Тексаред

Тексаред – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг: овальной формы, двояковыпуклые, на одной из сторон разделительная риска; пленочная оболочка желтая с коричневым оттенком, ядро на изломе ярко-желтое [по 10 шт. в блистерах из комбинированного материала (поливинилхлорид с алюминиевой фольгой), в пачке картонной 1 блистер];
• лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: желтый с зеленоватым оттенком лиофилизированный порошок (в комплекте 1 флакон бесцветного стекла, содержащий 20 мг лиофилизата, и 1 ампула с 2 мл растворителя; 1 комплект в пачке картонной или 1 комплект в поливинилхлоридной кассете, 1 кассета в пачке картонной).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Тексареда.

Состав на 1 таблетку Тексаред:

• активный компонент: теноксикам – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 90 мг; кукурузный крахмал – 70 мг; прежелатинизированный крахмал – 16 мг; магния стеарат – 1 мг; тальк – 3 мг;
• пленочная оболочка: Опадрай OY-S22989 Yellow [гипромеллоза – 2,9 мг; диоксид титана – 1,8 мг; полиэтиленгликоль 400 (ПЭГ 400) – 0,3 мг; оксид железа желтый – 0,6 мг] – 5,6 мг.

Состав на 1 флакон лиофилизата Тексаред:

• активный компонент: теноксикам – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол – 57,33 мг; трометамол – 3 мг; гидроксид натрия – 3,28 мг; метабисульфит натрия – 2 мг; эдетат динатрия – 0,2 мг.

Растворитель: вода для инъекций – 2 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Тексареда – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) теноксикам, является тиенотиазиновым производным оксикама. Обладает противовоспалительной, анальгезирующей и жаропонижающей активностью, а также оказывает антиагрегантное действие, препятствуя агрегации тромбоцитов.

Противовоспалительный эффект теноксикама основан на его способности угнетать активность изоферментов циклооксигеназы (ЦОГ), принимающих участие в метаболизме арахидоновой кислоты, подавляя таким образом синтез простагландинов. На активность липооксигеназ вещество не влияет. Вместе с тем ингибирует некоторые функции лейкоцитов, в т. ч. высвобождение гистамина и фагоцитоз, а также снижает в очаге воспаления концентрацию активных радикалов.

Фармакокинетика

Теноксикам абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в неизмененном виде быстро и полностью. Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме достигается спустя 2 ч после приема внутрь. Прием таблеток после еды либо одновременно с антацидами понижает скорость всасывания, но не его степень.

С белками крови теноксикам связывается на уровне 99%. Хорошо проникает в синовиальную жидкость. Системный клиренс вещества низкий, а период полувыведения (T_1/2) продолжительный. Это позволяет принимать Тексаред 1 раз в день.

Средний T_1/2 – около 70 ч. С мочой экскретируется ²/₃ от принятой дозы, с каловыми массами – ¹/₃. Содержание теноксикама в сыворотке при длительном применении составляет 10–15 мкг/мл, кумуляция вещества не наблюдается.

Показания к применению

Тексаред рекомендуется применять при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите, суставном синдроме при обострении подагры, бурсите, тендовагините, а также сопровождающихся болевым синдромом воспалениях и дегенеративных болезнях опорно-двигательного аппарата, таких как люмбаго, ишиалгия, эпикондилит.

Препарат эффективен при купировании болевого синдрома слабой и средней интенсивности различной этиологии: при артралгии, миалгии, невралгии, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменорее, болях в результате травмирования и ожогах.

НПВП оказывает только симптоматическое действие, на течение болезни Тексаред не влияет. Он не способен предупреждать развитие, приостанавливать прогрессирование и вызывать ремиссию основного заболевания.

Противопоказания

Абсолютные:

• полная/частичная аспириновая триада: комбинация приступов удушья (бронхиальной астмы), рецидивирующего полипозного риносинусита и непереносимости НПВС, в т. ч. ацетилсалициловой кислоты (включая анамнез);
• патологии пищеварительного тракта: эрозивно-язвенные изъязвления ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения (включая анамнез), воспалительные заболевания ЖКТ, гастрит тяжелого течения;
• гипокоагуляция, гемофилия, другие заболевания крови;
• печеночная недостаточность, болезни печени в активной фазе;
• почечная недостаточность тяжелой степени, показатель СКФ (скорости клубочковой фильтрации) менее 30 мл/мин; прогрессирующие заболевания почек;
• восстановительный период после аортокоронарного шунтирования;
• снижение слуха;
• диагностированная гиперкалиемия;
• патологии вестибулярного аппарата;
• недостаточность Г6ФД (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
• беременность, лактационный период;
• повышенная чувствительность к активному и/или вспомогательным компонентам таблеток и уколов Тексаред.

С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, отеками, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий, цереброваскулярными заболеваниями, дислипидемией/гиперлипидемией, хронической почечной недостаточностью (СКФ от 30 до 60 мл/мин), наличием инфекции Хеликобактер пилори, тяжелыми соматическими заболеваниями, алкоголизмом; при одновременном приеме пероральных глюкокортикостероидов (включая преднизолон), антикоагулянтов (включая варфарин), антиагрегантов (включая ацетилсалициловую кислоту и клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, пароксетин, сертралин, флуоксетин), длительном использовании НПВП, в пожилом возрасте и курящим больным.

Тексаред, инструкция по применению: способ и дозировка

• перорально: таблетки Тексаред принимают после еды (предпочтительно в одно и то же время), один раз в течение суток. Дозировка при кратковременном приеме – по 1 таблетке (20 мг) в сутки, при длительном лечении – по ½ таблетки (10 мг) в сутки. Для терапии острых приступов подагры ‒ по 2 таблетки (40 мг) в сутки первые 2 дня, последующие 5 дней – по 1 таблетке (20 мг) в сутки. Для пациентов пожилого возраста максимальная доза – 20 мг/сут;
• парентерально: уколы Тексареда предназначены для внутримышечного либо внутривенного введения. Дозировка при кратковременном приеме – 20 мг/сут, при длительном лечении – 10 мг/сут. При терапии подагрического артрита в начальный период (1–2 дня) – 40 мг/сут, последующие 3–5 дней – 20 мг/сут. Суточная доза вводится за 1 раз.

Побочные действия

• ЖКТ (11,4%): тошнота, рвота, боли/жжение в желудке, запор, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, НПВП-гастропатия, стоматит, анорексия; длительное применение высоких доз может вызвать изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, перфорацию стенок кишечника, кровотечения – желудочно-кишечные, маточные, десневые, геморроидальные;
• печень и желчные протоки (1–2%): нарушение печеночной функции; повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) и сывороточной концентрации билирубина;
• кожа и подкожная клетчатка (2,5%): зуд, сыпь, эритема, крапивница; крайне редко – фотодерматит, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, сердечная недостаточность, повышение артериального давления;
• нервная система (2,6%): головокружение, головная боль, сонливость, возбуждение, депрессия, шум в ушах, снижение слуха, раздражение глаз, нарушение зрительного восприятия;
• мочевыделительная система (1–2%): повышение концентрации в крови азота мочевины и креатинина;
• система гемопоэза (1–2%): лейкопения, агранулоцитоз; редко – тромбоцитопения, анемия; крайне редко – гранулоцитопения, снижение уровня гемоглобина;
• данные лабораторных исследований: гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения.

На фоне парентерального применения Тексареда также наблюдались нарушения психики (1,7%) и нарушения обмена веществ (1%).

Передозировка

При передозировке теноксикама проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

В ходе терапии требуется обеспечить мониторинг функции печени и почек, картины периферической крови. При одновременном применении Тексареда с непрямыми антикоагулянтами необходим контроль протромбинового индекса, с пероральными гипогликемическими средствами – уровня глюкозы в крови.

При определении 17-кетостероидов теноксикам прекращают применять за 48 ч до проведения исследования.

В случае планирования хирургического вмешательства Тексаред отменяют за несколько дней до операции.

При назначении препарата одновременно с диуретиками для терапии пациентов с артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью важно учитывать возможность задержки в организме воды и натрия.

С целью снижения риска развития нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта Тексаред следует использовать в минимальной эффективной дозе наименее возможным кратким курсом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Одной из нежелательных побочных реакций при применении Тексареда является головокружение. Об этом следует помнить пациентам, занятым на потенциально опасных работах, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Они должны соблюдать осторожность при управлении сложными механизмами и автотранспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Беременным и кормящим грудью женщинам применять Тексаред противопоказано.

При нарушениях функции почек

• почечная недостаточность тяжелой степени (СКФ менее 30 мл/мин) и прогрессирующие заболевания почек – применение Тексареда противопоказано;
• хроническая почечная недостаточность (СКФ от 30 до 60 мл/мин) – препарат применяют с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Печеночная недостаточность и активные заболевания печени являются противопоказанием к применению Тексареда.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Тексаред следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении теноксикама с другими веществами/препаратами возможны следующие фармакологические взаимодействия:

• урикозурические лекарственные средства: теноксикам уменьшает их эффективность;
• антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики: усиливается их действие;
• эстрогены, минералокортикостероиды (МКС) и глюкокортикостероиды (ГКС): могут быть сильнее выражены негативные побочные реакции данных групп препаратов;
• гипотензивные средства и диуретики: снижается их эффективность;
• производные сульфонилмочевины: усиливается их гипогликемическое действие;
• препараты лития, метотрексат: возможно повышение их концентрации в крови;
• барбитураты, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты, фенитоин, этанол, а также другие индукторы микросомального окисления в печени: возрастает продукция их активных метаболитов, образующихся путем гидроксилирования;
• антациды и колестирамин: угнетают абсорбцию теноксикама;
• другие НПВС: возрастает риск развития негативных побочных эффектов, особенно со стороны ЖКТ;
• миелотоксичные препараты: усиливают проявления гематотоксичности Тексареда.

Аналоги

Аналогами Тексареда являются Артоксан, Актасулид, Бетарен, Бутадион-OBL, Вольтарен, Диклофенак, Окситен, Оксилитен, Ревмонн, Тилкотил, Тексамен-Л, Индометацин-Биосинтез, Диклобене, Диклонат П, Наклофен, Ортофен и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в сухом и защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тексареде

В немногочисленных, но очень подробных отзывах о Тексареде пациенты дают препарату довольно высокую оценку как средству для избавления от болей в спине (например, при поясничном остеохондрозе). При обострении состояния в составе комплексного курса терапии Тексаред сначала применяют 5 дней парентерально, внутримышечно либо внутривенно, а затем – в форме таблеток. Обе формы удобны в применении, поскольку их надо использовать всего 1 раз в сутки (таблетки или укол). Отмечают накопительное действие препарата, при котором в первую неделю лечебный эффект незначителен, а уже на второй неделе применения наступает сильное облегчение состояния и устранение болей. Это обеспечивает сносное самочувствие и приемлемое качество жизни до излечения основного заболевания.

При терапии наблюдаются такие побочные эффекты, как нарушения пищеварения, прибавка веса, хрупкость ногтей, выпадение волос. Несмотря на это, обезболивающее действие, которое оказывает Тексаред, для принимавших терапию пациентов делает его препаратом выбора, как наиболее ощутимого по результатам. Стоимость таблеток и лиофилизата называют высокой.

Цена на Тексаред в аптеках

Примерная цена Тексареда в зависимости от формы выпуска:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг, 10 шт. в упаковке – 306–450 руб.;
• лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 20 мг, 1 флакон в комплекте с ампулой растворителя в упаковке – 147–214 руб.