Тенорокс

Тенорокс – антигипертензивное комбинированное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, и таблеток, покрытых оболочкой, форте: двояковыпуклые, круглые, с линией деления на одной из сторон; оболочка – почти белого или белого цвета, на изломе – однородное ядро почти белого цвета (10 шт. в стрипе из алюминиевой фольги, 10 стрипов в картонной упаковке; 14 шт. в блистере, 2 блистера в картонной упаковке. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тенорокса).

В 1 таблетке содержатся:

• активные вещества: атенолол – 50 мг + хлорталидон – 12,5 мг (таблетка, покрытая оболочкой) или атенолол – 100 мг + хлорталидон – 25 мг (таблетка, покрытая оболочкой, форте);
• дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, лактоза, натрия лаурил сульфат, тальк очищенный, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тетрахлорид углерода, титана диоксид, парафин светлый жидкий, полиэтиленгликоль-400, воск пчелиный белый, воск карнаубский, изопропиловый спирт, метиленхлорид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тенорокс – комбинированное лекарственное средство, обладающее продолжительным гипотензивным действием. Эффект препарата обусловлен действием его двух активных веществ – β₁-адреноблокатора и диуретика:

• атенолол: кардиоселективный β₁-адреноблокатор, преимущественно оказывающий действие на β₁-адренорецепторы сердца; с повышением дозы селективность средства снижается; не демонстрирует мембраностабилизирующий и внутренний симпатомиметический эффекты; также как и другие β-адреноблокаторы проявляет отрицательное инотропное действие, снижает частоту сокращений сердца, вследствие чего его не рекомендуется использовать при сердечной недостаточности;
• хлорталидон: нетиазидный сульфаниламидный диуретик, усиливающий экскрецию натрия и хлора; обеспечивает увеличение выделения магния, калия и бикарбоната.

Комбинация атенолола с диуретиками является допустимой и в большинстве случаев более эффективной, чем прием каждого из компонентов в отдельности.

Фармакокинетика

Атенолол после перорального приема абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) на 50%. В плазме крови его максимальная концентрация (C_max) отмечается спустя 2–4 ч после приема. В печени только небольшая часть атенолола подвергается метаболизму, а свыше 90% абсорбированного средства экскретируется в неизмененном виде. Период полувыведения (Т_1/2) примерно равен 6–9 ч, но может возрастать при наличии выраженной степени почечной недостаточности, т. к. экскреция данного вещества производится в основном через почки. С белками плазмы атенолол связывается примерно на 6–16%.

Хлорталидон после перорального приема абсорбируется из ЖКТ на 60%, в плазме крови C_max фиксируется приблизительно спустя 12 ч. Т_1/2 – составляет в среднем 50 ч, экскретируется средство преимущественно через почки. С белками плазмы хлорталидон связывается примерно на 75%.

Хлорталидон и атенолол при одновременном приеме оказывают несущественное воздействие на фармакокинетику друг друга.

Тенорокс после разового перорального приема суточной дозы эффективен, как минимум, на протяжении 24 ч.

Показания к применению

Тенорокс рекомендован для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

Абсолютные:

• кардиогенный шок;
• выраженная брадикардия;
• тяжелая артериальная гипотензия;
• метаболический ацидоз;
• значительные нарушения периферического кровообращения;
• сердечная недостаточность (острая и хроническая);
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада (АВ-блокада) II и III степени;
• стенокардия Принцметала;
• феохромоцитома;
• обструктивный бронхит, бронхиальная астма;
• гипокалиемия, сахарный диабет;
• миастения;
• подагра;
• острая почечная недостаточность (ОПН);
• острый гепатит;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (следует применять таблетки Тенорокс с особой осторожностью):

• АВ-блокада I степени;
• бронхообструктивный синдром; при ухудшении бронхиальной проводимости, обусловленной приемом препарата, показано лечение β-адреномиметиками (например, сальбутамолом).

Тенорокс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тенорокс принимают перорально по 1 таблетке в сутки, проглатывая целиком, не разжевывая.

Рекомендуемая начальная доза атенолола – 50 мг 1 раз в сутки. В случае недостаточной выраженности эффекта принимают по 1 таблетке форте, содержащей атенолол в дозе 100 мг.

После длительного курса лечения отмену Тенорокса следует, по возможности, осуществлять постепенно, поскольку в его составе присутствует β-адреноблокатор.

Побочные действия

Тенорокс, как правило, отличается хорошей переносимостью. Негативные явления, вызванные его приемом, наблюдаются редко и обычно являются преходящими и нетяжелыми.

• кровь и лимфатическая система: пурпура, эозинофилия, агранулоцитоз; редко – лейкопения, тромбоцитопения;
• нервная система: повышенная утомляемость, нарушения сна, апатия, головная боль, головокружение, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация, острый психоз, галлюцинации, парестезии;
• сердечно-сосудистая система: похолодание конечностей, усугубление симптомов сердечной недостаточности, брадикардия; ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся обмороком; сердечные аритмии, включая АВ-блокаду; симптомы перемежающейся хромоты, синдром Рейно;
• дыхательная система: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или имеющих данные в анамнезе о его развитии;
• пищеварительная система: сухость во рту, тошнота (вызванная хлорталидоном), анорексия, запоры/диарея, панкреатит; редко – повышение в сыворотке содержания печеночных трансаминаз, гепатотоксичность с явлениями внутрипеченочного холестаза;
• органы чувств: нарушения зрения;
• кожные покровы: кожная сыпь, обострение псориаза, псориазоподобные кожные реакции, алопеция;
• лабораторные показатели: гипонатриемия (обусловленная хлорталидоном), гиперурикемия; гипокалиемия (нарушение толерантности к глюкозе), следует с особой осторожностью использовать Тенорокс у пациентов с известной склонностью к сахарному диабету;
• прочие: повышение числа антиядерных антител (клиническое значение данного факта не установлено), снижение потенции.

Передозировка

Симптомами передозировки Тенорокса могут быть повышенная сонливость, значительное снижение артериального давления (АД), выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность (ОСН), бронхоспазм, судороги.

При подозрении на передозировку пациенту показано тщательное наблюдение и пребывание в палате интенсивной терапии. Проводят промывание желудка, для предотвращения абсорбции оставшегося в ЖКТ препарата принимают активированный уголь и слабительные. При бронхоспазме назначают бронходилататоры, при снижении АД и шоке – плазму или плазмозаменители. Возможно использование гемодиализа или гемоперфузии. В случае значительного диуреза вводят жидкости и электролиты.

Особые указания

Особые указания, связанные с приемом атенолола

Тенорокс может маскировать признаки гипогликемии и тиреотоксикоза.

В случае развития на фоне лечения брадикардии (урежения сердечного ритма до 50 сокращений в минуту) необходимо снизить дозу или отменить прием препарата.

Не следует резко прекращать использование Тенорокса у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС).

У курильщиков терапевтическое действие препарата может быть более слабым.

При необходимости оперативного вмешательства под общей анестезией прием Тенорокса требуется прекратить за 48 ч до операции.

В период лечения может усилиться чувствительность по отношению к аллергенам, что усугубляет риск появления тяжелых анафилактических реакций. Лицам, находящимся на десенсибилизированной терапии, следует использовать препарат с крайней осторожностью, поскольку для таких пациентов обычные дозы эпинефрина, назначаемого для лечения аллергических реакций, могут быть недостаточными.

На фоне применения Тенорокса может наблюдаться снижение продукции слезной жидкости, что следует учитывать пациентам при ношении контактных линз.

Особые указания, связанные с приемом хлорталидона

Из-за риска возникновения гипокалиемии следует регулярно проводить контроль концентрация калия, особенно у пожилых пациентов, у больных с сердечной недостаточностью, получающих сердечные гликозиды, у лиц с несбалансированной диетой (с низким содержанием калия) или с жалобами на функциональные нарушения ЖКТ.

При сочетании Тенорокса с сердечными гликозидами гипокалиемия может спровоцировать аритмии.

Во время терапии возможно возникновение гиперурикемии; увеличение сывороточного уровня мочевой кислоты в крови иногда может потребовать использования средств, способствующих экскреции мочевой кислоты.

У преобладающего большинства пациентов прием Тенорокса в дозе 1 таблетка форте в сутки демонстрирует удовлетворительные результаты. С возрастанием дозы средства дальнейшего понижения АД либо не фиксируется, либо оно является незначительным, однако при необходимости допускается дополнительное применение другого антигипертензивного препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Маловероятно, что терапия Тенороксом может негативно повлиять на способность к вождению автомобиля или управлению сложной техникой. Тем не менее следует учитывать риск возникновения повышенной усталости и головокружения на фоне приема препарата. Негативные реакции усиливаются при одновременном приеме этанола.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам использование средства противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Тенорокс не назначают.

При нарушениях функции почек

Пациентам с ОПН прием Тенорокса противопоказан.

Больным с функциональными нарушениями почек следует принимать лекарственное средство с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии острого гепатита терапию препаратом не назначают.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам часто необходима более низкая доза Тенорокса – ½ таблетки с дозой атенолола 50 мг.

Лекарственное взаимодействие

• сердечные гликозиды: увеличивается время АВ-проводимости при комбинации с β-адреноблокаторами;
• дигидропиридины, включая нифедипин: усугубляется угроза выраженного снижения АД у лиц с латентной формой сердечной недостаточности, возможно появление признаков нарушения кровообращения;
• симпатомиметические средства (норэпинефрин, эпинефрин): возможно выраженное повышение АД вследствие нейтрализации эффекта β-адреноблокаторов;
• антиаритмические средства I класса (в т. ч. дизопирамид): суммируется кардиодепрессивный эффект при сочетании с β-адреноблокаторами;
• салицилаты (в высоких дозах): возможно усугубление токсического эффекта данных средств на центральную нервную систему (ЦНС);
• нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), такие как ибупрофен, индометацин; эстрогены, салицилаты: ослабляется гипотензивное действие Тенорокса;
• препараты лития: снижается почечный клиренс лития в результате действия диуретиков;
• клонидин: повышается риск обострения рикошетной гипертензии, которая может развиться после отмены данного препарата; при сочетанном использовании этих средств прием Тенорокса следует прекратить за несколько дней до завершения курса лечения клонидином; в случае необходимости перехода с клонидина на Тенорокс последний необходимо использовать лишь через несколько дней после отмены клонидина;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (эналаприл, каптоприл): возможно резкое возрастание гипотензивного эффекта в начале совместной терапии, поэтому следует соблюдать осторожность при данном сочетании;
• ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): отмечается повышение АД; комбинация является нерекомендуемой;
• курареподобные миорелаксанты: усиливается действие этих препаратов;
• средства для общей анестезии: в сочетании с Тенороксом усугубляется угроза появления артериальной гипотензии; необходимо применять общий анестетик, проявляющий, по возможности, минимальное отрицательное инотропное действие; требуется избегать использования препаратов для общей анестезии, приводящих к снижению сократительной способности миокарда;
• карбеноксолон, фуросемид, глюкокортикоиды, амфотерицин В: отмечается усиление экскреции калия;
• барбитураты, диуретики, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, вазодилататоры и другие гипотензивные средства, этанол: возможно возрастание антигипертензивного эффекта;
• блокаторы кальциевых каналов (БКК) (дилтиазем, верапамил): возможно усиление отрицательного инотропного эффекта на фоне пониженной сократительной способности миокарда и/или нарушений синоартериальной или АВ-проводимости, что может вызвать выраженное снижение АД, выраженную брадикардию и сердечную недостаточность; БКК не следует вводить внутривенно на протяжении 48 ч после завершения приема Тенорокса;
• гуанфацин, резерпин, клонидин: возможно развитие выраженной брадикардии;
• пероральные антидиабетические препараты, инсулин: может усилиться эффект этих средств; к признакам гипогликемии могут относиться общая слабость, повышенная потливость, тремор, тахикардия, снижение тонуса глазного яблока; следует регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы в крови.

Аналоги

Аналогами Тенорокса являются АтеГексал композитум, Тенорик, Теноретик, Атенолол композитум Сандоз, Тенонорм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света и влаги, при температуре ниже 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тенороксе

В настоящее время на специализированных сайтах нет отзывов о Тенороксе, на основании которых можно было бы объективно оценить эффективность и недостатки данного средства.

Цена на Тенорокс в аптеках

Средняя цена на Тенорокс, таблетки, покрытые оболочкой, может составлять (за упаковку, содержащую 28 шт.): 50 мг / 12,5 мг – 120 руб.; 100 мг / 25 мг – 150 руб.