Тамсулозин ретард

Тамсулозин ретард – α-1-адреноблокатор, эффективный при лечении дизурических расстройств на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, от желто-коричневого до желтого цвета; ядро таблеток на поперечном разрезе почти белого или белого цвета (по 10, 14, 15 или 20 таблеток в ячейковых контурных упаковках, в пачке картонной 1, 2 либо 3 упаковки и инструкция по применению Тамсулозина ретард).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: тамсулозина гидрохлорид – 0,4 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,625 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 82,1 мг; аэросил (кремния диоксид коллоидный) – 0,625 мг; гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) – 41,25 мг;
• оболочка таблеток: Опадрай II 85F38111 желтый (титана диоксид, тальк, макрогол 3350, частично гидролизованный спирт поливиниловый, краситель железа оксид черный, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый) – 3 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тамсулозин относится к числу специфических блокаторов постсинаптических α-1-адренорецепторов, располагающихся в гладкой мускулатуре простатической части уретры, шейки мочевого пузыря и предстательной железы. Через блокаду α-1-адренорецепторов вещество способствует улучшению оттока мочи и понижению тонуса гладкой мускулатуры в этих частях мочевыделительной системы и предстательной железе. Что сопровождается одновременным снижением симптомов наполнения и опорожнения, обусловленных детрузорной гиперактивностью и повышенным тонусом гладкой мускулатуры на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способность тамсулозина воздействовать на α-1А подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит таковую при взаимодействии с α-1В подтипом адренорецепторов, находящихся в гладких мышцах сосудов. Поскольку Тамсулозин ретард обладает высокой селективностью, он не вызывает клинически значимого понижения системного артериального давления (АД) как при нормальных показателях, так и на фоне артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

• абсорбция: попадая в кишечник тамсулозина гидрохлорид всасывается хорошо. Его биологическая доступность составляет почти 100%. Прием пищи несколько замедляет абсорбцию препарата. Если лекарственное средство принимают ежедневно после обычного завтрака, это позволяет достичь одинакового уровня его всасывания. Кинетика тамсулозина является линейной. Его максимальная концентрация в плазме крови после однократного перорального приема дозы 0,4 мг достигается спустя 6 ч. Равновесная концентрация после многократного перорального приема суточной дозы 0,4 мг достигается к пятому дню терапии. Значение параметра при этом на 2/3 превышает таковой после применения однократной дозы;
• распределение: объем распределения тамсулозина небольшой и составляет почти 0,2 л/кг. Его связь с белками плазмы – 99%;
• метаболизм: процессу метаболизма вещество подвергается медленно, при этом образуются его менее активные метаболиты. По большей части принятая доза фиксируется в крови в неизмененном виде. Проводимым экспериментом была выявлена его способность в незначительной степени индуцировать активность микросомальных ферментов печени. Коррекцию режима дозирования в случаях незначительной/умеренной степени печеночной недостаточности проводить не требуется;
• выведение: главным образом вещество и его метаболиты выводятся почками, приблизительно 9% препарата – в неизмененном виде. При однократном приеме 0,4 мг тамсулозина гидрохлорид после еды период его полувыведения составляет 10 ч, при многократном применении – 13 ч. Наличие почечной недостаточности снижения дозы лекарственного средства не требует, однако при тяжелой форме патологии [клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин] Тамсулозин ретард должен использоваться с осторожностью.

Показания к применению

Тамсулозин ретард показан для терапии дизурических расстройств у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженная печеночная недостаточность;
• ортостатическая гипотензия, в т. ч. в анамнезе;
• возраст до 18 лет;
• установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (прием Тамсулозина ретард требует особой осторожности и тщательного врачебного наблюдения) при артериальной гипотензии и хронической почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).

Тамсулозин ретард, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тамсулозин ретард предназначены для перорального применения.

Разовую дозу (1 таблетка 1 раз в сутки) принимают после завтрака, запивая водой. При проглатывании нельзя нарушать целостность пленочной оболочки (разжевывать) таблетки, так как это может повлиять на скорость высвобождения лекарственного средства.

Побочные действия

Возможные нежелательные явления Тамсулозина ретард [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко; частоту по имеющимся данным установить невозможно – с неустановленной частотой]:

• сердечно-сосудистая система: нечасто – ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения;
• желудочно-кишечный тракт: нечасто – тошнота, диарея, рвота, запор;
• нервная система: часто – головокружение; нечасто – головная боль; редко – обморок;
• репродуктивная система: нечасто – нарушения эякуляции; очень редко – приапизм;
• органы средостения, грудной клетки и дыхания: нечасто – ринит;
• кожа и подкожная клетчатка: нечасто – крапивница, зуд, сыпь; редко – ангионевротический отек; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема;
• прочие: нечасто – астения; частота неизвестна – носовое кровотечение.

Имеются сообщения о развитии синдрома узкого зрачка (интраоперационная нестабильность радужной оболочки глаза) при проведении хирургического вмешательства по поводу глаукомы и катаракты у больных, получающих тамсулозина гидрохлорид.

Среди нежелательных явлений на фоне использования препарата также отмечались одышка, тахикардия, аритмия и фибрилляция предсердий. Поскольку данные о появлении этих эффектов были получены путем спонтанных сообщений в пострегистрационном периоде, установление их частоты и причинной-следственной связи с приемом тамсулозина не предоставляется возможным.

Передозировка

Случаев, указывающих на острую передозировку тамсулозина гидрохлорида не зарегистрировано. Теоретически возможными симптомами могут быть компенсаторная тахикардия и острое понижение АД.

Наличие компенсаторной тахикардии требует проведения симптоматического лечения. Частота сердечных сокращений и уровень АД могут быть восстановлены путем принятия пациентом горизонтального положения. Если при этом эффект отсутствует, рекомендуется использовать препараты, повышающие объем циркулирующей крови и, при необходимости, сосудосуживающие средства. Важно контролировать функцию почек. Поскольку связь тамсулозина с белками плазмы крови является тесной (составляет почти 99%), маловероятен эффект от проведения диализа. С целью предотвращения последующего всасывания препарата рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля или осмотического слабительного (к примеру, натрия сульфата).

Особые указания

Применение Тамсулозина ретард, как и других α-1-адреноблокаторов, в отдельных случаях может приводить к снижению АД, способному вызывать обморочное состояние. Первые проявления ортостатической гипотензии (слабость, головокружение) должны стать для пациента сигналом о принятии положения сидя или лежа. В таком положении ему следует пребывать до тех пор, пока не исчезнут признаки состояния.

Хирургическое вмешательство при катаракте может во время терапии лекарственным средством сопровождаться развитием синдрома узкого зрачка (синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза). Это важно принимать во внимание хирургу для предоперационной подготовки больного и при проведении операции. До настоящего времени не доказана целесообразность отмены препарата за 7–14 суток до операции. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза отмечались и при более ранней отмене лекарственного средства. Тамсулозин ретард не рекомендуется к назначению пациентам, которым запланировано оперативное вмешательство при этих патологиях.

Сообщалось о появлении приапизма и длительной эрекции на фоне использования α-1-адреноблокаторов. Если эрекция сохраняется на протяжении более 4 ч важно немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии незамедлительного лечения приапизма возможно повреждение тканей полового члена и необратимая потеря потенции.

Перед началом применения Тамсулозина ретард больной должен быть обследован с целью исключения наличия иных болезней, способных вызывать такие же признаки, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. До начала терапии и регулярно в течение ее проведения должно осуществляться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии таблетками Тамсулозин ретард, ввиду возможного развития головокружения, управлять автотранспортными средствами, а также выполнять другие работы, связанные с необходимостью повышенной концентрации внимания и высокой скорости реакции, следует с осторожностью.

Применение при беременности и лактации

Тамсулозин ретард не предназначен для использования у женщин.

Применение в детском возрасте

Применение лекарственного средства у пациентов в возрасте младше 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Хроническая почечная недостаточность является относительным противопоказанием к применению Тамсулозина ретард.

При нарушениях функции печени

Тамсулозин ретард на фоне выраженной печеночной недостаточности не назначается.

Лекарственное взаимодействие

Между тамсулозином и нифедипином/эналаприлом/атенололом взаимодействий не обнаружено.

Комбинированное применение тамсулозина с циметидином сопровождается некоторым повышением содержания первого в плазме крови, с фуросемидом – снижением. Поскольку концентрация препарата не выходит за пределы нормальных значений, коррекции дозы Тамсулозина ретард не требуется.

Свободная фракция лекарственного средства в плазме человека in vitro под влиянием варфарина, симвастатина, глибенкламида, диклофенака, амитриптилина, хлормадинона, трихлорметиазида и пропранолола не изменяется. Тамсулозин ретард, в свою очередь, также не влияет на свободные фракции хлормадинона, трихлорметиазида, пропранолола и диазепама.

Исследования in vitro не установили взаимодействий на уровне печеночного метаболизма с финастеридом, глибенкламидом, сальбутамолом и амитриптилином.

Комбинации, которые рекомендуется принимать в расчет:

• варфарин, диклофенак: возможно повышение скорости выведения тамсулозина;
• сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: может увеличиваться содержание препарата. Кетоконазол повышает его площадь под фармакокинетической кривой концентрация – время и максимальную концентрацию соответственно в 2,8 и 2,2 раза. При нарушении метаболизма изофермента CYP2D6 тамсулозин не применяется. С осторожностью его используют в комбинации с умеренными/сильными ингибиторами изофермента CYP3A4;
• пароксетин (сильный ингибитор CYP2D6): увеличивает площадь под кривой концентрация – время и максимальную концентрацию вещества соответственно в 1,3 и 1,6 раза (это повышение признано клинически незначимым);
• другие антагонисты α-1-адренорецепторов: возможно снижение АД.

Аналоги

Аналогами Тамсулозина ретард являются Фокусин, Тамсулозин-Бинергия, Сонизин, Таниз, Омсулозин, Тамзелин, Омник Окас, Глансин, Тамсулон, Миктосин, Тулозин, Гиперпрост, Профлосин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тамсулозине ретард

Немногочисленные отзывы о Тамсулозине ретард от пациентов свидетельствуют об эффективности применения препарата и отсутствии побочных эффектов.

Цена на Тамсулозин ретард в аптеках

Примерная цена на Тамсулозин ретард, таблетки 0,4 мг с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, за упаковку 30 шт. составляет от 392 до 512 руб.