Торасемид Канон

Торасемид Канон – диуретическое средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: двояковыпуклые, круглые, с риской, почти белого или белого цвета, с возможной незначительной мраморностью (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 или 6 упаковок; 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Торасемида Канон).

В 1 таблетке содержатся:

• активное вещество: торасемид – 5 или 10 мг;
• дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный прежелатинизированный, маннитол, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Торасемид относится к петлевым диуретикам. Основной механизм действия лекарственного средства обусловлен обратимым связыванием активного вещества с белком контранспортером ионов натрия/хлора/калия, локализованным в апикальной мембране клеток эпителия в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле. Вследствие этого происходит снижение или полное подавление реабсорбции ионов натрия, ослабляется осмотическое давление внутриклеточной жидкости и уменьшается реабсорбция воды. Препарат приводит к блокировке альдостероновых рецепторов миокарда, уменьшению фиброза и улучшению диастолической функции сердечной мышцы.

В результате антиальдостеронового действия торасемид в меньшей степени, по сравнению с фуросемидом, усугубляет риск развития гипокалиемии и при этом демонстрирует более высокую активность и более длительное действие. Максимальный диуретический эффект средства после перорального приема отмечается спустя 2–3 часа и сохраняется на протяжении 18 часов, что позволяет избежать очень частого мочеиспускания, ограничивающего активность больных в первые часы после приема, и улучшает переносимость лечения. Торасемид обеспечивает снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в положении лежа и стоя.

Фармакокинетика

После перорального приема торасемид практически в полном объеме быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). В плазме крови его максимальная концентрация (С_mах) наблюдается спустя 1–2 часа. Абсорбция препарата почти не зависит от времени приема пищи. Биодоступность средства – 80–90% с возможной незначительной индивидуальной вариативностью.

С белками плазмы крови связывается свыше 99% активного вещества. У здоровых добровольцев, а также у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) или почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести объем распределения торасемида (V_d) составляет 12–16 л.

Метаболическая трансформация протекает в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀. Результатом последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования торасемида является образование трех метаболитов – M1, М3 и М5, связывание которых с белками плазмы составляет 86, 95 и 97% соответственно.

У здоровых добровольцев и у больных с хронической почечной недостаточностью (ХПН) период полувыведения (Т_½) активного вещества и его метаболитов равен 3–4 часам. Почечный клиренс торасемида – 10 мл/мин, общий клиренс – 40 мл/мин. Примерно 83% введенной дозы препарата экскретируется почками: 24% – в неизмененном виде, оставшаяся часть – главным образом в форме неактивных метаболитов (M1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).

Функциональные нарушения почек не влияют на абсорбцию препарата. На фоне почечной недостаточности Т_½ торасемида не изменяется, а значение данного показателя у метаболитов М3 и М5 – возрастает.

Функциональные нарушения печени не влияют на абсорбцию препарата. При наличии печеночной недостаточности плазменный уровень торасемида в крови возрастает в результате ослабления его метаболизма в печени. В случае сопутствующей сердечной/печеночной недостаточности Т_½ торасемида и его метаболита М5 незначительно возрастает, кумуляция средства маловероятна. У больных с циррозом печени V_d повышается вдвое.

Фармакокинетические характеристики препарата у пациентов пожилого возраста сходны с таковыми у молодых пациентов. Исключением является уменьшение почечного клиренса торасемида, вызванное характерным возрастным нарушением – снижением функции почек у пожилых пациентов. При этом общий клиренс и Т_½ не меняются.

Показания к применению

• отечный синдром различной этиологии, в т. ч. связанный с ХСН, заболеваниями почек, печени и легких;
• артериальная гипертензия.

Противопоказания

Абсолютные:

• ХПН с нарастающей азотемией;
• почечная недостаточность в комбинации с анурией;
• острый гломерулонефрит;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (в т. ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• печеночная кома и прекома;
• выраженная гипокалиемия/гипонатриемия;
• дегидратация или гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее);
• синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• декомпенсированный аортальный/митральный стеноз;
• аритмия;
• повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт. ст.);
• гликозидная интоксикация;
• период кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому составляющему Торасемида Канон; установленная аллергия на сульфаниламиды – препараты сульфонилмочевины или сульфаниламидные антимикробные средства (поскольку возможна перекрестная аллергия на торасемид).

Относительные (принимать таблетки Торасемид Канон требуется с осторожностью, т. к. существует высокий риск развития осложнений):

• стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
• артериальная гипотензия;
• острый инфаркт миокарда (ввиду усугубления угрозы появления кардиогенного шока);
• указания в анамнезе на желудочковую аритмию;
• почечная недостаточность;
• нарушение деятельности печени, цирроз печени, гепаторенальный синдром;
• нарушения оттока мочи, в т. ч. стриктура уретры или гидронефроз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• гипопротеинемия;
• диарея, панкреатит;
• анемия;
• гипокалиемия/гипонатриемия;
• гиперурикемия, подагра;
• сахарный диабет (вследствие снижения толерантности к глюкозе);
• беременность;
• комбинированное использование с сердечными гликозидами, цефалоспоринами или аминогликозидами, адренокортикотропным гормоном (АКТГ) или кортикостероидами.

Торасемид Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Торасемид Канон принимают перорально в любое удобное, предпочтительно постоянное время суток, независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Суточную дозу используют в 1 прием.

Для лечения отечного синдрома рекомендуется принимать препарат в следующих начальных суточных дозах: при ХСН – 10–20 мг, при поражениях почек – 20 мг, при поражениях печени – 5–10 мг. В случае необходимости для получения желаемого эффекта можно увеличить начальную дозу в 2 раза. Не рекомендуется принимать Торасемид Канон в разовых дозах, превышающих 40 мг, поскольку их действие не было изучено. Терапию проводят на протяжении длительного периода или до момента снятия отеков.

При лечении артериальной гипертензии Торасемид Канон назначают в начальной суточной дозе 5 мг. Если на протяжении 4–6 недель терапии не удается осуществить адекватное снижение АД, дозу повышают до 10 мг. При отсутствии требуемого эффекта после увеличения дозы в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой фармакологической группы.

Побочные действия

Нарушения, которые могут фиксироваться на фоне терапии Торасемидом Канон (≥ 1/10 – очень часто; от ≥ 1/100 до < 1/10 – часто; от ≥ 1/1000 до < 1/100 – нечасто; от ≥ 1/10 000 до < 1/1000 – редко; < 1/10 000 – крайне редко; с неизвестной частотой – невозможно установить частоту появления побочных эффектов на основании имеющихся данных):

• лимфатическая система и кровь: с неизвестной частотой – лейкопения, тромбоцитопения, апластическая/гемолитическая анемия, агранулоцитоз;
• нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение; нечасто – судороги мышц нижних конечностей; с неизвестной частотой – парестезии в конечностях (чувство онемения, покалывания и «ползания мурашек»), спутанность сознания, обморок;
• обмен веществ и питание: нечасто – гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, полидипсия; с неизвестной частотой – снижение толерантности к глюкозе (возможно развитие клинических проявлений латентно протекающего сахарного диабета);
• лабиринтные нарушения и орган слуха: с неизвестной частотой – шум в ушах, нарушение слуха, потеря слуха [как правило, обратимого характера; в большинстве случаев возникает у больных с гипопротеинемией (при нефротическом синдроме) или почечной недостаточностью];
• орган зрения: с неизвестной частотой – нарушения зрения;
• водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс: с неизвестной частотой – гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, дегидратация, гиповолемия (наиболее часто у лиц пожилого возраста), которые могут вызвать гемоконцентрацию с тенденцией к образованию тромбов;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, аритмия, экстрасистолия; с неизвестной частотой – ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, тромбоэмболия, тромбозы глубоких вен, коллапс;
• пищеварительная система: часто – диарея; нечасто – метеоризм, боль в животе; с неизвестной частотой – потеря аппетита, тошнота, сухость во рту, рвота, диспепсические расстройства, панкреатит, внутрипеченочный холестаз;
• дыхательная система: нечасто – носовые кровотечения;
• почки/мочевыводящие пути: часто – возрастание частоты мочеиспускания, никтурия, полиурия; нечасто – учащенные позывы к мочеиспусканию; с неизвестной частотой – задержка мочи (при имеющейся обструкции мочевыводящих путей), олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит;
• скелетно-мышечная и соединительная ткани: с неизвестной частотой – мышечная слабость;
• половые органы и молочная железа: с неизвестной частотой – снижение потенции;
• кожа и подкожные ткани: с неизвестной частотой – высыпания, кожный зуд, фотосенсибилизация, крапивница, эксфолиативный дерматит, пурпура, полиморфная эритема, васкулит;
• лабораторные/инструментальные показатели: с неизвестной частотой – гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, преходящее повышение уровня мочевины и креатинина в крови, незначительное увеличение концентрации щелочной фосфатазы в крови, усиление активности некоторых печеночных ферментов (в частности, гамма-глутамилтрансферазы);
• общие нарушения: нечасто – слабость, астения, повышенная утомляемость, нервозность, гиперактивность, лихорадка; при внутривенном введении торасемида описаны случаи тяжелых анафилактических реакций.

Передозировка

Симптомом передозировки Торасемида Канон может быть чрезмерно повышенный диурез, при котором отмечаются такие эффекты, как нарушения электролитного баланса крови и снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), вызывающие сонливость, выраженное снижение АД, спутанность сознания, коллапс. Возможно также появление желудочно-кишечных расстройств.

При данном состоянии следует вызвать рвоту, провести промывание желудка и принять активированный уголь. Показаны симптоматическая терапия, уменьшение дозы или прекращение приема Торасемида Канон с одновременным восполнением ОЦК и мониторингом показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния. Торасемид и его метаболиты лишь в незначительной степени элиминируются при помощи гемофильтрации или гемодиализа, вследствие чего проведение этих способов очищения крови при передозировке неэффективно. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Лечение Торасемидом Канон следует проводить только по назначению врача, строго выполняя его рекомендации.

Пациентам, принимающим диуретическое средство в высоких дозах, для предупреждения возникновения гипокалиемии, гипонатриемии и метаболического алкалоза следует принимать препараты калия и придерживаться диеты, не требующей ограничения поваренной соли. Риск появления гипокалиемии усугубляется у больных с выраженным диурезом, циррозом печени, при недостаточном потреблении с пищей электролитов и при сопутствующем использовании АКТГ или кортикостероидов.

При наличии почечной недостаточности возрастает угроза развития нарушений водно-электролитного баланса. Во время курсового лечения требуется периодически контролировать плазменный уровень электролитов в крови (включая калий, натрий, магний, кальций), креатинин, остаточный азот, кислотно-основное состояние, мочевую кислоту и в случае необходимости осуществлять соответствующую коррекционную терапию. Кратность проведения последней повышается при наличии частой рвоты и на фоне вводимых парентерально жидкостей.

Если выявляется развитие преренальной азотемии, водно-электролитных расстройств или гиповолемии, данные лабораторных тестов могут включать гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипокалиемию, повышение содержания мочевины крови и нарушения кислотно-щелочного баланса. При появлении этих нарушений необходимо приостановить использование Торасемида Канон до восстановления показателей, соответствующих норме, а затем возобновить прием препарата в меньшей дозе.

Если наблюдается появление или усиление азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется временно прекратить лечение препаратом.

Подбирать схему приема Торасемида Канон при возникшем на фоне цирроза печени асците требуется в условиях стационара, т. к. нарушения водно-электролитного баланса могут спровоцировать появление печеночной комы. Пациентам из данной группы риска показан регулярный мониторинг содержания электролитов в плазме крови.

Из-за усиления риска острой задержки мочи у больных, страдающих сужением мочеточников, гиперплазией предстательной железы, необходимо проводить контроль диуреза.

При сниженной толерантности к глюкозе или сахарном диабете следует периодически устанавливать уровень содержания глюкозы в моче и крови.

Лечение Торасемидом Канон может стать причиной обострения подагры.

У пациентов с болезнями сердечно-сосудистой системы, особенно получающих лечение сердечными гликозидами, возрастает вероятность развития аритмии, обусловленной гипокалиемией, возникшей на фоне приема диуретиков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, включая управление автотранспортными средствами и другим сложным оборудованием.

Применение при беременности и лактации

У торасемида не обнаружено тератогенного эффекта и фетотоксичности, однако он проходит через плацентарный барьер, приводя к нарушениям водно-электролитного обмена и тромбоцитопении у плода. Во время беременности таблетки Торасемид Канон допускается использовать только в минимальных дозах и под тщательным врачебным контролем в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превосходит возможную угрозу здоровью плода.

Данных об экскреции торасемида в материнское молоко нет, в связи с чем при необходимости лечения препаратом в период лактации грудное вскармливание требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Торасемид Канон противопоказано использовать для терапии пациентов младше 18 лет, поскольку профиль безопасности торасемида у детей и подростков не изучался.

При нарушениях функции почек

Терапия Торасемидом Канон противопоказана при следующих поражениях почек:

• острый гломерулонефрит;
• ХПН с нарастающей азотемией;
• почечная недостаточность с анурией.

При наличии почечной недостаточности или гепаторенального синдрома диуретическое средство следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной коме и прекоме прием Торасемида Канон противопоказан.

Больным с нарушениями деятельности печени, циррозом печени рекомендуется использовать препарат с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Изменять дозу Торасемида Канон пациентам пожилого возраста нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

• амфотерицин В, минерало- и глюкокортикостероиды: возрастает угроза появления гипокалиемии;
• сердечные гликозиды: усугубляется риск возникновения гликозидной интоксикации в результате гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения Т_½ (для низкополярных);
• салицилаты, антибиотики, хлорамфеникол, амфотерицин В, этакриновая кислота, препараты платины (Pt): повышается уровень их концентрации и угроза развития нефротоксического и ототоксического влияния (в результате конкурентной почечной экскреции);
• антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): может наблюдаться резкое падение АД при одновременном или последовательном использовании с торасемидом; избежать данного нарушения можно посредством уменьшения начальной дозы ингибитора АПФ/АРА II или дозы торасемида (или при временной отмене последнего);
• гипотензивные средства: усиливается их гипотензивный эффект;
• метотрексат, сукральфат, пробенецид, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): ослабляется диуретический эффект вследствие подавления продукции простагландина, нарушения плазменной активности ренина и экскреции альдостерона;
• деполяризующие миорелаксанты (суксаметоний): усиливается нервно-мышечная блокада;
• недеполяризующие миорелаксанты (тубокурарин), гипогликемические средства, аллопуринол: ослабляется их действие;
• препараты лития: возможно возрастание их токсичности;
• теофиллин, диазоксид: повышается их эффективность;
• прессорные амины: взаимно снижается эффективность этих препаратов и Торасемида Канон;
• лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: повышается уровень содержания торасемида в сыворотке крови;
• циклоспорин: усугубляется угроза возникновения подагрического артрита вследствие возможного нарушения экстракции уратов почками при использовании данного вещества и развития гиперурикемии – при приеме торасемида;
• колестирамин: снижается биодоступность торасемида, что приводит к ослаблению его действия;
• рентгеноконтрастные средства: при введении данных средств отмечалось повышение вероятности возникновения функциональных нарушений почек у больных, имеющих высокий риск развития нефропатии и принимающих торасемид перорально, при сравнении с пациентами из этой группы риска, которым проводили внутривенную гидратацию до введения рентгеноконтрастных средств.

Аналоги

Аналогами Торасемида Канон являются: Тригрим, Диувер, Лотонел, Торасемид-СЗ, Торасемид Медисорб, Бритомар, Торасемид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Торасемиде Канон

Немногочисленные отзывы о Торасемиде Канон большей частью положительные. Пациенты отмечают, что препарат эффективно устраняет отечный синдром различного генеза и помогает контролировать АД при лечении артериальной гипертензии. К достоинствам лекарственного средства также относят удобный режим дозирования и возможность проведения длительного курса терапии. Все пациенты указывают на то, что Торасемид Канон следует принимать только по назначению лечащего врача с соблюдением всех его рекомендаций.

Недостатками средства считают большое число противопоказаний и побочных эффектов. Иногда отмечают слабое мочегонное действие препарата.

Цена на Торасемид Канон в аптеках

Цена на Торасемид Канон, таблетки, может составлять:

• дозировка 5 мг: 20 шт. в упаковке – 110–150 руб., 60 шт. – 318–400 руб.;
• дозировка 10 мг: 20 шт. в упаковке – 144–210 руб., 60 шт. – 420–525 руб.