Супрастинекс

Супрастинекс – противоаллергический препарат, блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклые, круглые, без или почти без запаха; на одной стороне гравировка «Е», на другой – «281» (7 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера; 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера);
• капли для приема внутрь: почти бесцветная или бесцветная жидкость с легким запахом уксусной кислоты, не образующая осадка (20 мл во флаконе из коричневого стекла, оснащенном капельницей, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 таблетки Супрастинекс:

• действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг (соответствует левоцетиризину в количестве 4,21 мг);
• дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая кремниевая Prosolv HD90 (целлюлоза микрокристаллическая – 98%, диоксид кремния коллоидный безводный – 2%), гипролоза низкозамещенная (L-HPC11), моногидрат лактозы, магния стеарат;
• пленочная оболочка: Opadry II 33G28523 белый (триацетин – 6%, макрогол 3350 – 8%, лактозы моногидрат – 21%, титана диоксид – 25%, гипромеллоза 2910 – 40%).

Состав 1 мл капель Супрастинекс:

• действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;
• дополнительные компоненты: натрия ацетата тригидрат, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, глицерол (85%), натрия сахаринат, вода очищенная, уксусная кислота ледяная, пропилпарагидроксибензоат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин (активный компонент препарата) – энантиомер цетиризина, входящий в группу конкурентных антагонистов гистамина, блокирующий H₁-гистаминовые рецепторы. Вещество ослабляет миграцию эозинофилов, снижает сосудистую проницаемость, сдерживает высвобождение медиаторов воспаления, оказывает воздействие на гистаминозависимую стадию развития аллергических реакций.

Левоцетиризин предотвращает возникновение и облегчает протекание аллергических реакций, обладает антиэкссудативным и противозудным эффектом. Почти не проявляет антихолинергических и антисеротонинергических свойств. При приеме терапевтических доз препарат практически не демонстрирует седативного эффекта. Действие Супрастинекса начинает проявляться спустя 12 минут после приема разовой дозы у 50% больных, спустя 1 час – у 95% , и сохраняется на протяжении 24 часов.

Фармакокинетика

Для фармакокинетических параметров левоцетиризина характерна линейная зависимость. После перорального приема средство в полном объеме быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи при этом снижает скорость всасывания, но не изменяет его полноту. Биодоступность препарата достигает 100%. После однократного приема взрослыми терапевтической разовой дозы препарата (5 мг) максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови наблюдается спустя 0,9 ч и составляет для таблеток – 207 нг/мл, для капель – 270 нг/мл, а после повторного приема той же дозы достигает 308 нг/мл.

Левоцетиризин отличается высоким связыванием с белками плазмы крови – около 90%, объем распределения (V_d) равен 0,4 л/кг. Стационарная концентрация вещества достигается через 48 ч.

В отличие от прочих блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов, метаболическая трансформация которых протекает в печени при помощи системы цитохромов, левоцетиризин метаболизируется в организме в небольших объемах (менее 14%) путем N- и О-деалкилирования, результатом чего является образование фармакологически неактивного метаболита. Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами является маловероятным по причине отсутствия метаболического потенциала и незначительного метаболизма.

Период полувыведения (Т_½) Супрастинекса у взрослых составляет 7,9 ± 1,9 ч (в форме капель) и 7–10 ч (в форме таблеток), у маленьких детей Т_½ сокращен. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг, приблизительно 85,4% первоначальной дозы экскретируется в неизмененном виде почками (посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации) и примерно 12,9% – через кишечник.

При наличии почечной недостаточности со значением клиренса креатинина (КК) не превышающим 40 мл/мин клиренс средства снижается, а Т_½ возрастает, в частности у пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечается снижение общего клиренса на 80%, при этом требуется соответствующая корректировка режима дозирования. В ходе проведения стандартного 4-часового сеанса гемодиализа удаляется менее 10% левоцетиризина.

Показания к применению

Согласно инструкции, Супрастинекс рекомендован для симптоматической терапии следующих заболеваний:

• сезонный (интермиттирующий) и круглогодичный (персистирующий) аллергический конъюнктивит и ринит (гиперемия конъюнктивы, слезотечение, ринорея, чиханье, зуд);
• крапивница, включая хроническую идиопатическую крапивницу;
• сенная лихорадка (поллиноз);
• аллергические дерматозы, протекающие с высыпаниями и зудом;
• отек Квинке.

Противопоказания

Абсолютные:

• синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, наследственный дефицит лактазы, непереносимость лактозы (для таблеток);
• беременность и период лактации;
• возраст до 6 лет – для таблеток, до 2 лет – для капель;
• терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата, а также производным пиперазина.

Относительные (необходимо использовать Супрастинекс с особой осторожностью):

• хроническая почечная недостаточность;
• пожилой возраст;
• повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы или другие имеющиеся предрасполагающие факторы к задержке мочи (т. к. левоцетиризин может усугубить угрозу ее задержки);
• сочетанный прием этанола.

Инструкция по применению Супрастинекса: способ и дозировка

Обе лекарственные формы Супрастинекса следует принимать перорально, натощак или во время еды.

Таблетки проглатывают целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Капли рекомендуется отмерять при помощи капельницы в чайную ложку, 1 мл препарата соответствует 20 каплям из капельницы. В случае необходимости непосредственно перед приемом дозу средства можно развести в небольшом количестве воды.

Суточная доза таблеток и капель у пациентов старше 6 лет предназначена на один прием.

Рекомендуемая суточная доза Супрастинекса для детей от 6 лет и взрослых, включая пожилых пациентов с нормальной функцией почек, составляет 5 мг (1 таблетка или 1 мл капель). Максимально допустимая суточная доза – 5 мг.

Капли Супрастинекс для детей 2–6 лет назначают в сутки по 2,5 мг левоцетиризина (0,5 мл, или 10 капель), разделенные на 2 приема в одинаковых дозах по 1,25 мг, т. е. по 0,25 мл (5 капель), при этом максимальная суточная доза не должна быть выше 2,5 мг.

Продолжительность лечения препаратом зависит от показаний. При терапии персистирующего (круглогодичного) аллергического ринита с возникновением симптомов реже 4 дней в неделю или при их общей продолжительности менее 4 недель курс длится до снятия симптомов, в случае вновь возникшей симптоматики допускается возобновление лечения.

При терапии сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита с появлением симптомов чаще 4 дней в неделю или их общей продолжительностью более 4 недель прием препарата продолжают в течение всего периода воздействия аллергенов.

Длительность терапии поллиноза определяется лечащим врачом индивидуально и может варьировать в среднем от 1 до 6 недель.

Имеется клинический опыт использования Супрастинекса на протяжении полугода.

Ввиду того, что левоцетиризин экскретируется почками, при почечной недостаточности и пожилым больным режим дозирования требуется корректировать с учетом значений КК. Данный показатель для мужчин может быть рассчитан по специальной формуле, исходя из концентрации сывороточного креатинина: КК (мл/мин) = [(140 - возраст в годах) × массу тела в кг] / 72 × значение КК сыворотки в мг/дл.

Для женщин полученную величину следует умножить на коэффициент 0,85.

Рекомендуемая периодичность приема дозы 5 мг (1 таблетка или 1 мл капель) в зависимости от степени почечной недостаточности (КК в мл/мин):

• норма и легкая степень (КК ≥ 50) – 1 раз в день;
• средняя степень (30 ≤ КК ≤ 49) – 1 раз в 2 дня;
• тяжелая степень (10 ≤ КК ≤ 29) – 1 раз в 3 дня;
• терминальная стадия (КК < 10) – прием противопоказан.

При наличии нарушений только функции печени изменение режима дозирования Супрастинекса не требуется. При сочетанных нарушениях деятельности печени и почек рекомендуется коррекция режима согласно вышеуказанным рекомендациям.

Побочные действия

В ходе проведения клинических исследований у пациентов обоего пола в возрасте 12–71 года часто регистрировались такие нарушения, как утомляемость, головная боль, сухость во рту, сонливость; нечасто – боль в животе, астения. У детей 6–12 лет к наиболее частым побочным действиям средства относились сонливость и головная боль.

К нежелательным эффектам, которые были отмечены в период пострегистрационного использования Супрастинекса, относились следующие реакции (ввиду недостаточности данных частота развития неизвестна):

• сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены;
• гепатобилиарная система: изменение функциональных печеночных проб, гепатит;
• пищеварительная система: тошнота, усиление аппетита, рвота;
• нервная система: тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, головокружение, тремор, судороги, парестезия, дисгевзия, обморок;
• нарушения психики: возбуждение, тревога, бессонница, агрессия, депрессия, галлюцинации, суицидальные мысли;
• органы слуха и зрения: вертиго, нечеткость зрительного восприятия, нарушение зрения, воспалительные проявления;
• дыхательная система: усугубление симптомов ринита, одышка;
• костно-мышечная система: боль в мышцах;
• аллергические реакции: стойкая лекарственная эритема, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности (в т. ч. анафилаксия);
• мочевыделительная система: задержка мочи, дизурия;
• прочие: перекрестная реактивность, увеличение веса тела, периферические отеки;
• кожа и мягкие ткани: зуд, сыпь, трещины, гипотрихоз.

Передозировка

К симптомам передозировки Супрастинекса у взрослых может относиться сонливость, у детей – беспокойство, возбуждение, сменяющиеся сонливостью. При подозрении на передозировку, если после приема чрезмерной дозы прошло немного времени, следует провести промывание желудка или принять активированный уголь, а затем обратиться к врачу. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение, специфического антидота не существует, гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Следует учитывать, что капли Супрастинекс могут вызвать развитие аллергических реакций (иногда поздних), т. к. включают в состав пропилпарагидроксибензоат и метилпарагидроксибензоат.

Во время лечения рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Вследствие того, что левоцетиризин может вызвать развитие сонливости, в период терапии Супрастинексом рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и любыми другими сложными потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Согласно результатам доклинических исследований, внутриутробного и неонатального токсического воздействия левоцетиризина и пороков развития, сопровождавших терапию препаратом, выявлено не было. Прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, роды и постнатальное развитие также не обнаружено. Однако ввиду того, что адекватные и строго контролируемые клинические исследования по безопасности использования Супрастинекса в период беременности не проводились, его прием беременным женщинам противопоказан.

Поскольку левоцетиризин проникает в материнское молоко, при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Прием таблеток Супрастинекс противопоказан детям младше 6 лет, капель – младше 2 лет, из-за отсутствия достаточных клинических данных, свидетельствующих об эффективности и безопасности использования препарата у пациентов этих возрастных групп.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значения КК. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (КК ниже 10 мл/мин) прием Супрастинекса противопоказан.

При нарушениях функции печени

При наличии изолированных нарушений функции печени коррекция дозы не требуется. Пациентам с сочетанными функциональными нарушениями почек и печени рекомендуется изменение режима дозирования.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста рекомендуется принимать Супрастинекс с осторожностью ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными средствами не было изучено.

Реакции взаимодействия, которые были установлены для цетиризина (т. к. фармакокинетика левоцетиризина практически не отличается от фармакокинетики цетиризина):

• ритонавир (в дозе 600 мг 2 раза в сутки) – при сочетании с цетиризином в суточной дозе 10 мг отмечается увеличение экспозиции цетиризина на 40% и снижение экспозиции ритонавира на 10%;
• теофиллин (в суточной дозе 400 мг) – наблюдается снижение общего клиренса цетиризина на 16% (кинетика теофиллина не изменяется);
• кетоконазол, псевдоэфедрин, феназон, циметидин, азитромицин, эритромицин, диазепам, глипизид – клинически значимого нежелательного взаимодействия с рацемата цетиризином не выявлено.

Доказательств того, что рацемат цетиризина усиливает эффект этанола, не имеется, однако в некоторых случаях при комбинированном использовании левоцетиризина с этанолом или другими препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), возможно усугубление оказываемого ими негативного влияния на ЦНС.

Аналоги

Аналогами Супрастинекса являются: Алерсэт-Л, Зодак Экспресс, Гленцет, Левоцетиризин, Ксизал, Левоцетиризин-Тева, Эльцет, Цезера, Левоцетиризин Сандоз.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, таблетки – при температуре ниже 30 °C, капли – ниже 25 °C, не подвергая замораживанию.

Срок годности таблеток – 5 лет, капель – 4 года. Содержимое флакона после вскрытия хранить не более 6 недель.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Супрастинексе

Отзывы о Супрастинексе в преобладающем большинстве положительные. Пациенты, принимавшие препарат, характеризуют его как эффективное средство при лечении аллергии, качественно и быстро снимающее ее симптомы. Согласно отзывам, препарат также хорошо зарекомендовал себя в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, сопровождающихся аллергическими проявлениями.

К недостаткам препарата относят развитие побочных эффектов, преимущественно в виде сонливости и повышенной утомляемости. Также некоторые пациенты выражают недовольство ценой препарата и маленьким сроком хранения капель в открытом флаконе.

Цена на Супрастинекс в аптеках

Цена на Супрастинекс зависит от формы выпуска и может примерно варьировать в следующих пределах:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: 7 шт. в упаковке – от 230 до 290 рублей, 14 шт. – от 400 до 500 рублей;
• капли для приема внутрь: 20 мл во флаконе – от 310 до 390 рублей.