ТераФлю ЭкстраТаб

ТераФлю ЭкстраТаб – комбинированный препарат для устранения симптомов простуды и острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ).

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, со скошенными краями; оболочка таблетки и ядро на изломе – бледно-желтого цвета (по 10 шт. в блистере из ПВХ и алюминиевой фольги, в картонной пачке 1 или 2 блистера и инструкция по применению ТераФлю ЭкстраТаб).

В 1 таблетке содержатся:

• действующие вещества: парацетамол – 650 мг, фенилэфрина гидрохлорид – 10 мг, хлорфенамина малеат – 4 мг;
• дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, гипролоза, кремния диоксид коллоидный, лактоза, лак на основе красителя хинолиновый желтый, крахмал кукурузный, магния стеарат;
• пленочная оболочка: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, кремния диоксид коллоидный, лак на основе красителя хинолиновый желтый, повидон, метилцеллюлоза, метилпарагидроксибензоат, макрогол-400.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

ТераФлю ЭкстраТаб представляет собой комбинированное средство для симптоматического лечения простуды и вирусных респираторных заболеваний, проявляющее обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное, противоаллергическое и противоотечное действие. Терапевтический эффект препарата обусловлен свойствами входящих в его состав компонентов:

• парацетамол: ненаркотический анальгетик; обладает жаропонижающим действием, воздействует на центры терморегуляции и боли в результате блокирования циклооксигеназы (ЦОГ) главным образом в центральной нервной системе (ЦНС); практически не демонстрирует противовоспалительного действия; не влияет на выработку простагландинов в периферических тканях и, следовательно, не оказывает негативного воздействия на водно-солевой обмен (задержка воды и Na⁺) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• фенилэфрин: α-адреномиметик; сужает кровеносные сосуды, содействует устранению гиперемии и отечности слизистой полости и придаточных пазух носа, и слизистой оболочки глотки, ослабляет экссудативные проявления, купируя насморк;
• хлорфенамин: блокатор H₁-гистаминовых рецепторов; уменьшает выраженность симптомов аллергического ринита, таких как чиханье, слизистые выделения, зуд в носу, горле, глазах.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики парацетамола:

• абсорбция: парацетамол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальные концентрации (C_max) в плазме отмечаются спустя 10–60 мин после его перорального приема;
• распределение: обнаруживается во всех тканях и органах, характеризуется широким распределением; проходит через плацентарных барьер и экскретируется с материнским молоком. Прием в обычных терапевтических концентрациях обеспечивает незначительную связь с белками плазмы крови, однако она увеличивается при возрастании содержания препарата в крови;
• метаболизм: биотрансформация парацетамола происходит в печени, главным образом путем сульфатации и глюкуронизации;
• выведение: экскретируется вещество преимущественно почками в форме конъюгатов (сульфатных и глюкуронидных). Период полувыведения (Т_1/2) составляет 1–3 ч.

Основные фармакокинетические характеристики фенилэфрина гидрохлорида:

• абсорбция: фенилэфрина гидрохлорид после приема внутрь всасывается в пищеварительном тракте. В плазме C_max препарата достигается на протяжении 45–120 мин;
• распределение и метаболизм: вещество метаболизируется под действием моноаминоксидазы (МАО) при первичном прохождении через стенку кишечника и в печени, вследствие этого после перорального приема обладает ограниченной биодоступностью;
• выведение: экскретируется фенилэфрина гидрохлорид почками практически полностью в форме сульфатных конъюгатов, его Т_1/2 из плазмы составляет от 2 до 3 ч.

Основные фармакокинетические характеристики хлорфенамина малеата:

• абсорбция: хлорфенамин сравнительно медленно всасывается из ЖКТ, после приема C_max в плазме крови достигается через 2,5–6 ч;
• распределение: вещество выказывает низкую биодоступность на уровне 25–50%, связывается с белками плазмы в кровотоке примерно на 70%, интенсивно распределяется в тканях организма, в т. ч. в нервной ткани;
• метаболизм: в значительной степени хлорфенамин метаболизируется в результате первичного прохождения;
• выведение: Т_1/2 может варьировать от 2 до 43 ч даже при средней длительности эффекта хлорфенамина 4–6 ч. Часть средства в неизмененном виде с метаболитами экскретируется почками. При использовании хлорфенамина у детей наблюдается более быстрая и полная абсорбция, более высокий клиренс и более короткий Т_1/2.

Показания к применению

ТераФлю ЭкстраТаб рекомендован к применению для симптоматической терапии инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, включая грипп), протекающих с заложенностью носа, насморком, чиханием, лихорадкой, головной болью, высокой температурой и болями в мышцах.

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипертензия;
• тяжелые сердечно-сосудистые поражения;
• закрытоугольная глаукома;
• гипертиреоз;
• феохромоцитома;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
• возраст до 12 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• комбинированная терапия с ингибиторами МАО, включая предшествующие 14 дней до приема препарата, т. к. потенцируется воздействие ингибиторов МАО и индуцируется гипертонический криз;
• сочетанное использование с β-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами (включая амитриптилин), другими симпатомиметиками, поскольку усугубляется опасность негативных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС);
• гиперчувствительность к любому составляющему таблеток ТераФлю ЭкстраТаб.

Относительные противопоказания (прием средства следует проводить с осторожностью): функциональные нарушения печени и/или почек, острый гепатит, сердечно-сосудистые поражения, хроническая обструктивная болезнь легких (хронический бронхит), бронхиальная астма, эмфизема легких, гемолитическая анемия, гиперплазия предстательной железы, сахарный диабет, хроническое истощение/обезвоживание, пилородуоденальный стеноз, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольная зависимость, эпилепсия.

Не следует использовать одновременно с ТераФлю ЭкстраТаб другие парацетамолсодержащие средства, а также прочие препараты, оказывающие влияние на работу печени.

ТераФлю ЭкстраТаб, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки ТераФлю ЭкстраТаб принимают перорально. Их следует проглатывать целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая водой.

Рекомендуется принимать каждые 4–6 ч по 1 шт. Максимальная суточная доза для подростков старше 12 лет составляет 4 шт., для взрослых – 6 шт.

Максимальный курс лечения – 5 дней. Если на протяжении 3 дней после начала приема не отмечается облегчения симптомов, необходимо проконсультироваться с врачом.

Побочные действия

• иммунная система: редко – крапивница, гиперчувствительность, ангионевротический отек; с неизвестной частотой – анафилактическая реакция, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• нервная система: часто – сонливость; редко – головная боль, головокружение;
• система кроветворения: крайне редко – панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
• нарушения психики: редко – бессонница, нервозность;
• ССС: редко – учащенное сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия;
• печень и желчевыводящие пути: редко – усиление активности печеночных трансаминаз;
• ЖКТ: часто – тошнота, рвота; редко – сухость слизистой полости рта, запор;
• кожа и подкожные ткани: редко – зуд, кожная сыпь, эритема.

Передозировка

Парацетамол

В случае острой передозировки, парацетамол может проявлять гепатотоксическое действие и спровоцировать некроз печени. Препарат при длительном использовании и общем высоком уровне дозы усугубляет угрозу возникновения нефропатии, обусловленной анальгетиками, с печеночной недостаточностью необратимого характера. Наибольший риск интоксикации имеется у маленьких детей, лиц пожилого возраста, пациентов с заболеванием печени, с систематическим нарушением питания, страдающих хроническим алкоголизмом, и у пациентов, получающих лечение индукторами микросомальных ферментов. Передозировка вещества может вызвать печеночную недостаточность, энцефалопатию, кому и смерть.

К симптомам передозировки в первые сутки могут относиться бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота. Боль в животе является одним из первых признаков поражения печени и может наблюдаться лишь спустя 24–48 ч, а иногда и 4–6 дней после использования препарата. Наиболее часто симптомы токсического поражения печени появляются через 72–96 ч. Возможны нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз, в отдельных случаях – сердечная аритмия и панкреатит. Развитие острой почечной недостаточности и острого некроза почечных канальцев могут возникнуть даже при отсутствии тяжелого поражения печени.

Терапию необходимо начинать незамедлительно, на протяжении первых 48 ч целесообразно введение N-ацетилцистеина внутривенно (в/в) или перорально в качестве антидота парацетамола. Рекомендован прием активированного угля, промывание желудка и/или пероральное использование метионина. Необходим мониторинг дыхания и кровообращения, при судорогах используют диазепам.

Фенилэфрин

Симптомами передозировки фенилэфрина могут быть сонливость, с возможным последующим возбуждением (преимущественно у детей), кожная сыпь, рвота, тошнота, нервозность, бессонница, головокружение, нарушение зрения, брадикардия, артериальная гипертензия, нарушения кроветворения (лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз), судороги, кома.

Лечение включает срочное промывание желудка, симптоматическую и поддерживающую терапию. Гипертензию можно устранить в/в введением α-адреноблокаторов, судороги – введением диазепама.

Хлорфенамин

К симптомам передозировки хлорфенамина относятся сонливость, судороги, антихолинергические эффекты, дистонические реакции, сердечно-сосудистый коллапс (аритмия), остановка дыхания. У детей могут наблюдаться возбуждение, изменение поведения, тремор, нарушение координации, антихолинергические эффекты, судороги, галлюцинации.

На фоне значительной передозировки назначают промывание желудка или стимуляцию рвоты, затем – прием активированного угля и слабительного для снижения абсорбции. При развитии судорог вводят в/в диазепам/фенитоин, в серьезных случаях проводят гемоперфузию.

Особые указания

Во время терапии препаратом не следует употреблять алкогольные напитки во избежание токсического поражения печени.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема ТераФлю ЭкстраТаб рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и управления другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам прием ТераФлю ЭкстраТаб противопоказан. Безопасность терапии лекарственным средством во время беременности и в период кормления грудью специально не изучалась.

При пероральном использовании парацетамола в рекомендованных дозах в процессе эпидемиологических исследований при беременности его неблагоприятное влияние не было обнаружено. Согласно результатам исследований репродуктивной токсичности, не зафиксировано признаков фетотоксического действия или пороков развития плода. Парацетамол в терапевтических дозах можно использовать в течение всей беременности после тщательной оценки рисков и пользы.

Применения фенилэфрина в период беременности следует избегать, поскольку вызванное им сужение сосудов матки и ослабление маточного кровотока может стать причиной гипоксии плода.

Связь между хлорфенамином и появлением врожденных пороков развития у человека не обнаружена. Однако из-за недостаточности адекватных клинических исследований во время беременности следует избегать лечения хлорфенамина малеатом.

Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначимых количествах. В период лактации, согласно опубликованным данным, его прием не противопоказан.

Сведений об экскреции фенилэфрина и хлорфенамина с материнским молоком не имеется, поэтому следует избегать применения этих веществ в период кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Детям младше 12 лет лечение ТераФлю ЭкстраТаб противопоказано.

При нарушениях функции почек

У больных с выраженным нарушением функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин элиминация парацетамола и его метаболитов замедляется. В связи с чем при тяжелой форме почечной недостаточности интервал между приемами ТераФлю ЭкстраТаб должен быть не менее 8 ч.

При нарушениях функции печени

У больных с нарушением функции печени или синдромом Жильбера необходимо уменьшать дозу препарата либо увеличивать перерыв между его приемами.

Применение в пожилом возрасте

Для лиц пожилого возраста изменений дозы ТераФлю ЭкстраТаб не требуется.

Лекарственное взаимодействие

В случае применения парацетамола с другими лекарственными веществами/препаратами возможно развитие следующего фармакологического взаимодействия:

• препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени, включая противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), барбитураты, и лекарственные средства для терапии туберкулеза (изониазид, рифампицин): усугубляется риск гепатотоксичности парацетамола, возможны его кумуляция и передозировка;
• варфарин и другие кумарины: усиливается антикоагулянтный эффект данных средств на фоне длительного регулярного использования парацетамола, при этом возрастает опасность развития кровотечения; периодический прием препарата не оказывает существенного влияния;
• ламотриджин: возможно уменьшение биодоступности этого вещества при снижении его эффекта, что может вызвать индуцирование метаболизма в печени;
• зидовудин: усугубляется риск появления нейтропении и повреждения печени;
• хлорамфеникол: наблюдается увеличение Т_1/2 данного вещества;
• метоклопрамид, домперидон: повышается скорость абсорбции парацетамола и его C_max в плазме крови;
• колестирамин: возможно угнетение абсорбции парацетамола при одновременном использовании, однако ее снижение может быть незначительным в случае приема колестирамина спустя 1 ч после парацетамола;
• пробенецид: отмечается влияние на биотрансформацию парацетамола, рекомендуется понижение дозы последнего;
• этанол: усиливается гепатотоксичность парацетамола в случае длительного и чрезмерного употребления этанола;
• преципитирующий реагент фосфовольфрамат: возможно получение ошибочных результатов теста по определению мочевой кислоты с использованием этого реагента.

Клинически значимые взаимодействия при одновременном применении лекарственных средств с фенилэфрина гидрохлоридом:

• дигоксин и сердечные гликозиды: усугубляется угроза аритмии или сердечного приступа;
• β-адреноблокаторы, гуанетидин, дебризохин, резерпин, метилдопа и другие антигипертензивные средства: возможно уменьшение эффективности этих средств и усиление риска развития артериальной гипертензии и других негативных эффектов со стороны ССС;
• алкалоиды спорыньи (эрготамин): повышается опасность появления эрготизма.

При одновременном применении хлорфенамина малеата:

• опиоидные анальгетики, анксиолитики, антиконвульсанты, другие антигистаминные, антипсихотические и противорвотные средства, снотворные препараты, этанол и прочие депрессанты активности ЦНС: усиливается эффект данных средств;
• фенитоин: угнетается метаболизм этого вещества, при этом возрастает риск развития его токсичности;
• антихолинергические препараты, включая атропин, некоторые психотропные средства и препараты от недержания мочи: возможно возникновение сухости слизистой полости рта, развитие тахикардии, нарушений со стороны ЖКТ (колик), головной боли и задержки мочи, в результате усиления действия этих препаратов.

Аналоги

Аналогами ТераФлю ЭкстраТаб являются: Аспирин Комплекс, Антигриппин, АнтиФлу, Викс Актив, Гриппофлю от простуды и гриппа, Симптомакс, Колдакт Флю Плюс, Каффетин КОЛДмакс, Колдрекс МаксГрипп, Простудокс, Фервекс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о ТераФлю ЭкстраТаб

По отзывам ТераФлю ЭкстраТаб является эффективным и удобным в применении средством для облегчения симптомов простуды и ОРВИ. Препарат достаточно быстро устраняет заложенность носа, насморк, головную и мышечную боль, а также снижает высокую температуру тела. Особенно хорошо зарекомендовало себя лекарственное средство при использовании на ранней стадии заболевания, в данном случае многие пациенты отмечают значительное улучшение состояния уже на 2–3 день после начала приема.

К недостаткам ТераФлю ЭкстраТаб относят большое число противопоказаний и возможное развитие нежелательных явлений (особенно сонливости и тошноты).

Цена на ТераФлю ЭкстраТаб в аптеках

Цена на ТераФлю ЭкстраТаб в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, может составлять 150–190 руб. за 10 шт.