Таптиком

Таптиком – противоглаукомное комбинированное лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные (0,0015% + 0,5%): бесцветный прозрачный раствор (по 0,3 мл в полиэтиленовых тюбик-капельницах для одноразового использования, в один стрип спаяны 5 тюбик-капельниц, в пакеты из покрытой бумагой алюминиево-полиэтиленовой фольги упакованы 2 стрипа; в картонной пачке 3 или 9 пакетов и инструкция по применению Таптикома).

Состав на 1 мл препарата:

• активные компоненты: тафлупрост – 0,015 мг; тимолол – 5 мг (в виде тимолола малеата – 6,84 мг);
• вспомогательные ингредиенты: полисорбат 80 – 0,75 мг; динатрия эдетат – 0,5 мг; динатрия гидрофосфат – 4,9 мг; глицерол – 22,5 мг; гидроксид натрия – 0,04–0,06 мг или кислота хлористоводородная – 0–0,2 мг для доведения pH до нормы; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Капли глазные Таптиком содержат фиксированную комбинацию тафлупроста и тимолола – двух активных компонентов, снижающих внутриглазное давление (ВГД). Они демонстрируют синергизм, взаимно усиливая действие друг друга, от чего снижение ВГД вследствие применения комбинированного препарата более выражено, чем при действии каждого из веществ в отдельности.

Активные вещества в составе Таптикома:

• тафлупрост: фторированный синтетический аналог простагландина F_2α, биологически активный метаболит которого (тафлупростовая кислота) проявляет высокую активность и селективность в отношении рецепторов простагландина F_2α (FP-рецепторов) человека. В доклинических исследованиях по изучению фармакодинамики тафлупроста определено, что его снижающее ВГД действие происходит за счет усиления увеосклерального оттока водянистой влаги;
• тимолола малеат: неселективный β-адреноблокатор, точный механизм снижения ВГД которого в настоящее время не установлен до конца. Методы тонографии и флюоресценции, однако, свидетельствуют о том, что основной эффект может быть обусловлен угнетением синтеза внутриглазной жидкости. В некоторых исследованиях при этом отмечалось незначительное усиление ее оттока.

Применение Таптикома для лечения офтальмогипертензии или открытоугольной глаукомы у пациентов со средним значением ВГД, до терапии составлявшим 24–26 мм рт. ст., обеспечивало снижение данного показателя не ниже, чем сочетанное применение тафлупроста 0,0015% с тимололом 0,5%. Спустя полгода уменьшение среднесуточного ВГД составляло 8 мм рт. ст. от исходного значения.

Наряду с этим были проведены исследования по сравнению активности Таптикома и соответствующих средств монотерапии у больных с офтальмогипертензией или открытоугольной глаукомой, среднее значение ВГД у которых до лечения составляло 26–27 мм рт. ст. Получено подтверждение, что среднесуточное значение ВГД при терапии Таптикомом являлось статистически более значимым, чем таковое в результате монотерапии тафлупростом (1 раз в сутки, утром) либо тимололом (2 раза в сутки). Спустя 3 месяца наблюдений в группе Таптикома уменьшение среднесуточного ВГД к исходному уровню составило 9 мм рт. ст., в обеих группах монотерапии – 7 мм рт. ст. У применявших Таптиком пациентов снижение ВГД на протяжении суток варьировало от 7 до 9 мм рт. ст.

Объединенные результаты двух клинических исследований (n=168) больных с исходно высоким ВГД ≥ 26 мм рт. ст. показали, что при терапии Таптикомом спустя 3 или 6 месяцев показатель среднего суточного снижения ВГД был равен 10 мм рт. ст. (суточный диапазон 9–12 мм рт. ст.).

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики тафлупроста:

• абсорбция: плазменную концентрацию тафлупростовой кислоты в крови здоровых добровольцев определяли как после однократного, так и после повторного использования на протяжении 8 дней глазных капель Таптиком (1 раз в сут), а также тафлупроста 0,0015% (1 раз в сут) и тимолола 0,5% (2 раза в сут). Было выявлено, что T_Cmax – время достижения максимальной концентрации (C_max) – тафлупростовой кислоты в плазме крови для Таптикома равно 10 мин, в течение примерно получаса ее уровень уменьшается ниже порога чувствительности метода анализа, составляющего 10 пг/мл. Накопление активного метаболита тафлупроста было незначительно. На 8-й день средние значения площади под кривой «концентрация – время» от введения препарата до определения последней поддающейся количественному измерению концентрации (AUC_0-last) при монотерапии равнялись 4,45 ± 2,57 пг/мл в ч, при лечении Таптикомом – 3,6 ± 3,7 пг/мл в ч; уровень C_max соответственно равнялся 23,9 ± 11,8 пг/мл и 18,7 ± 11,9 пг/мл. В случае применения препарата значения оказались немного ниже, чем при монотерапии тафлупростом. Абсорбируется тафлупрост через роговицу, доклинические исследования показали, что его всасывание при приеме Таптикома сопоставимо с проникновением при монотерапии тафлупростом 1 раз в сут. Величина AUC_{0-4 ч} тафлупростовой кислоты после инстилляции Таптикома и монопрепарата тафлупроста составляла соответственно 7,5 нг/мл в ч и 7,7 нг/мл в ч; максимальное время (T_max) нахождения терапевтических доз вещества в плазме в обоих случаях равно 1 ч;
• распределение: меченный радиоизотопом тафлупрост (³Н-тафлупрост) при распределении в тканях глаза выказывает низкое сродство к меланиновому пигменту; результаты ауторадиографического исследования показали, что максимальный уровень радиоактивности наблюдался в роговице, далее в веках, оболочке глазного яблока и радужке. В прочих органах радиоактивно-меченый тафлупрост по мере уменьшения концентрации распределялся следующим образом: слезная железа и слезоотводящие пути, нёбо, пищевод, желудочно-кишечный тракт, почки, печень, мочевой и желчный пузыри. При концентрации тафлупростовой кислоты 500 нг/мл ее связывание с сывороточным альбумином человека in vitro составляло 99%;
• метаболизм: in vitro подтвержден основной путь биотрансформации тафлупроста – гидролиз, в результате которого образуется фармакологически активный метаболит, тафлупростовая кислота, преобразующийся далее посредством глюкуронизации или β-окисления. При β-окислении формируются фармакологически неактивные 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранортафлупростовые кислоты, впоследствии подвергающиеся глюкуронированию или гидроксилированию. В метаболизме тафлупроста не принимает участия ферментная система цитохрома Р₄₅₀. Проведенные на тканях роговицы кролика исследования с использованием рафинированных энзимов выявили, что основная эстераза, отвечающая за эфирный гидролиз тафлупроста до тафлупростовой кислоты, – это карбоксилэстераза, кроме нее способствовать гидролизу может также бутирилхолинэстераза;
• экскреция: в исследованиях, проводимых на крысах, после инстилляций 0,005% офтальмологического раствора радиоактивного ³Н-тафлупроста однократно в день в оба глаза в течение 3 недель было установлено, что до 87% общей радиоактивной дозы выводится посредством экскреторных органов, в т. ч. от общей дозы почками выводилось примерно 27–38%, через желудочно-кишечный тракт – около 44–58%.

Фармакокинетические характеристики тимолола:

• абсорбция: плазменную концентрацию тимоловой кислоты в крови здоровых добровольцев определяли после однократного и повторного использования на протяжении 8 дней глазных капель Таптиком (1 раз в сут), а также тафлупроста 0,0015% (1 раз в сут) и тимолола 0,5% (2 раза в сут). Было выявлено, что уровень тимолола в плазме крови после инстилляции Таптикома в 1-й и 8-й день достигал максимума спустя 15 мин и 37,5 мин соответственно (медиана T_max). На восьмой день величина AUC_0-last тимолола при монотерапии была равна 5750 ± 2440 пг/мл в ч, при лечении Таптикомом – 4560 ± 2980 пг/мл в ч; среднее значение C_max соответственно составляло 1100 ± 550 пг/мл и 840 ± 520 пг/мл. Показатели при применении Таптикома были несколько ниже, чем при монотерапии тимололом, что вполне объяснимо, поскольку в сутки Таптиком инстиллируют однократно, а тимолол при монотерапии – 2 раза. Абсорбируется тимолол через роговицу, доклинические исследования показали, что его всасывание после приема Таптикома несколько ниже, чем при монотерапии. Величина AUC_{0-4 ч} тимолола после инстилляции Таптикома и монопрепарата составляла соответственно 585 нг/мл в ч и 737 нг/мл в ч. T_max тимолола составляет 1 ч после закапывания Таптикома и 0,5 ч – при монотерапии тимололом;
• распределение: по данным доклинических исследований меченного радиоизотопом ³Н тимолола, C_max в водянистой влаге достигается через полчаса после его однократного применения в виде 0,5% раствора (20 мкл/глаз); из водянистой влаги тимолол выводится гораздо быстрее, чем из тканей радужной оболочки, содержащих пигмент, и цилиарного тела;
• метаболизм: биотрансформация тимолола происходит в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р₄₅₀, в результате чего образуются неактивные метаболиты, подверженные преимущественно почечной элиминации;
• экскреция (данные о выведении получены при пероральном приеме тимолола): ожидаемый период полувыведения (Т_1/2) из плазмы крови составляет ~ 4 ч; выводится тимолол с мочой, большая часть в виде метаболитов, около 20% экскретируется в неизмененном виде.

Показания к применению

Таптиком рекомендуется использовать для снижения ВГД при открытоугольной глаукоме или офтальмогипертензии у взрослых пациентов в случае недостаточной реакции на местное применение препаратов группы β-адреноблокаторов или аналогов простагландина, когда показано комбинированное лечение.

Таптиком также назначают больным, у которых ожидается улучшение его переносимости за счет инстилляции глазных капель без консервантов.

Противопоказания

Абсолютные:

• легочные патологии: ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) тяжелого течения, повышенная реактивность дыхательных путей, в т. ч. бронхиальная астма или данные о ней в анамнезе;
• болезни сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, СССУ (синдром слабости синусового узла), синоатриальная блокада, AV(атриовентрикулярная)-блокада II и III степени без кардиостимулятора, кардиогенный шок, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (нет данных клинического применения);
• беременность и грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к тафлупросту, тимололу либо любому из вспомогательных компонентов препарата.

В связи с ограниченным опытом применения глазных капель Таптиком у некоторых групп пациентов, с осторожностью рекомендуется использовать их при печеночной/почечной недостаточности; глазных патологиях – афакии, псевдофакии (в случае разрыва задней капсулы хрусталика либо имплантации хрусталика в переднюю камеру глаза), псевдоэксфолиативной/пигментной глаукоме, при установленных факторах риска развития ирита/увеита или кистозного макулярного отека, больным с неоваскулярной/закрытоугольной/узкоугольной/врожденной глаукомой (в данной популяции пациентов отсутствует опыт использования тафлупроста), при болезнях роговицы, которые могут вызывать синдром сухого глаза; сердечно-сосудистых заболеваниях – ИБС (ишемической болезни сердца), стенокардии Принцметала, сердечной недостаточности, AV-блокаде I степени, нарушениях периферического кровообращения (тяжелые формы болезни/синдрома Рейно); ХОБЛ легкой и средней степеней тяжести (применение возможно, если ожидаемая польза превышает потенциальные риски); лабильном течении сахарного диабета или спонтанной гипогликемии (т. к. β-адреноблокаторы способны маскировать клинические признаки и симптоматику острой гипогликемии); сопутствующем лечении β-адреноблокаторами (как при пероральном приеме, так и в виде глазных инстилляций).

Таптиком, инструкция по применению: способ и дозировка

Глазные капли Таптиком предназначены только для офтальмологического применения.

Рекомендуемая (максимально допустимая) доза – один раз в сутки 1 капля раствора в конъюнктивальный мешок пораженного глаза или глаз.

Превышать рекомендуемую суточную дозу Таптикома не следует, поскольку более частое применение капель может ухудшить ожидаемый эффект снижения ВГД.

При пропуске текущей дозы терапию продолжают со следующей намеченной инстилляции.

Таптиком – стерильный раствор без консервантов, расфасованный в одноразовые тюбик-капельницы. В одной тюбик-капельнице содержится объем раствора, достаточный исключительно для однократного закапывания в оба глаза.

Для снижения риска пигментации кожи век при инстилляции раствора необходимо удалять с кожи его избыток.

Как и в случае инстилляции других глазных капель, во время кратковременного прижатия пальцами носослезных каналов или при закрытии век на 2 мин после закапывания снижается системная абсорбция лекарственного средства. Это позволяет уменьшить вероятность развития системных побочных реакций и усилить местное действие раствора.

При использовании нескольких офтальмологических средств местного действия между их применением необходимо соблюдать интервалы не менее 5 мин.

Контактные линзы снимают перед инстилляцией, надеть их снова разрешается спустя 15 мин после процедуры.

Пациенты должны быть предупреждены, что касание глаза и окружающих тканей наконечником тюбик-капельницы может привести к их повреждению.

Тюбик-капельницу после однократного употребления утилизируют вместе с остатком раствора.

Несоблюдение правил хранения глазных препаратов значительно повышает опасность бактериальной контаминации. Это может стать причиной развития бактериального инфицирования органа зрения, способного привести к существенному ухудшению зрительной функции либо к утрате зрения.

Побочные действия

В ходе клинического исследования Таптикома при участии более 484 добровольцев, побочным эффектом, связанным с терапией, чаще всего (до 7%) была гиперемия слизистой оболочки глаза, преимущественно легкой степени. Другие нежелательные реакции соответствовали ранее наблюдавшимся при раздельном использовании тафлупроста и тимолола. Новых побочных действий, свойственных только для Таптикома, в процессе клинических исследований не обнаружено. В большинстве случаев побочные реакции со стороны органа зрения проявлялись в легкой или умеренной форме, серьезные негативные эффекты не регистрировались.

При оценке частоты нежелательных действий Таптикома применялась следующая шкала: очень часто – не меньше 0,1 случаев; часто – не меньше 0,01 и меньше 0,1; нечасто – не меньше 0,001 и меньше 0,01; редко – не меньше 0,0001 и меньше 0,001; крайне редко – меньше 0,000 01; неизвестно – по имеющимся данным наблюдений невозможно определить частоту.

Нежелательные побочные реакции со стороны систем и органов, зарегистрированные при применении Таптикома (комбинации тафлупроста и тимолола):

• нервная система: нечасто – головная боль;
• орган зрения: часто – гиперемия слизистой оболочки глаза, зуд/боль в глазах, изменение внешнего вида ресниц (увеличение толщины, длины и количества, изменение пигментации), ощущение инородного тела в глазу, раздражение глаз, затуманивание зрения, фотофобия; нечасто – сухость конъюнктивы глаза, неприятные ощущения вокруг глаз, дискомфорт в глазу, эритема век, конъюнктивит, симптомы аллергического поражения глаз, поверхностный точечный кератит, отек век, слезотечение, астенопия, воспалительный процесс во влаге передней камеры, блефарит.

Нежелательные побочные реакции со стороны систем и органов, зарегистрированные при монотерапии тафлупростом, которые потенциально способны проявляться при применении Таптикома:

• орган зрения: потеря остроты зрения, чрезмерная пигментация радужной оболочки глаза, пигментация век, появление из глаз отделяемого, отек конъюнктивы, опалесценция влаги передней камеры глаза, пигментация конъюнктивы, аллергический конъюнктивит, фолликулы конъюнктивы, ирит/увеит, углубление складки века;
• кожа и подкожные ткани: гипертрихоз век;
• дыхательная система: обострение астмы, одышка.

Нежелательные побочные реакции со стороны систем и органов, зарегистрированные при монотерапии тимололом, которые потенциально способны проявляться при применении Таптикома:

• иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т. ч. ангионевротический отек, крапивница, местная или генерализованная кожная сыпь, анафилаксия, кожный зуд;
• обмен веществ и питание: гипогликемия;
• психика: бессонница, депрессия, ночные кошмары, нервозность, потеря памяти;
• нервная система: головокружение, парестезии, синкопе, усиление симптомов миастении, острое нарушение кровоснабжения головного мозга, церебральная ишемия;
• орган зрения: снижение сенситивности роговицы, слезотечение, кератит, нарушение остроты зрения (в т. ч. рефракционные изменения, иногда после отмены миотического лечения), диплопия, птоз, отслойка сосудистой оболочки глаза после фистулизирующих антиглаукоматозных операций, эрозия роговой оболочки глаза;
• орган слуха и равновесия: тиннитус;
• сердечно-сосудистая система: боль в груди, брадикардия, сердцебиение, аритмия, отеки, сердечная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, сердечная блокада, AV-блокада, остановка сердца, снижение артериального давления, перемежающаяся хромота, феномен Рейно, гипотермия кистей рук и стоп;
• дыхательная система: одышка, дыхательная недостаточность, бронхоспазм (прежде всего у пациентов с данными в анамнезе о бронхоспастическом заболевании), кашель;
• пищеварительная система: тошнота, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль в животе, дисгевзия, рвота;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: алопеция, кожная сыпь, псориазоподобная сыпь / обострение псориаза;
• костно-мышечная система: миалгия, системная красная волчанка, артропатия;
• репродуктивная система и молочная железа: снижение либидо, болезнь Пейрони, сексуальная дисфункция;
• общие расстройства: астения и/или повышенная утомляемость, жажда.

Крайне редко поступали сообщения о кальцификации роговицы при ее серьезных повреждениях у некоторых больных в результате закапывания содержащих фосфаты глазных капель.

Передозировка

О случаях передозировки Таптикома не сообщалось. При инстилляции раствора в конъюнктивальный мешок маловероятно появление интоксикации.

Поступали сообщения о непреднамеренном значительном превышении дозы тимолола, приведшем к развитию следующих побочных эффектов, схожих с таковыми при системном применении β-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца.

При появлении признаков передозировки после инстилляции глазных капель Таптиком рекомендуется по необходимости проводить симптоматическое и поддерживающее лечение. Выведение тимолола посредством гемодиализа замедлено.

Особые указания

Специальные указания по применению Таптикома:

• развитие системных эффектов: абсорбция тафлупроста и тимолола, как и других офтальмологических препаратов, происходит системно. Присутствие β-адренергического компонента в составе Таптикома может способствовать развитию таких же нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, как и при применении системных β-адреноблокаторов. Частота развития этих реакций после инстилляции глазных капель ниже, чем в результате системного использования. Кроме того, системную абсорбцию раствора можно снизить временным непродолжительным пальцевым прижатием носослезных каналов либо закрытием на 2 мин век после закапывания, усиливая местное действие раствора;
• нарушения сердечной функции: пациентам с артериальной гипотензией и сердечно-сосудистыми патологиями, такими как стенокардия Принцметала, ИБС, сердечная недостаточность, требуется тщательная оценка потребности в терапии β-адреноблокаторами и анализ возможности применения офтальмологических препаратов других групп. Необходимо осуществлять мониторинг таких больных с целью своевременного диагностирования ухудшения состояния и развития нежелательных побочных реакций. Отрицательное влияние β-адреноблокаторов на скорость проведения импульса следует учитывать при использовании Таптикома для лечения пациентов с AV-блокадой I степени;
• сосудистые патологии: с осторожностью применяют препарат при терапии пациентов с тяжелым расстройством периферического кровообращения, например, тяжелыми формами болезни/синдрома Рейно;
• заболевания дыхательной системы: некоторые β-адреноблокаторы в офтальмологии могут повышать вероятность развития побочных эффектов со стороны органов дыхания, вплоть до летального исхода в результате бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой. При легкой/умеренной степени ХОБЛ Таптиком назначают с осторожностью и только при условии, что ожидаемая польза от терапии превышает возможный риск;
• сахарный диабет, гипогликемия: β-адреноблокаторы с осторожностью применяют для лечения пациентов, подверженных спонтанной гипогликемии, либо при лабильном течении сахарного диабета, поскольку они способны маскировать симптомы острой гипогликемии;
• гипертиреоз: β-адреноблокаторы с осторожностью применяют для лечения пациентов с гиперфункцией щитовидной железы, поскольку они способны маскировать признаки гипертиреоза. Резкая отмена β-адреноблокаторов может вызывать ухудшение симптоматики заболевания;
• патологии роговой оболочки: инстилляция β-адреноблокаторов может стать причиной развития синдрома сухого глаза. Офтальмологические препараты, содержащие тимолол, с осторожностью назначают для терапии пациентов с заболеваниями роговицы;
• сочетание с другими β-адреноблокаторами: у больных, уже получающих системный β-адреноблокатор, применение тимолола может усиливать влияние на внутриглазное давление или известные эффекты системной блокады β-адренорецепторов. Состояние таких пациентов следует тщательно контролировать. Использовать одновременно два местных β-адреноблокатора не рекомендуется;
• закрытоугольная глаукома: первоочередной целью лечения пациентов с закрытоугольной глаукомой является открытие угла передней камеры глаза, что требует сужения зрачка при помощи миотического препарата. Влияние тимолола на зрачок минимально либо вовсе отсутствует. Поэтому, когда его используют для снижения ВГД при закрытоугольной глаукоме, применять тимолол необходимо не в виде монотерапии, а в комбинации с миотическим средством;
• аллергические реакции немедленного типа: β-адреноблокаторы у пациентов с наличием данных в анамнезе об атопии или тяжелой анафилактической реакции на ряд аллергенов способны вызвать более сильный ответ на повторное их получение и купировать реакцию на стандартные дозы адреналина, применяющегося для терапии анафилаксии;
• отслойка сосудистой оболочки глаза: поступали сообщения об цилиохориоидальной отслойке во время инстилляции препаратов, подавляющих продукцию водянистой влаги камер глаза (тимолол, ацетазоламид), после фистулизирующих оперативных вмешательств;
• общая анестезия: β-адреноблокаторы в составе глазных капель способны блокировать действие таких системных агонистов β-адренорецепторов, как адреналин. При планировании хирургических операций, требующих обезболивания, анестезиологу нужно сообщить о применении пациентом тимолола;
• внешние изменения: до начала курса пациента следует проинформировать о вероятности чрезмерного роста ресниц, усилении пигментации кожи век и радужной оболочки глаза, связанных с инстилляцией тафлупроста. Некоторые из этих трансформаций могут быть постоянными, в результате чего формируется различие во внешнем виде глаз, если лечению подвергался только один из них. Пигментация радужной оболочки изменяется постепенно, оставаясь незаметной в течение нескольких месяцев. Цвет глаз преимущественно изменяется у пациентов с радужными оболочками смешанных цветов (коричнево-голубых, серо-коричневых, желто-коричневых или зелено-коричневых). Терапия одного глаза может вызвать стойкую гетерохромию.

Несоблюдение правил хранения Таптикома способно привести к бактериальной контаминации глазных капель, вследствие чего возможно развитие бактериальных инфекций органа зрения, потенциально опасных ухудшением зрения или его утратой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние средства на способность человека управлять автомобилем и работать со сложными механизмами намеренно не изучалось. Как и любые другие офтальмологические препараты, Таптиком может вызвать кратковременное затуманивание зрения. После инстилляции необходимо воздерживаться от выполнения видов работ, требующих быстроты психомоторных реакций и усиленной концентрации внимания, до восстановления зрительной функции.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют адекватные данные о влиянии Таптикома на беременность.

Женщинам с сохраненной репродуктивной функцией следует использовать эффективные контрацептивные средства в период терапии офтальмологическим препаратом.

Таптиком при беременности назначают исключительно в случае отсутствия других способов снижения ВГД, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Информация о влиянии активных компонентов Таптикома на беременность:

• тафлупрост: адекватные данные о применении у беременных отсутствуют; допускается неблагоприятное фармакологическое влияние на течение беременности либо развитие плода/новорожденного. По результатам исследований на животных установлена репродуктивная токсичность вещества, в то же время неизвестно, существует ли потенциальный риск его использования у человека;
• тимолол: адекватные данные о применении у беременных отсутствуют.

По данным эпидемиологических исследований, в результате приема β-адреноблокаторов внутрь системных патологий развития плода не обнаружено, но отмечался риск замедления его внутриутробного развития. Помимо этого, если β-адреноблокаторы назначались до родов, у новорожденных наблюдались такие клинические проявления и признаки блокады β-адренорецепторов, как гипотензия, брадикардия, нарушения дыхания, гипогликемия. Применение Таптикома до родоразрешения требует тщательного отслеживания состояния новорожденного на протяжении первых дней жизни.

Информация о влиянии активных компонентов Таптикома на грудное вскармливание:

• тафлупрост: данные о выделении вещества или его метаболитов в грудное молоко человека отсутствуют. По имеющимся результатам токсикологических исследований не исключается возможность проникновения тафлупроста и его метаболитов в грудное молоко животных. Маловероятно при этом, что тафлупрост в составе глазных капель, инстиллируемых в рекомендуемых лечебных дозах, способен экскретироваться в грудное молоко в количестве, достаточном для развития клинических симптомов у грудного ребенка;
• тимолол: известно, что β-адреноблокаторы выделяются при лактации с грудным молоком. Вместе с тем невысока вероятность того, что тимолол в составе глазных капель в рекомендуемых лечебных дозах способен экскретироваться в грудное молоко в количестве, достаточном для развития симптомов блокады β-адренорецепторов у грудного ребенка.

Если кормящей женщине требуется терапия Таптикомом, с целью предосторожности ей необходимо прервать или прекратить грудное вскармливание.

Информация о влиянии Таптикома на репродуктивную функцию человека отсутствует.

Применение в детском возрасте

Противопоказано использование офтальмологического препарата в педиатрии. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности клинического применения Таптикома у детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Влияние терапии Таптикомом на пациентов с недостаточностью функции почек не изучалось, что требует соблюдения осторожности при его назначении больным данной клинической группы.

При нарушениях функции печени

Влияние терапии Таптикомом на пациентов с недостаточностью функции печени не изучалось, что требует соблюдения осторожности при его назначении больным данной клинической группы.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы Таптикома пациентам пожилого возраста не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Не проводилось изучение фармакологического взаимодействия Таптикома с другими лекарственными средствами/веществами.

Существует вероятность снижения артериального давления и/или развития клинически выраженной брадикардии при одновременном применении офтальмологических препаратов, включающих β-адреноблокаторы, с системным использованием других β-адреноблокаторов, БМКК (блокаторов медленных кальциевых каналов), сердечных гликозидов, антиаритмических препаратов (в т. ч. амиодарона), гуанетидина, парасимпатомиметиков.

При пероральном приеме β-адреноблокаторов возможно усиление рикошетной артериальной гипертензии, которая развивается вследствие отмены клонидина.

Есть данные, что при одновременном использовании ингибиторов изофермента CYP2D6, таких как хинидин, флуоксетин, пароксетин, с тимололом усиливалось системное действие β-адреноблокатора, что проявлялось снижением частоты сердечных сокращений и депрессией.

В отдельных случаях одновременное применение адреналина (эпинефрина) с офтальмологическими препаратами, содержащими β-адреноблокатор, вызывало мидриаз (расширение зрачка).

Аналоги

Аналогами Таптикома являются Ганфорт, Дорзитим, Дорзопт Плюс, Комбиган, Косопт, Ксалаком, Ланотан, Латамед, ДуоТрав, Дуопрост, Ксалатан и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном детям, при температуре от 2 до 8 °C.

Срок годности – 3 года.

После вскрытия пакета с тюбик-капельницами глазные капли хранят в оригинальной вторичной упаковке (пакете), в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Использовать препарат следует в течение 4 недель.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Таптикоме

Специалисты-офтальмологи высоко оценивают преимущества фиксированной комбинации синтетического аналога простагландина F_2α и неселективного β-адреноблокатора в составе Таптикома. Данный комплекс позволяет снизить кратность применения капель, повысить гипотензивную эффективность раствора за счет отсутствия влияния консервантов, также улучшающего переносимость препарата. Устраняется эффект вымывания, связанный с недостаточным временным перерывом между инстилляциями. Упрощается схема терапии, что способствует соблюдению режима дозирования и в результате стабилизирует ВГД. Кроме того, гипотензивное действие тимолола в ночное время резко снижено из-за природного уменьшения продукции внутриглазной жидкости, но простагландины, действуя круглосуточно, понижают уровень ВГД, увеличивая увеосклеральный отток. Аналоги простагландинов также снижают риск развития побочных эффектов, свойственных β-адреноблокаторам, за счет их естественного разбавления.

Отзывы о Таптикоме от пациентов в большинстве носят положительный характер в отношении его терапевтической эффективности, удобства применения и отсутствия побочных реакций. Неоднозначна только оценка стоимости глазных капель, которую характеризуют в диапазоне от приемлемой до дорогой.

Цена на Таптиком в аптеках

Ориентировочная цена на Таптиком, капли глазные 0,0015% + 0,5%, по 0,3 мл в тюбик-капельнице, за 30 шт. в упаковке составляет от 994 до 1076 руб.