Текназол

Текназол – лекарственное средство для приема внутрь противогрибкового действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме капсул: твердых желатиновых, не имеющих запаха, с прозрачным коричневым корпусом и матовой розовой крышечкой; содержимое – сферические микропеллеты белого или почти белого цвета (по 4 или 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер с 4 или 15 капсулами либо 2 блистера с 15 капсулами и инструкция по применению Текназола).

Состав на 1 капсулу:

• действующее вещество: итраконазол – 100 мг;
• вспомогательные компоненты: макрогол, гипромеллоза, нейтральные микропеллеты (крахмал кукурузный, сахароза);
• корпус и крышечка капсулы: желатин, краситель патентованный синий V Е131, титана диоксид Е171, краситель карамель Е150, краситель азорубин Н122.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Текназол является синтетическим противогрибковым препаратом широкого спектра действия. Он относится к производным триазола и подавляет синтез эргостерола в клеточных мембранах гриба.

Итраконазол активен в отношении следующих грибов:

• дрожжевые грибы рода Candida (в том числе Candida parapsilosis и Candida albicans), грибы рода Malassezia;
• плесневые грибы (Aspergillus spp., Geotrichum spp., Histoplasma spp., Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Trichosporon spp., Cryptococcus neoformans, Pseudallescheria boydii, Sporothrix schenckii, Penicillium marneffei, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis);
• дерматофиты (Microsporum spp., Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum).

К Текназолу могут быть устойчивы некоторые штаммы Candida tropicalis, Candida krusei, Candida glabrata, Scedosporium proliferous, Absidia spp., Rhizomucor spp., Scopulariopsis spp., Fusarium spp., Rhizopus spp., Mucor spp. и Scopulariopsis spp.

При микозах эффективность терапии следует оценивать через 2–4 недели после окончания лечения, а при онихомикозах – через 6–9 месяцев (по мере отрастания ногтей).

Фармакокинетика

Итраконазол достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием Текназола сразу после еды повышает его биодоступность. Если итраконазол принимают в виде раствора натощак, скорость достижения максимальной плазменной концентрации и величина равновесной концентрации в плазме увеличиваются примерно на 25% по сравнению с приемом препарата после еды.

Для достижения максимальной концентрации в плазме требуется 3–4 ч. Значение равновесной плазменной концентрации при приеме 100 мг итраконазола один раз в сутки составляет 0,4 мкг/мл, при приеме 200 мг один раз в сутки – 1,1 мкг/мл, а при приеме 200 мг два раза в сутки – 2 мкг/мл.

Время достижения максимальной плазменной концентрации действующего вещества после приема раствора итраконазола внутрь составляет 2 ч (если Текназол принимают натощак) или 5 ч (если итраконазол принимают после еды).

При длительном лечении время наступления равновесной плазменной концентрации составляет 1–2 недели. С белками плазмы связывается около 99,8% итраконазола.

Препарат хорошо распределяется в тканях и органах (в том числе в слизистой оболочке влагалища), проникает в секрет потовых и сальных желез. В легких, печени, почках, селезенке, желудке, скелетных мышцах и костях концентрация итраконазола превышает плазменную концентрацию в 2–3 раза, а в тканях, которые содержат кератин, – в 4 раза.

В коже терапевтические концентрации препарата сохраняются еще в течение 2–4 недель после прекращения 4-недельного курса. В кератине ногтей лечебная концентрация итраконазола достигается спустя 1 неделю терапии и сохраняется еще в течение 6 месяцев после окончания 3-месячного курса лечения. В потовых и сальных железах концентрации действующего вещества довольно низкие.

Метаболизм итраконазола происходит в печени. В результате образуются активные метаболиты, одним из которых является гидроксиитраконазол. Текназол ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 системы цитохрома Р₄₅₀.

Выводится из плазмы почками (в основном в виде метаболитов и небольшая часть в форме неизмененного итраконазола) и в неизмененном виде через кишечник (около 3–18%). Период полувыведения составляет 1–1,5 дня. Диализ неэффективен.

Показания к применению

• дерматомикозы (грибковые заболевания кожи);
• бластомикоз;
• гистоплазмоз;
• кандидоз слизистой оболочки ротовой полости;
• вульвовагинальный кандидоз;
• паракокцидиоидоз;
• споротрихоз;
• онихомикозы, вызванные дрожжеподобными грибами или дерматофитами;
• разноцветный (отрубевидный) лишай;
• системные микозы: системный кандидоз, системный аспергиллез, криптококкоз (включая криптококковый менингит) у иммунокомпрометированных пациентов и криптококкоз центральной нервной системы у лиц с любым иммунным статусом в случае неэффективности терапии первой линии;
• другие редко встречающиеся тропические и системные микозы.

Противопоказания

Абсолютные:

• ХСН (хроническая сердечная недостаточность), в том числе указания на ХСН в анамнезе (кроме лечения особо тяжелых состояний, угрожающих жизни);
• период беременности;
• период грудного вскармливания;
• одновременный прием внутрь алкалоидов спорыньи, мидазолама и триазолама, элетриптана, нисолдипина;
• одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT и являющихся субстратом изофермента CYP3A4 (например, астемизола, мизоластина, хинидина, терфенадина, цизаприда, пимозида и др.);
• одновременный прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в метаболизме которых участвует изофермент CYP3A4 (например, симвастатина, ловастатина);
• повышенная индивидуальная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (капсулы Текназол применяют с осторожностью):

• печеночная и/или почечная недостаточность;
• нарушение слуха;
• наличие факторов риска ХСН (тяжелые легочные заболевания, например, хроническая обструктивная болезнь легких; поражение клапанов сердца, ишемическая болезнь сердца; другие состояния, которые сопровождаются отечным синдромом);
• периферическая нейропатия;
• одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• пожилой возраст.

Текназол, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Текназол принимают внутрь, запивая необходимым количеством воды. Их необходимо проглатывать целиком, не разжевывая. Препарат следует принимать сразу после еды.

Рекомендуемые дозы и продолжительность терапии:

• дерматомикозы: по 100 мг один раз в сутки (курс лечения – 15 дней) или по 200 мг один раз в сутки (курс лечения – 7 дней);
• бластомикоз: начальная доза – 100 мг один раз в сутки, поддерживающая доза составляет по 200 мг два раза в сутки (курс лечения – 6 месяцев);
• гистоплазмоз: начальная доза составляет 200 мг один раз в сутки, поддерживающая – 200 мг два раза в сутки (курс лечения – 8 месяцев);
• кандидоз слизистой оболочки ротовой полости: по 100 мг один раз в сутки (курс лечения – 15 дней); у иммунокомпрометированных пациентов биодоступность Текназола может быть снижена, что иногда требует повышения суточной дозы в два раза;
• вульвовагинальный кандидоз: по 200 мг один раз в сутки (всего 3 дня) или по 200 мг два раза в сутки (всего 1 день);
• паракокцидиоидоз: по 100 мг один раз в сутки (курс лечения – 6 месяцев);
• споротрихоз: по 100 мг один раз в сутки (курс лечения – 3 месяца);
• онихомикозы: по 200 мг два раза в сутки (курс лечения – 1 неделя) или по 200 мг один раз в сутки (курс лечения – 3 месяца); если ногтевые пластины поражены на ногах (даже если ногти на руках не поражены), то необходимо провести 3 курса с 3-недельными интервалами; если грибком поражены только ногти на руках, то достаточно 2 курсов с 3-недельным интервалом;
• разноцветный лишай: по 200 мг один раз в сутки (курс лечения – 7 дней);
• системный кандидоз: по 100–200 мг один раз в сутки (курс лечения варьирует от 3 недель до 7 месяцев); при распространении и прогрессировании заболевания дозу итраконазола увеличивают до 200 мг два раза в сутки;
• системный аспергиллез: по 200 мг один раз в сутки (курс лечения варьирует от 2 до 5 месяцев); в случае прогрессирования и распространения заболевания дозу Текназола повышают до 200 мг два раза в сутки;
• криптококковый менингит: по 200 мг два раза в сутки (курс лечения – 2–12 месяцев);
• системный криптококкоз (без симптомов менингита): по 200 мг один раз в сутки (курс лечения – 2–12 месяцев);
• кератомикозы: по 200 мг один раз в сутки (обычно длительность лечения составляет 3 недели, но может варьировать в зависимости от ответа на проводимую терапию);
• дерматофития кистей и стоп: по 100 мг один раз в сутки (курс лечения – 30 дней) или по 200 мг два раза в сутки (курс лечения – 7 дней);
• хромомикоз: по 100–200 мг один раз в сутки (курс лечения – 6 месяцев).

У детей Текназол применяют с осторожностью и только в том случае, если ожидаемая для ребенка или подростка польза превышает возможный риск.

Побочные действия

Нежелательные явления Текназола, описанные ниже, классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); с неизвестной частотой (на основании имеющихся данных точно оценить частоту развития побочного эффекта невозможно):

• желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота, рвота, нарушение вкусового восприятия, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, диарея; нечасто – запор, диспепсические расстройства, гипербилирубинемия, гепатит; с неизвестной частотой – острая печеночная недостаточность, гепатотоксическое действие;
• обмен веществ: нечасто – пониженная концентрация ионов калия в крови; с неизвестной частотой – повышенный уровень триглицеридов в крови;
• дыхательная система: с неизвестной частотой – отек легких;
• сердечно-сосудистая система: с неизвестной частотой – застойная сердечная недостаточность;
• нервная система: часто – головная боль; нечасто – головокружение, периферическая нейропатия; с неизвестной частотой – гипестезия, парестезия;
• органы чувств: нечасто – нарушение зрения (в том числе двоение в глазах и расплывчатость); с неизвестной частотой – постоянная или преходящая глухота, шум в ушах;
• кроветворная система: нечасто – снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов и нейтрофилов;
• костно-мышечная система: с неизвестной частотой – боль в мышцах, артралгия;
• мочеполовая система: с неизвестной частотой – недержание мочи, учащенное мочеиспускание, импотенция, менструальные нарушения;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – кожная сыпь; нечасто – кожный зуд; с неизвестной частотой – крапивница, эксфолиативный дерматит, патологическое выпадение волос, многоформная эритема, фотосенсибилизация, лейкоцитокластический кожный васкулит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• аллергические реакции: с неизвестной частотой – отек Квинке, сывороточная болезнь, анафилактоидные и анафилактические реакции;
• прочие реакции: нечасто – отеки.

Передозировка

Данные о передозировке Текназола не поступали. В течение первого часа больному промывают желудок, назначают активированный уголь и проводят другую необходимую симптоматическую терапию.

Для итраконазола не существует специфического антидота. Гемодиализ для выведения препарата из крови неэффективен.

Особые указания

С целью предотвращения повторного заражения необходимо соблюдать личную гигиену и проводить одновременное лечение половых партнеров. Во время терапии не рекомендуется вести половую жизнь.

Если после завершения курса лечения признаки инфекции сохраняются, микробиологическое исследование повторяют, чтобы подтвердить диагноз.

У пациентов с тяжелой нейтропенией Текназол можно использовать только в исключительных случаях (если первая линия терапии неэффективна).

Лечение итраконазолом прекращают, если во время его проведения у больного возникают факторы риска ХСН.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Не отмечено какого-либо влияния Текназола на психомоторные способности человека.

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин допустимо применение итраконазола только при системных микозах и в тех случаях, когда ожидаемый от лечения эффект превышает возможный риск для плода.

Пациентки репродуктивного возраста во время лечения препаратом должны пользоваться надежными методами контрацепции.

Экспериментальные исследования показали, что итраконазол эмбриотоксичен и вызывает различные аномалии плода.

Текназол нельзя применять в период лактации. Если прием Текназола необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

У детей и подростков младше 18 лет терапию итраконазолом проводят с осторожностью (если ожидаемая польза выше потенциального риска).

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек терапию препаратом проводят с осторожностью, контролируя концентрацию итраконазола в крови и корректируя соответствующим образом его дозу.

При нарушениях функции печени

Текназол с осторожностью применяют при нарушениях функции печени и печеночных заболеваниях. Если курс лечения составляет более 1 месяца, необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста Текназол следует принимать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбция итраконазола нарушается при одновременном применении препаратов, снижающих кислотность желудочного сока.

Фенитоин, рифабутин, рифампицин и другие индукторы изофермента CYP3A4 уменьшают биодоступность итраконазола, а эритромицин, индинавир, ритонавир, кларитромицин и другие ингибиторы изофермента CYP3A4 повышают ее.

Текназол усиливает терапевтические и побочные эффекты препаратов, метаболизирующихся при участии изофермента CYP3A4.

Итраконазол с осторожностью применяют совместно с ингибиторами ВИЧ-протеазы, непрямыми антикоагулянтами, блокаторами медленных кальциевых каналов, некоторыми иммунодепрессантами (такролимусом, циклоспорином, сиролимусом), некоторыми противоопухолевыми средствами (триметрексатом, бусульфаном, алкалоидами барвинка, доцетакселом), дигоксином, некоторыми глюкокортикостероидами (флутиказоном, будесонидом, метилпреднизолоном, дексаметазоном) и прочими препаратами (фентанилом, лоперамидом, алфентанилом, дизопирамидом, репаглинидом, карбамазепином, ребоксетином, цилостазолом, галофантрином, буспироном, алпразоламом, эбастином, бротизоламом и мидазоламом внутривенно).

Аналоги

Аналогами Текназола являются Итразол, Ирунин, Итраконазол, Итраконазол Сандоз, Орунит, Орунгамин, Орунгал, Кандитрал, Румикоз и др.

Сроки и условия хранения 

Хранить в темном, сухом месте при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Текназоле

Согласно отзывам, Текназол является очень эффективным лекарственным средством при местных и системных грибковых заболеваниях. Результат от лечения наблюдается во всех случаях, причем он довольно быстрый. Препарат обладает широким спектром действия и обычно хорошо переносится пациентами.

Из недостатков чаще всего упоминается высокая стоимость лекарственного средства и возможные побочные реакции.

Цена на Текназол в аптеках

Цена на Текназол в форме капсул 100 мг в упаковках по 4 шт. составляет 390–410 руб., в упаковках по 15 шт. – 755–1050 руб.