Тимолол-АКОС

Тимолол-АКОС – лекарственный препарат для местного применения противоглаукомного действия. Относится к неселективным бета-адреноблокаторам без симпатомиметической активности.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме глазных капель 0,25% и 0,5%, представляющих собой прозрачную слегка окрашенную или бесцветную жидкость (по 5 или 10 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, в картонной пачке один флакон-капельница и инструкция по применению Тимолола-АКОС).

Состав на 1 мл капель:

• действующее вещество: тимолол (в виде тимолола малеата) – 2,5 или 5 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия дигидрофосфат, бензалкония хлорид, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. Он снижает внутриглазное давление благодаря уменьшению образования водянистой влаги, а также незначительному повышению ее оттока. Препарат понижает внутриглазное давление, но не влияет на размер и аккомодацию зрачка, поэтому во время его применения острота зрения не снижается и качество ночного зрения не ухудшается.

Тимолол-АКОС начинает действовать через 20 мин после закапывания. Через 1–2 ч достигается максимальный эффект, а общая продолжительность действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

В водянистой влаге передней камеры глаза максимальная концентрация тимолола отмечается через 1–2 ч. В системный кровоток активное вещество глазных капель попадает путем всасывания через слезный тракт, конъюнктиву и слизистую оболочку полости носа.

Тимолол метаболизируется при участии изоферментов системы CYP2D6. Образующиеся метаболиты выводятся почками.

У новорожденных максимальная плазменная концентрация препарата существенно выше аналогичного показателя у взрослых.

Показания к применению

• открытоугольная форма глаукомы;
• повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия);
• вторичная глаукома (посттравматическая, афакическая и увеальная);
• острое повышение внутриглазного давления (в составе комплексной терапии);
• врожденная глаукома (в качестве вспомогательного лекарственного средства при условии, что другие терапевтические мероприятия неэффективны);
• закрытоугольная форма глаукомы (в составе комбинированного лечения с миотиками).

Противопоказания

Абсолютные:

• декомпенсированная ХСН (хроническая сердечная недостаточность);
• синусовая брадикардия;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II–III степени;
• тяжелая ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких);
• бронхиальная астма (включая бронхиальную астму в анамнезе);
• дистрофические явления в роговице;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам капель.

Относительные (глазные капли Тимолол-АКОС применяют с осторожностью):

• артериальная гипотензия;
• синоатриальная блокада II–III степени;
• нарушения периферического кровообращения (включая синдром Рейно);
• тяжелая цереброваскулярная недостаточность;
• легочная недостаточность;
• миастения;
• феохромоцитома;
• сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• гипогликемия;
• атрофический ринит;
• совместный прием с другими бета-адреноблокаторами;
• период беременности.

Тимолол-АКОС, инструкция по применению: способ и дозировка

Глазные капли Тимолол-АКОС закапывают в конъюнктивальный мешок.

Рекомендуемая доза составляет по 1 капле 0,25% раствора два раза в сутки. В случае недостаточной эффективности используют 0,5% глазные капли в той же дозе два раза в сутки. После нормализации внутриглазного давления применяют поддерживающую дозу – по 1 капле 0,25% раствора один раз в сутки. Разница выраженности терапевтического действия двух концентраций (0,25% и 0,5%) составляет 10–15%.

Побочные действия

Тимолол-АКОС может вызывать местные и системные побочные эффекты. К местным реакциям относятся раздражение конъюнктивы (уменьшение слезоотделения или слезотечение, покраснение конъюнктивы, зуд и жжение в глазах, кратковременное нарушение остроты зрения, отек эпителиального слоя роговицы, светобоязнь, покраснение кожи век), кератит, конъюнктивит и блефарит, при длительном лечении – снижение чувствительности роговицы, поверхностная точечная кератопатия, птоз, двоение в глазах (редко).

Возможные системные побочные реакции Тимолола-АКОС:

• со стороны пищеварительной системы: рвота, тошнота, диарея;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, брадикардия, снижение артериального давления, уменьшение сократимости миокарда, брадиаритмия, коллапс, усугубление проявлений ХСН;
• со стороны дыхательной системы: ринит, носовое кровотечение, заложенность носа, бронхоспазм, одышка, легочная недостаточность;
• со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, парестезии, сонливость, замедление скорости психомоторной реакции, депрессия, галлюцинации;
• со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая крапивницу);
• прочие: снижение потенции, боль в груди, миастения.

Передозировка

При передозировке тимолола могут возникать общерезорбтивные эффекты, которые характерны для всех бета-адреноблокаторов (головная боль, рвота, тошнота, головокружение, бронхоспазм, брадикардия, аритмия).

Лечение симптоматическое. Сразу после передозировки Тимолола-АКОС пациенту следует промыть глаза обычной чистой водой или физиологическим раствором.

Особые указания

Контроль эффективности проводимой терапии рекомендуется выполнять не ранее чем через 1–2 недели после начала лечения (оптимально – через 3–4 недели). Длительное применение Тимолола-АКОС может вызывать ослабление эффекта.

Ежемесячно следует измерять внутриглазное давление. Также рекомендуется периодически (не реже одного раза в 6 месяцев) оценивать величину полей зрения, состояние роговой оболочки и функцию слезовыделения.

В состав капель входит консервант бензалкония хлорид. Он может оседать на мягких контактных линзах, вызывать изменение их цвета, а также раздражать глаза при ношении контактных линз, поэтому перед закапыванием Тимолола-АКОС контактные линзы необходимо снимать и надевать их обратно не ранее чем через 15 мин после инстилляции.

При переводе пациента с миотических средств на лечение тимололом может потребоваться коррекция рефракции после окончания терапевтических эффектов миотиков.

Тимолол-АКОС усиливает действие общих анестетиков и миорелаксантов, поэтому его следует отменить за 48 ч перед планируемым хирургическим вмешательством.

Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки гипогликемии у больных, принимающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, а также симптомы гипертиреоза (в том числе тахикардию).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В течение 30 мин после закапывания Тимолола-АКОС необходимо с осторожностью выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания, хорошего зрения и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Глазные капли Тимолол-АКОС с осторожностью применяют в период беременности (только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода). Новорожденные, матери которых применяли капли непосредственно перед родами, в течение нескольких дней должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Во время кормления грудью глазные капли противопоказаны.

Применение в детском возрасте

Тимолол-АКОС нельзя назначать детям и подросткам до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивный эффект тимолола усиливается при одновременном применении с пилокарпином и эпинефрином. Глазные капли, содержащие эпинефрин, могут вызывать мидриаз (расширение зрачка).

Совместный прием Тимолола-АКОС с препаратами, являющимися ингибиторами изоферментной системы CYP2D6 (хинидином, пароксетином, циталопрамом, тербинафином, ритонавиром, циметидином, амиодароном, галоперидолом, флуоксетином, сертралином, кетоконазолом), может провоцировать признаки передозировки тимолола, включая выраженную брадикардию, а в отдельных случаях – глубокую летаргию.

Тимолол усиливает действие средств для общей анестезии и миорелаксантов.

Во время применения глазных капель рекомендуется избегать внутривенного введения дилтиазема и верапамила, поскольку тимолол способен снижать артериальное давление, угнетать AV-проводимость и приводить к развитию брадикардии.

Тимолол-АКОС с осторожностью применяют совместно с другими бета-адреноблокаторами, глюкокортикостероидами, гипотензивными средствами, психоактивными препаратами, пероральными гипогликемическими средствами и инсулином.

Аналоги

Аналогами Тимолола-АКОС являются Глаутам, Арутимол, Окумол, Окумед, Офтан Тимолол, Офтан Тимогель, Окупрес-Е, Тимолол, Тимолол-Беталек, Тимолол-ЛЭНС, Тимолол-ПОС, Тимолол СОЛОфарм, Тимолол-Тева, Тимолол-МЭЗ, Тимолол-ДИА, Тимолол-Лонг, Ротима и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в недоступном для детей, темном месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности глазных капель – 3 года. Вскрытый флакон необходимо использовать в течение 1 месяца после вскрытия.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тимололе-АКОС

Отзывы о Тимололе-АКОС очень хорошие. Препарат снижает внутриглазное давление и не усугубляет течение болезни. После закапывания не чувствуется дискомфорта. Специальный носик-капельница облегчает процесс закапывания препарата. Капли недорогие и доступные.

В некоторых случаях лекарственное средство оказывалось недостаточно эффективным и помогало снижать внутриглазное давление только в комплексе с более сильными препаратами.

Цена на Тимолол-АКОС в аптеках

Цена на Тимолол-АКОС в форме капель глазных 0,25% (во флаконах по 5 мл) составляет 17–20 руб., капель глазных 0,5% (во флаконах по 5 мл) – 25–30 руб.