Терафлекс Адванс

Терафлекс Адванс – комбинированный препарат, стимулирующий регенерацию хрящевой ткани, анальгезирующего и противовоспалительного действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Терафлекс Адванс в форме капсул: размер №0, желатиновые твердые, непрозрачные, колпачок – голубой, корпус – белый, с нанесенной надписью THERAFLEX ADVANCE синего цвета; содержимое капсул – почти белый или белый порошок с легким запахом (30, 60 или 120 шт. во флаконе из полиэтилена высокой плотности, 1 флакон в картонной пачке).

В 1 капсуле содержатся:

• действующие вещества: ибупрофен^* – 100 мг; хондроитина сульфат натрия^** – 200 мг, глюкозамина сульфат (в виде D-глюкозамина сульфата калия хлорида) – 250 мг;
• дополнительные компоненты: повидон, кукурузный крахмал (прежелатинизированный крахмал), микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), натрия карбоксиметилкрахмал, стеариновая кислота, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид;
• капсульная оболочка: титана диоксид, желатин, алюминиевый лак на основе красителя бриллиантового голубого;
• состав чернил: пропиленгликоль USP, шеллак NF, спирт бутиловый NF, спирт изопропиловый USP, спирт этиловый дегидрированный USP, индигокармина алюминиевый лак, аммиака раствор NF, титана диоксид USP.

^* Включен в виде гранул, полученных способом прямого прессования, 66% (в т. ч. содержатся: ибупрофен – 66%, кроскармеллоза натрия – 2%, крахмал прежелатинизированный – 8%, МКЦ – 14%, кукурузный крахмал – 6%, кремния диоксид коллоидный – 1%, повидон – 1,5%, стеариновая кислота – 1,5%) – 152 мг.

^** Включен в виде 90% субстанции (учитывая 10% потерь в массе в процессе высушивания и излишек) – 241 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Терафлекс Адванс – стимулятор репарации тканей, оказывающий нестероидное противовоспалительное действие. Эффект препарата обусловлен свойствами входящих в его состав активных веществ:

• ибупрофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты; демонстрирует обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный эффекты, являющиеся результатом проводимой неизбирательной блокады циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2);
• хондроитина сульфат – играет важную роль в процессе построения и восстановления хрящевой ткани, препятствует ее разрушению и способствует улучшению подвижности суставов;
• глюкозамина сульфат – стимулирует продукцию протеогликанов, хондроитинсерной, гиалуроновой кислот и других веществ, содержащихся в хрящевой ткани, внутрисуставной жидкости и суставных оболочках.

Хондроитина сульфат и глюкозамина сульфат, находящиеся в составе препарата, усиливают анальгезирующую активность ибупрофена.

Фармакокинетика

Ибупрофен

Средство хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (С_mах) в плазме отмечается спустя 1 час после приема, связывание с белками составляет около 99%. Характеризуется медленным распределением в синовиальной жидкости и более медленным выведением из нее, чем из плазмы. Биотрансформируется вещество в печени, преимущественно посредством гидроксилирования и карбоксилирования изобутиловой группы с участием изофермента CYP2C9. Приблизительно 60% фармакологически неактивной R-формы ибупрофена после всасывания медленно преобразуется в активную S-форму.

Элиминация вещества отличается двухфазной кинетикой. Период полувыведения (Т_½) из плазмы – от 2 до 3 часов, в виде метаболитов (или их конъюгатов) в моче выявляется до 90% принятой дозы. Менее 1% экскретируется в неизменном виде с мочой и в незначительном количестве – с желчью. Средство выводится полностью на протяжении 24 часов.

Хондроитина сульфат

Свыше 70% вещества абсорбируется из ЖКТ, биодоступность – приблизительно 13%. После однократного перорального приема терапевтической дозы вещества C_max в плазме наблюдается через 3–4 часа, в синовиальной жидкости – спустя 4–5 часов. Накапливается после всасывания в полости суставов в синовиальной жидкости, экскретируется с мочой.

Глюкозамина сульфат

При пероральном приеме характеризуется эффектом первого прохождения через печень, в результате чего биодоступность вещества достигает 25%. Самые большие концентрации средства выявляются в почках, печени и суставном хряще. В мышечной и костной ткани длительно персистирует приблизительно 30% принятой дозы. Экскретируется вещество в неизмененном виде большей частью с мочой, частично – с калом. Т_½ составляет 68 часов.

Показания к применению

• остеоартроз крупных суставов;
• остеохондроз позвоночника, протекающий с умеренно выраженным болевым синдромом.

Противопоказания

Абсолютные:

• неполное или полное сочетание рецидивирующего полипозного риносинусита и бронхиальной астмы;
• язвенный колит, болезнь Крона, стадия обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также другие эрозивно-язвенные дефекты органов ЖКТ;
• внутричерепные кровоизлияния и желудочно-кишечные кровотечения;
• геморрагические диатезы, гемофилия, гипокоагуляция и другие нарушения свертываемости крови;
• диагностированная гиперкалиемия;
• тяжелая сердечная недостаточность, период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
• активное заболевание печени, выраженная печеночная недостаточность;
• прогрессирующие болезни почек, тяжелая степень почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин];
• период беременности и лактации;
• возраст до 18 лет;
• указания в анамнезе на непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• гиперчувствительность к любому составляющему средства.

Относительные (использовать Терафлекс Адванс необходимо с особой осторожностью):

• сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• артериальная гипертензия;
• цереброваскулярные поражения;
• печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией;
• почечная недостаточность легкой/умеренной степени (КК ≥ 30 мл/мин);
• нефротический синдром;
• указания в анамнезе на язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• колит, энтерит, гастрит;
• наличие инфекции Helicobacter pylori;
• гипербилирубинемия;
• анемия, лейкопения и другие болезни крови неясной этиологии;
• сахарный диабет;
• поражения периферических артерий;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• туберкулез;
• бронхиальная астма;
• выраженные соматические заболевания;
• курение и/или алкоголизм;
• длительное применение НПВС;
• комбинированное использование с антиагрегантами, антикоагулянтами, глюкокортикостероидами (ГКС), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС).

При наличии непереносимости морепродуктов (моллюски, креветки) в период лечения препаратом усугубляется угроза появления побочных эффектов в виде аллергических реакций.

Инструкция по применению Терафлекса Адванс: способ и дозировка

Терафлекс Адванс принимают перорально после еды, запивая небольшим количеством воды.

Препарат назначают 3 раза в сутки по 2 капсулы. Без согласования с лечащим врачом курс терапии не должен превышать 21 день. Более длительное использование Терафлекса Адванс возможно только после консультации специалиста.

Побочные действия

• дыхательная система: бронхоспазм, одышка;
• сердечно-сосудистая система: усугубление риска артериального тромбоза, развитие или усиление проявлений сердечной недостаточности, повышение артериального давления (АД), тахикардия;
• гепатобилиарная система: гепатит;
• ЖКТ: изъязвление слизистой оболочки десен, боль во рту, сухость/раздражение слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит, НПВС-гастропатия (метеоризм, снижение аппетита, рвота, диарея/запор, тошнота, изжога, абдоминальная боль; редко – изъязвления слизистой ЖКТ, в некоторых случаях с перфорацией и кровотечениями), обострение болезни Крона и колита, панкреатит;
• мочевыделительная система: отеки (нефротический синдром), острая почечная недостаточность, цистит, полиурия, аллергический нефрит;
• органы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура и тромбоцитопения, анемия (включая апластическую и гемолитическую);
• нервная система: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, раздражительность и нервозность, тревога, психомоторное возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия; редко – асептический менингит (преимущественно при наличии аутоиммунных заболеваний);
• аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь (как правило, эритематозная либо крапивница), анафилактоидные реакции, отек Квинке, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), лихорадка, диспноэ, аллергический ринит, эозинофилия;
• органы чувств: звон/шум в ушах, снижение слуха, неясное зрение или двоение, сухость и раздражение глаз, токсическое поражение зрительного нерва, отек век и конъюнктивы аллергической природы, скотома;
• лабораторные показатели: возможно увеличение времени кровотечения, снижение КК, сывороточной концентрации глюкозы, уровня содержания гематокрита/гемоглобина; может увеличиться активность печеночных трансаминаз, концентрация креатинина в сыворотке, уровень содержания мочевины или билирубина в крови;
• другие: усиление потоотделения.

Передозировка

Симптомами передозировки, вызванной ибупрофеном, могут быть: шум в ушах, сонливость, головная боль, заторможенность, депрессия, метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность, кома, рвота, абдоминальные боли, тошнота, гипокалиемия/гиперкалиемия, остановка дыхания, фибрилляция предсердий, снижение АД, тахикардия, брадикардия.

В случае появления подозрений на передозировку назначают промывание желудка (эффект отмечается только на протяжении 1 часа после приема), щелочное питье, использование активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое лечение, направленное на коррекцию АД и кислотно-основного состояния.

Особые указания

При проведении длительной терапии необходимо контролировать деятельность печени и почек, картину периферической крови.

Если на фоне приема Терафлекса Адванс возникают симптомы гастропатии, рекомендован тщательный мониторинг, включающий эзофагогастродуоденоскопию, анализ крови с установлением уровня содержания гематокрита и гемоглобина, анализ кала на скрытую кровь.

При сочетанном использовании препарата с анальгезирующими средствами или другими НПВС требуется учитывать наличие в составе Терафлекса Адванс ибупрофена. В случае необходимости длительного приема дополнительных НПВС рекомендуется использовать препарат Терафлекс, который не включает в состав ибупрофен.

Если во время лечения назначается тест для определения 17-кетостероидов, прием препарата нужно прекратить за 48 часов до начала проведения данного исследования.

В период терапии следует отказаться от приема этанола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Лицам, управляющим транспортными средствами или любыми другими потенциально опасными и сложными механизмами, во время курса применения Терафлекса Адванс рекомендуется воздержаться от данной деятельности.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и кормления грудью использовать Терафлекс Адванс не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Терафлекс Адванс не назначают пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Больным с прогрессирующими заболеваниями почек или почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) применение Терафлекса Адванс противопоказано.

При наличии легкой/умеренной степени почечной недостаточности препарат рекомендуют принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Больным с тяжелой степенью печеночной недостаточности или активным заболеванием печени принимать Терафлекс Адванс противопоказано.

При наличии более легкой степени печеночной недостаточности или цирроза печени с портальной гипертензией следует использовать средство с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам рекомендуется принимать Терафлекс Адванс с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы микросомального окисления – снижается риск появления гепатотоксического эффекта;
• барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, этанол (индукторы микросомального окисления) – усугубляется угроза возникновения тяжелых гепатотоксических реакций вследствие повышения выработки гидроксилированных активных метаболитов ибупрофена;
• антиагреганты, непрямые антикоагулянты, фибринолитики – возрастает их терапевтический эффект, что приводит к повышению вероятности развития геморрагических осложнений;
• пероральные противодиабетические средства и инсулин – повышается их эффективность;
• блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие вазодилататоры – ослабляется гипотензивное действие этих средств;
• НПВС, ГКС, этанол, эстрогены, колхицин – усиливается ульцерогенное действие, в т. ч. с возникновением кровотечения;
• гидрохлоротиазид, фуросемид – ослабляется диуретическая и натрийуретическая активность этих препаратов;
• препараты, блокирующие канальцевую секрецию – уменьшается выведение и повышается плазменный уровень содержания ибупрофена;
• ацетилсалициловая кислота – ослабляется ее противовоспалительный и антиагрегантный эффект (при приеме ацетилсалициловой кислоты в малых дозах в качестве антиагрегантного средства возможно усиление риска появления острой коронарной недостаточности в начале курса лечения ибупрофеном);
• урикозурические лекарственные препараты, хлорамфеникол, полусинтетические пенициллины, доксорубицин, этопозид, тенипозид, гипогликемические средства, мифепристон – возможно снижение эффекта этих препаратов;
• вальпроевая кислота, цефотетан, цефамандол, пликамицин, цефоперазон – возрастает вероятность развития гипопротромбинемии;
• метотрексат, дигоксин, препараты лития – повышается их концентрация в крови;
• антикоагулянтные и тромболитические препараты (урокиназа, альтеплаза, стрептокиназа), варфарин, средства, содержащие глюкозамин – усугубляется опасность возникновения кровотечений (требуется контроль показателей свертывания крови);
• циклоспорин – повышается его плазменная концентрация под влиянием ибупрофена и возрастает угроза появления гепатотоксичных эффектов;
• колестирамин, антациды – снижается абсорбция ибупрофена;
• препараты золота, циклоспорин – усиливается нефротоксичность ибупрофена;
• миелотоксические лекарственные средства – усугубляются проявления гематотоксичности;
• антибиотики группы тетрациклина – повышается их абсорбция;
• калийсберегающие диуретики – возрастает угроза гиперкалиемии;
• такролимус – возможно усиление нефротоксичности;
• хинолоны – усугубляется опасность появления судорог;
• зидовудин – возможно усиление гематологической токсичности НПВС;
• кофеин – повышается анальгезирующий эффект.

Аналоги

Абсолютных аналогов (по трем активным компонентам) у препарата не имеется. По двум включенным в состав активным веществам (глюкозамин, хондроитин) аналогами Терафлекса Адванс являются: Артра, Терафлекс, Протекон, Мовекс АКТИВ, КОНДРОнова.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Терафлексе Адванс

Отзывы о Терафлексе Адванс в преобладающем большинстве положительные. Пользователи, принимавшие препарат, отзываются о нем, как об эффективном средстве, помогающем быстро купировать болевой синдром и значительно улучшить состояние в период обострений остеоартроза и остеохондроза.

Вместе с тем некоторые пользователи выражают недовольство непродолжительным или недостаточно результативным действием препарата. К недостаткам Терафлекса Адванс также относят развитие побочных реакций (преимущественно со стороны пищеварительного тракта) и большое число противопоказаний.

Цена на Терафлекс Адванс в аптеках

Приблизительная цена на Терафлекс Адванс может составлять:

• 30 капсул – 740–810 рублей;
• 60 капсул – 1410–1780 рублей;     
• 120 капсул – 2080–2490 рублей.