сут (каждые 6 часов) на протяжении 5–7 дней, в дальнейшем – 2 раза в неделю на протяжении 28 дней;
• послеоперационные инфекционные осложнения (для профилактики): 1раз/сут за 2 дня до оперативного вмешательства, затем на 2-й и 5-й день после операции.

Побочные действия

Умифеновир, как правило, хорошо переносится. Нежелательные явления возникают редко, обычно носят временный характер и являются слабо/умеренно выраженными.

В редких случаях (с частотой не менее 1/10 000, но менее 1/1000) возможно появление аллергических реакций.

При усугублении данных реакций или развитии любых других побочных явлений необходимо сообщить врачу.

Передозировка

Сведений о передозировке Умифеновира не имеется.

Особые указания

Лекарственное средство следует применять согласно рекомендуемому режиму дозирования.

При гриппе и других ОРВИ в случае, когда после лечения препаратом на протяжении 3 суток степень выраженности симптомов заболевания не снижается (включая температуру тела 38 °C и выше), требуется обратиться к специалисту для оценки обоснованности использования данного противовирусного средства.

Если прием очередной дозы был пропущен, эту дозу нужно принять как можно раньше и затем продолжить курс по обычной схеме.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Умифеновир не обладает центральной нейротропной активностью и может использоваться в профилактических/лечебных целях у пациентов, управляющих транспортными средствами и другими сложными движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

В ходе доклинических исследований у животных вредное воздействие препарата на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие не было обнаружено.

Использование средства в I триместре беременности противопоказано. Применять капсулы Умифеновир во II и III триместрах беременности допускается только для профилактики/лечения гриппа в тех случаях, когда ожидаемая польза для женщины значительно превосходит потенциальную угрозу для плода. Беременным следует принимать препарат только по назначению врача.

Проникает ли средство в материнское молоко у женщин, не установлено. Если использование Умифеновира необходимо в период лактации, нужно прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Умифеновир противопоказан педиатрическим пациентам младше 3 лет (капсулы дозировкой 50 мг), младше 6 лет (капсулы дозировкой 100 мг). Поэтому детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают умифеновир в разовой дозе, не превышающей 50 мг.

Лекарственное взаимодействие

Специальные клинические исследования по изучению взаимодействия умифеновира с другими лекарственными веществами/препаратами не проводились.

При использовании с другими лекарственными средствами отрицательные эффекты не были зафиксированы.

Нежелательное взаимодействие препарата с муколитическими, жаропонижающими и местными сосудосуживающими средствами в условиях клинического исследования не было обнаружено.

Аналоги

Аналогами Умифеновира являются Арпефлю, Афлюдол, Арбидол, Арбидол Максимум и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Умифеновире

В настоящее время на специализированных сайтах отсутствуют отзывы об Умифеновире, согласно которым можно было бы объективно оценить терапевтический эффект и недостатки противовирусного средства.

Цена на Умифеновир в аптеках

Достоверной информации о цене на Умифеновир нет, т. к. препарат отсутствует на данный момент в аптечной сети. Стоимость аналога препарата, Афлюдола, в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, может составлять: за упаковку из 20 шт. по 50 мг – 85–160 руб., за упаковку из 20 шт. по 100 мг – 257–286 руб., за упаковку из 40 шт. по 50 мг – от 350 руб., за упаковку из 40 шт. по 100 мг – от 578 руб.