Суматриптан Канон

Суматриптан Канон является противомигренозным средством.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета (в картонной пачке 1 контурная ячейковая упаковка, содержащая 2, 4, 6 или 10 таблеток, либо 3 контурные ячейковые упаковки, содержащие по 2 таблетки, и инструкция по применению Суматриптана Канон).

Состав препарата на 1 таблетку:

• активное вещество: суматриптан – 50 или 100 мг (в форме суматриптана сукцината – 70 или 140 мг соответственно);
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, маннитол, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF);
• пленочная оболочка: Селекоат AQ-02003 [титана диоксид, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Суматриптана Канон – суматриптан, является селективным агонистом сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D). Преимущественное расположение этих рецепторов – краниальные кровеносные сосуды головного мозга, при стимуляции они сужаются. На другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7) препарат влияния не оказывает.

В исследованиях на животных суматриптан избирательно вызывал сужение просвета ветвей сонной артерии без влияния на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии обеспечивает кровоснабжение экстракраниальных и интракраниальных тканей (включая менингеальные оболочки), а основным механизмом развития у человека мигрени считается отек и/или расширение сосудов мозговых оболочек.

Согласно экспериментальным данным, суматриптан также снижает чувствительность тройничного нерва.

Предполагается, что противомигренозное действие Суматриптана Канон обусловлено двумя описанными свойствами.

Эффективность суматриптана подтверждена в лечении приступов мигрени, включая менструально-ассоциированную мигрень (МАМ).

Действие препарата развивается в течение 30 минут после приема дозы 100 мг.

Рекомендованная доза составляет 50 мг. Однако степень тяжести приступов мигрени может варьировать как у разных людей, так и у одного человека в разные периоды, поэтому может потребоваться доза 100 мг.

В клинических исследованиях суматриптан в диапазоне доз от 25 до 100 мг показал эффективность, значительно большую в сравнении с плацебо. Однако по статистике доза 25 мг менее эффективна, чем дозы 50 и 100 мг.

Фармакокинетика

Фармакокинетика перорально принимаемого суматриптана не зависит от приступов мигрени.

Основные фармакокинетические параметры Суматриптана Канон:

• абсорбция: суматриптан быстро всасывается после приема внутрь. Его плазменная концентрация через 45 мин достигает 70% от максимального уровня. Максимальная плазменная концентрация (C_max) после приема дозы 100 мг – 54 нг/мл. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 14%, частично из-за неполной абсорбции, частично по причине пресистемного метаболизма;
• распределение: средний общий объем распределения (V_d) суматриптана составляет 170 л, с белками плазмы связывается от 14 до 21% дозы;
• метаболизм: в результате биотрансформации суматриптана (под действием моноаминоксидазы А) образуется индолуксусный аналог суматриптана, который выводится преимущественно с мочой в виде глюкуронидного конъюгата и свободной кислоты. Он не проявляет активность в отношении 5-НТ1- и 5-HT2-серотониновых рецепторов. Второстепенные метаболиты не обнаружены;
• выведение: средний почечный клиренс суматриптана составляет 260 мл/мин, общий плазменный клиренс – в среднем 1160 мл/мин, внепочечный клиренс – примерно 80% от общего клиренса. Период полувыведения – порядка 2 ч.

При функциональном нарушении печени снижается пресистемный клиренс суматриптана, что приводит к повышению его плазменной концентрации и, как следствие, увеличению биодоступности.

Влияние на фармакокинетику препарата умеренного нарушения функции печени (класс В по шкале Чайлда – Пью) было оценено при подкожном введении. Значимые различия со здоровыми пациентами не обнаружены.

Показания к применению

Суматриптан Канон применяют для купирования приступов мигрени, в том числе с аурой (включая МАМ).

Для профилактики мигрени препарат не предназначен.

Противопоказания

Абсолютные:

• мигрень офтальмоплегической, базилярной и гемиплегической формы;
• окклюзионные заболевания периферических артерий;
• средняя и тяжелая степень артериальной гипертензии;
• легкая артериальная гипертензия, не поддающаяся адекватному контролю;
• транзиторная ишемическая атака, инсульт (включая данные в анамнезе);
• стенокардия (в том числе вазоспастическая);
• ишемическая болезнь сердца (ИБС) или наличие симптомов, вызывающих подозрение на ее развитие;
• инфаркт миокарда (включая данные в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз;
• тяжелые нарушения функций почек и/или печени;
• возраст до 18 лет и после 65 лет;
• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и период 14 дней после их отмены;
• совместный прием других триптаминов/агонистов 5-нт1-рецепторов, эрготамина или его производных (включая метисергид);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (таблетки Суматриптан Канон следует применять с осторожностью):

• артериальная гипертензия, поддающаяся контролю;
• эпилепсия и состояния, характеризующиеся сниженным эпилептическим порогом;
• заболевания, которые могут влиять на абсорбцию, метаболизм или экскрецию суматриптана, включая функциональные нарушения печени и почек;
• гиперчувствительность к сульфаниламидам (прием суматриптана способен вызвать развитие реакций гиперчувствительности, выраженность которых варьирует от кожных проявлений до анафилаксии);
• легкие и умеренные нарушения функции печени (класс A или B по шкале Чайлда – Пью);
• беременность и кормление грудью.

Суматриптан Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Несмотря на то, что Суматриптан Канон эффективен на любой стадии приступа мигрени, начинать его прием рекомендуется сразу же при появлении первых симптомов.

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой.

Рекомендуемая доза – 50 мг, но некоторым пациентам может потребоваться доза 100 мг.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, но симптомы возобновились, допускается прием второй дозы при условии, что прошло не меньше 2 ч, а в течение предшествующих 24 ч суммарно принятая доза не превышала 300 мг.

В случаях, когда не удается купировать приступ мигрени приемом первой дозы, принимать вторую не следует. Далее разрешается принять ацетилсалициловую кислоту, парацетамол или нестероидное противовоспалительное средство. Для купирования последующих приступов прием Суматриптана Канон допускается.

Побочные действия

Нежелательные реакции классифицированы следующим образом: ≥ 1/10 – очень часто, от ≥ 1 100 до < 1/10 – часто, от ≥ 1 1000 до < 1/100 – нечасто, от ≥ 1/10 000 до < 14 000 – редко, < 1/10 000 – очень редко.

По данным клинических исследований Суматриптан Канон может вызывать следующие побочные эффекты со стороны разных органов и систем организма:

• со стороны сосудов: часто – приливы, временное повышение артериального давления (обычно возникает вскоре после приема таблетки);
• со стороны дыхательной системы: часто – одышка;
• со стороны нервной системы: часто – сонливость, головокружение, нарушения чувствительности (в том числе парестезии);
• со стороны скелетно-мышечной ткани: часто – чувство тяжести в любой части тела, включая горло и грудную клетку (обычно преходящее, может быть интенсивным);
• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота (их причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена);
• прочие: часто – слабость и утомляемость (обычно преходящие, слабо или умеренно выраженные), чувство стягивания или давления в любой части тела, включая горло и грудную клетку (обычно преходящее, может быть интенсивным), чувство жара или холода, болевые опущения;
• лабораторные данные: очень редко – незначительные отклонения показателей печеночных проб.

Согласно данным пострегистрационных наблюдений, Суматриптан Канон может вызывать следующие побочные эффекты (частота их развития не установлена из-за недостаточности данных):

• со стороны психики: тревога;
• со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (в том числе кожные проявления, анафилаксия);
• со стороны сердца и сосудов: артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, тахикардия, коронарный вазоспазм, брадикардия, синдром Рейно, признаки транзиторной ишемии миокарда на электрокардиограмме, инфаркт миокарда;
• со стороны скелетно-мышечной ткани: артралгия, ригидность затылочных мышц;
• со стороны кожи и подкожных тканей: гипергидроз;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, ишемический колит;
• со стороны нервной системы: нистагм, дистония, тремор, скотома, судорожные припадки (в большинстве случаев возникали у пациентов с предрасполагающими состояниями и больных с судорожными припадками в анамнезе);
• со стороны органа зрения*: снижение остроты зрения, диплопия, мелькание, слепота (обычно преходящая).

* Следует учитывать, что нарушения зрения могут быть обусловлены непосредственно приступом мигрени.

Передозировка

При приеме дозы препарата до 400 мг возможно развитие побочных эффектов, которые могут наблюдаться при обычном применении Суматриптана Канон.

В случае передозировки минимум в течение 10 ч пациент должен находиться под тщательным врачебным контролем. Лечение симптоматическое. Данные об эффективности гемодиализа или перитонеального диализа в отношении выведения препарата из организма отсутствуют.

Особые указания

Суматриптан Канон может быть назначен только при точной уверенности в диагнозе «мигрень». У пациентов с атипичными состояниями обязательно должны быть исключены потенциально опасные неврологические патологии, например, преходящие ишемические атаки или инсульт.

В некоторых случаях возникают преходящие симптомы, в том числе чувство стеснения и боль в груди. Они могут быть интенсивными и распространяться в область шеи. При подозрении на развитие ИБС надлежит провести диагностическое обследование.

Пациентам, у которых имеются любые факторы риска развития ИБС, а также злостным курильщикам и лицам, получающим никотиновую заместительную терапию, нельзя применять Суматриптан Канон без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы. Особенно это касается мужчин в возрасте старше 40 лет и женщин в постклимактерическом периоде. При этом важно учитывать, что не у каждого пациента заболевание сердца может быть выявлено при обследовании.

В очень редких случаях возникают серьезные сердечно-сосудистые нарушения у пациентов без таковых в анамнезе.

При контролируемой артериальной гипертензии Суматриптан Канон должен использоваться с осторожностью, поскольку есть опасность транзиторного повышения артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.

Не рекомендуется применять Суматриптан Канон в комбинации с любыми триптанами (5-НТ1 агонистами).

Риск аллергических реакций (вплоть до анафилактического шока) повышается при повышенной чувствительности к сульфаниламидам.

Во время одновременного с триптанами применения препаратов, содержащих зверобой продырявленный, возрастает вероятность развития побочных эффектов.

У чувствительных пациентов возможно усиление головных болей в результате злоупотребления лекарственными средствами, предназначенными для купирования острой головной боли. В этом случае может потребоваться отмена Суматриптана Канон.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с частым развитием сонливости, которая возможна не только вследствие приема препарата, но и по причине собственно мигрени, пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Применение при беременности и лактации

В доклинических исследованиях на животных не выявлено прямого тератогенного действия суматриптана на плод крыс, отрицательного влияния на пренатальное и постнатальное развитие их эмбриона/плода. Однако имеются некоторые данные, что препарат влияет на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов.

Исследования более 1000 женщин, принимавших суматриптан в I триместре беременности, не дают достаточной информации о риске внутриутробного формирования врожденных пороков развития у плода. Опыт применения препарата во II и III триместрах беременности также ограничен.

В связи с вышесказанным во время беременности таблетки Суматриптан Канон можно применять только в исключительных случаях, когда польза для женщины выше рисков для плода.

В исследованиях суматриптан, введенный подкожно, выделялся в грудное молоко. По этой причине женщинам следует воздерживаться от кормления грудью минимум в течение 12 ч после приема Суматриптана Канон.

Применение в детском возрасте

Суматриптан Канон противопоказан пациентам до 18 лет, поскольку его эффективность и безопасность в этой возрастной группе не установлены.

При нарушениях функции почек

Нельзя применять препарат больным с тяжелыми функциональными нарушениями почек.

С осторожностью Суматриптан Канон должен использоваться при легких и умеренных нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Нельзя применять препарат больным с тяжелыми функциональными нарушениями печени.

С осторожностью Суматриптан Канон должен использоваться при легких и умеренных нарушениях функции печени (класс A или B по шкале Чайлда – Пью).

Применение в пожилом возрасте

У пациентов старше 65 лет ограничен опыт применения суматриптана. Согласно наблюдениям, фармакокинетика у этой возрастной популяции не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста. Тем не менее Суматриптан Канон не рекомендуется принимать пожилым пациентам до момента получения дополнительных данных по результатам клинических исследований.

Лекарственное взаимодействие

У здоровых добровольцев не было отмечено взаимодействия суматриптана с пизотифеном, флунаризином, пропранололом, этиловым спиртом.

Эрготамин при одновременном приеме вызывает длительный спазм сосудов. Согласно ограниченным данным, применение суматриптана с эрготамином или другими триптанами/агонистами 5-НT1 рецепторов повышает риск коронарного вазоспазма, поэтому противопоказано применять их совместно. Точный период времени между их приемами не установлен, он зависит от типа назначаемых препаратов и их дозы. Действие может носить аддитивный характер. Минимальный рекомендуемый интервал между приемами указанных средств и Суматриптана Канон – 24 ч. После приема противомигренозного средства эрготамин можно принимать не ранее чем через 6 ч, другие триптаны/5-НTl агонисты рецепторов – через 24.

Есть риск лекарственного взаимодействия суматриптана и ингибиторов МАО, поэтому противопоказано применять их одновременно.

В ходе постмаркетинговых исследований были получены редкие сообщения о возникновении серотонинового синдрома (включая нервно-мышечные нарушения, вегетативную лабильность и расстройства психического статуса) у пациентов, которые принимали суматриптан на фоне терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС). Также известны случаи развития данного синдрома при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН) и триптанов. В связи с этим следует тщательно наблюдать пациента в период совместного приема Суматриптана Канон и препаратов из группы СИОЗС или СИОЗСН.

Аналоги

Аналогами Суматриптана Канон являются Амигренин, Суматриптан-Пфайзер, Имигран, Кофетамин, Суматриптан-OBL, Номигрен, Мигрепам, Релпакс, Суматриптан-Тева, Рапимед, Сумамигрен, Синкаптон, Суматриптан, Сумарин, Суматриптан Адифарм, Фровамигран и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в упаковке производителя при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Суматриптане Канон

Согласно большинству отзывов, Суматриптан Канон – действенный противомигренозный препарат, который хорошо переносится, продается во многих аптеках, доступен по стоимости.

Из побочных эффектов описывают незначительный дискомфорт в желудке, сухость во рту, чувство сдавливания в груди, повышение артериального давления, сонливость. Также отмечают горький вкус таблеток.

Цена на Суматриптан Канон в аптеках

Примерные цены на Суматриптан Канон в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

• дозировка 50 мг: 10 шт. в упаковке – 436–590 руб.;
• дозировка 100 мг: 2 шт. в упаковке – 115–210 руб., 10 шт. в упаковке – 685–755 руб.