Тригексифенидил

Тригексифенидил – холиноблокатор центрального действия, проявляющий высокую эффективность при паркинсонизме.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: двояковыпуклые, круглые, белого цвета (в пачке из картона 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок ячейковых контурных, содержащих по 10 таблеток, и инструкция по применению Тригексифенидила).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: тригексифенидила гидрохлорид – 2 мг;
• вспомогательные компоненты: полипласдон XL-10 (кросповидон) – 2 мг; кальция стеарата моногидрат – 1 мг; поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон) – 0,8 мг; крахмал картофельный – 15,8 мг; сахар белый (сахароза) – 78,4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тригексифенидил является противопаркинсоническим препаратом центрального и периферического действия, с холиноблокирующим и миорелаксирующим эффектом. Благодаря конкуренции с нейромедиатором ацетилхолином на постсинаптической мембране реализуется механизм действия вещества.

Препарат снижает тремор, оказывает меньшее влияние на гипокинезию и ригидность, обладает периферическим М-холиноблокирующим свойством, что проявляется снижением секреции сальных желез, саливации и в меньшей степени потоотделения.

Фармакокинетика

Тригексифенидил после приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта.

Вещество характеризуется высокой липотропностью, хорошей проходимостью через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Оно выделяется с грудным молоком, а при воздействии неспецифических эстераз гидролизуется.

Выведение осуществляется почками главным образом в виде метаболитов и лишь в небольшом количестве в неизмененном виде. Период полувыведения препарата из плазмы варьирует в диапазоне от 5 до 10 ч.

Показания к применению

• паркинсонизм различного генеза;
• двигательные нарушения, связанные с поражением экстрапирамидной системы.

Противопоказания

Абсолютные:

• деменция;
• мегаколон;
• отек легких;
• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы (с наличием остаточной мочи);
• задержка мочи;
• механические стенозы желудочно-кишечного тракта;
• возраст до 12 лет;
• беременность;
• период лактации;
• установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (прием Тригексифенидила требует особой осторожности и тщательного врачебного наблюдения):

• тахиаритмия;
• острый инфаркт миокарда;
• артериальная гипертензия;
• декомпенсированные патологии печени, почек или сердца;
• психоз;
• пожилой возраст.

Тригексифенидил, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тригексифенидила предназначены для перорального применения.

Разовую дозу следует принимать до или во время еды. Терапию начинают с дозы ¼–½ таблетки в день. Ее постепенно повышают на ½–1 таблетку через каждые 3–5 дней.

Обычная поддерживающая суточная доза составляет 3–5 таблеток, разделенных на 3–4 приема. При необходимости, в тяжелых случаях, допускается повышение суточной дозы до 6–8 таблеток, разделенных на 3–4 приема.

Максимальная разовая доза – 5 таблеток, суточная – 8.

Побочные действия

При приеме таблеток Тригексифенидил возможно развитие следующих негативных реакций со стороны систем и органов:

• нервная система: снижение концентрации внимания, головокружение, повышенная утомляемость, раздражительность, головная боль, галлюцинации, психозы, бред;
• пищеварительная система: рвота, тошнота;
• аллергические реакции: кожная сыпь;
• прочие: снижение мышечного тонуса, гиперемия кожи, гнойный паротит (вследствие ксеростомии), может возникать лекарственная зависимость.

Возможно развитие нежелательных явлений, обусловленных антихолинергической активностью: снижение потоотделения, тахикардия, задержка мочи (включая при аденоме предстательной железы), запор, сухость слизистой оболочки ротовой полости, повышение внутриглазного давления, парез аккомодации.

Передозировка

Прием повышенных доз тригексифенидила приводит к блокаде постганглионарных окончаний парасимпатической нервной системы. При этом картина интоксикации аналогична таковой при отравлении атропином. Возможные симптомы: повышение температуры тела, атония кишечника и желчных путей, тахикардия, сухость слизистых оболочек полости рта, мидриаз, нарушения центральной нервной системы (двигательное и психическое возбуждение, паралич дыхательного центра, кома).

Терапия симптоматическая, специфического антидота нет. К мерам первой помощи относятся промывание желудка и назначение активированного угля.

Особые указания

Применение Тригексифенидила нельзя прекращать внезапно. В случаях появления сухости во рту в период лечения, таблетки следует принимать до еды во избежание появления тошноты.

Дозу препарата по окончании его использования, а также при начале альтернативной терапии важно снижать постепенно.

Пожилым больным (в возрасте от 60 лет) лекарственное средство назначают с особой осторожностью, поскольку из-за чувствительности к его действию у них может ухудшаться мышление и память.

Лечение препаратом пациентов с предрасполагающими факторами (преклонный возраст, атеросклероз, ранее развитие идиосинкразии на какое-либо лекарственное средство), а также его использование в высоких дозах может сопровождаться рвотой, тошнотой или психическими нарушениями (повышенная раздражительность, возбуждение, неестественное повышение настроения). В таких случаях необходима отмена терапии.

При продолжительном применении препарата снижается выраженность нежелательных явлений, связанных с его антихолинергическим действием. Рекомендуется осуществлять периодический контроль глазного давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Тригексифенидилом управлять автотранспортными средствами, а также выполнять другие работы, связанные с повышенным вниманием, запрещается.

Применение при беременности и лактации

При беременности и в период грудного вскармливания Тригексифенидил не назначается.

Применение в детском возрасте

Лекарственное средство не применяется у детей в возрасте младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

Декомпенсированные заболевания почек являются относительным противопоказанием к применению препарата.

При нарушениях функции печени

Пациентам с декомпенсированными патологиями печени Тригексифенидил назначается с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется проводить с особой осторожностью ввиду возможного ухудшения мышления и памяти вследствие чувствительности к лекарственному средству.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации тригексифенидила и других веществ/препаратов, которые рекомендуется принимать в расчет:

• трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, HI-гистаминоблокаторы: усиливается выраженность периферических холиноблокирующих эффектов;
• хлорпромазин: возможно снижение его содержания в плазме крови;
• резерпин: понижается его противопаркинсонический эффект (активизируются холинергические нейроны, истощаются резервы допамина);
• леводопа: повышается ее противопаркинсоническая активность. Сочетанная терапия требует снижения доз препаратов. В таких случаях обычно достаточно 1,5–3 таблеток Тригексифенидила в день, разделенных на 2 приема;
• ингибиторы моноаминоксидазы: может усиливаться антихолинергический эффект холиноблокаторов, назначаемых при паркинсонизме;
• нитраты, применяемые сублингвально: вследствие приема тригексифенидила развивается сухость во рту, из-за которой снижается действие таких средств;
• алкоголь, лекарственные препараты, влияющие на центральную нервную систему: может усиливаться их депрессивное действие.

Аналоги

Аналогами Тригексифенидила являются: Акинетон, Мендилекс, Тригексифенидил-Фармстандарт, Паркопан, Циклодол, Тригексифенидил Органика и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тригексифенидиле

Имеются немногочисленные отзывы об Тригексифенидиле, свидетельствующие о его эффективности.

Цена на Тригексифенидил в аптеках

Примерная цена на Тригексифенидил, таблетки 2 мг (50 шт. в упаковке) – 77 руб.