Телпрес Плюс

Телпрес Плюс – гипотензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, двояковыпуклые, двухслойные, один слой белого цвета, другой – желтого (дозировка 12,5 + 40 мг и 25 + 80 мг) или розового (дозировка 12,5 + 80 мг) цвета. Фасуются по 14 шт. в блистеры, в картонной пачке инструкция по применению Телпреса Плюс и 2 или 7 блистеров.

Состав 1 таблетки (12,5 + 40 мг / 12,5 + 80 мг / 25 + 80 мг):

• активные вещества: гидрохлоротиазид – 12,5/12,5/25 мг, телмисартан – 40/80/80 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон-K25, магния стеарат, маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, меглюмин, лактозы моногидрат, кросповидон, а также краситель [дозировка 12,5 + 40 мг и 25 + 80 мг – железа оксид желтый (Е172), дозировка 12,5 + 80 мг – железа оксид красный (Е172)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телпрес Плюс – препарат, содержащий два действующих компонента: телмисартан и гидрохлоротиазид. Такая комбинация вызывает более выраженное снижение артериального давления, чем каждый компонент в отдельности. Максимальный эффект развивается через 4–8 недель его регулярного приема.

Телмисартан

Телмисартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, обладающим высоким сродством к подтипу АТ1 рецепторов, через которые реализуется эффект ангиотензина II. Не оказывая антагонистического действия в отношении рецептора, вытесняет из связи с ним ангиотензин II. Сродством с другими рецепторами не обладает, связывается только с подтипом АТ1.

Лекарственное вещество снижает уровень альдостерона в крови. Не блокирует ионные каналы, не подавляет ренин в плазме и кининазу II – ангиотензинпревращающий фермент, также способствующий разрушению брадикинина. В связи с чем не усиливает побочные эффекты, какие способен вызывать этот пептид.

Прием телмисартана в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие развивается через 3 ч после перорального приема, сохраняется на протяжении 24 ч и до 48 ч остается значимым. Выраженный эффект развивается примерно в течение 4 недель регулярного приема телмисартана.

При артериальной гипертензии телмисартан снижает диастолическое и систолическое артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкого прекращения лечения не вызывает развития синдрома отмены, поэтому к исходному показателю АД возвращается постепенно.

Гидрохлоротиазид

Это лекарственное вещество является тиазидным диуретиком и влияет на реабсорбцию электролитов в почечных канальцах, что непосредственно способствует усилению экскреции хлоридов и натрия. Диуретический эффект вызывает уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК), повышение активности ренина плазмы и секреции альдостерона, а также последующее увеличение уровня гидрокарбонатов и калия в моче, что является причиной снижения в плазме содержания калия.

Телмисартан, применяемый в комбинации с гидрохлоротиазидом, предупреждает потерю калия. Механизм этого действия обусловлен, предположительно, блокадой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Диуретическое действие развивается примерно через 2 ч после перорального приема, максимума достигает спустя 4 ч и сохраняется на протяжении 6–12 ч.

При продолжительном применении гидрохлоротиазид снижает опасность развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы и смертности от них.

Фармакокинетика

Оба активных компонента Телпреса Плюс не влияют на фармакокинетические характеристики друг друга.

Телмисартан

Основные фармакокинетические характеристики:

• всасывание: после перорального приема лекарственное вещество быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) при одновременном приеме пищи варьирует от 6% (применение дозы 40 мг) до 19% (применение дозы 160 мг). Через 3 часа после еды плазменная концентрация выравнивается, и ее показатель не отличается от такового у пациентов, принимавших телмисартан между приемами пищи. Биодоступность составляет примерно 50%;
• распределение: с белками плазмы крови, преимущественно альфа-1 гликопротеином и альбумином, связывается порядка 99,5% телмисартана. Видимый объем распределения (V_d) в равновесной концентрации в среднем составляет 500 л;
• метаболизм: телмисартан частично метаболизируется путем конъюгации с глюкуроновой кислотой, вследствие чего образуются фармакологически неактивные метаболиты;
• экскреция: из организма выводится преимущественно через кишечник в неизмененном виде, менее 2% дозы экскретируется почками. Период полувыведения (Т_1/2) составляет больше 20 ч. Общий плазменный клиренс – 900 мл/мин, печеночный кровоток – 1500 мл/мин.

Фармакокинетика в особых случаях:

• пол пациента: у женщин максимальная концентрация (C_max) и AUC выше, чем у мужчин, примерно в 3 и 2 раза соответственно. Значимые изменения эффективности не отмечены, поэтому дозу корректировать не требуется;
• тяжелая почечная недостаточность, в том числе гемодиализ: рекомендуется применять телмисартан в более низкой начальной дозе – 20 мг в сутки;
• легкие и умеренные нарушения функции печени (классы A и B по шкале Чайлда – Пью): не рекомендуется превышать суточную дозу 40 мг.

Гидрохлоротиазид

Основные фармакокинетические характеристики:

• абсорбция: после приема внутрь C_max достигается в течение 1–3 ч. Абсолютная биодоступность равняется около 60%;
• распределение: с белками плазмы крови связывается примерно 64% принятой дозы. V_d составляет 0,8 ±0,3 л/кг;
• экскреция и метаболизм: гидрохлоротиазид не подвергается биотрансформации и выводится почками практически в неизменном виде. Примерно 60% дозы, принятой перорально, элиминируется на протяжении 48 ч. Почечный клиренс составляет порядка 250–300 мл/мин. Т_1/2 равняется 10–15 ч.

Фармакокинетика в особых случаях:

• пол пациента: у женщин C_max выше, чем у мужчин, примерно в 2–3 раза. Значимые изменения эффективности не отмечены, поэтому дозу корректировать не требуется;
• дисфункция почек: снижается скорость выведения гидрохлоротиазида, увеличивается Т_1/2 примерно до 34 ч.

Показания к применению

Телпрес Плюс назначают при артериальной гипертензии пациентам, у которых применение гидрохлоротиазида или телмисартана в рамках монотерапии оказалось неэффективным.

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• гиперкальциемия;
• рефрактерная гипокалиемия;
• тяжелые нарушения функции почек (КК < 30 мл/мин);
• тяжелые функциональные нарушения печени (класс C по классификации Чайлда – Пью);
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• одновременное применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией, алискирена у пациентов с сахарным диабетом и/или дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м²);
• гиперчувствительность к любому компоненту таблеток Телпрес Плюс или другим производным сульфонамидов.

С осторожностью, после тщательной оценки пользы и потенциальных рисков, применение гипотензивного препарата возможно при умеренных нарушениях печеночной функции (классы A и B по классификации Чайлда – Пью), прогрессирующих заболеваниях печени, умеренных нарушениях функции почек (КК > 30 мл/мин), двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состояниях после трансплантации почки, хронической сердечной недостаточности III–IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, стенозе митрального/аортального клапана, ишемической болезни сердца, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе (гипертрофической обструктивной кардиомиопатии), гиперкалиемии, гиперкальциемии, гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии, снижении объема циркулирующей крови (ОЦК) (вследствие рвоты, диареи, ограничения в рационе поваренной соли, предшествующего приема диуретиков), сахарном диабете, подагре, гиперурикемии, первичном гиперальдостеронизме, вторичной закрытоугольной глаукоме, системной красной волчанке, а также пациентам негроидной расы и при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, ингибиторов АПФ, алискирена.

Телпрес Плюс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Телпрес Плюс следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время примерно. Режим дозирования не зависит от времени приемов пищи.

Рекомендуемые дозировки:

• таблетки 12,5 + 40 мг ― при невозможности адекватного контроля АД применением гидрохлоротиазида или 40 мг телмисартана;
• таблетки 12,5 + 80 мг – при невозможности контроля АД приемом Телпреса Плюс в дозировке 12,5 + 40 мг или 80 мг телмисартана;
• таблетки 25 + 80 мг – при невозможности контроля АД приемом Телпреса Плюс в дозировке 12,5 + 80 мг или 80 мг телмисартана, а также в случаях, когда ранее состояние удавалось стабилизировать отдельным приемом гидрохлоротиазида или телмисартана.

При тяжелой степени артериальной гипертензии максимальная суточная доза телмисартана составляет 160 мг в комбинации с гидрохлоротиазидом в суточной дозе 12,5 или 25 мг.

Пациентам с умеренной дисфункцией печени (классов A и B по классификации Чайлда – Пью) назначают Телпрес Плюс 12,5 + 40 мг. Превышать эту дозу не следует.

Побочные действия

• дыхательная система: одышка, респираторный дистресс синдром (в том числе пневмония и некардиогенный отек легкого);
• сердечно-сосудистая система: выраженное снижение АД (вплоть до развития ортостатической гипотензии), аритмия, брадикардия, тахикардия;
• нервная система: обморок, нарушения сна, бессонница, головная боль, повышенная возбудимость, парестезия, головокружение;
• психика: чувство тревоги, депрессия;
• желудочно-кишечный тракт: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, метеоризм, диарея, рвота, запор, боль в животе, панкреатит, анорексия, гиперхолестеринемия, гипергликемия;
• печень и желчевыводящие пути: холестатическая/гепатоцеллюлярная желтуха, нарушения работы печени;
• скелетно-мышечная и соединительная ткани: миалгия, мышечные спазмы, боль в спине, артралгия, боль в грудной клетке или спине, судороги икроножных мышц, тендинитоподобные симптомы, артроз;
• почки и мочевыводящие пути: гликозурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность (в том числе острая);
• кровь и лимфатическая система: анемия (железодефицитная, апластическая, гемолитическая), лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения;
• кожа и подкожные ткани: лекарственная сыпь, эритема, кожный зуд, повышенное потоотделение, экзема, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз;
• орган зрения: острая миопия, острая закрытоугольная глаукома, преходящая нечеткость зрительного восприятия, нарушения зрения, ксантопсия;
• иммунная система: рецидив, обострение или усиление симптомов системной красной волчанки, волчаночноподобные реакции, системный/некротический васкулит, анафилактические реакции, ангионевротический отек (вплоть до летального исхода);
• инфекционные и паразитарные заболевания: воспаление слюнных желез, инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, бронхит), сепсис (вплоть до летального исхода);
• лабораторные и инструментальные исследования: гипогликемия (при сахарном диабете), нарушение толерантности к глюкозе, гипомагниемия, гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, снижение гемоглобина в крови, увеличение концентрации креатинина и мочевой кислоты в крови, повышение активности креатинфосфокиназы и печеночных ферментов;
• прочие: общая слабость, лихорадка, гриппоподобный синдром, импотенция.

Передозировка

Симптомы, которые могут развиваться при передозировке отдельных компонентов Телпреса Плюс:

• телмисартан: головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия, тахикардия, острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в крови;
• гидрохлоротиазид: снижение ОЦК, водно-электролитные нарушения (гипохлоремия, гипокалиемия), что может способствовать появлению мышечных спазмов и/или усилению аритмии, вызываемой сочетанным применением сердечных гликозидов или отдельных антиаритмических препаратов.

Гемодиализ неэффективен. Проводят симптоматическую терапию под контролем уровня креатинина и электролитов в сыворотке крови.

Особые указания

У пациентов со сниженным ОЦК устранить этот дефицит следует до начала приема Телпреса Плюс.

Лечение нужно проводить под периодическим контролем уровня электролитов в сыворотке крови, поскольку гидрохлоротиазид (как все тиазидные диуретики) способен вызывать нарушения кислотно-основного состояния и водно-электролитного баланса (гипохлоремический алкалоз, гипокалиемию, гипонатриемию). Следует безотлагательно обратиться к врачу при развитии таких симптомов, как сухость во рту, повышенная жажда, сонливость, общая слабость, чувство беспокойства, судороги икроножных мышц, миалгия, слабость в мышцах, чрезмерное снижение АД, диспепсические расстройства.

Пациентам с сахарным диабетом на фоне антигипертензивной терапии может потребоваться изменение дозы пероральных гипогликемических средств или инсулина. Под действием гидрохлоротиазида повышается вероятность манифестации сахарного диабета, протекающего латентно.

Чрезмерное снижение АД у больных с ишемической болезнью сердца или ишемической кардиомиопатией усугубляет риск развития инсульта или инфаркта миокарда.

Телпрес Плюс должен быть отменен перед оценкой функции паращитовидных желез, поскольку гидрохлоротиазид из-за уменьшения выведения почками кальция способен увеличивать его содержание в сыворотке крови, а гиперкальциемия также может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе.

Особое наблюдение в период лечения требуется пациентам с расстройством метаболизма мочевой кислоты. Тиазидные диуретики способны снижать количество йода, связывающегося белками сыворотки крови, что часто не сопровождается признаками нарушения функции щитовидной железы.

В случае развития фоточувствительности необходимо приостановить прием Телпреса Плюс. При продолжении лечения рекомендуется избегать пребывания на солнце и защищать части тела, которые могут подвергаться его воздействию.

При проведении допинг-контроля вероятно получение ложноположительной реакции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Телпрес Плюс может вызывать сонливость и головокружение. Это необходимо учитывать при вождении автомобиля и выполнении потенциально опасных работ.

Применение при беременности и лактации

Телпрес Плюс противопоказано использовать для лечения артериальной гипертензии у беременных и кормящих грудью женщин.

Применение в детском возрасте

Телпрес Плюс не предназначен для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

• Телпрес Плюс противопоказан: тяжелые функциональные нарушения почек (КК < 30 мл/мин);
• препарат применяется с особой осторожностью: умеренная дисфункция почек (КК > 30 мл/мин), состояния после трансплантации почки, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

При нарушениях функции печени

• Телпрес Плюс противопоказан: тяжелые функциональные нарушения печени (класс C по классификации Чайлда – Пью);
• препарат применяется с особой осторожностью: умеренная дисфункция печени (классы A и B по классификации Чайлда – Пью), прогрессирующие заболевания печени.

Применение в пожилом возрасте

Изменение режима дозирования не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Каждый из активных компонентов Телпреса Плюс может взаимодействовать с другими лекарственными веществами/средствами, что чревато развитием нежелательных реакций, в том числе потенциально опасных. Поэтому совместное применение любого другого препарата следует согласовывать с врачом.

Аналоги Телпреса Плюс

Аналогами Телпреса Плюс являются Атаканд Плюс, Блоктран ГТ, Валз Н, Валсартан + Гидрохлоротиазид, Гидрохлоротиазид + Лозартан, Гизаар, Дуопресс, Ко-Диован, Лозартан Н, МикардисПлюс, Презартан Н, Симартан-Н, Телсартан Н, Теветен Плюс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Телпресе Плюс

Согласно отзывам, Телпрес Плюс является эффективным гипотензивным препаратом, хорошо снижающим повышенное давление и в течение суток поддерживающим его на необходимом уровне.

Встречаются сообщения о развитии отдельных побочных действий, из-за которых пациентам пришлось переходить на другие антигипертензивные средства.

Цена на Телпрес Плюс в аптеках

Примерные цены на Телпрес Плюс в зависимости от дозировки (за упаковку из 28 шт.):

• таблетки 12,5 + 40 мг – 260–400 руб.;
• таблетки 12,5 + 80 мг – 250–440 руб.;
• таблетки 25 + 80 мг – 340–500 руб.