Тимолол-пос

Тимолол-пос – β-адреноблокатор, противоглаукомное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные (без консерванта) 0,25% и 0,5%: прозрачный, бесцветный раствор (по 10 мл в пластиковых мультидозовых флаконах-капельницах, в картонной пачке инструкция по применению Тимолола-пос и 1 флакон).

Состав 1 мл препарата:

• активное вещество: тимолол – 2,5 или 5 мг (в форме тимолола малеата – 3,42 или 6,84 мг, соответственно);
• вспомогательные компоненты: вода для инъекций, натрия гидрофосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат.

Раствор не содержит консервантов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тимолол – действующее вещество препарата – является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Не обладает симпатомиметиче­ской активностью.

При местном применении за счет снижения образования водянистой влаги и улучшения ее оттока понижает внутриглазное давление.

Действие препарата развивается через 20 мин после инстилляции, максимальный эффект отмечается спустя 1–2 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Фармакокинетика

После закапывания тимолол через роговицу быстро проникает в ткани глаза. В системный кровоток попадает незначительное количество препарата за счет абсорбции через конъюнктиву, слезный тракт и слизистые носа. Выводится почками в виде метаболитов.

У маленьких детей, особенно новорожденных, плазменная концентрация тимолола значительно выше таковой у взрослых.

Показания к применению

Глазные капли без консерванта Тимолол-пос применяют в следующих случаях:

• острое повышение офтальмотонуса;
• первичная открытоугольная глаукома;
• первичная закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
• вторичная глаукома (посттравматическая, афакическая, увеальная);
• врожденная глаукома (в случае неэффективности основной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

• дистрофические заболевания роговицы;
• тяжелый вазомоторный ринит;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• синусовая брадикардия;
• острая и хроническая сердечная недостаточность II–III степени;
• кардиогенный шок;
• тяжелая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма;
• период лактации;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (глазные капли Тимолол-пос следует применять с осторожностью): церебро­васкулярная недостаточность, тиреоток­сикоз, гипогликемия, сахарный диабет, артериальная гипотензия, синоатриальная блокада, одновременное применение других бета-адреноблокаторов, детский возраст (особенно период новорожденности), беременность.

Тимолол-пос, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Тимолол-пос предназначен для закапывания в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз).

В начале лечения и взрослым, и детям (в том числе новорожденным) назначают Тимолол-пос 0,25% по 1 капле 2 раза в сутки. Детям от 10 лет и взрослым при отсутствии эффекта назначают Тимолол-пос 0,5% по 1 капле 2 раза в сутки. При необходимости дозу снижают до 1 капли 1 раз в сутки.

Перед первым применением препарата необходимо перевернуть флакон капельницей вниз и несколько раз надавать на его дно, пока на кончике не появится первая капля. Теперь флакон считается готовым к использованию.

При закапывании следует откинуть голову немного назад и слегка отвести пальцем нижнее веко. После инстилляции препарата необходимо медленно закрыть глаза.

Флакон удерживают капельницей вниз и быстро надавливая на его дно приводят в действие механизм капельницы. Благодаря особой конструкции системы клапанов из флакона всегда извлекается одна капля одинакового размера. Даже при очень сильном нажатии на основание флакона капля каждый раз выходит с одинаковой скоростью. Сразу по завершении процедуры флакон герметично закрывают защитным колпачком.

Побочные действия

• местные реакции: диплопия, птоз, раздражение глаз, конъюнктивит, блефарит, кератит, гиперемия конъюнкти­вы и кожи век, зуд и жжение в глазах, светобоязнь, уменьшение слезоотделения или слезотечение, кратковременное нарушение остроты зрения, отек эпителия роговицы; при длительном применении Тимолола-пос – снижение чувствительности роговицы, поверхностная точечная кератопатия;
• со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, легочная недос­таточность;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящее нарушение мозгового кровообращения, боль в груди, брадиаритмия, брадикардия, снижение артериального дав­ления, снижение сократимости мио­карда, сер­дечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, коллапс, остановка сердца;
• со стороны центральной нервной системы и психики: сонливость, замедление скорости психомоторных реакций, головная боль, головокружение, галлюцинации, депрессия;
• со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
• прочие: парестезии, мышечная слабость, заложенность носа, ринит, носовое кровотечение, нарушение половых функций, аллергические реакции (включая крапивницу).

Передозировка

При правильном применении Тимолола-пос в соответствии с медицинской инструкцией передозировка препарата невозможна. При случайном приеме препарата внутрь есть риск развития следующих системных побочных эффектов: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, брадикардия, бронхоспазм.

Лечение передозировки симптоматическое. При выраженной брадикардии и бронхоспазме возможно внутривенное введение изопреналина. Для терапии артериальной гипотензии рекомендуется использовать добутамин.

Особые указания

В составе глазных капель отсутствует консервант. Однако оригинальная конструкция флакона-капельницы работает по принципу безвоздушного насоса, что предотвращает попадание воздуха внутрь и тем самым обеспечивает стерильность препарата. Благодаря тому, что Тимолол-пос не содержит консервант, лечение позволяет избежать развития связанных с ним аллергических реакций и негативного воздействия на ткани глаза, конъюнктивы и роговицы.

После первого вскрытия флакона препарат годен к применению в течение 12 недель. В связи с этим рекомендуется на картонной пачке и/или прямо на флаконе отметить дату начала лечения Тимололом-пос. На пачке и этикетке флакона предусмотрена специальная графа «Дата первого применения».

Следует соблюдать осторожность при закапывании глаз и во избежание контаминации не допускать контакта кончика капельницы с любыми поверхностями, включая слизистую глаз и кожу.

Контроль эффективности проводимой терапии рекомендуется проводить через 3–4 недели после начала применения Тимолола-пос. При длительном лечении как минимум раз в полгода необходимо проверять целостность роговицы и определять поле зрения, а также контролировать функцию слезоотделения. В случае необходимости проведения продолжительного курса есть риск ослабления действия препарата.

Людям, использующим для коррекции зрения контактные линзы, перед инстилляцией препарата следует снимать их и надевать хотя бы через 15 минут после закапывания.

Пациентам, которым предстоит оперативное вмешательство с введением общей анестезии, рекомендуется прекратить применение Тимолола-пос за 48 ч до операции.

Во время лечения препаратом нельзя употреблять алкогольные напитки, что связано с риском резкого снижения артериального давления.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, проходящим терапию препаратом, в течение 30 мин после закапывания глаз следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных работ, требующих остроты зрения и повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Тимолол-пос при беременности применяется при условии, что ожидаемая польза превышает возможные риски.

Во время лактации тимолол противопоказан. Если лечение препаратом клинически обосновано, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Применение в детском возрасте

Возрастные ограничения по применению Тимолола-пос отсутствуют. Однако лечение детей, особенно новорожденных, должно проводиться с особой осторожностью и под тщательным врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Тимолол-пос противопоказано применять одновременно с транквилизаторами (анксиолитическими средствами) и нейролептиками (антипсихотическими средствами).

С осторожностью Тимолол-пос должен применяться в комбинации со следующими лекарственными средствами: другие бета-адреноблокаторы, инсулин, глюкокортикостероиды, психоактивные, гипотензивные и пероральные гипогликемические препараты.

Во время лечения нельзя употреблять средства, в составе которых присутствует этанол, в связи с риском резкого снижения артериального давления.

Действие тимолола усиливают системные бета-адреноблокаторы, пилокарпин и эпинефрин.

При совместном применении резерпина повышается риск развития выраженной гипотонии или брадикардии. Терапию следует проводить под тщательным врачебным контролем.

Блокаторы кальциевых каналов и сердечные гликозиды могут нарушать атриовентрикулярную проводимость, вызывать артериальную гипотонию, острую желудочковую недостаточность.

Тимолол-пос усиливает действие периферических миорелаксантов.

Аналоги

Аналогами Тимолола-пос являются Арутимол, Бетаксолол, Бетоптик, Глаутам, Ксонеф, Окумед, Оптибетол, Ротима, Тимолол и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в недоступных для детей местах.

Срок годности – 3 года.

После первого вскрытия флакона капли можно использовать 12 недель.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тимололе-пос

Пациенты оставляют положительные отзывы о Тимололе-пос глазных каплях без консерванта. Препарат эффективно снижает повышенное внутриглазное давление, хорошо переносится, не вызывая побочных эффектов.

К недостатку относят возможное снижение действия глазных капель при длительном лечении.

Цена на Тимолол-пос в аптеках

На данный момент цена на Тимолол-пос неизвестна из-за отсутствия глазных капель в аптечной сети. Стоимость его аналога, глазных капель Тимолол-АКОС, за флакон объемом 5 мл составляет: капли 0,25% – 26 руб., капли 0,5% – 34 руб.