Толперизон-OBL

Толперизон-OBL – миорелаксант центрального действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, на одной из сторон нанесена разделительная риска (по 5, 7, 10, 14, 15, 20 либо 30 таблеток в контурных ячейковых упаковках из поливинилхлоридной пленки/печатной алюминиевой лакированной фольги; в пачке картонной 1, 2, 3 или 4 упаковки и инструкция по применению Толперизона-OBL).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: толперизона гидрохлорид – 50 или 150 мг;
• вспомогательные компоненты: кислота лимонная, сахар молочный (лактозы моногидрат), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), кросповидон, стеариновая кислота;
• пленочная оболочка: Опадрай II (Серия 85) [поливиниловый спирт, макрогол (полиэтиленгликоль), титана диоксид, тальк].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Толперизона-OBL – толперизон, миорелаксант центрального механизма действия. Обладает мембраностабилизирующей эффективностью, замедляет проведение нервных импульсов в двигательных нейронах и первичных афферентных волокнах, что вызывает блокирование моно- и полисинаптических рефлексов в спинном мозге. По всей вероятности, опосредованно блокирует выделение медиаторов путем торможения поступления в синапсы ионов Ca⁺². Ингибирует в стволе головного мозга проведение возбуждения по ретикулоспинномозговому тракту.

Увеличивает периферический кровоток вне зависимости от влияния на ЦНС (центральную нервную систему). На развитие данного воздействия могут также влиять слабые спазмолитический и антиадренергический эффекты толперизона.

Фармакокинетика

После перорального приема толперизон хорошо абсорбируется из тонкой кишки. C_max (максимальная концентрация) вещества в плазме крови достигается спустя 0,5–1 ч.

Вследствие выраженного пресистемного метаболизма биодоступность отмечается на уровне 20%. Толперизон подвергается экстенсивному метаболизму в печени и почках.

Экскретируется вещество с мочой, преимущественно (более 99%) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.

Показания к применению

Толперизон-OBL рекомендуется применять в следующих случаях:

• терапия патологически усиленного тонуса и спазмов скелетной (поперечнополосатой) мышечной ткани, обусловленных органическими неврологическими заболеваниями, включая поражения пирамидных путей, инсульт, миелопатию, рассеянный склероз, энцефаломиелит;
• терапия усиленного тонуса и спастичности мышц (болезненного мышечного спазма), мышечных контрактур, сопутствующих таким заболеваниям опорно-двигательного аппарата, как спондилез, артроз крупных суставов, спондилоартроз, люмбальный и цервикальный болевые синдромы;
• восстановительная терапия после хирургических вмешательств в травматологии и ортопедии;
• комбинированная терапия облитерирующих заболеваний сосудов – облитерирующего атеросклероза, диабетической ангиопатии, облитерирующего тромбангиита, болезни Рейно, а также патологий, вызванных нарушением иннервации сосудов, – акроцианоза, интермиттирующей ангионевротической дисбазии.

Противопоказания

• миастения гравис (myasthenia gravis);
• беременность и лактационный период;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы (в состав таблеток входит лактоза);
• гиперчувствительность к толперизону и/или вспомогательным компонентам препарата.

Толперизон-OBL, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Толперизон-OBL предназначены для перорального приема.

Взрослым пациентам рекомендуется принимать препарат 2–3 раза в сутки, начиная курс с дозы 50 мг, с постепенным ее увеличением до 150 мг.

Продолжительность терапевтического курса зависит от характера заболевания и тяжести его течения.

Побочные действия

При приеме Толперизона-OBL возможно развитие таких побочных реакций, как головная боль, мышечная слабость, артериальная гипотензия, гастралгия, тошнота, рвота (обычно при снижении дозы проходят).

В редких случаях наблюдались реакции гиперчувствительности, проявляющиеся кожным зудом, эритемой, крапивницей, ангионевротическим отеком, бронхоспазмом, анафилактическим шоком.

Передозировка

Симптомами передозировки толперизона являются угнетение дыхания, падение артериального давления, ослабление сердечной деятельности.

В случае доказанной интоксикации рекомендуется проведение симптоматического лечения.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Толперизона-OBL пациентам следует соблюдать осторожность, управляя автотранспортом и занимаясь другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Таблетки Толперизон-OBL противопоказаны при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике противопоказано применение Толперизона-OBL для лечения детей младше 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Толперизон влияет на ЦНС, при этом не оказывает седативного эффекта, что позволяет применять его в комбинации со снотворными, седативными средствами и транквилизаторами. Кроме того, он не усугубляет действие этанола на ЦНС.

Поскольку препарат повышает выраженность эффекта нифлумовой кислоты, при их одновременном применении дозу последней можно снизить.

Одновременное применение толперизона с лекарственными средствами для общей анестезии, периферическими миорелаксантами, психоактивными веществами, клонидином усиливает его клиническое действие.

Аналоги

Аналогами Толперизона-OBL являются Калмирекс, Лидамитол, Мидокалм, Мидокалм-Рихтер, Толизор, Толизор инъект, Толперизон, Толперизон Медисорб, Толперизон + Лидокаин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Толперизоне-OBL

Большинство пациентов, принимавших препарат для облегчения мышечных спазмов, вызывающих болевой синдром при остеохондрозе, ишиасе, ущемлении нерва, межпозвоночной грыже, смещении дисков позвоночника, спазмолитических или невралгических болях, оставляют положительные отзывы о Толперизоне-OBL. По их словам, препарат начинает действовать практически сразу, кроме того он обладает слабым антидепрессивным и анальгезирующим действием. Не нарушает мышление, вызывает слабые побочные реакции даже в случае небольшой передозировки. К достоинствам миорелаксанта относят также бюджетную стоимость, выгодно отличающую его от аналогов.

В качестве недостатков Толперизона-OBL чаще всего называют непродолжительное действие, рецептурный отпуск и частое отсутствие таблеток в аптечных сетях.

Цена на Толперизон-OBL в аптеках

Примерная цена Толперизона-OBL, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, за 30 шт. в упаковке для дозировки 150 мг составляет 226 руб.; для дозировки 50 мг – 154–165 руб.