Трайкор

Трайкор – препарат с гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Трайкора – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, белые, на одной стороне надпись «145» или «160» (в зависимости от дозировки), на другой – логотип компании (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 1–5, 9 или 10 блистеров; в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 2, 6 или 7 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: фенофибрат – 145 (микронизированный) или 160 мг;
• вспомогательные вещества (145/160 мг): сахароза – 145/0 мг; лаурилсульфат натрия – 10,2/5,6 мг; моногидрат лактозы – 132/138,4 мг; кросповидон – 75,5/96 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 84,28/115 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,72/12,6 мг; гипромеллоза – 29/0 мг; докузат натрия – 2,9/0 мг; стеарат магния – 0,9/0 мг; стеарилфумарат натрия – 0/6,4 мг; повидон – 0/160 мг;
• оболочка (145/160 мг): Opadry OY-B-28920 (диоксид титана – 8,03/8,96 мг; поливиниловый спирт – 11,43/12,75 мг; соевый лецитин – 0,5/0,56 мг; тальк – 5,02/5,6 мг; ксантановая камедь – 0,12/0,13 мг) – 25,1/28 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фенофибрат – производное фиброевой кислоты. Ее способность изменять содержание липидов в организме человека опосредована активацией PPARα. Благодаря этому усиливаются липолиз и выведение из плазмы атерогенных липопротеинов с высоким содержанием триглицеридов (активацией липопротеинлипазы и уменьшением синтеза аполипопротеина CIII). Также активация PPARα приводит к усилению синтеза аполипопротеинов AI и AII.

Эти эффекты, оказываемые фенофибратом на липопротеины, способствуют снижению содержания фракции ЛПНП и ЛПОНП (липопротеинов низкой плотности и липопротеинов очень низкой плотности), к числу которых относится аполипопротеин В, и увеличению содержания фракции ЛПВП, к числу которых относятся аполипопротеины АI и AII.

Также за счет коррекции нарушений катаболизма и синтеза ЛПОНП фенофибрат увеличивает клиренс ЛПНП и понижает содержание небольших и плотных частиц ЛПНП, повышение которых происходит у больных с атерогенным фенотипом липидов (частое нарушение при риске ишемической болезни сердца).

Применение Трайкора эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией с гипертриглицеридемией и без нее, включая вторичную гиперлипопротеинемию, в частности, при сахарном диабете 2-го типа.

Во время проведения терапии могут значительно уменьшаться и даже полностью исчезать внесосудистые отложения холестерина (туберозные и сухожильные ксантомы). При повышенном уровне фибриногена отмечается значительное понижение этого показателя, как и у больных с повышенным уровнем ЛП(а). Кроме того, уменьшаются другие маркеры воспаления, включая С-реактивный белок.

Дополнительным преимуществом для пациентов с гиперурикемией и дислипидемией является урикозурический эффект фенофибрата, приводящий к понижению концентрации мочевой кислоты примерно на 25%.

Также есть сведения о снижении агрегации тромбоцитов, вызванной аденозиндифосфатом, эпинефрином и арахидоновой кислотой.

Фармакокинетика

В плазме исходный фенофибрат не обнаруживается. Основной плазменный метаболит – фенофиброевая кислота.

Максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 2–4 ч (по 145 мг) или 4–5 ч (по 160 мг) после перорального приема Трайкора. Концентрация препарата в плазме при проведении продолжительного курса остается стабильной и от индивидуальных особенностей больного не зависит.

В состав Трайкора по 145 мг входит микронизированный фенофибрат в виде наночастиц. Отличие этой формы выпуска от предыдущих лекарственных форм фенофибрата состоит в максимальной концентрации в плазме крови и общем действии фенофибрата в виде наночастиц. Эффективность препарата от приема пищи не зависит, в связи с чем его можно применять независимо от приема пищи в любое время.

Всасывание фенофибрата при применении Трайкора по 160 мг усиливается при одновременном приеме с пищей.

Более 99% фенофиброевой кислоты прочно связывается с альбумином плазмы.

Период полувыведения фенофиброевой кислоты – примерно 20 ч.

Фенофибрат после перорального приема быстро гидролизуется эстеразами. В плазме обнаруживается только его основной активный метаболит – фенофиброевая кислота.

Субстратом для CYP3A4 фенофибрат не является. В микросомальном метаболизме участия не принимает.

Выведение происходит преимущественно с мочой в виде конъюгата глюкуронида и фенофиброевой кислоты. Фенофибрат в течение 6 дней выводится практически полностью.

После однократного приема и при проведении продолжительного курса препарат не кумулируется.

При гемодиализе не выводится.

Показания к применению

• гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия смешанная или изолированная (дислипидемия типов IIa, IIb, III, IV, V) при неэффективности соблюдения диеты или иных немедикаментозных лечебных мероприятий (в частности, снижения массы тела или увеличения физической активности), особенно в случаях наличия связанных с дислипидемией факторов риска, включая курение и артериальную гипертензию;
• вторичная гиперлипопротеинемия в случаях, если гиперлипопротеинемия сохраняется, несмотря на эффективную терапию основной болезни (в том числе дислипидемия на фоне сахарного диабета).

Во время проведения терапии необходимо продолжать соблюдать диету, которой больные придерживались до начала применения Трайкора.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина < 20мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность, в том числе цирроз печени;
• болезни желчного пузыря;
• врожденная фруктоземия, недостаточность сахаразы/изомальтазы (для таблеток по 145 мг);
• врожденная недостаточность лактазы, галактоземия, нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
• отягощенный анамнез по аллергическим реакциям на арахис, соевый лецитин, арахисовое масло либо родственные продукты;
• отягощенный анамнез по фотосенсибилизации/фототоксичности при терапии кетопрофеном или фибратами;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Трайкора требует осторожности):

• гипотиреоз;
• почечная либо печеночная недостаточность;
• отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям;
• чрезмерное употребление алкоголя;
• сочетанная терапия с пероральными антикоагулянтами, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы;
• пожилой возраст;
• беременность.

Инструкция по применению Трайкора: способ и дозировка

Препарат принимают внутрь, запивая стаканом воды, не разжевывая, целиком. Таблетки Трайкор 145 мг можно принимать независимо от приема пищи в любое время дня, по 160 мг – предпочтительно во время еды.

Трайкор назначается по 1 таблетке в день.

Возможен переход без корректировки дозы:

• 1 капсула Липантила 200 М или 1 таблетка Трайкора 160 мг: на 1 таблетку Трайкора 145 мг;
• 1 капсула Липантила 200 М: на 1 таблетку Трайкора 160 мг.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При почечной недостаточности препарат назначается в сниженной дозе.

Терапия должна проводиться длительно с одновременным соблюдением диеты.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• лимфатическая/кровеносная система: редко – увеличение содержания лейкоцитов и гемоглобина;
• система пищеварения: часто – боли в животе, рвота, тошнота, метеоризм и диарея умеренной тяжести; иногда – случаи панкреатита;
• опорно-двигательная система и соединительная ткань: редко – миозит, диффузная миалгия, слабость, мышечные спазмы; очень редко – рабдомиолиз;
• печень: часто – умеренное увеличение концентрации сывороточных трансаминаз; иногда – образование желчных камней; очень редко – эпизоды гепатита (в случаях появления симптомов – желтухи, зуда – требуется проведение лабораторных исследований, в случаях подтверждения диагноза препарат отменяют);
• нервная система: редко – головная боль, сексуальная дисфункция;
• сердечно-сосудистая система: иногда – венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная эмболия);
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: иногда – зуд, сыпь, реакции светочувствительности, крапивница; редко – алопеция; очень редко – фотосенсибилизация, протекающая с эритемой, образованием узелков либо волдырей на участках кожи, подвергнутых воздействию искусственного УФ-облучения или солнечного света (в отдельных случаях – после продолжительного применения без развития каких-либо осложнений);
• органы дыхания: очень редко – интерстициальные пневмопатии;
• лабораторные исследования: иногда – увеличение уровня мочевины и креатинина в сыворотке.

Передозировка

Сведений о случаях передозировки нет.

Специфический антидот неизвестен. При появлении подозрений на передозировку проводится симптоматическая и (при необходимости) поддерживающая терапия.

Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

До назначения Трайкора требуется проведение соответствующего лечения для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии. В частности, это относится к таким болезням/состояниям, как диспротеинемия, неконтролируемый сахарный диабет 2-го типа, нефротический синдром, гипотиреоз, обструктивные заболевания печени, алкоголизм, последствия медикаментозной терапии.

Эффективность применения препарата нужно оценивать по сывороточному содержанию липидов в крови. Если через 3 месяца терапии эффект отсутствует, врач может рассмотреть возможность проведения сопутствующего/альтернативного лечения.

Если больные с гиперлипидемией принимают эстрогены или гормональные контрацептивы с содержанием эстрогенов, нужно выяснить, имеет болезнь первичную или вторичную природу. В этих случаях увеличение уровня липидов может быть связано с приемом эстрогенов.

На протяжении первого года терапии каждые 3 месяца рекомендовано осуществлять контроль уровня трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы). Больные, у которых на фоне приема Трайкора увеличивается концентрация трансаминаз, нуждаются в особом внимании. Если показатели возрастают больше чем в 3 раза в сравнении с верхней границей нормы, препарат отменяют.

Есть сведения о возникновении панкреатита. Возможными причинами его развития являются недостаточная эффективность Трайкора при тяжелой гипертриглицеридемии, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, которые связаны с образованием осадка или наличием камней в желчном пузыре на фоне непроходимости общего желчного протока.

Описаны случаи токсического воздействия Трайкора на мышечную ткань, включая очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота этого нарушения увеличивается при наличии отягощенного анамнеза по гипоальбуминемии и почечной недостаточности. Возможность появления осложнения возрастает в случаях почечной недостаточности и гипоальбуминемии.

Заподозрить токсическое влияние на мышечную ткань можно на основании жалоб на диффузную миалгию, слабость, миозит, судороги, мышечные спазмы и (или) при выраженном (в 5 раз выше верхней границы нормы) повышении активности креатинфосфокиназы. В таких случаях препарат отменяют.

Вероятность появления рабдомиолиза может возрастать у больных при наличии предрасположенности к рабдомиолизу/миопатии, включая гипотиреоз, возраст от 70 лет, нарушение функции почек, отягощенный анамнез по наследственным мышечным заболеваниям, злоупотребление алкоголем. Этой группе пациентов терапию назначают с осторожностью.

Риск серьезных токсический воздействий на мышечные волокна увеличивается при сочетанном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или иными фибратами, в особенности в случаях, когда у пациента до начала лечения были заболевания мышц. Комбинированное применение допускается только при наличии у больного высокого сердечно-сосудистого риска и тяжелой смешанной дислипидемии, при отсутствии указаний на заболевания мышц в анамнезе, под пристальным врачебным контролем, который направлен на выявление указанных признаков.

Если повышение концентрации креатинина – больше чем на 50% верхней границы нормы, терапию приостанавливают. В первые 3 месяца применения рекомендовано определять концентрацию креатинина.

Применение при беременности и лактации

В связи с отсутствием необходимых сведений Трайкор беременным женщинам может назначаться с осторожностью только после оценки соотношения «польза – риск». В период грудного вскармливания применять препарат противопоказано.

Применение в детском возрасте

Трайкор пациентам младше 18 лет не назначают.

При нарушениях функции почек

• при тяжелой почечной недостаточности – Трайкор противопоказан;
• при почечной недостаточности – препарат должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

• при тяжелой печеночной недостаточности – Трайкор противопоказан;
• при печеночной недостаточности – препарат должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Согласно инструкции, Трайкор пациентам пожилого возраста назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Трайкора с некоторыми лекарственными средствами/веществами возможно развитие побочных эффектов:

• с пероральными антикоагулянтами: усиливается их эффект и увеличивается риск кровотечений; в начале комбинированного применения рекомендовано уменьшить дозу антикоагулянтов приблизительно на 1/3, после чего постепенно подбирать дозу, контролируя уровня МНО;
• с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и другими фибратами: увеличивается риск серьезного токсического воздействия на мышечные волокна;
• с циклоспорином: происходит снижение почечной функции обратимого характера; терапия должна проводиться под контролем состояния пациентов, при серьезном изменении лабораторных параметров Трайкор отменяют.

Аналоги

Аналогами Трайкора являются Липантил 200 М, Фенофибрат Канон, Экслип.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

• таблеток по 145 мг – 3 года;
• таблеток по 160 мг – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Трайкоре

Согласно отзывам, Трайкор является препаратом, эффективно снижающим уровень холестерина. Однако многие пациенты указывают на развитие серьезных побочных эффектов, главным образом – со стороны системы пищеварения, которые в некоторых случаях приводят к отмене терапии.

Цена на Трайкор в аптеках

Примерная цена на Трайкор (30 таблеток в упаковке по 145 мг) составляет 790–890 рублей.