Тамсулозин-ВЕРТЕКС

Тамсулозин-ВЕРТЕКС – альфа₁-адреноблокатор, применяемый для коррекции уродинамики при лечении заболеваний предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Тамсулозина-ВЕРТЕКС:

• таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, с оболочкой желтого цвета, ядро на поперечном разрезе – почти белого либо белого цвета (в упаковках контурных ячейковых из алюминиевой фольги и поливинилхлоридной или поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной пленки по 10, 15 или 20 таблеток, в картонной пачке вместе с инструкцией по применению препарата 3, 6, 9 упаковок по 10 таблеток, либо 2, 4, 6 упаковок по 15 таблеток, либо 3 упаковки по 20 таблеток; в банках из полиэтилена высокой плотности, укупоренных натягиваемыми крышками из полиэтилена высокой плотности, имеющими контроль первого вскрытия, по 30, 60 или 90 таблеток, в картонной пачке вместе с инструкцией по применению препарата 1 банка);
• капсулы с пролонгированным высвобождением: размер №3, желатиновые, твердые, зеленого цвета, внутри капсул содержатся пеллеты почти белого или белого цвета (в упаковках контурных ячейковых из алюминиевой фольги и поливинилхлоридной пленки по 10, 15, 18 или 20 капсул, в картонной пачке вместе с инструкцией по применению препарата 1, 3, 6 упаковок по 10 капсул, либо 2, 4, 6 упаковок по 15 капсул, либо 5 упаковок по 18 капсул, либо 3 упаковки по 20 капсул; в банках из полиэтилена высокой плотности по 30, 60 или 90 капсул, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Тамсулозина-ВЕРТЕКС).

В 1 таблетке с пролонгированным высвобождением, покрытой пленочной оболочкой, содержатся:

• активный компонент: тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг;
• дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза 2208, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный гидрофобный;
• пленочная оболочка: [гипромеллоза 2910, диоксид титана, тальк, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), краситель желтый оксид железа] или [смесь сухая для пленочного покрытия, состоящая из гипромеллозы 2910, диоксида титана, талька, полиэтиленгликоля 4000 (макрогола 4000), красителя желтого оксида железа].

В 1 капсуле с пролонгированным высвобождением содержатся (тамсулозина гидрохлорид субстанция-пеллеты 0,2% – 200 мг):

• активный компонент: тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг;
• дополнительные вещества: сахарные сферы (гипромеллоза –1%, сахароза – 99%) – 190 мг; сополимер метакриловой кислоты – 4,8 мг; полиэтиленгликоль – 0,8 мг; этилцеллюлоза – 4 мг;
• капсула твердая желатиновая: диоксид титана – 1%; желтый оксид железа (оксид железа) – 0,27%; краситель синий патентованный – 0,015%; желатин – до 100%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамсулозин – специфический блокатор постсинаптических альфа₁-адренорецепторов, которые находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, простатической части уретры и шейки мочевого пузыря.

Тамсулозин-ВЕРТЕКС, блокируя альфа₁-адренорецепторы, способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, простатической части уретры и шейки мочевого пузыря и улучшению оттока мочи. Вместе с этим уменьшается степень выраженности симптомов наполнения/опорожнения мочевого пузыря, которые обусловлены повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью, свойственным доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Воздействие тамсулозина на альфа1A подтип адренорецепторов в 20 раз сильнее, чем его способность взаимодействовать с альфа1B подтипом адренорецепторов, расположенных в гладких мышцах сосудов. Проявляя высокую селективность, тамсулозин не приводит к клинически значимому снижению системного артериального давления. Данный эффект отмечается как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у имеющих нормальные исходные показатели артериального давления.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики тамсулозина:

• абсорбция: лекарственная форма в виде таблеток и капсул с пролонгированным высвобождением обеспечивает медленное и длительное высвобождение тамсулозина и достаточную экспозицию со слабыми колебаниями содержания активного вещества в плазме крови на протяжении одних суток. Всасывание тамсулозина происходит в кишечнике. Абсорбция вещества при приеме в форме таблеток пролонгированного действия оценивается в 57% от введенной дозы. Тамсулозин, принимаемый в виде капсул пролонгированного действия, обладает практически 100% биодоступностью. Прием пищи особого влияния на всасывание тамсулозина не оказывает, может наблюдаться лишь незначительное его замедление. В связи с этим, чтобы достичь одинакового уровня абсорбции тамсулозина, рекомендуется принимать Тамсулозин-ВЕРТЕКС каждый день в одно и то же время, после завтрака. Вещество обладает линейной фармакокинетикой. Однократный прием тамсулозина внутрь натощак в дозе 0,4 мг позволяет достичь максимальной концентрации (C_max) вещества в плазме крови в течение примерно 6 ч. В равновесном состоянии, которое достигается на четвертый день приема препарата, содержание тамсулозина в плазме крови (Css) достигает наибольшего значения по прошествии 4–6 ч как после приема пищи, так и натощак. C_max увеличивается от 6 нг/мл после приема первой дозы до 11 нг/мл в равновесном состоянии. Наименьшее содержание тамсулозина в плазме крови равно 40% от C_max, достигаемой при применении препарата натощак и после приема пищи. Среди пациентов фиксируются существенные индивидуальные различия в отношении концентрации тамсулозина в плазме крови после однократного и многократного приема Тамсулозина-ВЕРТЕКС;
• распределение: связь с белками плазмы крови – на уровне 99%, объем распределения – около 0,2 л/кг;
• метаболизм: в процессе метаболизма тамсулозина, который протекает в печени, образуются менее активные метаболиты. По большей части тамсулозин присутствует в плазме крови в неизмененном виде. Согласно экспериментальным данным, он способен лишь незначительно индуцировать активность микросомальных ферментов печени;
• экскреция: тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно почками, при этом примерно 4–6% (при приеме Тамсулозина-ВЕРТЕКС в форме таблеток пролонгированного действия) или 9% (при приеме капсул пролонгированного действия) от принятой дозы выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения (T_1/2) при многократном и однократном приеме 0,4 мг тамсулозина в форме таблеток составляет 15 и 19 ч соответственно, при приеме в форме капсул – 13 и 10 ч соответственно.

Показания к применению

Тамсулозин-ВЕРТЕКС показан для лечения дизурических расстройств у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая степень печеночной недостаточности;
• ортостатическая гипотензия (включая анамнез);
• возраст младше 18 лет;
• принадлежность к женскому полу (лекарственное средство применяется исключительно у мужчин);
• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для капсул);
• повышенная чувствительность к тамсулозину или любому другому компоненту в составе препарата.

Относительные (Тамсулозин-ВЕРТЕКС применяют, соблюдая меры предосторожности): тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин; артериальная гипотензия.

Тамсулозин-ВЕРТЕКС, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы и таблетки Тамсулозин-ВЕРТЕКС принимают внутрь, таблетки – независимо от приема пищи, капсулы – после завтрака. Таблетки и капсулы принимают целиком, не разжевывая, поскольку это может повлиять на пролонгированное высвобождение действующего вещества, и запивают достаточным количеством воды.

Рекомендованный режим дозирования: по 1 шт. (0,4 мг) один раз в день. Длительность лечения не ограничена, препарат может применяться непрерывно.

Пациентам с почечной/печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести корректировать режим дозирования не требуется.

Побочные действия

Частота развития нежелательных явлений приведена в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто – больше 1/10; часто – больше 1/100, но меньше 1/10; нечасто – больше 1/1000, но меньше 1/100; редко – больше 1/10 000, но меньше 1/1000; крайне редко – меньше 1/10 000, в т. ч. единичные сообщения; с неустановленной частотой – нет возможности точно установить частоту появления побочных реакций.

Побочные реакции со стороны систем и органов, которые были зарегистрированы при приеме Тамсулозина-ВЕРТЕКС:

• сердце и сосуды: нечасто – ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия; с неустановленной частотой – одышка*, аритмия*, тахикардия*, фибрилляция предсердий*;
• нервная система: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – обморок;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: нечасто – ринит;
• пищеварительная система: нечасто – тошнота/рвота, запор или диарея; с неустановленной частотой – сухость во рту;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – крапивница, кожная сыпь/зуд; редко – ангионевротический отек; крайне редко – синдром Стивенса – Джонсона; с неустановленной частотой – эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема;
• репродуктивная система и молочная железа: часто – нарушения эякуляции; крайне редко – приапизм; с неустановленной частотой – отсутствие семяизвержения;
• орган зрения: с неустановленной частотой – ухудшение зрения, нечеткость зрения;
• общие нарушения: нечасто – астения; с неустановленной частотой – носовое кровотечение, сообщения о случаях интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) во время проведения операции по поводу глаукомы или катаракты у пациентов, проходящих терапию тамсулозином.

* – пострегистрационные данные.

В связи с тем, что данные в пострегистрационном периоде были получены методом спонтанных сообщений, определить частоту и причинно-следственную связь этих явлений с приемом Тамсулозина-ВЕРТЕКС не представляется возможным.

Передозировка

Сообщения о случаях острой передозировки тамсулозина отсутствуют. Наиболее вероятными симптомами являются компенсаторная тахикардия и выраженное снижение артериального давления.

При подозрении на передозировку показано применение симптоматической терапии. Пациенту следует принять горизонтальное положение, это поможет восстановить частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Если положительный эффект не достигнут, можно использовать средства, способствующие увеличению объема циркулирующей крови, а при необходимости – сосудосуживающие препараты. Важно регулярно контролировать функцию почек. Гемодиализ неэффективен, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. Чтобы предотвратить дальнейшее всасывание препарата, целесообразно промыть пациенту желудок, после чего назначить прием сорбентов (например, активированного угля) и осмотических слабительных (например, натрия сульфата).

Особые указания

При приеме Тамсулозина-ВЕРТЕКС, как и в случае применения прочих альфа₁-адреноблокаторов, иногда может наблюдаться снижение артериального давления, в редких случаях приводящее к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (слабость, головокружение) пациенту следует сесть или лечь и оставаться в данном положении до исчезновения признаков чрезмерного снижения артериального давления.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозин, при проведении операций по поводу глаукомы или катаракты отмечалось развитие синдрома узкого зрачка (синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза), способного привести к осложнениям в процессе операции либо в послеоперационном периоде. Информация о целесообразности отмены терапии тамсулозином за одну-две недели до проведения оперативного вмешательства по поводу глаукомы или катаракты до настоящего момента не предоставлена. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза отмечались у пациентов, которые прекратили терапию препаратом и в более ранние сроки перед операцией. Начинать прием Тамсулозина-ВЕРТЕКС пациентам, у которых запланирована операция по поводу глаукомы или катаракты, не рекомендуется. В ходе проведения обследования пациента перед операцией как врач-офтальмолог, так и хирург должны учитывать, принимал ли или принимает в настоящее время данный пациент тамсулозин. Это поможет подготовиться к возможному развитию во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза.

Перед назначением Тамсулозина-ВЕРТЕКС необходимо провести обследование пациента, чтобы исключить у него наличие других заболеваний, способных вызвать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. До начала курсового лечения и регулярно во время терапии следует проводить пальцевое ректальное обследование, при необходимости врачом может быть назначен анализ на определение простатического специфического антигена (ПСА).

Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне приема альфа₁-адреноблокаторов. Если эрекция сохраняется более 4 ч, необходимо срочно обратиться за медицинской помощью. При несвоевременном проведении терапии приапизма возможно повреждение тканей полового члена, что может стать причиной необратимой утраты потенции.

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) Тамсулозин-ВЕРТЕКС применяют с осторожностью, поскольку адекватных исследований на предмет безопасности терапии тамсулозином у данной категории пациентов не проводилось.

Больным с почечной/печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется.

При развитии ангионевротического отека Тамсулозин-ВЕРТЕКС незамедлительно отменяют. Повторно назначать тамсулозин таким пациентам противопоказано.

Синдром отмены отсутствует.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальные исследования определения степени влияния тамсулозина на способность человека управлять транспортными средствами и работать со сложными и потенциально опасными механизмами не проводились, поэтому какие-либо данные об отрицательном воздействии препарата при занятии подобными видами деятельности отсутствуют. Тем не менее, учитывая такой побочный эффект со стороны центральной нервной системы как головокружение, рекомендуется воздерживаться от занятий, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания, включая управление транспортными средствами и механизмами, вплоть до выяснения индивидуальной реакции пациента на прием Тамсулозина-ВЕРТЕКС.

Применение при беременности и лактации

Капсулы и таблетки Тамсулозин-ВЕРТЕКС у женщин не применяются.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан к применению у пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин терапию Тамсулозином-ВЕРТЕКС проводят с осторожностью.

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести нет необходимости в коррекции режима дозирования.

При нарушениях функции печени

Тамсулозин-ВЕРТЕКС запрещен к применению у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

При печеночной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести нет необходимости в коррекции режима дозирования.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста в коррекции дозы Тамсулозина-ВЕРТЕКС не нуждаются.

Лекарственное взаимодействие

• циметидин: при одновременном применении с тамсулозином отмечалось некоторое повышение концентрации последнего в плазме крови; коррекция дозы препарата не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона;
• фуросемид: сочетанный прием с тамсулозином способствует снижению концентрации последнего; коррекция дозы не требуется, поскольку концентрация тамсулозина остается в пределах нормального диапазона;
• варфарин, симвастатин, глибенкламид, диклофенак, амитриптилин, хлормадинон, пропранолол, диазепам и трихлорметиазид: in vitro не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Со своей стороны, тамсулозин также не оказывает влияния на свободные фракции хлормадинона, трихлорметиазида, пропранолола и диазепама;
• финастерид, глибенкламид, сальбутамол, амитриптилин: в исследованиях in vitro не обнаружено взаимодействия на уровне печеночного метаболизма с данными препаратами;
• варфарин и диклофенак: способны увеличить скорость выведения тамсулозина;
• сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол): сочетанный прием с тамсулозином может привести к увеличению концентрации последнего. Так одновременное применение с кетоконазолом приводило к увеличению C_max и AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время») тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно;
• ингибиторы изофермента CYP3A4: одновременный прием активных ингибиторов CYP3A4 с тамсулозином не рекомендован пациентам с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 следует применять с осторожностью. Так, сочетанный прием тамсулозина и пароксетина, сильного ингибитора изофермента CYP2D6, способствовал увеличению C_max и AUC тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но клинически значимым данный эффект не признан;
• другие блокаторы альфа₁-адренорецепторов: одновременное применение может привести к гипотензивному эффекту;
• атенолол, эналаприл, нифедипин и теофиллин: при совместном применении с тамсулозином лекарственное взаимодействие не обнаружено.

Аналоги

Аналогами Тамсулозина-ВЕРТЕКС являются Глансин, Гиперпрост, Миктосин, Сонизин, Омсулозин, Омник, Омник Окас, Профлосин, Тамсулон, Тамсулон-ФС, Тамсулозин, Тамсулозин-Тева, Тамсулозин-Бинергия, Тамсулозин-Розлекс, Тамсулозин Бактэр, Тамсулозин ретард, Тамсулозин Канон, Тамсулозина гидрохлорид, Тамзелин, Тулозин, Таниз ЭРАС, Фокусин, Базетам и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре не выше +25 ºC.

Срок годности таблеток – 2 года, капсул – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тамсулозине-ВЕРТЕКС

В сети интернет встречаются в основном положительные отзывы о Тамсулозине-ВЕРТЕКС. Пациенты довольны действием препарата, так как симптомы заболевания отступают достаточно быстро, в некоторых случаях буквально на второй день лечения. Кроме быстрого действия, отмечают доступность лекарственного средства в аптеках, его невысокую стоимость и удобное дозирование (всего 1 таблетка/капсула в день).

В единичных отзывах встречаются жалобы на развитие побочных эффектов и случаи неполного излечения, когда пациентам приходилось прибегать к приему других препаратов с целью достижения 100% результата.

Цена на Тамсулозин-ВЕРТЕКС в аптеках

Цена Тамсулозина-ВЕРТЕКС, капсул пролонгированного действия по 0,4 мг, в аптечных сетях составляет: за упаковку из 30 шт. – от 505 до 552 руб., за упаковку из 90 шт. – от 790 до 1240 руб.